Melbeck

Melbek er et legemiddel i NSAID-kategorien (tilhører oksikamgruppen), og også en selektiv hemmer av COX-2-aktivitet, som inneholder enolsyre. Det aktive elementet i legemidlet er stoffet meloksikam.

Legemidlet har en intens betennelsesdempende, samt smertestillende og febernedsettende effekt. Meloksikam bidrar til å bremse biosyntesen av inflammatoriske mediatorer (PG) ved selektivt å hemme virkningen av COX-2. Denne prosessen er hovedprinsippet for legemidlets virkning.

[ 1 ]

Indikasjoner Melbeka

Den brukes til følgende problemer:

• symptomatisk behandling for revmatoid artritt;
• eliminering av smerter ved slitasjegikt, degenerative leddskader, artrose og Bechterews sykdom;
• eliminering av smerter av ulik opprinnelse (algomenoré, muskelsmerter, tannpine, dorsalgi, smerter som oppstår i forbindelse med skader eller operasjoner, samt lumboskias).

Utgivelsesskjema

Det farmasøytiske produktet produseres i tabletter på 7,5 mg (5, 10 eller 30 stk per pakning) eller 15 mg (10 stk per eske).

I tillegg selges den i form av en injeksjonsvæske, inne i 1,5 ml ampuller (10 stk per eske).

Også tilgjengelig i form av rektale stikkpiller (volum 15 mg) - 10 stk per pakke.

Farmakodynamikk

Kliniske tester har vist at meloksikam har lavere toksisitet sammenlignet med andre stoffer fra NSAID-kategorien (naproksen med piroksikam og diklofenak). Sistnevnte undertrykker også effektivt aktiviteten til COX-1 med COX-2, men har samtidig en negativ effekt på fordøyelseskanalen og nyrene.

Prinsippet for meloksikams virkning er tryggere fordi det selektivt bremser virkningen av COX-2, med en selektivitetskoeffisient IC50 COX-1/COX-2 på 2. Dette forklarer den mindre alvorlighetsgraden av stoffets effekt på mage-tarmkanalen og nyrene.

Melbek endrer ikke blodplateaggregering og blødningsperiode hvis det brukes i de angitte dosene. Samtidig forlenger naproksen med indometacin, ibuprofen og diklofenak blødningsperioden betydelig og reduserer blodplateaggregeringen.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetikk

Meloksikam absorberes med høy hastighet i fordøyelsessystemet, uavhengig av matinntak. Biotilgjengeligheten er 89 %. Etter oral administrering registreres Cmax-verdier i blodet etter 5–6 timer (etter en dose på 7,5 mg er Cmax-nivået i plasma 0,4–1 mg/ml, og etter en dose på 15 mg – 0,8–2,0 mg/ml). Likevektsnivåer av legemidlet observeres innen 3.–5. behandlingsdag.

Når det brukes intramuskulært, absorberes legemidlet fullstendig; etter parenteral administrering er biotilgjengelighetsindeksen nesten 100 %.

De farmakokinetiske parametrene til meloksikam er knyttet til doseringsstørrelsen ved intramuskulær administrering av 5 og 30 mg av legemidlet.

Plasma Cmax-verdier registreres 60 minutter etter injeksjonen. Stabile plasmaverdier observeres innen 3.–5. behandlingsdag.

Omtrent 99,5 % av meloksikam syntetiseres med blodprotein. Nivået av legemidlet i synovium er halvparten av plasmanivåene av stoffet.

Biotransformasjon av legemidlet skjer i leveren ved oksidasjon av metyldeler for å danne 4 metabolske komponenter som ikke har terapeutisk aktivitet.

Omtrent 42 % av den inntatte dosen skilles ut i urinen, og resten i gallen. Mindre enn 5 % av legemidlet skilles ut uendret gjennom tarmene. Halveringstiden er 20 timer.

Problemer med nyre- eller leverfunksjon har ingen merkbar effekt på meloksikams farmakokinetiske egenskaper. Plasmaclearance av legemidlet er 8 ml per minutt (hos eldre synker den). Meloksikam har et lavt distribusjonsvolum (omtrent 11 l).

[ 4 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet kan administreres intramuskulært, så vel som rektalt eller oralt.

Dosen av medisinen velges individuelt. Det er nødvendig å bruke den i minimale effektive doser, over kortest mulig tidsperiode.

Tablettene skal tas oralt sammen med mat, uten å tygge, én gang daglig i en dose på 7,5–15 mg.

Intramuskulære injeksjoner bør kun brukes i løpet av de første dagene av behandlingen, og deretter overføres pasienten til oral administrering av legemidlet.

Ved kompleks bruk av legemidler (tabletter sammen med intramuskulære injeksjoner), bør den totale daglige dosen på 15 mg ikke overskrides.

Melbek stikkpiller administreres 1 stk per dag (15 mg).

Ikke mer enn 15 mg av legemidlet kan brukes per dag. Personer med alvorlig nyresvikt, og i tillegg til dette, personer som gjennomgår hemodialyse, kan administreres maksimalt 7,5 mg av legemidlet per dag.

Ved mild eller moderat svekkelse av nyrefunksjonen, samt ved kompensert levercirrose, er det ikke nødvendig å endre dosen av legemidlet. Personer med økt risiko for negative symptomer bør i utgangspunktet ta 7,5 mg av legemidlet per dag.

Legemiddelløsningen kan ikke brukes intravenøst.

Bruk Melbeka under graviditet

Melbek skal ikke brukes under amming eller graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig lever- eller nyresvikt;
• etablert intoleranse forårsaket av meloksikam og andre komponenter i legemidlet;
• magesår, som påvirker mage-tarmkanalen (aktiv fase);
• nesepolypose eller BA;
• Quinckes ødem eller urtikaria forårsaket av bruk av aspirin eller andre legemidler fra NSAID-kategorien.

Bivirkninger Melbeka

Bivirkninger av legemidlet inkluderer:

• forstoppelse, oppblåsthet, kvalme, smerter i mageområdet, diaré, raping og oppkast, samt hepatitt, øsofagitt, gastritt, gastroduodenalt sår, kolitt og en midlertidig økning i transaminase- eller bilirubinnivåer;
• trombocytopeni eller leukopeni, samt anemi;
• kløe, stomatitt, epidermal irritasjon og urtikaria;
• tinnitus, humørsvingninger, svimmelhet, sløvhet og hodepine;
• hetetokter, hjertebank, hevelse og økt blodtrykk;
• økte kreatinin- eller ureanivåer, samt akutt nyresvikt;
• konjunktivitt eller synshemming;
• Quinckes ødem og symptomer på intoleranse.

[ 5 ], [ 6 ]

Overdose

Ved forgiftning med legemidlet kan bivirkningene av meloksikam forsterkes.

Mageskylling utføres, aktivt kull brukes, og symptomatiske tiltak iverksettes.

Utskillelseshastigheten av legemidlet øker kolestyramin. Siden meloksikam har en høy syntesehastighet med blodprotein, vil prosessene med tvungen diurese, alkalisering av urin eller hemodialyse være ineffektive. Legemidlet har ingen motgift.

[ 7 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk av to eller flere legemidler fra NSAID-kategorien øker risikoen for ulcerogenitet og sannsynligheten for blødning i mage-tarmkanalen på grunn av den synergistiske effekten av legemidlene.

Det er umulig å bruke medisiner sammen med litiumsalter, fordi NSAIDs kan svekke nyreutskillelsen av litium, noe som kan føre til at det akkumuleres og utvikler en toksisk effekt i fremtiden.

Kombinasjon med metotreksat fører til en økning i den toksiske effekten på hematopoiesen, og det er derfor det er nødvendig å regelmessig overvåke dynamikken i hemogramavlesningene.

Administrasjon sammen med tiklopidin og heparin fører til en økning i deres terapeutiske egenskaper, noe som øker sannsynligheten for å utvikle blødning i mage-tarmkanalen.

Legemidlet svekker prevensjonsegenskapene til den intrauterine innretningen.

Bruk av Melbek og diuretika krever inntak av store mengder væske.

Meloksikam kan svekke effekten av antihypertensive midler (ACE-hemmere, samt legemidler som blokkerer virkningen av β-adrenerge reseptorer).

NSAIDs, ACE-hemmere og angiotensin-2-reseptorblokkere har synergi med glomerulær filtrasjon, noe som kan føre til akutt nyresvikt hos personer med en historie med nyredysfunksjon.

I fordøyelsessystemet er meloksikam i stand til å syntetisere med kolestyramin, noe som øker utskillelsen av førstnevnte.

Legemidlet er forbudt å kombineres med ciklosporin for å forhindre økt sannsynlighet for å utvikle den nefrotoksiske effekten av sistnevnte.

Muligheten for interaksjon mellom legemidler og oralt administrerte hypoglykemiske legemidler kan ikke utelukkes.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Lagringsforhold

Melbek skal oppbevares mørkt, utilgjengelig for barn. Temperaturnivå – maksimalt 25 °C.

[ 12 ]

Holdbarhet

Melbek kan brukes innen en 4-årsperiode fra salgsdatoen for legemidlet.

[ 13 ]

Søknad for barn

Legemidlet er ikke foreskrevet for barn under 15 år.

[ 14 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er Movalis, Mataren, Movasin med Meloxicam, Mirlox og Revmoxicam med Mesipol og Amelotex, samt Bi-Xikam og Artrozan.

Anmeldelser

Melbek regnes som et av de mest effektive legemidlene som lindrer smerter ved artrose eller leddgikt – dette er hva medisinske spesialister sier om det i sine anmeldelser. Samtidig bemerkes det at denne medisinen, sammenlignet med andre NSAID-er, ikke har en så intens negativ effekt på fordøyelsessystemet ved langvarig bruk, og dette er ekstremt viktig når man bruker NSAID-er i et kur.