Meloksikam

Meloksikam er et legemiddel i oksikamklassen. Legemidlet er et NSAID-stoff fra enolsyre-undergruppen; det har smertestillende, betennelsesdempende og også febernedsettende effekter på kroppen.

På grunn av selektiv undertrykkelse av aktiviteten til isoenzymet COX-2, utvikles den antiinflammatoriske og smertestillende aktiviteten til legemidlet i fremtiden. Legemidlet Meloxicam har en selektivitetskoeffisient IS50, som er lik 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasjoner Meloksikam

Det brukes til å eliminere symptomene på følgende patologier:

• forverring under artrose (korttidseffekt);
• polyartritt, som har en kronisk form (langtidseffekt);
• revmatoid artritt (langvarig eksponering);
• Bechterews sykdom.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter på 7,5 eller 15 mg. Det er 20 stykker inne i celleplaten.

I tillegg selges den i form av en injeksjonsvæske (i/m), inne i ampuller med en kapasitet på 1,5 ml (15 mg av det aktive elementet), 5 stk i en pakke.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikk

Det absorberes nesten fullstendig i fordøyelseskanalen. Etter oral administrering er absolutt biotilgjengelighet omtrent 89 %. Etter 5–6 timer fra en enkelt oral administrering observeres plasma-Cmax-indikatoren. Etter 3–5 dager med konstant gjentatt administrering observeres et likevektsnivå av legemidlet.

Likevektsverdiene for legemidlet (Cmin/Cmax) ligger i området 0,4–1,0 mg/l etter oral administrering av 7,5 mg av legemidlet, og 0,8–2,0 mg/l etter inntak av 15 mg. Cmax-nivået forblir uendret ved langvarig bruk. Inntak sammen med mat endrer ikke intensiteten av legemiddelabsorpsjonen.

Ved intramuskulære injeksjoner er biotilgjengelighetsnivået også 89 %, og plasma-Cmax-verdier observeres etter 1 time. Ved bruk av gjennomsnittlige terapeutiske doser av legemidlet (7,5 eller 15 mg) observeres lineær farmakokinetikk.

Legemidlets affinitet til det intraplasmatiske proteinet er ganske høy (dette gjelder spesielt albumin – opptil 99 %). 50 % av plasmaverdiene registreres i synovium. Distribusjonsvolumet er i gjennomsnitt opptil 11 liter (individuelle variasjonsgrenser – 30–40 %). Metabolske prosesser utføres ved hjelp av intrahepatiske enzymer.

Eliminasjon skjer i like deler gjennom tarmene og nyrene; 4 metabolske elementer av legemidlet (uten terapeutisk aktivitet) finnes i urinen. Hovedmetabolitten er 5'-karboksymeloksikam, som tilsvarer 60 % av den påførte delen og dannes under oksidasjon av mellomkomponenter (for eksempel stoffet 5'-hydroksymetylmeloksikam). Sistnevnte skilles ut uendret med 9 %.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering og administrasjon

Tablettene tas én gang daglig, sammen med mat. Medisinen skal skylles ned med rent vann (0,25 l).

Injeksjonsvæsken kan kun administreres intramuskulært; intravenøs bruk av stoffet er forbudt. Intramuskulære injeksjoner bør brukes i løpet av de første dagene av behandlingen, og deretter bør pasienten overføres til orale tabletter.

Ved forverring av artrose brukes 7,5 mg av legemidlet én gang daglig. Hvis den medisinske effekten ikke er tilstrekkelig, kan dosen økes til 15 mg.

Ved revmatoid artritt eller Bechterews sykdom administreres 15 mg av legemidlet én gang daglig. Når ønsket medisinsk effekt er oppnådd, reduseres den daglige dosen til én dose på 7,5 mg per dag. Det er forbudt å bruke mer enn 15 mg meloksikam per dag.

Personer som gjennomgår dialyse, samt personer med nyresvikt, bør bruke maksimalt 7,5 mg per dag. Ved milde eller moderate former av lidelsen (nivået av CC er mer enn 25 ml per minutt) er det tillatt å ikke redusere doseringen av legemidlet.

Eldre personer med revmatoid artritt eller Bechterews sykdom bør ta 7,5 mg av stoffet per dag dersom langvarig behandling er nødvendig. Ved behov for en høyere dose, men med risiko for negative symptomer, opprettholdes den daglige dosen på 7,5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Bruk Meloksikam under graviditet

Meloksikam skal ikke foreskrives under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• sår som påvirker mage-tarmkanalen (både de som er tilstede i den akutte fasen og de som er tilstede i anamnesen);
• alvorlig intoleranse forårsaket av virkningen av det aktive elementet eller andre komponenter i legemidlet, og i tillegg til andre NSAIDs, inkludert aspirin. Det er strengt forbudt å foreskrive til personer som utvikler nesepolypper, urtikaria, angioødem eller symptomer på bronkial astma etter administrering av NSAIDs;
• blødning som påvirker mage-tarmkanalen;
• amming;
• har cerebrovaskulær blødning;
• alvorlig lever- eller nyresvikt;
• blødning som påvirker andre organer;
• har en sterk CH-intensitet som ikke kan korrigeres.

[ 17 ]

Bivirkninger Meloksikam

Bivirkninger inkluderer:

• Lesjoner som påvirker blodsystemet: noen ganger oppstår endringer i blodprøveresultater, som agranulocytose og trombocyto- eller leukopeni. Anemi utvikles ofte;
• synshemming: endringer i synsskarphet forekommer av og til;
• immunforstyrrelser: symptomer på personlig intoleranse mot legemidler observeres av og til;
• problemer som påvirker sentralnervesystemet: bevissthetstap og kraftig hodepine observeres ofte. Noen ganger oppstår svimmelhet eller tinnitus. Av og til registreres døsighet, mareritt, forvirring og humørsvingninger;
• Mage-tarmlidelser: ofte er det magesmerter eller ubehag, oppblåsthet, forstoppelse eller diaré, smerter som påvirker epigastrium, oppkast med alvorlig kvalme. Noen ganger forekommer stomatitt eller øsofagitt, samt magesår eller blødning i mage-tarmområdet. Kolitt, gastritt eller perforasjon av mage-tarmveggen utvikler seg av og til. De mest alvorlige fordøyelsesforstyrrelsene observeres hos eldre - en økning i tilfeller av perforasjon, blødning i mage-tarmområdet eller magesår;
• tegn som påvirker det kardiovaskulære systemets funksjon: noen ganger observeres takykardi, økt blodtrykk og utvidelse av subkutane kar (ledsaget av feber);
• urinveisdysfunksjon: noen ganger oppstår problemer med nyrefunksjonen, med økning i serumurea- og kreatininverdier. Av og til oppstår nyresvikt;
• problemer forbundet med ekstern respirasjon: i sjeldne tilfeller har astmaanfall utviklet seg hos personer med en historie med allergi mot NSAIDs (spesielt aspirin);
• epidermale lesjoner: utslett og kløe av allergisk opprinnelse observeres ofte. Urtikaria forekommer noen ganger. Av og til oppstår SJS eller TEN, lysfølsomhet, Quinckes ødem som påvirker epidermis eller slimhinner, og i tillegg erythema multiforme;
• lidelser som påvirker lever- og galdeveiene: noen ganger observeres problemer med leverfunksjonen. Hepatitt er sjelden registrert;
• Andre: hevelse observeres ofte.

[ 18 ]

Overdose

Akutt NSAID-forgiftning forårsaker døsighet, oppkast, magesmerter og kvalme. Disse symptomene elimineres ofte med symptomatiske midler. Gastrointestinal blødning forekommer av og til.

Ved forgiftning med store doser legemidler forstyrres leverfunksjonen, blodtrykket øker, respirasjonen undertrykkes, og i tillegg utvikles kramper med akutt nyresvikt eller kollaps. Hjertestans eller koma kan forekomme.

Det finnes rapporter om forekomst av anafylaktoide symptomer ved overdosering av legemidler, samt ved administrering av terapeutiske doser.

Støttende og symptomatiske tiltak bør iverksettes. Terapi utføres med tanke på tegn på forgiftning og deres intensitet. Kliniske tester har vist at oral administrering av 4 g kolestyramin tredobler eliminasjonshastigheten av legemidlet.

[ 22 ], [ 23 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Farmakokinetiske legemiddelinteraksjoner.

NSAIDs, inkludert meloksikam, kan øke serumnivåene til toksiske nivåer når de administreres samtidig med litium, fordi de svekker nyreutskillelsen av litium. Derfor kan ikke legemidlet kombineres med litiumsubstanser. Hvis en slik kombinasjon er nødvendig, er det nødvendig å nøye overvåke verdiene av litiumelektrolytt i blodserumet (før bruk av legemidlet, under behandlingen og i en periode etter at kuren er avsluttet).

Kolestyramin øker eliminasjonshastigheten for legemidlet; samtidig dobles clearance-verdiene for meloksikam og halveringstiden forkortes (med omtrent 13 (± 3) timer). Denne effekten har betydelig klinisk innvirkning.

Metotreksat øker den negative effekten Meloxicam har på blodsystemet (det er høy risiko for å utvikle anemi eller leukopeni). Med en slik kombinasjon er det nødvendig å overvåke hemogrammet med jevne mellomrom.

NSAIDs reduserer effekten av intrauterine prevensjonsmidler.

Farmakodynamiske legemiddelinteraksjoner.

Kombinert administrering av legemidlet og vanndrivende legemidler krever inntak av tilstrekkelige mengder væske under behandlingen. Samtidig er det også nødvendig å kontinuerlig og nøye overvåke nyrefunksjonen (før og under behandlingen). Slik overvåking bør utføres av medisinske spesialister.

Trombolytika og antitrombotiske midler i kombinasjon med legemidlet øker sannsynligheten for blødning betydelig. Ved slik bruk av legemidlet er det nødvendig å regelmessig overvåke verdiene for blodkoagulasjonspotensial.

Sannsynligheten for gastrointestinale lesjoner av ulcerøs-erosiv natur øker kraftig ved bruk sammen med NSAIDs fra andre kategorier (dette inkluderer derivater av salisylsyre). Derfor kan en slik kombinasjon ikke brukes.

Ved bruk av ACE-hemmere og andre blodtrykkssenkende legemidler hos eldre med dehydrering, kan akutt nyresvikt forekomme. I tillegg kan kombinert administrering av slike legemidler med meloksikam føre til at den blodtrykkssenkende effekten forsvinner.

Kombinasjon av legemidler med oralt administrerte antikoagulantia øker sannsynligheten for blødning fra ulike organer betydelig på grunn av skade på mage-tarmslimhinnen og hemming av blodplateaktivitet. Av denne grunn brukes ikke slike kombinasjoner.

Legemidlet svekker den terapeutiske effekten av hormonell prevensjon.

Når legemidlet administreres, forsterkes den nefrotoksiske effekten av ciklosporin.

[ 24 ]

Lagringsforhold

Meloksikam må oppbevares ved en temperatur på 25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Holdbarhet

Meloksikam kan foreskrives i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

[ 27 ], [ 28 ]

Søknad for barn

Ikke til bruk for personer under 15 år.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er Amelotex, Movalis, Bi-Xikam og Movasin med Melbek, og i tillegg til dette, Artrozan, Mesipol og Revmoksikam med Mataren, samt Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]