Meloksikam

Meloksikam er inkludert i oksykam-stoffet kategorien. Legemidlet er et stoff NSAIDs fra en undergruppe av middel av enolievo syre; Det har en smertestillende, antiinflammatorisk, og i tillegg til denne antipyretiske effekten på kroppen.

På grunn av den selektive undertrykkelsen av aktiviteten av COX-2-isoenzym, utvikles den anti-inflammatoriske og analgesiske aktiviteten til medisiner. Legemidlet Meloxicam har en IS 50-selektivitetskoeffisient, som er lik den andre.

[1], [2], [3], [4]

Indikasjoner Meloksikam

Det brukes til å eliminere symptomene på slike patologier:

• eksacerbasjoner under slitasjegikt (kort effekt);
• kronisk artritt (kronisk effekt);
• leddgikt av reumatoid natur (langvarig eksponering);
• ankyloserende spondylitt

[5], [6], [7], [8]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av legemidlet produsert i tabletter på 7,5 eller 15 mg. Inne i celleplaten - 20 stk.

I tillegg er det implementert som en injeksjon (v / m) væske, inne i en ampulle med en kapasitet på 1,5 ml (15 mg av det aktive elementet), 5 stk i en pakke.

[9], [10], [11]

Farmakokinetikk

Absorberes nesten fullt inn i fordøyelseskanalen. Etter inntak er den absolutte biotilgjengeligheten ca 89%. Etter 5-6 timer etter en enkelt oral administrasjon, observeres plasma Cmax. Etter 3-5 dager med kontinuerlig gjentatt administrasjon er det observert et likevektsnivå for legemidler.

Likestillingsverdiene for legemidlet (Cmin / Cmax) i området 0,4-1,0 mg / l etter peroral administrering av 7,5 mg medikament og 0,8-2,0 mg / l - etter å ha tatt 15 mg. Cmax-nivået forblir uendret ved langvarig bruk. Å spise med mat endrer ikke intensiteten av medikamentabsorpsjon.

Når jeg / I injeksjoner, er nivået av biotilgjengelighet også lik 89%, og verdiene for plasma Cmax er notert allerede etter utløpet av 1. Time. I tilfelle bruk av medium terapeutiske deler av legemidler (7,5 eller 15 mg), er det observert lineær farmakokinetikk.

Affiniteten av stoffet til intraplasma-proteinet er ganske høyt (spesielt for albumin - opptil 99%). 50% av plasmanivåene observert i synovia. Nivået på distribusjonsvolum i gjennomsnitt er opptil 11 liter (grenser for individuell variasjon - 30-40%). Metabolske prosesser realiseres med intrahepatiske enzymer.

Eliminering foregår i like deler gjennom tarmene og nyrene; I urinen finnes 4 metabolske elementer av legemidler (uten terapeutisk aktivitet). Hovedmetabolitten er 5'-karboksymeloksikam, som er opptil 60% av den delen som brukes og dannes under oksidasjon av mellomprodukter (for eksempel stoffer 5'-hydroksymetylmeloksikam). Sistnevnte er 9% utskilt uendret.

[12], [13], [14], [15], [16]

Dosering og administrasjon

Tabletter forbrukes 1 gang om dagen, sammen med mat. Det er nødvendig å vaske medisinen med vanlig vann (0,25 l).

Injiseringsvæske kan bare administreres intramuskulært, intravenøs bruk av stoffet er forbudt. Påfør intramuskulære injeksjoner bør være de første dagene av behandlingen, og overfør pasienten til oral piller.

Ved forverring av artrosens strømning, brukes 7,5 mg av legemidlet 1 ganger per dag. Med utilstrekkelig medisinering kan eksponeringen økes til 15 mg.

I tilfelle av leddgikt av reumatoid natur eller ankyloserende spondylitt, administreres 15 mg av legemidlet en gang daglig. Når den ønskede medisinske effekten er nådd, reduseres den daglige dosen til 1 gangs påføring av 7,5 mg per dag. Det er forbudt å bruke mer enn 15 mg meloksikam per dag.

Personer som er i dialyse, og i tillegg bør personer med nyresvikt bruke maksimalt 7,5 mg per dag. Ved lette eller moderate former for brudd (nivået av CC er over 25 ml per minutt), er det lov å ikke redusere doseringen av medikamenter.

Eldre mennesker med leddgikt med reumatoid natur, eller med ankyloserende spondylitt med behov for langvarig terapi, bør påføres daglig for 7,5 mg av stoffet. Hvis du trenger å bruke en høyere del, men med risiko for negative symptomer, holdes den daglige dosen på rundt 7,5 mg.

[19], [20], [21]

Bruk Meloksikam under graviditet

Du kan ikke tildele meloksikam under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• magesår som påvirker mage-tarmkanalen (som tilgjengelig i den akutte fasen, og i nærvær av en historie);
• alvorlig intoleranse forårsaket av virkningen av det aktive elementet eller andre komponenter i legemidlet, og i tillegg til andre NSAIDs, inkludert aspirin. Det er strengt forbudt å utpeke personer som utvikler nesepolypper, urtikaria, angioødem eller astmasymptomer etter innføring av noen NSAIDs;
• blødning som påvirker fordøyelseskanalen
• amming;
• å ha cerebrovaskulær blødning
• mangel på lever- eller nyrefunksjon i alvorlig;
• blødning som påvirker andre organer
• Har en sterk CH-intensitet som ikke kan korrigeres.

[17]

Bivirkninger Meloksikam

Blant bivirkningene:

• lesjoner som påvirker blodsystemet: noen ganger er det slike endringer i vitnesbyrd om en blodprøve som agranulocytose og trombocyto- eller leukopeni. Anemi utvikler ofte;
• synshemming: noen ganger er det en endring i synsstyrken;
• immunforstyrrelser: symptomer på personlig intoleranse mot rusmidler er sjelden notert;
• problemer som påvirker arbeidet i sentralnervesystemet: Observert tap av bevissthet og alvorlig hodepine blir ofte observert. Noen ganger er det svimmelhet eller ørelyd. Av og til blir døsighet, mareritt, forvirret bevissthet og stemningslabilitet registrert;
• forstyrrelser knyttet til funksjonen i mage-tarmkanalen: ofte er det gastrisk ubehag eller smerte, oppblåsthet, forstoppelse eller diaré, smerte som påvirker epigastrium, oppkast med alvorlig kvalme. Av og til opptrer stomatitt eller esophagitt, samt mavesår eller blødninger i mage-tarmkanalen. Av og til utvikler kolitt, gastrit eller perforering av mage-tarmveggen. De alvorligste lidelsene i fordøyelsessystemet er observert hos eldre - en økning i antall tilfeller av perforering, blødning i mage-tarmkanalen eller magesår
• tegn som påvirker arbeidet i kardiovaskulærsystemet: noen ganger er det takykardi, økning i blodtrykk, samt en ekspansjon som oppstår med subkutane fartøy (ledsaget av feber);
• urinveisforstyrrelser: Noen ganger er det problemer med nyrene, der det er en økning i serumverdier av urea med kreatinin. Sjelden oppstår nyresviktfeil;
• problemer med ekstern puste: Noen ganger har personer med en historie med allergier mot NSAID (spesielt med hensyn til aspirin) utviklet astmaangrep;
• epidermal lesjoner: utslett og kløe av allergisk karakter er ofte notert. Noen ganger skjer urtikaria. Av og til er det SSD eller TEN, lysfølsomhet, angioødem, som påvirker epidermis eller slimhinner, og i tillegg til dette polyformale erytemet;
• forstyrrelser som påvirker hepatobiliærsystemet: noen ganger er det problemer med leverenes arbeid. Hepatitt er sjelden rapportert;
• Annet: ofte merket hevelse.

[18]

Overdose

Ved akutt forgiftning med NSAIDs, opptrer døsighet, oppkast, smerter i mageområdet og kvalme. Slike symptomer elimineres ofte ved hjelp av symptomatiske stoffer. Av og til vises blødninger i mage-tarmkanalen.

Ved beruselse med store deler av legemidler er det en lidelse i leveraktivitet, økning i blodtrykk, undertrykkelse av respirasjon, og i tillegg utvikling av anfall av akutt nyresvikt eller sammenbrudd. Hjertestans eller koma kan forekomme.

Det foreligger informasjon om forekomsten av anafylaktoide symptomer ved overdosering med medisinering, så vel som ved innføring av terapeutiske rasjoner.

Det er nødvendig å utføre støttende og symptomatiske tiltak. Terapi utføres under hensyn til tegn på forgiftning og intensitet. I kliniske tester ble det bestemt at oral administrering av 4 g kolestyramin tredoblet graden av eliminering av medikamentet.

[22], [23]

Interaksjoner med andre legemidler

Farmakokinetiske legemiddelinteraksjoner.

NSAIDs, blant annet stoffet Meloxicam, når det administreres samtidig med litium, kan øke dets serumverdier til giftige nivåer, fordi de svekker nyresekretasjonen av litium. Derfor er det umulig å kombinere stoffet med litiumstoffer. Hvis en slik kombinasjon er nødvendig, er det nødvendig å nøye overvåke verdiene av litiumelektrolytt inne i blodserumet (før bruk av legemidlet, under terapi, samt i en viss periode etter gjennomføring av kurset).

Kolestyramin øker hastigheten på eliminering av stoffet; Samtidig er det en dobbel økning i clearanceverdiene for meloksikam, samt reduksjon av halveringstiden (ca. 13 (± 3) timer). Denne effekten har en signifikant klinisk effekt.

Metotreksat øker den negative effekten som Meloxicam har på blodsystemet (det er stor risiko for å utvikle anemi eller leukopeni). Med en slik kombinasjon må du periodisk overvåke hemogrammet.

NSAID-legemidler reduserer effektiviteten av intrauterin prevensjonsmidler.

Farmakodynamiske legemiddelinteraksjoner.

Kombinert administrasjon av stoffet og vanndrivende legemidler krever mottak av tilstrekkelige volumer av væske under behandlingen. Samtidig må du også overvåke nyrene (og før og under behandlingen) nøye og nøye. For å utføre en slik kontroll bør medisinske fagpersoner.

Trombolittika og antitrombotiske stoffer i kombinasjon med stoffet øker signifikant sannsynligheten for blødning. Med denne bruk av legemidler må du periodisk overvåke verdiene for blodkoagulasjonspotensial.

Sannsynligheten for gastrointestinale lesjoner med sår-erosiv natur øker dramatisk når de brukes sammen med NSAIDs fra andre kategorier (dette inkluderer salicylsyre derivater). Derfor kan denne kombinasjonen ikke brukes.

Ved bruk av substanser av en ACE-hemmere og andre antihypertensive stoffer hos personer med dehydrering, kan akutt nyresvikt observert. I tillegg kan kombinert introduksjon av slike midler med Meloxicam føre til at den antihypertensive effekten forsvinner.

Kombinasjonen av legemidler med inntakbare antikoagulanter øker sannsynligheten for blødning fra forskjellige organer - på grunn av skade på slimhinnene i mage-tarmkanalen, samt inhibering av trombocytaktivitet. På grunn av dette, gjelder slike kombinasjoner ikke.

Legemidlet svekker de terapeutiske effektene av hormonell prevensjon.

Med introduksjon av narkotikaforsterket nefrotoksisk effekt av cyklosporin.

[24]

Lagringsforhold

Meloxicam må oppbevares ved temperaturer innenfor 25 ° C-merket.

[25], [26]

Holdbarhet

Meloxicam kan foreskrives for en 24-måneders periode fra det øyeblikket stoffstoffet er solgt.

[27], [28]

Søknad om barn

Ikke brukt hos personer under 15 år.

[29], [30], [31]

Analoger

Analoger av narkotika er Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam og Movasin med Melbec, og i tillegg Artrozan, Mesipol og Revmoksikam med Mataren, samt Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]