Nebicor

Nebicor er en α- og β-adrenerg blokker.

Indikasjoner Nebicora

Det brukes til å senke ekstremt høyt blodtrykk (som monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner), og også til å behandle angina pectoris og koronar hjertesykdom.

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i tabletter med et volum på 5 mg. Inne i blisterpakningen er det 10 slike tabletter. I esken er det 3 plater.

Farmakodynamikk

Legemidlet blokkerer selektivt aktiviteten til β1-adrenoreseptorer, og modulerer også bindingen av den endotel-deriverte relakserende faktoren (NO). Nedgangen i blodtrykk skjer på grunn av en reduksjon i verdiene for OPSS og CBV, samt hjerteminuttvolum, og i tillegg på grunn av en nedgang i dannelsen av renin og et delvis tap av følsomhet hos baroreseptorene. Den antihypertensive effekten manifesterer seg ofte etter 7–14 dager, med fullstendig stabilisering i løpet av 1 måned.

Legemidlet reduserer hjertefrekvensen under trening og hvile, samt venstre ventrikkels diastoliske blodtrykk. Det forbedrer også den diastoliske hjertefyllingen, reduserer myokardiets oksygenbehov (antianginal effekt) og reduserer myokardiets vekt (med 9,7 %) samt masseindeksen (med 5,1 %). Informasjon innhentet under daglig overvåking viser at Nebikor har en positiv effekt på verdiene av den daglige blodtrykksrytmen (både hos personer med friske indikatorer og hos de som har dens lidelser).

Har ingen negativ innvirkning på lipidmetabolismeprosesser.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes det med høy hastighet. Biotilgjengelighetsverdiene hos personer med høy metabolsk hastighet (med effekt av den første leverpasienten) er 12 %. Samtidig er denne indikatoren nesten fullstendig hos personer med lav metabolsk hastighet.

Proteinsyntesen i plasma er 98 %. Likevektsverdier hos personer med rask metabolisme observeres etter 24 timer, og halveringstiden er omtrent 10 timer; med langsom metabolisme er halveringstiden 3–5 ganger lengre.

Transformasjonen skjer gjennom aromatiske og alisykliske hydroksyleringsprosesser; deler av stoffet gjennomgår N-dealkylering. De resulterende amino- og hydroksyderivatene konjugerer med glukuronsyre, hvoretter de skilles ut i form av N- og O-glukuronider.

Halveringstiden for hydroksymetabolitter hos individer med høy metabolsk hastighet er i gjennomsnitt 24 timer, mens den hos individer med lav metabolsk hastighet er dobbelt så lang.

Utskillelsen av legemidlet skjer gjennom nyrene (40 %) og tarmene (60 %). Stoffet passerer gjennom brysthinnebunnen og skilles ut i morsmelk.

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas oralt, til samme tid på dagen; tabletten tygges ikke, men svelges med rent vann. Den tas sammen med eller etter mat. Doseringen er 5 mg én gang daglig.

Personer med nyresvikt, samt personer over 65 år, bør ta 2,5 mg av legemidlet per dag.

Det er tillatt å ta ikke mer enn 10 mg Nebicor per dag.

Bruk Nebicora under graviditet

Bruk av legemidlet under graviditet er kun tillatt dersom det foreligger strenge medisinske indikasjoner.

I løpet av behandlingsperioden bør du avstå fra amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot komponentene i medisinen;
• sinusbradykardi (verdier under 45–50 slag/minutt);
• SSSU;
• redusert blodtrykk;
• kardiogent sjokk;
• AV-blokk 2-3 grad;
• alvorlig hjertesvikt som er resistent mot behandling;
• forstyrrelse av perifere blodstrømsprosesser;
• sinoatriell blokkering;
• problemer med leverfunksjonen;
• bronkospasmer eller bronkial astma.

Bivirkninger Nebicora

Bruk av stoffet kan forårsake forekomst av ulike bivirkninger:

• forstyrrelser som påvirker nervesystemets og sanseorganenes funksjon: svimmelhet, parestesi, en følelse av svakhet og tretthet, samt hodepine forekommer ofte. Av og til oppstår mareritt eller depresjon. Midlertidig synshemming er mulig;
• mage-tarmlidelser: noen ganger forekommer forstoppelse, diaré, oppkast, oppblåsthet eller kvalme;
• problemer med funksjonen til det kardiovaskulære systemet og hemostaseprosesser med hematopoiesen: AV-blokk, symptomatisk form for bradykardi, hjertesvikt, redusert blodtrykk og forverring av claudicatio intermittens;
• andre tegn: manifestasjoner på epidermis og bronkiale spasmer.

[ 1 ]

Overdose

Tegn på forgiftning: redusert blodtrykk, bradykardi, alvorlig hjertesvikt og bronkialkramper.

For å eliminere lidelser utføres mageskylling, avføringsmidler og aktivt kull foreskrives. Kunstig ventilasjon og atropin kan også administreres (ved økt vagotoni eller bradykardi), samt plasma eller plasmaerstatninger; om nødvendig brukes katekolaminer.

For å motvirke den β-adrenerge blokkerende effekten administreres isoprenalinhydroklorid (intravenøst, med lav hastighet, med en initial dose på 5 mcg/minutt inntil ønsket resultat er oppnådd) og dobutamin (initial dose på 2,5 mcg/minutt). Hvis bedring ikke oppstår, brukes glukagon (intravenøs injeksjon på 50–100 mcg/kg, og deretter gjentatt etter 60 minutter – infusjon på 70 mcg/kg/time).

Når AV-blokk utvikles, brukes transvenøs hjertestimulering.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidler som blokkerer aktiviteten til Ca-kanaler forsterker blokaden av AV-ledningsprosesser.

Klasse 1 antiarytmiske legemidler, så vel som amiodaron, forlenger ledningsperioden for eksitasjonsimpulser i atriene.

Bedøvende midler (som cyklopropan, etoksyetan og trikloretylen), barbiturater med trisykliske forbindelser og fenotiazinderivater forsterker den antihypertensive effekten.

Nikardipin sammen med cimetidin øker plasmanivåene av legemidlet.

Sympatomimetika utjevner terapeutisk aktivitet.

[ 2 ]

Lagringsforhold

Nebikor må oppbevares ved temperaturer på ikke over 30 °C.

[ 3 ]

Holdbarhet

Nebikor kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Nebicor brukes ikke i pediatri.

[ 4 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er medisinene Binelol, Nebilet med Nevotens, samt Nebivator og Nebilong.