Nebitrend

Non -bitrand er et valg som blokkerer aktiviteten til β-adrenerge reseptorer.

Indikasjoner Nebitrenda

Det brukes til behandling av primær hypertensjon, og også som et ekstra middel mot standard medisiner for CHF hos eldre (over 70 år). 

Utgivelsesskjema

Utløsningen er laget i tabletter pakket i 7 stykker inne i blisterplaten (pakken inneholder 4 slike plater). Også i blisterplaten kan det inneholde 10 tabletter - disse platene i esken 3 stk.

Farmakodynamikk

Nebivolol - en substans racemat, enantiomer 2, omfattende: nebivolol typen SRRR (D-nebivolol) og nebivolol typen RSSS (L-nebivolol). I det er kombinert slike terapeutiske egenskaper: D-enantiomeren har en selektiv konkurrerende blokkering β1-adrenoceptor-aktivitet, og L-enantiomeren har en mild vasorelakserende effekt levert av metabolske interaksjon med substans L-arginin / NO.

Etter en 1 gangs og gjentatt bruk av medisiner, reduseres HR-indeksen med belastninger og i rolig tilstand (hos personer med normalt blodtrykk og hos personer med forhøyede verdier).

Den hypotensive effekten av stoffet fortsetter å fortsette med langvarig behandling. Medisinske deler forårsaker ikke utvikling av a-adrenerg antagonisme. Med kort og langvarig behandling hos personer med forhøyede BP-indekser, blir systemisk vaskulær motstand svekket. Selv om hjertefrekvensen minker, er demping av hjerteutgang i en rolig tilstand eller belastning begrenset, på grunn av en økning i slagvolumet.

Hva er den kliniske signifikansen av hemodynamiske forskjeller i forhold til indeksene ved bruk av andre legemidler som blokkerer β-adrenerge reseptorer, har ikke blitt studert nok hittil. Hos personer med forhøyet blodtrykk øker stoffet det vaskulære svaret på effekten av acetylkolin, som oppstår gjennom nitrogenmonoksid. Hos mennesker med problemer i endotelets arbeid er denne reaksjonen svekket.

Ved bruk av Nebitrenda som et ekstra stoff ved standard behandling med CHF dempning av venstre ventrikkel ejeksjonsfraksjon (eller uten) sterkt forlenget liv eller død forekomst sykehusinnleggelse på grunn av sykdom CAS.

Personer som tok medisinen hadde en reduksjon i forekomsten av dødsfall med plutselig innstråling.

Farmakokinetikk

Når det administreres oralt, opptrer absorpsjonen av enantiomerene av nebivolol ved høy hastighet. Inntaket av mat har ingen effekt på absorpsjon, noe som gjør det mulig å bruke stoffet uten å være bundet til mat.

Utvekslingsprosesser av medisinen forekommer inne i leveren; Samtidig dannes hydroksymetabolitter som har medisinsk aktivitet. Verdier av biotilgjengelighet av inntatt nebivolol i gjennomsnitt er 12% hos mennesker med høye metaboliske prosesser og nesten full rate hos mennesker med lave frekvenser. Gitt forskjellen i hastigheten til disse prosessene, er det nødvendig å velge en del av legemidlet med hensyn til pasientens individuelle egenskaper (personer med lavere metabolisk hastighet bør tilordnes lavere doser).

Hos mennesker med høy metabolsk hastighet er halveringstiden for enantiomerer i gjennomsnitt 10 timer, og hos personer med lav hastighet er denne frekvensen høyere (3-5 ganger). Plasmaverdier, som ligger innenfor området 1-30 mg av stoffet, er proporsjonale med doseens størrelse.

Etter 7 dager fra øyeblikket du tar medisiner, utskilles stoffet (med urin - 38% og med avføring - 48%). I uendret tilstand med urin utskilles bare nebivolol mindre enn 0,5% av delen.

I de fleste pasienter (med høy metabolsk hastighet) er det observert likeverdige plasmanivåer av det aktive stoffet etter 24 timer, og indikatorer for hydroksymetabolitter - etter noen få dager.

Enantiomerer syntetiseres med proteiner (hovedsakelig med albumin). I dette tilfellet syntetiseres SRRR-nebivolol med 98,1% og RSSS-nebivolol - med 97,9%.

Dosering og administrasjon

Bruk stoffet oralt, ta pillen med vanlig vann. Narkotika mottak er ikke knyttet til å spise.

Primær hypertensjon.

Det kreves å ta 1 tablett med medisin (5 mg stoff) per dag. Det anbefales å gjøre dette på samme tid på dagen.

Den optimale antihypertensive effekten utvikler seg etter 1-2 ukers behandling, men i enkelte tilfeller bør resultatet forventes i løpet av den første måneden.

Legemidlet kan brukes som en monoterapi, og i tillegg i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner. Det bør tas hensyn til at ytterligere antihypertensiv effekt kun ble observert når kombinert med hydroklortiazid (del 12,5-25 mg).

Pasienter med CHF.

Behandling for CHF er nødvendig for å starte med en langsom doseringstitrering - til det optimale støttedelen for pasienten er oppnådd. Slike behandlinger er gitt for personer med CHF uten episoder med dekompensasjon i akutt form i løpet av de siste 1,5 månedene. Den behandlende legen skal ha erfaring med CHF-terapi.

Personer som bruker andre legemidler for å forbedre kardiovaskulær (dioksin med diuretiske midler, ACE-inhibitorer og ACE-antagonister avslutninger 2), er det nødvendig å plukke opp en del av medikamentet i løpet av de siste 14 dagene før bruk Nebitrenda.

Initialt titrering utført i henhold til skjemaet nedenfor observere intervaller på 1-2 uker, så vel som med tanke på pasienten toler denne dosering: 1,25 mg porsjoner til en PM-ganger per dag, er det mulig å øke opp til 5 mg av legemidlet per dag . Videre økes doseringen til 10 mg med 1-timers administrering per dag. Den angitte dosen er maksimalt tillatt for administrasjon per dag.

I den innledende fasen av behandlingen, og med hver økning i porsjoner, til en pasient bør være minst to Chasa forbli under kontroll av en erfaren lege - for å bekrefte at hans kliniske tilstand er stabil (i særdeleshet dette er viktig for blodtrykk og hjertefrekvensen lidelser myokardial ledning, og med med dette i potensialere tegn på hjertesvikt).

Om nødvendig kan dosen som allerede er mottatt gradvis fasas ut eller returneres til den igjen.

Potensierer symptomer på hjertefeil eller hypersensitivitet overfor medikamenter på titreringsfase, bør nebivolol dosen først reduseres eller hvis du trenger, umiddelbart avbryte mottak (hvis det er manifestasjoner av hjertesvikt er forbundet med akutt lungeødem, kraftig redusert blodtrykk indikatorer, utviklet bradykardi symptomatisk karakter, kardiogent sjokk eller AV blokkering). Ofte, for behandling av CHF bør medisiner brukes i lang tid.

Terapi med bruk av medisinering kan ikke stoppes plutselig, fordi det som følge av dette kan tegn på hjertesvikt bli forsterket. Hvis det er behov for å avskaffe bruken av narkotika, reduserer delen i trinn - hver uke reduseres med halvparten.

Personer med nyresvikt.

For en dag må du ta 2,5 mg av stoffet. Om nødvendig kan dosen for dagen økes til 5 mg.

Eldre mennesker (> 65 år).

Først må du bruke 2,5 mg medisinering per dag, og deretter øke dosen om nødvendig til 5 mg. Også i forbindelse med at erfaring med bruk av rusmidler er utilstrekkelig for personer over 75 år, er behandling med denne aldersgruppen nødvendig med stor forsiktighet og kun under medisinsk tilsyn.

[2]

Bruk Nebitrenda under graviditet

Den terapeutiske effekten av nebivolol kan provosere en negativ effekt på graviditeten, så vel som på fosteret og det nyfødte. På grunn av dette, i denne perioden er det bare brukt i tilfeller hvor fordelene for kvinner er mer sannsynlig enn utseendet på komplikasjoner i fosteret. 

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• tilstedeværelsen av intoleranse med hensyn til det aktive elementet i legemidlet eller andre komponenter;
• mangel på leveraktivitet eller en forstyrrelse i leverenes funksjon
• ubehandlet feokromocytom;
• hjertesvikt i akutt stadium, samt kardiogent sjokk eller episoder med utvikling av dekompensering, der det er nødvendig å introdusere aktive elementer som har en positiv isotrop effekt;
• SSSU (dette inkluderer også en blokkad av sinouauric natur) og AV blokkering av 2-3 graden (ingen pacemaker);
• bronkial spasmer eller astma, tilgjengelig i historien;
• acidose, som har en metabolsk karakter;
• bradykardi (før behandlingsstart er hjertefrekvens <60 slag / minutt);
• redusert blodtrykk (systolisk blodtrykk er <90 mm Hg), så vel som forstyrrelser i perifer blodstrøm i alvorlig grad.

Bivirkninger Nebitrenda

Bivirkninger som oppstår hos personer med primær hypertensjon:

• psykiske lidelser: noen ganger forekommer depresjon eller mareritt;
• forstyrrelser i NA-funksjonen: ofte er det parestesier, svimmelhet og hodepine. Enkel svimning oppstår;
• problemer med visuelle organer: noen ganger observeres synsforstyrrelser;
• lesjoner som påvirker luftveiene: dyspné oppstår ofte. Noen ganger oppstår spasmer av bronkier;
• forstyrrelser i fordøyelsessystemet: ofte er det kvalme, forstoppelse eller diaré. Noen ganger utvikler oppkast, dyspepsi eller oppblåsthet;
• symptomer på epidermis og subkutan vev: noen ganger er det utbrudd av erytematøs natur eller kløe. Det er en forverring av psoriasis;
• forstyrrelser i CCC-arbeidet: Noen ganger utvikler hjertesvikt, etiologi, nedsatt nivå av AD, inhibering av AV-ledningsevne eller AV-blokkering, samt intermitterende claudikasjon;
• systemiske manifestasjoner: ofte er det hevelse og økt tretthet;
• immunforstyrrelser: kan utvikle intoleranse eller ødem Quincke;
• brudd på funksjonen til reproduktive organer og brystkjertler: noen ganger er det impotens.

Det er også bevis for utvikling av sykdommer fremkalt av visse beta-blokkere: psykose med hallusinasjoner, cyanose i ekstremiteter, følelse av forvirring, Raynauds sykdom, toksisk skade av den okulære slimhinne (i likhet med virkningen av practolol) og tørre øyne slimete.

Forstyrrelser som forekommer hos personer med CHF.

Oftest med bruk av Nebitendra, opplevde det utseende av svimmelhet eller utvikling av bradykardi.

Det er også negative symptomer (som kan være forbundet med bruk av narkotika), som anses å være de vanligste under behandling under CHF:

• forsterkning av tegn på hjertesvikt;
• ortostatisk sammenbrudd;
• AV blokkering, som har 1. Grad;
• hevelse i bena;
• en allergisk reaksjon på stoffet.

[1]

Overdose

Ved forgiftning med β-adrenoblokker er det en spasm av bronkier, en bradykardi, en ufullstendig hjertesvikt og en reduksjon i blodtrykket.

For å behandle uorden må du først skylle magen og deretter bestemme mottakeren for å ta avføringsmidler med aktivt kull. I tillegg er det nødvendig å overvåke blodsukkerverdiene. Hvis det er nødvendig, i et sykehus intensiv behandling: er utviklingen av forbedrede vagotonia eller bradykardi atropin, og i en tilstand av sjokk eller blodtrykksverdiene brukes til å katekolaminer plasmaerstatninger.

Utvikling av β-blokkerende virkning kan stoppes ved administrering av isoprenalin-hydroklorid ved lav hastighet (start fra porsjoner av 5 g / min) eller dobutamin (start fra porsjoner av 2,5 g / minutt) til et ønsket resultat.

Hvis det ikke er noe resultat etter bruk av de ovennevnte tiltakene, bør glukagon påføres i en dose på 50-100 μg / kg. Etter dette, om nødvendig, gjentas injeksjonen i 60 minutter, og utfører også infusjonen av stoffet i en dose på 70 μg / kg / t.

I ekstreme situasjoner utføres kunstig lungeventilasjon, og en pacemaker er koblet til.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å kombinere Nebitrend med sultoprid, så vel som floktaphenin.

Også blant de forbudte kombinasjoner av medikament med anti-arrhytmisk første serie (blant dem som kinidin, lidokain, propafenon med flecainid og tilsetning gidrokvinidin, tsibenzolin og meksiletin med disopyramid), medikamenter som blokkerer kanalene Ca (denne listen over verapamil og diltiazem) så vel som hypotensive medikamenter med sentral virkning (inkludert klonidin rilmenidine, metyldopa og moksonidin med guanfacin).

Samtidig bruk av stoffet og furosemid, hydroklortiazid eller alkoholholdige drikker påvirker ikke dets farmakokinetiske egenskaper.

[3], [4]

Lagringsforhold

Ikke-tilskudd skal holdes på et sted som er stengt fra små barn. Romtemperaturen er standard.

Holdbarhet

Ikke-bånd kan brukes innen 36 måneder fra datoen for utgivelsen av legemidlet.

Søknad om barn

Tester vedrørende bruk av ikke-Graduate i pediatrisk ble ikke utført, på grunn av hvilken denne alderskategorien ikke er tildelt.

Analoger

Drug analoger er Nebival stoffer Nebitenz, med Nebilet Nebivolol Orion Nebikard med nebivolol Sandoz, og dessuten Nebilong og Nebivolol-Teva.