Levoxa

Levoxa er et antibakterielt legemiddel i kinolonkategorien.

Indikasjoner Levoxa

Det brukes hos voksne for å eliminere moderate eller milde infeksjoner forårsaket av bakterier som er følsomme for levofloksacin:

• kronisk bronkitt i det akutte stadiet, akutt stadium av bihulebetennelse, lungebetennelse;
• infeksjoner som påvirker urinveiene (med eller uten komplikasjoner), som pyelonefritt;
• smittsomme lesjoner i subkutant vev og hud;
• bakteriell form av kronisk prostatitt.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter, 5 stk per blisterpakning. Det er 2 slike pakninger i en eske.

Farmakodynamikk

Levofloksacin har et bredt spekter av antibakterielle effekter.

Den bakteriedrepende effekten utvikles ved å undertrykke det bakterielle DNA-gyrase-enzymet, som er en type 2 topoisomerase, med levofloksacin. Som et resultat av en slik undertrykkelse mister mikrobens DNA evnen til å gå fra en avslappet tilstand til en supercoiled tilstand. Dette fører til at påfølgende celledeling av patogene mikroorganismer forhindres.

Legemidlets aktivitetsområde omfatter gramnegative og gram-positive mikrober, samt ikke-fermenterende mikroorganismer.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetikk

Suging.

Etter oral administrering absorberes levofloksacin nesten fullstendig og raskt. Maksimale plasmaverdier registreres 1–2 timer etter administrering. Biotilgjengelighetsnivået er omtrent 99–100 %. Likevektsverdier observeres i 48 timer hvis doseringsregimet er som følger – 0,5 g av legemidlet tas 1–2 ganger daglig.

Distribusjonsprosesser.

Omtrent 30–40 % av Levoxa syntetiseres med blodplasmaprotein. Det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet er omtrent 100 l ved enkeltdose og 0,5 g ved gjentatte doser. Dette gjør at vi kan konkludere med at legemidlet distribueres bredt i vev.

Passasje av det aktive elementet inn i væsker med vev.

Levofloksacin finnes i bronkial slimhinne, lungevev, bronkiale sekreter, alveolære makrofager, hud (blistervæske), urin og prostatavev. Stoffet trenger imidlertid dårlig inn i cerebrospinalvæsken.

Utvekslingsprosesser.

Bare en svært liten del av levofloksacin gjennomgår metabolske prosesser. Nedbrytningsproduktene er grunnstoffene desmetyl-levofloksacin, og også levofloksacin N-oksid. Disse stoffene utgjør mindre enn 5 % av den totale mengden legemiddel som skilles ut i urinen.

Utskillelse.

Etter inntak av legemidlet skilles stoffet ut fra blodplasmaet ganske sakte (halveringstiden er omtrent 6–8 timer). Utskillelse skjer hovedsakelig gjennom nyrene (85 % av den inntatte dosen).

Linearitet.

Legemidlet har lineære farmakokinetiske parametere i doseområdet 50-1000 mg.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering og administrasjon

Tablettene bør tas én eller to ganger daglig. Porsjonsstørrelsen bestemmes med tanke på alvorlighetsgraden og typen infeksjon. Varigheten av kuren velges med tanke på patologiens progresjon, men kan ikke være mer enn 2 uker.

Det anbefales å fortsette å ta medisinen i minst 48–72 timer etter at temperaturen har stabilisert seg, eller mikrobiologiske tester bekrefter utryddelsen av de forårsakende mikrobene.

Tablettene må svelges uten å tygge og skylles ned med vann. Levox kan tas sammen med mat eller når som helst annet.

[ 8 ], [ 9 ]

Bruk Levoxa under graviditet

Det er forbudt å foreskrive Levoxa under graviditet eller amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot levofloksacin eller andre kinoloner;
• epilepsi;
• tilstedeværelsen av bivirkninger i seneområdet som følge av tidligere bruk av kinoloner.

[ 6 ]

Bivirkninger Levoxa

Bruk av medisinen kan forårsake visse bivirkninger.

Infeksiøse eller invasive lesjoner.

Noen ganger utvikles mykoser (og i tillegg er det en spredning av andre resistente bakterier).

Lesjoner i det subkutane laget og hudoverflaten, samt systemiske manifestasjoner av overfølsomhet.

Av og til oppstår rødhet eller kløe i huden.

Systemiske tegn på overfølsomhet (anafylaktisk og anafylaktoid) observeres også sjelden - for eksempel bronkospasme eller urtikaria. I tillegg kan alvorlig kvelning eller, ekstremt sjelden, hevelse i slimhinnen eller huden (for eksempel i ansiktet eller svelgslimhinnen) utvikles.

Av og til har det blitt rapportert om utvikling av intoleranse mot UV-stråling og sollys.

I isolerte tilfeller observeres alvorlig utslett på hud- og slimhinneoverflaten (med dannelse av blemmer), utvikling av TEN, Stevens-Johnsons syndrom og erythema multiforme. Mildere hudsymptomer oppstår noen ganger før utviklingen av systemiske manifestasjoner av overfølsomhet. Slike tegn kan utvikle seg innen få minutter eller timer etter inntak av den første dosen.

Problemer med mage-tarmkanalen og metabolske prosesser.

Diaré eller kvalme forekommer ofte.

Av og til kan oppkast, fordøyelsesproblemer eller magesmerter forekomme, samt tap av appetitt.

Blodig diaré er ekstremt sjelden – dette kan noen ganger signalisere utviklingen av en betennelsesprosess i tarmene (for eksempel pseudomembranøs kolitt).

En reduksjon i blodsukkernivået (utvikling av hypoglykemi) registreres av og til – dette kan være av stor betydning for personer som lider av diabetes. Symptomer på hypoglykemi inkluderer økt appetitt, svette, en følelse av nervøsitet og skjelving i ekstremiteter.

Andre kinoloner har blitt rapportert å muligens indusere porfyrianfall hos personer med lidelsen. En lignende effekt kan sees med levofloksacin.

Forstyrrelser i nervesystemets funksjon.

Svært sjelden observeres svimmelhet og hodepine, en følelse av nummenhet eller døsighet, og også søvnforstyrrelser.

Av og til kan ubehag oppstå, som parestesi i hendene, en følelse av angst, forvirring eller frykt, skjelvinger og anfall.

Hørsels-, luktesans-, syns- og smaksforstyrrelser ble observert sporadisk. I tillegg ble taktil følsomhet redusert og psykotiske manifestasjoner utviklet (depressiv stemning og hallusinasjoner). Forstyrrelser i motoriske prosesser (noen ganger ved gange), psykotiske symptomer med selvdestruktiv atferd (inkludert selvmordstanker og -handlinger), og også sensorisk eller sensorimotorisk polynevropati ble observert.

Karsykdommer og lidelser som påvirker hjertet.

Av og til oppstår takykardi eller blodtrykket synker.

I isolerte tilfeller utvikles et kollaps som ligner på en sjokktilstand, blodtrykksavlesningene faller kraftig, og forlengelse av QT-intervallet observeres.

Lesjoner som påvirker bindevev, samt strukturen til muskler og bein.

Av og til observeres lesjoner som påvirker senene (for eksempel inflammatoriske prosesser), samt smerter i muskler eller ledd.

Seneruptur (for eksempel akillessene) er ekstremt sjelden. Denne bivirkningen kan utvikle seg i løpet av de første 48 timene etter behandlingsstart og kan påvirke akillessenene på begge bena. Muskelsvakhet kan utvikle seg, noe som er spesielt viktig for personer med alvorlig myasteni.

Muskellesjoner (som rabdomyolyse) registreres av og til.

Forstyrrelser i urinveiene og nyrene, samt lever- og galdeveisforstyrrelser.

En økning i leverenzymverdier (som ALAT eller ASAT) observeres ofte.

Av og til øker verdiene av bilirubin og kreatinin i blodserumet.

Av og til utvikles leversykdommer (for eksempel betennelse), samt forverring av nyrefunksjonen, opp til akutt nyresvikt - for eksempel på grunn av utvikling av allergier (tubulointerstitiell nefritt).

Lesjoner som påvirker lymfe- og hematopoietisk system.

Noen ganger kan antallet visse blodceller øke (utvikling av eosinofili) eller antallet leukocytter kan redusere (utvikling av leukopeni).

Av og til observeres en reduksjon i antall visse leukocytter (utvikling av nøytropeni) eller antall blodplater (utvikling av trombocytopeni), noe som kan øke tendensen til blødning eller blødning.

Svært sjelden observeres en betydelig reduksjon i antallet av noen leukocytter (utvikling av agranulocytose), som kan føre til alvorlige kliniske symptomer (faryngitt, langvarig eller tilbakevendende feber, samt uvelhet).

En reduksjon i antall røde blodlegemer på grunn av deres ødeleggelse (utvikling av den hemolytiske formen for anemi) ble av og til registrert, samt en reduksjon i antall av alle typer blodlegemer (utvikling av pancytopeni).

Andre negative tegn.

Av og til oppstår en følelse av generell svakhet (utvikling av asteni).

Svært sjelden utvikles feber, samt allergisymptomer i lungene (pneumonitt av allergisk opprinnelse) eller små blodkar (utvikling av vaskulitt). Bruk av antibakterielle legemidler kan forårsake forstyrrelser forbundet med deres effekt på sunn menneskelig mikroflora. Dette kan føre til en sekundær infeksjon, som vil kreve adjuvant behandling.

Andre bivirkninger forbundet med bruk av fluorokinolon inkluderer:

• ekstrapyramidale lidelser og andre problemer med motorisk koordinasjon;
• overfølsomhetsvaskulitt;
• Personer som lider av porfyri opplever anfall av denne sykdommen.

[ 7 ]

Overdose

Ved forgiftning med legemidlet påvirkes sentralnervesystemets funksjon (symptomer inkluderer svimmelhet, forvirring, samt kramper og nedsatt bevissthet) og manifestasjoner fra fordøyelsesorganene (erosjon i slimhinnene og kvalme) oppstår. Kliniske testdata har vist at overdosering kan føre til forlengelse av QT-intervallet.

Ved rus bør pasientens tilstand overvåkes nøye, og EKG-målinger bør følges. Symptomatiske tiltak iverksettes også. Ved akutt forgiftning utføres mageskylling. Syrenøytraliserende midler brukes for å beskytte mageslimhinnen. Hemodialyseprosedyrer, inkludert peritonealdialyse eller CAPD, fremmer ikke utskillelsen av levofloksacin. Medikamentet har ingen motgift.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Absorpsjonen av legemidlet reduseres betydelig når det brukes i kombinasjon med aluminium- og magnesiumholdige syrenøytraliserende midler, samt med legemidler som inneholder jernsalter. Det er nødvendig å opprettholde et minimum 2-timers intervall mellom bruk av disse legemidlene.

Legemidlets biotilgjengelighet reduseres betydelig når det brukes i kombinasjon med sukralfat. Av denne grunn er det nødvendig å observere minst 2 timers intervall mellom administreringen av disse legemidlene.

Selv om legemiddeltester ikke har vist en interaksjon mellom Levoxa og teofyllin, kan en betydelig reduksjon i anfallsterskelen oppstå når kinoloner kombineres med NSAIDs, teofyllin og andre midler som senker anfallsterskelen.

Levofloksacinnivåene øker med omtrent 13 % når de kombineres med fenbufen.

Cimetidin med probenecid har en statistisk signifikant effekt på prosessen med utskillelse av levofloksacin. Nivået av renal clearance av legemidlet reduseres med 34 % (med probenecid) og med 24 % (med cimetidin). Dette gjør at begge legemidlene blokkerer utskillelsen av Levoxa-tubuli.

Halveringstiden til ciklosporin økes med 33 % når det brukes sammen med levofloksacin.

Kombinasjon med vitamin K-antagonister (f.eks. warfarin) øker koagulasjonsverdiene (PT/INR) eller fører til økt blødningsalvorlighetsgrad. I denne forbindelse bør personer som tar vitamin K-antagonister sammen med Levoxa overvåke koagulasjonsverdiene.

Det er forbudt å bruke stoffet i kombinasjon med alkoholholdige drikker.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Lagringsforhold

Levoxa skal oppbevares mørkt og beskyttet mot fuktighet. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

[ 17 ]

Holdbarhet

Levoxa kan brukes i 3 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

[ 18 ]

Søknad for barn

Bruk av medisinen hos ungdom og barn er kontraindisert.

Analoger

Analoger av legemidlet er Levolet, Flaprox og Rotomox med Ciprofloxacin, samt Ciprolet og Ofloxacin med Ciprofloxacin-Solopharm.

[ 19 ]