Melipramin

Melipramin er et smertestillende, antidiuretisk og angstdempende stoff; legemidlet har en beroligende, antikolinerg og α-adrenerg blokkerende effekt på kroppen.

Det aktive elementet i legemidlet øker nivået av noradrenalin i synapsene, og øker i tillegg serotoninnivåene i sentralnervesystemet. Denne terapeutiske effekten oppnås ved å bremse prosessene med å fange opp nevrotransmittermolekyler som ligger på de presynaptiske veggene.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner Melipramin

Det brukes ved forekomst av slike lidelser:

• depresjon av endogen opprinnelse;
• astenodepresivt syndrom;
• depresjon forbundet med endringer på grunn av overgangsalderen;
• depressive tilstander som utvikler seg i forbindelse med psykopati eller nevroser;
• depresjon, som har en reaktiv, alkoholisk eller involusjonell form;
• narkolepsi;
• atferdsforstyrrelser;
• abstinenssyndrom som oppstår etter at man har sluttet å bruke kokainholdige stoffer;
• migrenesmerter;
• panikklidelser;
• nevralgi av postherpetisk opprinnelse;
• kroniske smerter;
• nevropati av diabetisk opprinnelse;
• narkolepsi ledsaget av katalepsi;
• stressinkontinens og trang til å urinere;
• bulimi, som har en nervøs natur;
• hodepine.

[ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet produseres i form av injeksjonsvæske (inne i 2 ml ampuller, 5 stk i en pakke), og også i tabletter (50 stk i en flaske).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet reduserer hastigheten på ventrikulær ledning, noe som bidrar til å stoppe forekomsten av arytmi. Langvarig bruk fører til en nedgang i den funksjonelle aktiviteten til endene av β-adrenerge reseptorer og serotonin. Administrering av legemidlet bidrar til å gjenopprette den funksjonelle balansen mellom serotonerg og adrenerg overføring, hvis forstyrrelser forårsaker forekomst av depresjon.

Melipramin kan blokkere aktiviteten til histamin H2-ender inne i magecellene, noe som reduserer syresekresjonen, og i tillegg har det en antiulcerativ effekt. Stoffet reduserer smerte hos personer med magesår, og øker også hastigheten på magesårregenerering, og har en m-antikolinerg effekt. Den antikolinerge effekten har en positiv effekt på behandlingen av nattlig enurese. Legemidlet øker forlengelsen av blæreveggene, samt tonusen i lukkemuskelen.

Den smertestillende effekten av sentral opprinnelse er assosiert med effekten på monoaminnivåer og effekten på opioidavslutningssystemet. Administrasjon i tilfelle generell anestesi anses berettiget fordi legemidlet har hypoton aktivitet og fører til utvikling av hypotermi.

Ingen nedbremsing av MAO-aktivitet observeres. Effekten på α2- og β-adrenerge ender i locus coeruleus fører til utvikling av en angstdempende effekt. Legemidlet eliminerer bevegelseshemming, bidrar til å bli kvitt søvnløshet, forbedrer humøret og stabiliserer fordøyelsesfunksjonen.

I den første fasen av behandlingen kan en beroligende effekt observeres. Antidepressiv legemiddelaktivitet utvikles etter 2–3 ukers behandling.

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas om morgenen eller i løpet av dagen, for ikke å føre til utvikling eller forverring av søvnløshet. Tablettene bør tas sammen med mat eller etter mat. I starten brukes 0,075–0,2 g av stoffet per dag. Porsjonen kan gradvis økes med 25 mg daglig inntil en daglig dose på 0,2–0,3 g oppnås. Den daglige porsjonen bør deles inn i 3–4 doser. Hele syklusen varer i 1–1,5 måneder.

Etter behandlingssyklusen utføres vedlikeholdsbehandling, hvor reduserte doser av legemidlet brukes. Dosen reduseres med 25 mg daglig. I løpet av vedlikeholdssyklusen brukes 0,025–0,1 g av legemidlet per dag. Vedlikeholdskuren varer ikke mer enn 1,5 måneder. Vedlikeholdsdosen tas om kvelden.

På polikliniske pasienter kan en voksen ikke få administrert mer enn 0,2 g per dag, og på sykehus maksimalt 0,3 g.

En eldre person bør i utgangspunktet få 10 mg av stoffet per dag. Dosen bør økes til 30–50 mg. Eldre personer bør ikke bruke mer enn 0,1 g av legemidlet per dag.

Barn bør ta en dose Melipramin 60 minutter før leggetid (1 gang), eller dele den inn i 2 doser, tatt i løpet av dagen og om kvelden.

For personer i alderen 6–8 år med depresjon foreskrives først 10 mg, deretter økes dosen til 20 mg. Ved nattlig enurese tas 25 mg av stoffet per dag.

For pasienter i alderen 8–14 år ved depresjon administreres først 10 mg av legemidlet, og deretter økes dosen til 20–25 mg. Ved nattlig enurese kreves en dose på 25–75 mg.

For tenåringer over 14 år, under depresjon, brukes 10 mg av stoffet i utgangspunktet, og deretter økes dosen til 0,05–0,1 g per dag. Ved enurese kreves en dose på 50–75 mg.

Barn har lov til å ta ikke mer enn 2,5 mg/kg medisin per dag.

Bruk Melipramin under graviditet

Forskrivning av imipraminholdige legemidler under graviditet er kun tillatt ved strenge indikasjoner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig overfølsomhet forbundet med imipramin og hjelpestoffer i legemidlet;
• bruk av MAO-hemmere;
• ledningsforstyrrelse i myokardiets ventrikulære område;
• hjerteinfarkt;
• akutt etylalkoholforgiftning;
• amming;
• sovepilleforgiftning;
• forgiftning med medisiner;
• undertrykkelse av sentralnervesystemet;
• lukketvinklet glaukom.

Det bør brukes med forsiktighet ved følgende lidelser:

• BA;
• kronisk stadium av alkoholisme;
• lever- eller nyresvikt;
• nevroblastom;
• feokromocytom;
• hjertepatologier;
• undertrykkelse av hematopoietiske prosesser;
• bipolar lidelse;
• karsykdommer;
• hjerneslag;
• forstyrrelser i gastrointestinal motilitet;
• hypertyreose;
• prostatahyperplasi ledsaget av anuri;
• epilepsi eller schizofreni;
• alderdom.

[ 9 ]

Bivirkninger Melipramin

Bivirkninger av legemidlet inkluderer:

• mareritt, forvirring, depersonalisering, hallusinasjoner, akkommodasjonsparese, psykose, søvnløshet, hodepine og delirium, samt angst, nedsatt oppmerksomhet, svimmelhet, manisk syndrom og døsighet, samt psykomotorisk agitasjon og hypomaniske tilstander. I tillegg oppstår gjesping, tinnitus, desorientering, forsterkning av depresjon, endringer i blodtrykksverdier, aggresjon og ortostatisk kollaps;
• asteni, arytmi, forsterkning av epileptiske anfall, takykardi, hypohidrose, endringer i EEG- og EKG-verdier, samt parestesi, ekstrapyramidale lidelser, ataksi og ledningsforstyrrelser i myokardiets ventrikulære område;
• halsbrann, kvalme, diaré, munntørrhet, paralytisk tarmobstruksjon, oppkast, samt forstoppelse, dysartri, vektendring, mørkfarging av tungen, smaksforstyrrelser, stomatitt og gastralgi;
• forsinkelse eller vanskeligheter med vannlating eller økning i hyppighet, hevelse i testiklene, hypoproteinemi, endringer i libido og svekkelse av potens;
• glaukom, tåkesyn og mydriasis;
• eosinofili, trombocytopeni eller leukopeni og agranulocytose;
• myoklonus eller tremor;
• hevelse i ansikt eller tunge, kløe, purpura, epidermale utslett, lysfølsomhet, alopecia og urtikaria;
• hepatitt, intrahepatisk kolestase og potensering av ADH-frigjøring;
• galaktoré eller gynekomasti;
• hyponatremi eller β-glykemi, samt hyperglykemi eller β-pyreksi.

[ 10 ]

Overdose

Ved rus observeres anuri, forvirring, psykomotorisk agitasjon, tørr munnslimhinne, mydriasis, takykardi, kramper, respirasjonsforstyrrelser og koma.

Det er nødvendig å legge pasienten inn på sykehus, hvor leger vil observere ham og utføre symptomatiske prosedyrer. Diurese med dialyse vil være ineffektiv.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av imipramin sammen med adrenerge blokkere øker den antihypertensive aktiviteten.

Administrasjon sammen med α- eller β-adrenerge agonister fører til potensering av den psykostimulerende effekten av melipramin.

Stoffer som inneholder etylalkohol forsterker den psykostimulerende effekten av stoffet og øker intoleransen forbundet med etanol.

Kombinasjon med opiater forårsaker utvikling av sløvhet, noe som kan være farlig for pasienten.

Hormonell prevensjon forsterker depressive manifestasjoner.

Bruk i kombinasjon med zolpidem forsterker legemidlets beroligende egenskaper.

Bruk av MAO-hemmere forårsaker en økning i psykostimulerende aktivitet.

Innføring av antihistaminer fører til en forsterkning av antihistamineffekten.

Kombinasjon med antidepressiva fører til undertrykkelse av respirasjonsprosessen og sentralnervesystemets funksjon, samt en reduksjon i blodtrykksverdier.

Bruk av benzodiazepiner kan føre til respirasjonsdepresjon, lavt blodtrykk og livstruende tretthet.

Delirium kan utvikles når disulfiram administreres.

Bruk av klozapin fører til utvikling av toksisk aktivitet i forhold til sentralnervesystemet.

Når det kombineres med levodopa, utvikles en hypertensiv effekt.

Bruk sammen med metyldopa svekker den medisinske effekten.

Å ta det sammen med klonidin kan forårsake en økning i blodtrykket, noe som kan føre til en hypertensiv krise.

Litiumsubstanser fører til en senking av anfallsterskelen.

Kombinasjon med m-antikolinergika øker den antikolinerge effekten av legemidlet.

Administrasjon sammen med cimetidin forsterker de negative effektene av melipramin.

Bruk i kombinasjon med furazolidon forårsaker en kraftig økning i blodtrykket.

Skjoldbruskkjertelmedisiner bidrar til å forsterke den psykostimulerende effekten av imipramin, hjertebank og potensering av toksisk aktivitet.

Kinidin kan forårsake uregelmessig hjerterytme.

Administrasjon sammen med nikotin resulterer i økt aktivitet av legemidlet.

Systemiske anestetika fører til depresjon av sentralnervesystemets funksjon.

Å ta det i kombinasjon med prokainamid fører til forstyrrelser i hjerterytmen.

Bruk sammen med fenytoin svekkes den terapeutiske effekten.

Kombinasjon med amanatadin eller biperiden forsterker legemidlets antikolinerge aktivitet.

Bruk sammen med atropin forsterker den antikolinerge effekten av legemidlet og kan føre til utvikling av paralytisk tarmobstruksjon.

Antikoagulantia med indirekte aktivitet øker den antikoagulerende effekten.

Administrasjon sammen med GCS forsterker symptomer på depresjon.

Kombinasjon med karbamazepin fører til svekkelse av imipramins medisinske egenskaper.

Bruk i kombinasjon med fluoksetin øker intraplasmatiske nivåer av imipramin.

Bruk sammen med fenotiaziner kan føre til malignt nevrologisk syndrom (NMS).

Kombinasjonen av melipramin og reserpin svekker legemidlets antihypertensive effekt.

Å ta det sammen med fluvoksamin øker legemidlets plasmanivåer.

Bruk sammen med kokain kan forårsake arytmi.

Kombinert bruk med pimozid fører til forsterkning av eksisterende arytmi, og administrering sammen med probucol forårsaker forsterkning av symptomene.

Kombinasjon med adrenalin forårsaker økt effekt på det kardiovaskulære systemet.

Samtidig administrering med fenylefrin kan forårsake hypertensiv krise eller myokarddysfunksjon.

Bruk sammen med nevroleptika kan forårsake hyperpyreksi.

Kombinasjonen av legemidlet og hematotoksiske stoffer forsterker hematotoksisk aktivitet.

[ 11 ], [ 12 ]

Lagringsforhold

Melipramin i tabletter bør oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 20 °C, og stoffet i ampuller kan oppbevares ved temperaturer i området 15–25 °C.

Holdbarhet

Melipramin i tabletter kan brukes i en periode på 3 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet. Løsningens holdbarhet er 24 måneder.

Søknad for barn

Innen pediatri kan det foreskrives til personer over 6 år.

[ 13 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress med Sedalit, Clopixol og Lamotrigin med Convulsan, og i tillegg til Lerivon, Velafax MV og Lamictal. I tillegg inkluderer listen Velaxin, Prosulpin, Rispaksol med Stimuloton, Clofranil og Cipramil med Leponex, samt Ludiomil og Quetiax.

[ 14 ]

Anmeldelser

Medipramin får gode anmeldelser fra leger og pasienter – det anses å være svært effektivt ved panikkanfall eller depresjon, samt enurese. Negative manifestasjoner utvikler seg bare av og til, ved feil doseringsvalg.

[ 15 ]