Neksazol

Nexazol er et anticancer-legemiddel, en ikke-steroid selektiv inhibitor av virkningen av aromatase (østrogenbindende enzym). Den har antiøstrogen aktivitet.

Effekten av aromatase svekkes ved konkurransesyntese med den protesiske regionen (hemme) av hemoprotein P450 (en underenhet av dette enzymet). I postmenopausale kvinner dannes østrogener hovedsakelig ved hjelp av et aromataseenzym som omdanner androgenene bundet inne i binyrene (hovedsakelig testosteron med androstenedion) til østradiol med østron.

Indikasjoner Neksazola

Den brukes til slike patologier:

• De tidlige stadier av brystkarsinom, hvis celler har hormonrelaterte endinger (som et adjuvanskurs under postmenopausal);
• Tidlige faser av postmenopausal brystkreft (etter slutten av standard adjuvans syklus ved bruk av tamoxifen i 5 år);
• hormonavhengige typer brystkarsinom (vanlig) i postmenopausen (behandling av første linje);
• en hormonavhengig type brystkreft av en vanlig form (med kunstig eller naturlig postmenopausal) hos kvinner som tidligere har blitt behandlet med antiøstrogener.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av legemidler er implementert i tabletter - 10 stykker inne i celleplaten. Inne i boksen er 3 slike poster.

Farmakodynamikk

Daglig bruk av letrozol hos kvinner i løpet av postmenopausen i en dosering på 0,1-5 mg daglig forårsaker en nedgang i estronverdier med estradiol og estronsulfat inne i blodplasmaet med 75-95% av de opprinnelige verdiene. Et lavt nivå av østrogen opprettholdes under behandling hos alle pasienter.

I tilfelle av en kvinnes østrogenavhengige neoplasmer malignitet ved brystet (i overgangsalderen), et medikament reduserer indikatorer av sirkulerende østrogener, og inhibere deres binding i tumorvevet, forårsaker regresjon av tumorer (23% av tilfellene), samt å redusere antallet tilbakefall og dødsfall. Har en høy spesifisitet angående aromatase, bryter stoffet ikke bindingen av steroidhormoner inne i binyrene.

Letrozol kan brukes til postmenopausal i fravær av effekt fra bruk av tamoxifen.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Letrozol absorberes fullt og i høy hastighet i mage-tarmkanalen. Etter å ha spist i tom mage, er Сmax-verdiene etter 60 minutter likt 129 ± 20,3 nmol / l, og hvis de blir introdusert etter 2 timer fra tidspunktet for mat, er Сmax LS 98,7 ± 18,6 nmol / l. Endringer i verdiene for AUC er ikke merket, på grunn av hvilket legemidlet kan brukes uten referanse til matinntak. Biotilgjengelighetstallene er 99,9%.

Distribusjonsprosesser.

Intlasma proteinsyntese er 60% (hovedsakelig assosiert med albumin - med 55%). Letrozol-indeksen i erythrocytter er 80% av plasmaverdiene.

Nivået på tilsynelatende distribusjonsvolum etter oppnåelse av Vss-indikatorer er 1,87 l / kg. Ved daglig bruk av en del på 2,5 mg observeres stabile likevektsverdier etter 0,5-1,5 måneder. De endrede likevektsindeksene inne i plasmaet er omtrent alle over nivået etter administrering av en 1 gangs dosering (2,5 mg), samt 1,5-2 ganger høyere enn det beregnede merket - dette indikerer en viss ikke-linearitet av legemidlet ved bruk av en 2,5 mg dose. Lang mottak fører ikke til opphopning av narkotika.

Utvekslingsprosesser og utskillelse.

De metabolske prosessene blir hovedsakelig realisert inne i leveren ved hjelp av hemoprotein P450 ZA4 isoenzymer, samt 2A6 med dannelsen av et karbinolderivat som ikke har en medisinsk effekt.

Legemidlet utskilles hovedsakelig gjennom nyrene i form av metabolske komponenter, og i tillegg gjennom tarmene. Begrepet halveringstid er 48 timer. Stoffet kan utskilles fra plasma ved hemodialyse.

Dosering og administrasjon

Nexazol skal tas oralt - 1 tablett (2,5 mg) 1 gang per dag.

Som et middel for adjuvansprosedyrer har legemidlet vært brukt for en 5-årig periode. Hvis pasienten har symptomer på progressjon av patologien, blir medisinen avbrutt.

[1]

Bruk Neksazola under graviditet

Nexazol brukes ikke under graviditet eller amming, så vel som under premenopause.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• alvorlig intoleranse forbundet med elementer av stoffet;
• endokrine indikatorer som tilsvarer reproduksjonsperioden;
• premenopausale.

Bivirkninger Neksazola

Blant de bivirkningene:

• testdata: vektøkning er ofte notert. Noen ganger oppstår vekttap;
• lesjoner som påvirker kardiovaskulærsystemet: Noen ganger er det angina eller takykardi, og i tillegg tromboembolisme, HF med tromboflebitt (dype eller overfladiske vener) eller hjerteinfarkt med hjertebank og økte blodtrykksverdier. Sjelden, lungeemboli, arteriell trombose eller hjerneinfarkt;
• lidelser som påvirker lymfe og blod: noen ganger utvikler leukopeni;
• problemer med arbeidet i nasjonalforsamlingen: svimmelhet eller hodepine blir ofte notert. Noen ganger er det en forstyrrelse av cerebral blodstrøm i den aktive fasen, døsighet, hukommelse, smak eller følsomhet (inkludert hypestesi og parestesi) og søvnløshet;
• synshemming: noen ganger er det synshemming, øyeirritasjon eller katarakt;
• tegn knyttet til organene i mediastinum og brystbenet, i tillegg til luftveiene: noen ganger er det hoste eller dyspné;
• lesjoner i mage-tarmkanalen: ofte oppkast, diaré, kvalme, forstoppelse eller dyspepsi. Noen ganger utvikler stomatitt, magesmerter og xerostomi.
• urinasjonsforstyrrelser: noen ganger er det en økning i urinering;
• forstyrrelser assosiert med epidermis og subkutan lag: utvikler hovedsakelig hyperhidrose. Ofte er det utslett (makulopapulær, vesikulær, erytematøs eller psoriasis) eller alopecia. Noen ganger er det tørrhet eller kløe og urticaria i huden.
• problemer med bindevevets arbeid sammen med muskuloskeletale strukturen: artralgi opptrer hovedsakelig. Ofte utvikler smerter som påvirker bein, osteoporose, myalgi eller brudd. Gikt er noen ganger observert;
• Ernæringsmessige og metabolske forstyrrelser: appetitten øker ofte og hyperkolesterolemi eller anoreksi utvikles. Noen ganger danner systemiske edemas;
• infeksjon: infeksjon vises noen ganger;
• svulster av uidentifisert, ondartet eller godartet natur (blant annet polypper og cyster): Noen ganger utvikler smerte på stedet av neoplasma;
• Generelle lidelser: For det meste alvorlig tretthet (også asteni) eller skyll. Ofte er det ubehag eller perifer hevelse. Noen ganger utvikler tørr slimhinner, hypertermi eller tørst;
• nedsatt hepatobiliær funksjon: noen ganger er det en økning i aktiviteten til intrahepatiske enzymer;
• lesjoner assosiert med brystkjertlene og reproduktiv aktivitet: noen ganger vaginal utslipp eller blødning oppstår, bryst ømhet eller vaginal tørrhet er notert;
• psykiske lidelser: depresjon utvikler seg ofte. Noen ganger er det irritabilitet, angst og nervøsitet.

Overdose

Det er bare enkle data om forgiftning. Spesiell terapi utføres ikke, utfører bare symptomatiske og støttende tiltak.

Interaksjoner med andre legemidler

In vitro reduserer stoffet letrozol virkningen av isoenzymene til hemoproteinet P450 - 2A6, samt 2C19 (moderat). Komponent CYP2A6 har ingen signifikant effekt på stoffets metabolske prosesser. Derfor er det nødvendig å kombinere Nexazol meget nøye med stoffer med lavt legemiddelindeks, der fordelingen i stor grad bestemmes av disse isoenzymer.

[2], [3]

Lagringsforhold

Nexazol må oppbevares på et sted som er lukket for barn. Temperaturindikatorer - maks. 30 ° С.

Holdbarhet

Nexazol får lov til å søke om en 3-års periode fra salgsdagen av det terapeutiske produktet.

Søknad om barn

Legemidlet er ikke brukt i barn.

Analoger

Analoger av stoffer er stoffer Extrasa og Letroza.