Levocin

Levocin er et antibakterielt stoff i fluorokinolonkategorien.

Indikasjoner Levocina

Det brukes til smittsomme lesjoner av varierende alvorlighetsgrad som har oppstått på grunn av aktiviteten til mikrobielle stammer som er følsomme for levofloksacin:

• akutt bihulebetennelse (dette inkluderer bihulebetennelse);
• akutt fase av kronisk bronkitt;
• lungebetennelse hjemme eller på sykehus;
• lesjoner i urinveiene, med eller uten komplikasjoner (moderate eller milde stadier).

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Komponenten frigjøres i tablettform - 10 stykker i en plate. En slik plate er pakket i en pakke.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamikk

Fluorokinolon-antibiotikaen har et bredt spekter av terapeutiske effekter. Inneholder virkestoffet levofloksacin (ofloksacin-isomer av levorotatorisk type). Denne komponenten blokkerer aktiviteten til DNA-gyrase, ødelegger prosessene med tverrbinding av mikrobielle DNA-brudd og supercoiling, og bremser også DNA-binding og fører til utvikling av sterke morfologiske endringer i membraner, cellevegger og cytoplasma.

Viser den aktive aktiviteten til et relativt stort antall mikrobielle stammer:

• gram(+) aerober: enterokokker (inkludert fekale), stafylokokker (meticillinfølsomme og koagulase-negative), difteri-corynebakterier, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes med Staphylococcus aureus (meticillinfølsom), Staphylococcus epidermidis (også følsom for meticillin) og koagulase-negative stafylokokker. I tillegg inkluderer listen pyogene streptokokker, streptokokker i underkategori C og G, samt Streptococcus viridans med pneumokokker (de to sistnevnte er resistente, har moderat følsomhet og er følsomme for penicillin);
• Gram(-) aerobe bakterier: Acinetobacter (inkludert Acinetobacter baumannii), Enterobacter (inkludert Cloacae, Aerogenes og Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii og Escherichia coli, samt Eikenella corrodens, Morgans bakterier, Gardnerella vaginalis og Ducreys basiller. I tillegg inkluderer listen Moraxella catarrhalis (produserende β-laktamase eller ikke), Haemophilus influenzae (følsom eller resistent mot ampicillin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (inkludert lungebetennelse og oxytocaccia), Proteus vulgaris og mirabilis, Salmonella og gonokokker (resistente, svakt følsomme og følsomme for påvirkning av penicillin), Providencia (Rettger og Stuart), Meningococcus med Pasteurella (Multocida, Canis og Dagmatis), samt Serratia (inkludert Marciescens) og Pseudomonas (inkludert Pseudomonas aeruginosa);
• anaerober: Clostridia perfringens og Propionibakterier med Bacteroides fragilis, Peptostreptokokker med Bifidobakterier og Fusobakterier med Veillonella;
• andre bakterier: legionella (inkludert pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae med chlamydophila psittaci og Chlamydia trachomatis, samt mycoplasma pneumoniae, mykobakterier (inkludert Hansens basill og Kochs basill), rickettsia, mycoplasma hominis og ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Levofloksacin tatt oralt absorberes med en høy hastighet og nesten 100 %. Matinntak har nesten ingen effekt på uttrykk og absorpsjonshastighet. Nivået av absolutt biotilgjengelighet er omtrent 100 %. Ved en enkelt bruk av legemidlet i en porsjon på 0,5 g er Cmax-verdiene 5,2–6,9 mcg/ml; bestemt etter 1,3 timer.

Distribusjonsprosesser.

Intraplasmisk proteinsyntese – 30–40 %.

Stoffet distribueres i mange vev og organer: beinvev, lunger, bronkial slimhinne med sputum, cerebrospinalvæske, leukocytter, samt prostata og organer i det urogenitale systemet med alveolære makrofager.

Metabolske prosesser og utskillelse.

I leveren deacetyleres eller oksideres en liten del av legemidlet.

Utskillelse skjer primært gjennom nyrene – glomerulær filtrasjon og tubulære sekresjonsprosesser. Omtrent 87 % av den oralt administrerte dosen skilles ut uendret i urinen (etter 48 timer), og mindre enn 4 % i avføringen (etter 72 timer). Plasmahalveringstiden til levofloksacin er 6–8 timer.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosering og administrasjon

Doseringen av medisinen velges under hensyntagen til alvorlighetsgraden av lesjonen og arten av dens progresjon, samt følsomheten til den patogene mikroben.

Legemidlet bør tas før eller mellom måltider. Tablettene skal ikke tygges – de skal svelges med rent vann (0,5–1 glass).

Under bihulebetennelse tas 0,5 g av legemidlet én gang daglig (terapisyklusen varer 10-14 dager).

Den akutte fasen av kronisk bronkitt behandles ved å ta 0,5 g av medisinen én gang daglig (1 ukes kur).

Lungebetennelse på sykehus og i hjemmet bør behandles med 0,5 g Levocin én gang daglig i en periode på 1–2 uker.

Ukompliserte urinveisinfeksjoner behandles ved å administrere 0,5 g av stoffet én gang daglig (3-dagers periode). Samme dose bør tas med samme hyppighet hvis infeksjonen har komplikasjoner, men en slik syklus bør vare i 10 dager.

Ukompliserte lesjoner i subkutant vev med epidermis elimineres ved å ta 0,5 g av legemidlet én gang daglig i 7–10 dager. Hvis en slik sykdom er ledsaget av komplikasjoner, brukes en dose på 0,5 g 2 ganger daglig, og selve syklusen varer 1–2 uker.

Om nødvendig kan dosen økes, tatt i betraktning alvorlighetsgraden av symptomene og typen patologisk lesjon.

Maksimal tillatt størrelse på en enkeltdose er 0,5 g. Ikke mer enn 1000 mg av stoffet kan tas per dag.

Porsjonsdosestørrelser for personer med nedsatt nyrefunksjon:

• CC-verdier innenfor 50–20 ml/minutt – etter den første dosen på 0,5 g per dag går pasienten over til å ta 0,25 g per dag; etter den første dosen på 0,75 g per dag, ta deretter 0,75 g hver 48. time;
• nivået av CC innenfor 19–10 ml/minutt – etter den første daglige porsjonen på 0,25 g brukes 0,25 g i 48 timer; med den første daglige porsjonen på 0,5 g – 0,25 g i 48 timer; med den første daglige porsjonen på 0,75 g – 0,5 g i 48 timer;
• CC-verdier <10 ml/minutt (dette inkluderer også CAPD og hemodialyse) – 1. porsjon 0,25 g over 24 timer, deretter 0,25 g over 48 timer; 1. porsjon 0,5 g per dag – deretter 0,25 g over 48 timer; 1. dose 0,75 g per dag – senere 0,5 g over 48 timer.

Bruk Levocina under graviditet

Levocin skal ikke foreskrives til gravide eller ammende kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• epileptiske anfall;
• alvorlig intoleranse forbundet med komponentene i legemidlet eller andre kinoloner.

[ 7 ]

Bivirkninger Levocina

Blant de observerte bivirkningene er:

• Fordøyelsesforstyrrelser: diaré eller kvalme oppstår ofte, og enzymaktiviteten i leveren og blodserumet øker. Oppkast, fordøyelsesbesvær, tap av appetitt og magesmerter kan noen ganger forekomme. Økte serumbilirubinnivåer og blodig diaré registreres av og til. Hepatitt eller enterokolitt (inkludert pseudomembranøs kolitt) kan forekomme av og til;
• Allergisymptomer: noen ganger forekommer hudhyperemi eller kløe. I sjeldne tilfeller observeres anafylaktoide eller anafylaktiske manifestasjoner (med bronkial spasme, urtikaria eller alvorlig kvelning). Av og til oppstår hevelse i slimhinner eller epidermis (for eksempel i ansiktet eller svelget), intoleranse mot sollys og UV-stråling og allergisk lungebetennelse, og blodtrykksnivået faller kraftig med påfølgende sjokk. Utvikling av TEN, SJS, vaskulitt eller MEE er mulig;
• CNS-forstyrrelser: noen ganger forekommer søvnforstyrrelser, svimmelhet, en følelse av intens døsighet og hodepine. Av og til observeres en følelse av psykomotorisk agitasjon, rastløshet, angst eller forvirring, samt depresjon, tremor, psykotiske symptomer, krampesyndrom og parestesi som påvirker hendene;
• forstyrrelser i sanseorganene: smaks- og luktforstyrrelser, hørsels- og synsforstyrrelser opptrer sporadisk, og i tillegg svekkes taktil følsomhet;
• skade på det hematopoietiske systemet: noen ganger forekommer leukopeni eller eosinofili. Av og til utvikles nøytro- eller trombocytopeni (noen ganger øker blødningen). Agranulocytose opptrer sporadisk eller alvorlige infeksjoner utvikles (tilbakevendende eller vedvarende temperaturøkning, forverring av helsetilstanden). Pancytopeni eller hemolytisk anemi kan forekomme;
• problemer med det kardiovaskulære systemet: blodtrykket synker av og til eller hjertebank oppstår. Forlengelse av QT-intervallet eller vaskulær kollaps er mulig;
• Muskel- og beindysfunksjon: sener påvirkes av og til (for eksempel senebetennelse) og smerter oppstår i området rundt leddene med muskler. Sporadisk seneruptur observeres, for eksempel akillessenen (et lignende symptom utvikler seg innen 48 timer etter behandlingsstart og kan være tosidig) eller muskelsvakhet, noe som er ekstremt viktig for personer med bulbær parese. Muskelskade (rabdomyolyse) kan utvikle seg;
• urindysfunksjon: serumkreatininnivåer øker av og til. ARF (tubulointerstitiell nefritt) observeres sporadisk;
• manifestasjoner i det endokrine systemet: hypoglykemi forekommer sporadisk (dette bør tas i betraktning av diabetikere), ledsaget av symptomer som nervøsitet, skjelving av svette og veldig sterk appetitt;
• Andre: noen ganger utvikler asteni. Febertilstand, superinfeksjon eller sekundærinfeksjon forekommer sporadisk.

[ 8 ]

Overdose

Forgiftning med stoffet fører til svimmelhet eller kramper, forvirring eller nedsatt bevissthet, samt oppkast, erosjoner på slimhinnene og kvalme.

Symptomatiske prosedyrer utføres. Legemidlet har ingen motgift og skilles ikke ut ved dialyse.

[ 9 ], [ 10 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Effektiviteten til levofloksacin reduseres betydelig når det kombineres med Mg- og Al-holdige syrenøytraliserende midler, sukralfat og Fe-holdige legemidler, så det bør gå minst 120 minutter mellom bruken av dem.

En liten reduksjon i nyreclearance av legemidlet observeres ved kombinasjon med probenecid eller cimetidin (dette har nesten ingen klinisk betydning, men en slik kombinasjon bør brukes med forsiktighet, spesielt hos personer med nyresykdom).

Probenecid med cimetidin øker halveringstiden og AUC-verdiene til legemidlet, og reduserer også clearance-hastighetene (men det er ikke nødvendig å justere dosen når de kombineres).

Samtidig bruk av legemidlet øker ikke halveringstiden til ciklosporin betydelig.

Det finnes bevis for en signifikant reduksjon i anfallsterskelen når kinoloner kombineres med midler som svekker denne terskelen. Dette gjelder også kombinert bruk av kinoloner med teofyllin og fenbufen eller lignende NSAID-er.

Samtidig bruk av legemidlet og teofyllin krever nøye overvåking av sistnevntes verdier og passende dosejusteringer for å forhindre bivirkninger (f.eks. kramper).

Bruk med indirekte antikoagulantia krever nøye overvåking av fysiologiske forkortelser og andre koagulasjonsdata, samt overvåking av mulige blødningssymptomer.

Kombinasjonen med Levocin kan forsterke effekten av warfarin; i dette tilfellet kan økningen i PTT-nivået være ledsaget av forekomst av blødning.

Kombinasjonen av legemidlet med NSAIDs øker sannsynligheten for stimulering av sentralnervesystemet og utvikling av anfall.

Hos diabetikere som tar antidiabetika eller insulin oralt, kan administrering av legemidlet føre til utvikling av hyper- eller hypoglykemiske tilstander (det er nødvendig å overvåke blodsukkernivået nøye).

Kombinasjon av legemidlet med GCS øker risikoen for senebrudd.

[ 11 ], [ 12 ]

Lagringsforhold

Levocin oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for barn. Temperaturområdet er mellom 15-30 °C.

[ 13 ]

Holdbarhet

Levocin er tillatt å brukes innen en 5-årsperiode fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Søknad for barn

Ikke til bruk i pediatrisk alder (under 18 år).

[ 14 ], [ 15 ]

Analoger

Analoger av stoffet er slike legemidler som Alevo, Levozin med Levomak, Glevo og Levoxin, samt Levobact med Levolet.