Levitra

Levitra er et legemiddel som bidrar til forbedring av erektilfunksjonen.

[1]

Indikasjoner Levitra

Det brukes til å eliminere impotens (stoffet er en regulator av potens) - med sin tilstedeværelse kan en mann ikke oppnå det nødvendige nivået av ereksjon for en vellykket seksuell handling, og også for å bevare den.

[2]

Utgivelsesskjema

Utløsningen utføres i tabletter med et volum på 10 eller 20 mg, i blisterpakninger, 1 eller 4 stykker i dem. Det er også en dosering av legemidler, som er 5 mg - slike tabletter er produsert på 4 stykker i en blister, 5 slike plater inne i esken.

[3], [4]

Farmakodynamikk

De fleste kjente spesifikke PDE PDE5 er formen som er involvert i spaltningen ved hjelp av hydrolyse GMP (denne funksjonen er en utførelsesform av cGMP reguleringsparametere under penisereksjoner).

Vardenafil er en blokkering av PDE-5, og forsterker også den lokale effekten av internt NO, som utskilles gjennom nerve reseptorene av hulskroppene under påvirkning av en seksuell stimulus. NO-elementet er nødvendig for å aktivere guanilatcyklase-enzymet, noe som øker nivået av cGMP og bidrar til å slappe av de glatte musklene i de cavernøse legemene. Som et resultat øker tilstrømningen av blod inn i penisområdet. På denne måten forsterker Levitra kroppens naturlige respons på en seksuell stimulus.

Det ble funnet at middelverdiene som kreves for å bremse PDE5 er 0,7 nM. Derfor er vardenafil en potent, svært selektiv inhibitor. Bruken av 20 mg vardenafil allerede etter 15 minutters bruk forårsaker ereksjon hos noen menn, som er tilstrekkelig for penetrasjon. For å få en fullstendig reaksjon, bør du vente i 25 minutter.

[5]

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Absorpsjon etter oral administrering er svært rask, når den brukes i tom mage, kan toppen LS nås etter 15 minutter, men ofte (i 90% tilfeller) tar det omtrent 1 time. Ved mottak sammen med feit mat reduseres absorpsjonshastigheten til et middel i gjennomsnitt på 20%.

Den absolutte biotilgjengeligheten er ca. 15%. Det stasjonære distribusjonsvolumet er 208 liter. Indikatorene for syntesen av hovedelementet (M1) med proteinet inne i blodplasmaet er lik maksimalt 95% (reversibel reaksjon). Etter 1,5 timer i sæd av en sunn mann, kan opp til 0,00012% av dosen bli notert.

Metabolske prosesser og utskillelse.

Metabolisme utføres hovedsakelig ved hjelp av leverenzymer og hemoproteinsystemer. Den gjennomsnittlige halveringstiden er ca. 4-5 timer, og i hovedproduktet av metabolisme (det dannes under deetylering av piperazindelen inne i molekylet), er det ca. 4 timer.

Metabolisme produkter utskilles hovedsakelig gjennom fordøyelseskanalen (ca 91-95%), og resten gjennom nyrene.

Endringer i AUC og andre verdier av narkotika i ulike pasientkategorier.

AUC-verdier hos eldre økes ofte med 52%.

Hos mennesker med nyresvikt i alvorlig grad øker AUC med ca. 21%, og toppnivået av legemidler minker med 23%.

Som et resultat av forstyrrelser i den hepatiske aktiviteten, reduseres clearancehastighetene i samsvar med alvorlighetsgraden av funksjonell lidelse.

[6], [7]

Dosering og administrasjon

Legemidlet forbrukes inne, uten å være bundet til mat, ca 25-60 minutter før samleie.

Standard modus for bruk.

Den anbefalte størrelsen på den opprinnelige delen er 10 mg. Legemidlet kan ikke tas mer enn en gang om 24 timer. Med tanke på toleransen av kurset og effektiviteten av den terapeutiske effekten, kan den daglige dosen økes til 20 mg eller reduseres til 5 mg.

Bruken av et terapeutisk middel for personer med leverproblemer.

Den anbefalte startdosen av legemidlet er 5 mg. I løpet av behandlingen kan den økes til 10 mg.

[10], [11], [12], [13]

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor noen av stoffets elementer;
• person å anvende medikamenter som inneholder nitrater eller NO donor, og dessuten et stoff som forsinker CYP3A4-aktivitet (blant slik indinavir, ritonavir itrakonazol og med klaritromycin og erytromycin tilsetning ketokonazol);
• behandling med andre medisiner for impotens;
• Bruk hos menn som er utestengt fra seksuell aktivitet (for eksempel hvis det er bakgrunnssykdommer i CAS-området, for eksempel hjertesvikt i akuttfasen eller ustabil angina);
• forstyrrelser i leverfunksjonen i det alvorlige stadiet;
• gjennomføring av hemodialyse ved den første fasen av nyrepatologi;
• redusert blodtrykk (ved stillstand under 90 mm Hg);
• et nylig hjerteinfarkt eller hjerneslag (seks måneder før og mindre);
• degenerative former for patologier i retina som er arvelige (som pigmentert retinitis);
• nyfødte babyer og barn, samt kvinner.

Forsiktighet er nødvendig når du utpeker i slike tilfeller (du må vurdere forholdet mellom fordel og risiko):

• Den anatomiske deformasjonen av penis (dette inkluderer en rekke krøllinger, og i tillegg Peyronies sykdom og cavernøs fibrose);
• Tilstedeværelse av predisposisjon til utvikling av priapisme - for eksempel myelom, anemi seglcelle karakter, tilstedeværelse av en tendens til blødning, samt leukemi;
• sår i forverringsstadiet.

Bivirkninger Levitra

Bruk av stoffet kan forårsake følgende bivirkninger:

• sykdommer som er av smittsom natur: utvikling av konjunktivitt;
• problemer i arbeidet i sentralnervesystemet og psyken: forekomsten av hodepine og søvnforstyrrelse;
• forringelse av visuell funksjon: Forringelse av synsstyrke og fargeoppfattelse, følelse av smerte eller ubehag i øyeområdet, økning i IOP, lysfølsomhet og hyperemi i bindehinden.
• forstyrrelse av auditiv aktivitet: plutselig utvikling av døvhet, i tillegg øre ringing og svimmelhet;
• immune lesjoner: Quincke ødem eller hevelse, som er allergisk, samt allergi symptomer;
• forstyrrelser i STS: forekomst av angina pectoris, ventrikulære tachyarytmier, tachycardia, hjertebank, utvikling av vasodilatering eller hjerteinfarkt, så vel som reduksjon av trykkverdier;
• forstyrrelser i mage-tarmkanalen: kvalme, gastritt, munnslimhinne i munn, dyspeptiske symptomer, GERD, oppkast, magesmerter og diaré;
• lesjoner i brystbenet og mediastinum, og i tillegg respiratorisk aktivitet: dyspné, overbelastning i nesegionen med paranasale bihuler;
• problemer som påvirker leveren og ZHVP: økt aktivitet av transaminaser;
• skade på subkutan lag og hudoverflate: utslett eller erytem;
• forstyrrelse av funksjonen av bindevev, muskulatur og skjelett: smerte i ryggen, økt muskelton, økte verdier av CK og også myalgi;
• forstyrrelser i brystkjertlene og kjønnsorganer: utvikling av priapisme og økt ereksjon;
• systemisk: smerter i brystbenet og dårlig helse.

[8], [9]

Overdose

Når vardenafil brukes i en dose på 40 mg to ganger daglig, kan pasienten utvikle alvorlige ryggsmerter. Samtidig er det ikke registrert noen symptomer på toksiske effekter på sentralnervesystemet og muskulaturen.

For å fjerne overdosen, er det nødvendig å utføre de vanlige støtteprosedyrene. Effektiviteten av hemodialyse er svært lav.

Interaksjoner med andre legemidler

Når det kombineres med legemidler som reduserer aktiviteten til CYP, kan vardenafils clearance rate reduseres.

Kombinasjon med erytromycin i en daglig del på 1,5 g fører til en fire ganger økning i nivået av AUC, samt en tredobbelt økning i toppverdier av legemidlet (5 mg).

Kombinert bruk med ketokonazol i en dose på 0,2 g forårsaker en 10 ganger økning i AUC, og i tillegg en 4 ganger økning i maksimalverdier av medisiner (5 mg), så deres dose må justeres.

Medikament kombinasjon med medikamenter som hemmer HIV-protease aktive komponenten (indinavir i en daglig dose av 2,4 g) som forårsaker en 16-ganger økning i AUC-parametere og 7 gangers økning i spiss-strømmen element Levitra.

Samtidig bruk med ritonavir (størrelse daglige porsjoner - 1,2 g) øker 13 ganger den maksimale indekser medisinen ved en dosering på 5 mg og 49 årsaker fold økning i den totale AUC per dag. I tillegg er halveringstiden til vardenafil betydelig forlenget (ca. 26 timer).

Når de kombineres med ingen donorer og nitrater, intensiveres deres effekt, men denne interaksjonen utvikler seg ikke dersom 24-timers intervallet mellom bruken er observert.

Bruk av for store deler av vardenafil i kombinasjon med natriumnitroprussid resulterer i en liten økning i antiaggregant effekt.

Det er nødvendig å observere tidsintervallene mellom bruk av stoffet og a-blokkere, og også anvende dem utelukkende på et stabilt nivå av blodtrykk. For eksempel, for bruk med terazosin er det nødvendig å tåle en 6-timers periode.

[14]

Lagringsforhold

Levitra skal holdes på et lukket sted fra små barn og gjennomtrenging av fuktighet. Temperaturnivået er maks. + 30 ° C.

[15], [16],

Holdbarhet

Levitra kan brukes i 3 år etter frigjøring av terapeutisk middel.

Analoger

Analoger av medisinen er preparater av Viagra, Adamax, og også Genagra.

[17], [18]

Anmeldelser

Levitra anses som effektivt og samtidig et rimelig medisin som bidrar til å forbedre ereksjonen. Pasientene gir positive kommentarer om stoffet, og merker at det kan konsumeres sammen med alkoholholdige drikker, så vel som i nærvær av visse sykdommer som påvirker CAS.