Levemir

Levemir er et antidiabetisk legemiddel som er en analog av humant insulin, og har en langvarig effekt.

[1], [2]

Indikasjoner Levemir

Den brukes til basal behandling hos personer med diabetes mellitus. Legemidlet kan foreskrives for behandling av diabetes i tillegg til voksne, samt barn i alderen 2 år.

Utgivelsesskjema

Frigivelse av legemidlet forekommer i form av en parenteral legemiddeloppløsning, i spesielle sprøytepenner med et volum på 3 ml. Inne i boksen - 1 eller 5 av disse sprøytene.

Farmakodynamikk

Levemir er en løselig form for basalt humaninsulin. Den har en kraftig langvarig effekt og brukes til basal behandling av personer diagnostisert med type 1 diabetes mellitus.

Legemidlet har en merkbar forutsigbarhet av alvorlighetsgraden og arten av effekten (hvis du sammenligner det med insulin glargin, samt NPH-insulin). Dens forlenget terapeutisk effekt er forbundet med en betydelig del av sammenkoplingsstrukturer insulin detemir, og i tillegg til syntesen av det aktive element PM-albumin (binding forekommer med deltakelse av sidekjedene av fettsyrer).

Den langvarige effekten av legemidlet er imidlertid gitt av insulin detemirets evne betydelig langsommere (hvis vi sammenligner disse indikatorene med NPH-insulin) som skal distribueres inne i målvevet. En omfattende mekanisme for forlengelse av eksponering bidrar til å gi en velutmeldt mekanisme av narkotikaeffekt.

Antidiabetisk medikament innvirkning på grunn av forbedret evne til målvev for å absorbere glukose dem (etter insulin syntese med spesifikke avslutninger av muskler, og i tillegg til fettvev), og i tillegg til denne nedgang i evnen til leveren for å frigjøre glukose.

Legemidlet varer i maksimalt 24 timer (den nøyaktige varigheten avhenger av størrelsen på den påførte dosen), slik at engangs- eller to-tidsapplikasjon av løsningen kan foreskrives. I gjennomsnitt er 2-3 injeksjoner av narkotika nødvendig for å oppnå den nødvendige glykemiske kontrollen med to ganger administrering.

Under testene forårsaket bruken av legemidler i en dose på 0,2-0,4 U / kg utviklingen av 50% av den høyeste effekten på 3-4 timer etter injeksjonen (hele handlingen varer i maksimalt 14 timer).

Løsningen har lineære eksponeringsparametre - totale og toppeffekter, samt varighet av virkningen av stoffet, er proporsjonal med dosisstørrelsen.

Langsiktig bruk av stoffet under kliniske tester viste en liten (i sammenligning med indeksene når NPH-insulin ble administrert) basal variasjon av nivået av glukose inne i serumet.

Under lange kliniske tester fant vi imidlertid svakere endringer i vekt hos personer som fikk Leuemir (sammenlignet med de som brukte andre former for insulin).

Hos mennesker med type 2-diabetes som brukte insulin i tillegg til behandling med orale antidiabetika, var det en reduksjon av forekomsten av nattlig hypoglykemi etter Levemir.

I noen grupper som ble behandlet med langvarig bruk av insulin detemir, ble antistoffutseendet registrert, men denne effekten påvirket ikke den terapeutiske effektiviteten av glykemisk kontroll.

Farmakokinetikk

Peakverdier av det aktive elementet i legemidlet er notert inne i serumet etter 6-8 timer etter SC-injeksjonen. I tilfelle administrering av oppløsningen to ganger om dagen, oppdages en egnet glykemisk kontroll etter påføring av en 2-3 injeksjon. Ulike pasientgrupper har en signifikant mindre individuell forskjell i absorpsjonshastigheten for den aktive komponenten (sammenlignet med bruken av andre grunnleggende insulinprodukter).

Den absolutte biotilgjengeligheten av stoffet er ca. 60% (etter administrering av løsningen).

Hoveddelen av den brukte delen av legemidlet sirkulerer inne i karet - dette faktum viser en indeks av fordelingsvolumet, som er ca. 0,1 l / kg.

Tester in vivo, så vel som in vitro, fant ingen klinisk signifikant interaksjon mellom insulin detemir i kombinasjon med fettsyrer eller andre preparater syntetisert med proteinet.

De metabolske prosessene til Levemirs aktive substans er lik de som utføres med endogent insulin. Alle derivater av stoffet har ingen stoffaktivitet.

Eksponenten for slutthalveringstiden etter administrasjon av legemidler avhenger av verdiene av absorpsjonshastigheten i det subkutane laget, og tar hensyn til tallet, når et intervall på 5-7 timer.

Løsningen har lineære farmakokinetiske parametere.

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres subkutant gjennom en spesiell sprøytepenn. Legemidlet hjelper utviklingen av langvarig antidiabetisk effekt (maksimalt 24 timer), slik at den kan brukes som en basal form for insulin, administrert en eller to ganger om dagen. Det er mulig å bruke legemidlet til monoterapi, enten i kombinasjon med en bolusform av insulin, liraglutid eller antidiabetiske orale legemidler.

Størrelsen på en del av legemidlet bestemmes individuelt. En liten daglig variabilitet av basale glukoseverdier i serum lar deg velge den nøyaktige dosen av insulin for glykemisk kontroll så nøyaktig som mulig.

Størrelsen på gjennomsnittlig anbefalt initial del av medisiner for personer som tar orale antidiabetika er 10 enheter eller 0,1-0,2 enheter / kg en gang daglig. Det er nødvendig å overvåke glukoseverdiene inne i serumet ved den første behandlingsstadiet for å velge størrelsen på delen riktig.

Hvis glukoseverdiene etter en uavhengig måling av dem på tom mage i morgen er lik mer enn 10 mmol / l, øker dosen av legemidlet med 8 enheter, og hvis disse verdiene ligger i området 9,1-10 og også 8,1-9 og 6,1 -8, du må øke delene med henholdsvis 6, 4 eller 2 enheter. Ved glukoseverdier målt under de ovenfor beskrevne forholdene, er 3,1-4 mmol / l lik, bør størrelsen på insulin detemir reduseres med 2 enheter og til en verdi mindre enn 3,1 mmol / l - redusert med 4 enheter.

Injeksjonsfrekvensen er foreskrevet av legen, med tanke på hjelpebehandlingen og behovet for pasientens kropp til å motta insulin.

Personer som er pålagt å administrere insulin to ganger daglig, anbefales å ta en 2. Prosedyre før kveldsmåltid eller før sengetid.

Det må tas hensyn til at korreksjonen av trening og ernæring, og i tillegg alvorlig stress eller utvikling av samtidig patologi, kan føre til at behovet for å endre dosen av legemidlet må endres.

Bruk Levemir hos enkelte pasientkategorier.

Det må huskes at ved endringer i lever / nyrer kan dosisjustering være nødvendig (som pasientens behov for insulinendringer). Det er nødvendig å nøye overvåke tilstanden til mennesker i denne gruppen og endre porsjonsstørrelsen hvis det er en forverring av glykemisk kontroll.

Under testene ble sikkerhet og terapeutisk effektivitet av narkotikabruk hos pasienter i alderen 2 år observert. Barn som trenger insulinbehandling trenger nøye overvåkning av serumglukoseverdier. Det er nødvendig å nøye velge størrelser av insulindoser for barn.

Overgangsordning for Levemir fra andre insulinformer.

Personer som tidligere har brukt insulin, som har lang eller moderat eksponeringstid, bør nøye velge dosen under overgangen til Leu-mire. Når det utføres, er det nødvendig med nøye overvåking av nivået av glukose inne i serumet.

Gjennomføring av kombinert behandling av diabetes krever en gjennomgang av behandlingsregime og dosering av alle medisiner som brukes under overgangen til en annen type insulin.

Administrasjonsskjema for legemiddeloppløsning.

Injiseringen er nødvendig bare ved subkutan metode. Intravenøse injeksjoner og intramuskulære injeksjoner er forbudt. Med / i introduksjonen av insulin kan hypoglykemi utvikles i uttalt form (opp til et dødelig utfall).

Du kan ikke foreskrive en injeksjon med insulin med insulinpumper som har en kontinuerlig administrasjonsfunksjon, legemidlet kan kun administreres gjennom en sprøytepenn.

Med n / k-injeksjoner bør du velge et sted i fremre lårbenet, på skulderen eller i den fremre delen av bukhinnen. Alle injeksjoner anbefales å utføres i ulike områder av kroppen (selv innenfor et lite sted), ellers kan det provosere utviklingen av lipodystrofi.

Eksponering varighet og alvorlighet av slag antidiabetika kan variere, idet det tas hensyn til sirkulasjonshastighet, temperatur, størrelsen av satsfremstilling, på injeksjonsstedet, så vel som indikatorer for fysisk aktivitet (i relasjon til metabolismen og graden av absorpsjon av det aktive medikament element).

Injiseringer skal utføres på samme tid av dagen, den mest praktiske for pasienten.

Sprøyten brukes i kombinasjon med disponible nåler (NovoTvist eller NovoFine), med en lengde på 8 mm. Sprøyten kan administrere insulin innen 1 til 60 enheter, og har også et trinn på 1 enhet.

Ordning om bruk av en sprøytepenn ved injeksjon.

Sprøytepennen er beregnet utelukkende til administrering av insulininjeksjoner til Leuwemir.

Injeksjonsskjema:

• Før introduksjonen er det nødvendig å sjekke insulintypen;
• Fjern beskyttelseshetten fra sprøyten.
• Ta pakningsetiketten ut av nålen i en enkelt dose, og fest den så godt til sprøyten.
• fjern den ytre hetten fra nålen (du må lagre den før injeksjonsprosessen er slutt);
• Fjern den indre beskyttelseshetten fra nålen, og kast den straks av;
• sett porsjonsstørrelsen, hvorpå du kan starte injeksjonen. For å angi doseringen må du bruke en spesialvelger;
• Sett nålen inn på det valgte stedet, og trykk deretter på knappen på sprøyten.
• det er nødvendig å holde knappen festet, uten å ta ut nålen i minst 6 sekunder (for å gå inn i hele delen);
• ta en nål og fjern den fra sprøyten med en ekstern beskyttelsesdeksel til dette;
• lukk sprøyten med en beskyttelsesdeksel.

For hver injeksjon må du installere en ny nål. Hvis nålen har blitt skadet eller bøyd før prosedyren, bør du resirkulere den og bruke en ny. For å forhindre utilsiktet prikking med en nål, er det forbudt å sette inn en indre beskyttelsesdeksel på den etter fjerning av den.

Før du starter medikamentet, må du sjekke insulinstrømmen din. Dette gjøres som følger:

• det er nødvendig å sette et merke på 2 enheter på velgeren;
• Mens du holder sprøyten i oppreist stilling, med nålen opp, trykker du forsiktig på den i det området der patronen er plassert;
• Hvis du fortsatt holder sprøyten i vertikal stilling, må du trykke på knappen. Som et resultat må målevelgeren returnere til 0-merket, og en dråpe med medisin skal vises på nålens spiss;
• hvis det ikke skjer en dråpe løsning etter de nevnte manipulasjonene, er det nødvendig å erstatte nålen og gjenta prosedyren beskrevet ovenfor;
• Det er forbudt å gjenta denne manipulasjonen mer enn 6 ganger. Hvis det ikke er noe resultat etter et slikt antall forsøk, kan det konkluderes med at sprøyten er defekt, og derfor er det ikke lenger mulig å bruke den.

Delen som er satt på selgeren, kan endres både i retning av nedgang og oppover, for dette formål ruller väljeren i ønsket retning. Under dosering er det nødvendig å nøye kontrollere at startknappen ikke er trykket (fordi dette kan forårsake lekkasje av insulin).

Det er nødvendig å huske at på sprøytevelgeren ikke kan du angi en dosering som overskrider mengden medikamenter som er igjen inne i patronen. Du kan heller ikke bruke insulinresidens skala for å velge delen.

Det er nødvendig å fjerne nålen fra sprøyten etter hver prosedyre, fordi hvis den er igjen på plass, kan det føre til at legemet lekker.

Under gjennomføringen av injeksjonsprosedyrer er det nødvendig med generelle aseptiske regler.

Det må også huskes at sprøyten kun er beregnet for individuell bruk.

Rengjøring og etterfølgende oppbevaring av sprøytepennen.

Det anbefales ikke å bruke sprøyten hvis den falt eller ble deformert (fordi dette kan forårsake lekkasje av legemidlet).

Den ytre delen av den brukte sprøyten må rengjøres med bomull, som er for-fuktet i etanol. Ikke hold sprøyten under rennende vann, fordyp det helt i alkohol eller smør det på forskjellige måter.

Fyll på sprøyten igjen - det er forbudt.

[3]

Bruk Levemir under graviditet

Gravide kvinner som bruker insulin detemir, bør nøye overvåke glukoseverdiene inne i serumet. Når graviditeten endrer kroppens behov for insulin, i samsvar med hvilke og må justeres delen av legemidlet. I 1. Trimester er det en nedgang i behovet for insulin, men på 2. Og 3. år øker det betydelig. Etter levering, en rask retur av indikatorer på dette behovet til nivået observert før graviditet.

Levemir påvirker ikke graviditeten, så vel som den sunne utviklingen av fosteret, og under testene var det ingen økning i sannsynligheten for utseendet av patologier i fosteret.

Test utført på dyr viste ikke den giftige effekten av legemidler på reproduktiv aktivitet.

Det er ingen informasjon om penetrasjon av stoffet i morsmelken. Sannsynligheten for effekten av den aktive komponenten på spedbarn som ammer er ikke for stor, fordi som i GI-systemet deler elementet seg, og forverrer formen av aminosyrer.

Amning kan kreve et mer nøye utvalg av størrelsen på delen av insulin, samt diettregimet.

Kontra

Kontraindisert bruk av narkotika i nærvær av pasientens overfølsomhet overfor insulin detemir eller hjelpemedisinske elementer.

Bivirkninger Levemir

De fleste av de negative tegnene som ble avslørt under testen av løsningen, var resultatet av insulinets antidiabetiske effekt eller konsekvensen av effekten av den underliggende sykdommen.

Ofte da stoffet ble brukt, utviklet pasienten hypoglykemi.

Ved bruk av en sprøyte for subkutan injeksjon kan lokale reaksjoner utvikles - for eksempel utseende av vevsødem, kløe, hudhyperemi, samt blåmerker på injeksjonsstedet. I tillegg kan generelle tegn på overfølsomhet forekomme på huden, inkludert kløe, elveblest og utslett.

Lokale symptomer forsvinner ofte alene uten å kreve spesiell terapi. Disse manifestasjonene er mest uttalt i begynnelsen av narkotikabruk, intensiteten reduseres gradvis i løpet av behandlingen.

I første fase av insulinbehandling kan behandling av mennesker utvikle ildfaste lidelser, og i tillegg svulst i vevet, som forsvinner seg under behandlingen.

Med utviklingen av en signifikant positiv dynamikken i den glykemiske kontrollen hos mennesker med diabetes kan utvikle nevropati smerte i den akutte fasen (det er herdbart, og det er på grunn av den sterke utviklingen av endringer i serumglukose).

I det første trinn av behandling med en betydelig forbedring i effektiviteten av glukosekontroll i pasientene kan oppleve forbigående negative dynamiske strømningsskjemaer diabetisk retinopati (i dette tilfelle en lang og effektiv glykemisk kontroll, og reduserer risikoen for progresjon av patologien).

I alt ble følgende bivirkninger observert hos pasienter (etterfulgt av reaksjoner som bare ble observert enkeltvis) etter markedsføring og klinisk testing:

• immune lesjoner: utslett, allergiske symptomer, urticaria og manifestasjoner av anafylaksi;
• forstyrrelser i metabolske prosesser: utvikling av hypoglykemi;
• forstyrrelser i arbeidet i sentralnervesystemet: fremveksten av polyneuropati;
• manifestasjoner av sansene: en diabetisk form for retinopati, samt midlertidige ildfaste lidelser;
• lesjoner som påvirker det subkutane lag og huden: utvikling av lipodystrofi (risikoen for denne sykdommen øker med regelmessige gjentatte injeksjoner av legemidler i samme område av huden uten å endre administrasjonsstedet);
• Lokale tegn: midlertidig hevelse, kløe og hyperemi.

Enkel bruk av stoffet førte til utseendet av symptomer på anafylaksi (blant slike tilfeller og potensielt dødelig). Hvis en pasient utvikler tegn på anafylaksi eller Quinckes ødem under behandlingen, bør han umiddelbart søke nødhjelp.

Den hypoglykemi som oppstår under bruk av Levemir, skyldes vanligvis feil valg av en del insulin, og dessuten en endring i kosthold eller mosjon. I tillegg øker risikoen for hypoglykemi ved tilstedeværelsen av pasientens infeksjoner, mot hvilken hypertermi forekommer.

Hypoglykemi i alvorlig grad kan føre til utvikling av anfall, tap av bevissthet, og deretter til rullende og kontinuerlig golovnomozgovomu nederlag og død. Blant de første tegn på patologi: en følelse av svakhet, tretthet eller tørste, tap av orientering, utvikling av tremor, takykardi, hodepine, kvalme og synsforstyrrelser, og dessuten blek hud, følelsen av sult og kald svette. Det må huskes at de tidlige symptomer på sykdommen kan svekke dets intensitet i løpet av lang tids behandling med bruk av insulin, og i tillegg i kombinasjonsterapi med andre medikamenter og hos personer med diabetes i en lang tid.

Overdose

I vår tid har det ikke vært mulig å fullt ut formulere det konkrete konseptet av insulinforgiftning. Hvis for høye deler av Levemir administreres, kan pasienten utvikle hypoglykemi.

Hvis det oppdages en mild nedsatt form, bør pasienten bruke hurtig karbohydrater (for eksempel en glukose tablett eller et lite stykke sukker). Personer med diabetes bør alltid ha noe søtt med dem.

Ved utvikling av hypoglykemi i alvorlig form, når pasienten mister bevissthet, er det nødvendig å administrere glukagon (in / m eller s / c metode i en dose på 0,5-1 mg). I fravær av forbedringer fra bruk av glukagon etter 10-15 minutter, bør du utføre en infusjon av glukoseoppløsning.

Etter å ha returnert til pasientbevissthet, er det nødvendig å la ham ta karbohydrater inni for å hindre utvikling av tilbakefall.

Interaksjoner med andre legemidler

Under kombinert bruk av narkotika og andre legemidler er det nødvendig å ta hensyn til effekten av ulike legemidler på kroppens behov for insulin, og også nivået av glukosetoleranse.

Antidiabetika for oral, ikke-selektive β-adrenoceptor-antagonister, MAO, ACE-hemmere, salicylater, og i tillegg, anabole steroider og sulfonamider som kan redusere kroppens behov for pasienter som får insulin.

SCS, oral prevensjon, tiazid diuretika, sympatomimetika, veksthormoner, skjoldbruskhormoner og danazol tvert imot - øke behovet for insulin.

Kombinasjon med levemirantagonister av β-adrenerge reseptorer kan føre til maskering av symptomer på hypoglykemi.

Behovet for insulinproduksjon kan variere ved bruk av oktreotid eller lanreotid.

Etanol i kombinasjon med stoffet er i stand til å potensere varigheten og alvorlighetsgraden av den antidiabetiske effekten av insulin detemir.

[4], [5]

Lagringsforhold

Sprøytepennen som brukes av pasienten, må holdes på et sted som er lukket fra barns tilgang ved standard temperatur merker. Hvis sprøyten ikke er i bruk, bør det holdes ved en temperatur på 2-8 karakterer ^av C.

Ved vanlig temperatur kan sprøyten av preparatet lagres i maksimalt 1,5 måneder.

Frys løsningen Levemir er forbudt. Sprøyten skal holdes på et mørkt sted, lukket fra sollys.

[6]

Holdbarhet

Levemir kan brukes i 2,5 år siden frigjøring av legemidlet.

Søknad om barn

Barn under 2 år kan ikke utnevnes Levemir.

Analoger

Analoger av stoffer er slike midler: Insulin Lente GPP, Insulong SPP, Actrafan NM, og i tillegg Insulin Minilente SPP, Iletin II Lente og Insulin Superlente SPP. Listen inneholder også Limifomiosot, Yanuvia, Humulin ultralente, samt Multisorb, Lymfomyosot, Bagomet, Metamin og Apidra. I tillegg er Glukobay, Glamaz og Leveemir Penfill.

Anmeldelser

Levemir får god tilbakemelding fra personer med diabetes. Blant plussene merker pasientene høy effektivitet, mangel på avhengighet av stoffet, samt vektøkning, og også muligheten for å bruke stoffet under graviditeten.

Av minusene fremhever flertallet imidlertid høye kostnader for medisinen. Noen klager også over ulempen ved bruk av medisinske patroner.