Mifepriston

Mifepristone er et medikament som har en anti-gestagenisk effekt. Det er et syntetisk steroid som fungerer ved å blokkere progesteronreseptorer, noe som fører til endringer i endometrium og svekker feste av embryoet til livmorveggen.

Legemidlet er mye brukt i medisin i flere land for medisinsk avslutning av tidlig svangerskap (vanligvis før 9 ukers svangerskap). I kombinasjon med prostaglandiner som misoprostol, kan mifepriston indusere abort (avslutning av graviditet) ved å få livmoren til å trekke seg sammen og utvise fosterets egg og utvikle foster.

I tillegg brukes stoffet også til andre medisinske formål som induksjon av arbeidskraft i tilfeller av dødfødsel eller for å håndtere hyperglykemi ved Icenko-Cushings syndrom.

Indikasjoner Mifepriston

1. Tidlig avslutning av graviditet: stoffet brukes til å medisinsk avslutte en graviditet de første 9 ukene av svangerskapet. Kombinert med prostaglandiner som misoprostol, hjelper mifepriston med å indusere abort ved å få livmoren til å trekke seg sammen og utvise fosterets egg og utvikle foster.
2. Induksjon av arbeidsinduksjon i dødfødsel: mifepriston kan brukes til induksjon av arbeidskraft i tilfeller av dødfødsel, når fosteret har dødd i utero.
3. Å håndtere hyperglykemi i Icenko-Cushing Syndrome: icenko-Cushing Syndrome er preget av et overskudd av kortisol i kroppen. Legemidlet kan brukes til å håndtere hyperglykemi (høyt blodsukker) assosiert med dette syndromet ved å blokkere glukokortikoidreseptorer.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er vanligvis tilgjengelig i form av tabletter for oral administrering. Dosering og doseringsregime kan variere avhengig av det medisinske formålet.

Farmakodynamikk

Mifepristone er en antiprogesteron som virker på progesteronreseptorer ved å blokkere dem. Progesteron er et kvinnelig kjønnshormon som spiller en nøkkelrolle i å regulere menstruasjonssyklusen og opprettholde graviditeten.

Handlingsmekanismen varierer avhengig av hvordan den brukes:

1. Abortifacient Action: Som abortifacient brukes mifepriston til å avslutte graviditet. Det trenger inn i morkaken og binder seg til progesteronreseptorer i endometrium (livmorens indre lag), noe som fører til ødeleggelse av endometrialvev og brudd på morkaken, noe som resulterer i avslutning av graviditet.
2. Medisinsk abort: Legemidlet kan også brukes i kombinasjon med prostaglandin (vanligvis misoprostol) for medisinsk avslutning av graviditet i første trimester. Prostaglandin hjelper til med å styrke livmorsammentrekninger og lette utvisning av livmorinnhold.
3. Behandling av gynekologiske forhold: I tillegg til dens abortifacientvirkning, kan mifepriston brukes til å behandle noen gynekologiske tilstander som endometriose og submucosal myomas. I dette tilfellet, ved å blokkere progesteronreseptorer, kan stoffet indusere endringer i endometrium og redusere størrelsen på myomas.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Mifepriston blir vanligvis godt absorbert i tarmen etter oral administrering. Det kan administreres oralt som tabletter.
2. Metabolisme: Medikamentet gjennomgår omfattende metabolisme i leveren. Den viktigste metabolitten, desmetylmifepriston, har også farmakologisk aktivitet. Denne prosessen involverer vanligvis cytokrom P450-enzymer.
3. Utskillelse: Mifepriston og dens metabolitter skilles vanligvis ut med urin og avføring, hovedsakelig som metabolitter.
4. Semi-disposisjon: stoffets eliminasjonshalveringstid er omtrent 18-87 timer.
5. Proteinbinding: Mifepriston binder sterkt til plasmaproteiner, hovedsakelig albumin.

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes vanligvis i kombinasjon med et annet medikament, for eksempel misoprostol, for medisinsk abortbehandling. Her er den generelle administrasjonsveien og doser for dette formålet:

1. Dosering: vanligvis administrert i en dose på 200 mg. Noen ganger kan en dose på 600 mg være foreskrevet, men dette avhenger av legeanbefalinger og spesifikke kliniske omstendigheter.
2. Slik bruker du: Mifepristone tas vanligvis oralt som tabletter. I de fleste tilfeller blir det tatt i nærvær av medisinsk personell som overvåker pasienten.
3. Administrasjonstid: Mifepriston tas vanligvis i begynnelsen av en medisinsk abortprosedyre, vanligvis på en klinikk eller helsemessige anlegg. Deretter, etter et visst antall timer eller dager (avhengig av protokollen), kan et annet medikament, for eksempel misoprostol, tas for å fullføre abortprosessen.
4. Oppfølging: Det er viktig at pasienten er under medisinsk tilsyn gjennom abortprosessen og etterpå for å overvåke deres helse og gi nødvendig støtte.

Bruk Mifepriston under graviditet

Bruken av mifepriston (eller noe annet medikament) under graviditet bør bare brukes under streng medisinsk tilsyn og i samsvar med legens anbefalinger. Mifepristone brukes vanligvis utelukkende til tidlig medisinsk abort (vanligvis før 9 ukers svangerskap) når det er en medisinsk indikasjon for abort.

Det er imidlertid viktig å innse at bruken av stoffet under graviditet kan være forbundet med risiko for mor og barn. Derfor bør beslutningen om å bruke den veies nøye av en lege, under hensyntagen til omstendighetene i en bestemt graviditet, potensielle bivirkninger og risikoer.

Det er også viktig å merke seg at mifepriston er et medikament hvis bruk kan føre til avslutning av graviditet, så bruken under graviditet kan føre til abort hvis det ikke er forventet eller ønsket.

Kontra

1. Allergisk reaksjon på stoffet selv eller til noen av dets komponenter.
2. Uidentifisert ektopisk graviditet.
3. Anemi (redusert røde blodlegemer i blodet) eller andre alvorlige blodlidelser.
4. Sykdommer som krever behandling med antikoagulantia (blodfortynnende).
5. Binyresykdommer.
6. Nyre- eller leversvikt.
7. Å ta antikoagulantia (blodfortynnende) når de ikke kan stoppes midlertidig.

Bivirkninger Mifepriston

1. Medisinsk abort:

   • Blødning: Det kan være tungt og vare i flere uker.
   • Smerte og kramper: i nedre mage og korsryggen.
   • Hodepine.
   • Kvalme og oppkast.
   • Diaré eller flytende avføring.
   • Mulig økning i kroppstemperatur eller feber.

2. Behandling av gynekologiske forhold:

   • Menstruasjonsforstyrrelser: uvanlig menstruasjonsblødning eller endringer i menstruasjonssyklusen.
   • Hodepine.
   • Mulig kvalme og oppkast.
   • Tretthet eller svakhet.

3. Vanlige bivirkninger:

   • Allergiske reaksjoner: For eksempel utslett hud, kløe eller hevelse.
   • Endringer i blodtelling: For eksempel endringer i hemoglobin- eller blodplate-nivåer.

Overdose

Informasjon om overdose i medisinsk litteratur er begrenset på grunn av den relativt lave toksisiteten til dette stoffet. I tilfelle av overdose kan imidlertid uønskede bivirkninger som kraftig blødning, smerter i underlivet, svimmelhet, kvalme og oppkast oppstå.

Interaksjoner med andre legemidler

Mifepristone kan samhandle med andre medisiner, endre effektiviteten, sikkerheten eller forårsake uønskede bivirkninger. Interaksjoner kan oppstå når forskjellige medisiner tas samtidig. Noen av de mulige interaksjonene kan omfatte følgende:

1. Antihistaminer: Medikamentet kan øke den beroligende effekten av antihistaminer som difenhydramin.
2. Legemidler som påvirker leversystemet: Mifepriston metaboliseres i leveren, og medisiner som påvirker leverfunksjonen kan derfor endre metabolismen. For eksempel kan cytokrom P450-hemmere eller indusere (f.eks. Ketokonazol, rifampicin) endre mifepristonnivåer i kroppen.
3. Legemidler som reduserer blødning: Samtidig bruk med antikoagulantia (f.eks. Warfarin) kan forårsake blødningsproblemer.
4. Legemidler som påvirker reproduksjonssystemet: Noen medisiner, for eksempel progesteron og dets derivater, kan endre effektiviteten til stoffet.

Lagringsforhold

Lagringsforhold er vanligvis spesifisert i instruksjonene for bruk gitt av produsenten. Her er de generelle anbefalingene:

1. Temperatur: Mifepriston bør generelt lagres ved romtemperatur, som vanligvis er 15 til 30 grader Celsius (59 til 86 grader Fahrenheit).
2. Fuktighet: Legemidlet skal lagres på et tørt sted for å unngå eksponering for fuktighet. Lagring under fuktige forhold eller på badet anbefales ikke.
3. Lys: Mifepristone skal lagres i den originale pakken eller i en mørk beholder beskyttet mot direkte eksponering for lys. Dette vil bidra til å forhindre at det aktive stoffet dekomponerer når det blir utsatt for lys.
4. Andre anbefalinger: Det er viktig å følge instruksjonene på pakken og legens anbefalinger angående lagring av stoffet. Noen mifepristonpreparater kan ha ytterligere spesifikke lagringsinstruksjoner, for eksempel behovet for å lagre i kjøleskapet.