Levemir

Levemir er et antidiabetisk legemiddel som er en analog av humant insulin og har en langvarig effekt.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Levemir

Det brukes i basalbehandling av personer med diabetes. Legemidlet kan foreskrives for behandling av diabetes i tillegg til voksne og barn fra 2 år og eldre.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av en parenteral medisinsk løsning, i spesielle 3 ml sprøytepenner. Inne i esken er det 1 eller 5 slike sprøyter.

Farmakodynamikk

Levemir er en løselig form for basal humaninsulin. Den har en kraftig langvarig effekt og brukes til basalbehandling av personer diagnostisert med type 1 diabetes.

Legemidlet har en merkbar forutsigbarhet av effektens uttrykk og natur (sammenlignet med insulin glargin, så vel som NPH-insulin). Den langsiktige terapeutiske effekten er assosiert med en signifikant sammenheng mellom strukturene til insulin detemir-elementet, og også med syntesen av det aktive elementet i legemidlet med albumin (binding skjer ved deltakelse av sidekjeder av fettsyrer).

Samtidig sikres den langvarige effekten av legemidlet av insulin detemirs evne til å distribueres betydelig saktere (hvis disse indikatorene sammenlignes med NPH-insulin) i målvevet. Den komplekse mekanismen for langvarig effekt bidrar til å sikre en godt forutsigbar mekanisme for legemidlets effekt.

Den antidiabetiske effekten av legemidlet skyldes forbedringen av målvevets evne til å absorbere glukose (etter syntese av insulin med spesifikke ender av muskel- og fettvev), og i tillegg til dette en reduksjon i leverens evne til å frigjøre glukose.

Legemidlets virkning varer i maksimalt 24 timer (den nøyaktige varigheten avhenger av dosestørrelsen som brukes), noe som gjør at løsningen kan administreres enten én eller to ganger daglig. I gjennomsnitt kreves 2–3 medisinske injeksjoner for å oppnå den nødvendige glykemiske kontrollen med to administreringer.

Under tester forårsaket bruk av legemidlet i en dose på 0,2–0,4 U/kg utvikling av 50 % av den maksimale effekten i løpet av den 3–4. timen etter injeksjon (generelt varte effekten maksimalt 14 timer).

Løsningen har lineære virkningsparametere - den totale og maksimale effekten, samt virkningsvarigheten til legemidlet, er proporsjonal med doseringsstørrelsene.

Langvarig bruk av legemidlet under kliniske studier viste en liten (sammenlignet med indikatorene ved introduksjonen av NPH-insulin) basal variasjon i glukosenivået i serum.

Langtids kliniske studier fant imidlertid mindre vektendringer hos personer som fikk Levemir (sammenlignet med personer som brukte andre former for insulin).

Hos personer med type 2-diabetes som tok insulin i tillegg til oral antidiabetisk behandling, ble det observert en reduksjon i forekomsten av nattlig hypoglykemi etter inntak av Levemir.

I noen pasientgrupper behandlet med insulin detemir ble det observert utvikling av antistoffer etter langvarig bruk, men denne effekten påvirket ikke den terapeutiske effekten av glykemisk kontroll.

Farmakokinetikk

Toppverdier av det aktive elementet i legemidlet observeres i serum 6–8 timer etter subkutan injeksjon. Ved administrering av løsningen to ganger daglig observeres passende glykemisk kontroll etter 2–3 injeksjoner. I ulike pasientgrupper er det en betydelig mindre individuell forskjell i absorpsjonshastigheten til det aktive elementet (sammenlignet med bruk av andre viktige insulinmidler).

Legemidlets absolutte biotilgjengelighetsverdier er omtrent 60 % (etter subkutan administrering av løsningen).

Hoveddelen av den påførte dosen av legemidlet sirkulerer i karsystemet – dette faktum demonstreres av distribusjonsvolumindikatoren, som er omtrent 0,1 l/kg.

In vivo- og in vitro-tester har ikke vist noen klinisk signifikante interaksjoner mellom insulin detemir i kombinasjon med fettsyrer eller andre legemidler syntetisert med protein.

De metabolske prosessene til virkestoffet Levemir ligner på de som utføres med endogent insulin. Alle derivater av legemidlet har ingen medisinsk aktivitet.

Den endelige halveringstiden etter subkutan administrering av et legemiddel avhenger av absorpsjonshastigheten i det subkutane laget, og når, tatt i betraktning mengden, et område på 5–7 timer.

Løsningen har lineære farmakokinetiske parametere.

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres subkutant gjennom en spesiell sprøytepenn. Legemidlet bidrar til å utvikle en langvarig antidiabetisk effekt (maksimalt 24 timer), slik at det kan brukes som en basal form for insulin, administrert en eller to ganger daglig. Det er tillatt å bruke legemidlet som monoterapi eller i kombinasjon med en bolusform av insulin, liraglutid eller orale antidiabetiske legemidler.

Dosestørrelsen på legemidlet bestemmes individuelt; liten daglig variasjon i basale glukosenivåer i serumet gir mulighet for det mest nøyaktige valget av insulindose for glykemisk kontroll.

Den gjennomsnittlige anbefalte startdosen for personer som tar orale antidiabetika er 10 E eller 0,1–0,2 E/kg én gang daglig. Serumglukosenivåer bør overvåkes nøye i den innledende fasen av behandlingen for å sikre at riktig dose velges.

Dersom glukoseverdiene etter egenmåling på tom mage om morgenen er større enn 10 mmol/l, økes dosen av legemidlet med 8 U, og dersom disse verdiene er i området 9,1–10, samt 8,1–9 og 6,1–8, bør dosene økes med henholdsvis 6, 4 eller 2 U. Dersom glukoseverdiene målt under ovennevnte forhold er 3,1–4 mmol/l, bør dosen av insulin detemir reduseres med 2 U, og dersom verdien er mindre enn 3,1 mmol/l, bør den reduseres med 4 U.

Injeksjonshyppigheten foreskrives av legen, med tanke på adjuvant behandling og pasientens kropps behov for insulin.

Personer som trenger å injisere insulin to ganger daglig, anbefales å utføre den andre prosedyren før kveldsmåltid eller før leggetid.

Det er nødvendig å ta hensyn til at korreksjon av fysisk aktivitet og ernæring, samt alvorlig stress eller utvikling av samtidig patologi, kan føre til behov for å endre doseringen av legemidlet.

Bruk av Levemir hos visse pasientkategorier.

Det er viktig å huske at endringer i lever-/nyrefunksjon kan kreve justering av legemiddeldosene (ettersom pasientens insulinbehov endrer seg). Tilstanden til personer i denne gruppen bør overvåkes nøye, og porsjonsstørrelsene bør justeres dersom det oppdages forverring av glykemisk kontroll.

Under testene ble legemidlets sikkerhet og terapeutiske effekt hos pasienter i alderen 2 år og eldre observert. Barn som trenger insulinbehandling må overvåke serumglukoseverdiene nøye. Det er nødvendig å velge insulindoser for barn nøye.

Ordning for bytte til Levemir fra andre insulinformer.

Personer som tidligere har brukt langtidsvirkende eller moderatvirkende insuliner bør titrere dosene nøye når de bytter til Levemir. Svært nøye overvåking av serumglukosenivåer er nødvendig under denne prosessen.

Å gjennomføre kombinasjonsbehandling for diabetes krever en revisjon av regimet og doseringen av alle medisiner som brukes når man bytter til en annen type insulin.

Skjema for administrering av medisinsk løsning.

Injeksjoner må kun administreres subkutant. Intravenøse injeksjoner og intramuskulære injeksjoner er forbudt. Ved intravenøs administrering av insulin kan hypoglykemi utvikles i en uttalt form (til og med dødelig).

Det er ikke mulig å administrere medisinen ved hjelp av insulinpumper som har en kontinuerlig injeksjonsfunksjon; medisinen kan kun administreres ved hjelp av en sprøytepenn.

For subkutane injeksjoner bør stedet velges i området rundt den fremre lårbensflaten, på skulderen eller i den fremre delen av bukhinnen. Det anbefales at alle injeksjoner utføres på forskjellige områder av kroppen (selv innenfor ett lite område), ellers kan det provosere frem utviklingen av lipodystrofi.

Virkningsvarigheten og graden av uttrykk av den antidiabetiske effekten av legemidlet kan variere avhengig av blodsirkulasjonshastigheten, temperaturen, størrelsen på legemiddelporsjonen, injeksjonsstedet, samt indikatorer på fysisk aktivitet (på grunn av metabolismehastigheten og absorpsjonen av det aktive elementet i legemidlet).

Injeksjoner bør utføres på samme tid på dagen, som er mest praktisk for pasienten.

Sprøyten brukes i kombinasjon med engangsnåler (NovoTwist eller NovoFine), som er 8 mm lange. Sprøyten kan injisere 1–60 enheter insulin, og har også et trinn på 1 enhet.

Skjema for bruk av sprøytepenn ved injeksjon.

Pennen er utelukkende beregnet for administrering av Levemir insulininjeksjoner.

Injeksjonsprosedyre:

• Før administreringen starter, er det nødvendig å kontrollere insulintypen;
• fjern beskyttelseshetten fra sprøyten;
• Fjern emballasjeetiketten fra engangsnålen og fest den deretter godt til sprøyten;
• fjern den ytre hetten fra nålen (den må oppbevares til injeksjonsprosedyren er avsluttet);
• fjern den indre beskyttelseshetten fra nålen og kast den umiddelbart;
• angi porsjonsstørrelsen, hvoretter du kan starte injeksjonen. For å stille inn doseringen må du bruke en spesiell velger;
• sett nålen inn i det valgte stedet og trykk deretter på knappen på sprøyten;
• du må holde knappen nede uten å fjerne nålen i minst 6 sekunder (for å injisere hele dosen);
• fjern nålen og fjern den fra sprøyten ved hjelp av den ytre beskyttelseshetten;
• Lukk sprøyten med beskyttelseshetten.

En ny nål må settes inn for hver injeksjon. Hvis nålen er skadet eller bøyd før prosedyren, skal den kastes og en ny brukes. For å forhindre utilsiktede nålestikk må ikke den indre beskyttelseshetten settes på nålen igjen etter at den er fjernet.

Før du starter administreringen av legemidlet, må du kontrollere insulinstrømmen. Dette gjøres på følgende måte:

• det er nødvendig å sette 2 U-merket på velgeren;
• Hold sprøyten i vertikal stilling, med nålen pekende opp, og bank forsiktig på den i området der patronen er plassert;
• mens du fortsatt holder sprøyten i vertikal stilling, må du trykke på knappen. Som et resultat skal doseringsvelgeren gå tilbake til 0-merket, og en dråpe medisin skal vises på nålespissen;
• Hvis det ikke vises en dråpe løsning etter å ha utført ovennevnte manipulasjoner, er det nødvendig å bytte ut nålen og gjenta prosedyren beskrevet ovenfor;
• Det er forbudt å gjenta denne manipulasjonen mer enn 6 ganger - hvis det ikke er noe resultat etter et slikt antall forsøk, kan det konkluderes med at sprøyten er defekt, og derfor kan den ikke lenger brukes.

Dosen som er innstilt på velgeren kan endres både nedover og oppover ved å vri velgeren i ønsket retning. Vær forsiktig så du ikke trykker på startknappen når du stiller inn dosen (da dette kan føre til at insulin lekker ut).

Det er viktig å huske at sprøytevelgeren ikke kan stilles inn på en dosering som overstiger mengden medisin som er igjen i patronen. Insulinresterskalaen kan ikke brukes til å velge dose.

Det er viktig å fjerne nålen fra sprøyten etter hver prosedyre, fordi det kan føre til at legemidlet lekker ut hvis den blir sittende.

Ved utførelse av injeksjonsprosedyrer må generelle aseptiske regler overholdes.

Det er også viktig å huske at sprøyten kun er beregnet for personlig bruk.

Rengjøring og påfølgende oppbevaring av sprøytepennen.

Det anbefales ikke å bruke sprøyten hvis den har blitt mistet i bakken eller er deformert (da dette kan føre til at medisinen lekker ut).

Den ytre delen av sprøyten som brukes må rengjøres med bomullsdott som er forbløtlagt i etanol. Sprøyten må ikke holdes under rennende vann, senkes helt ned i alkohol eller smøres med forskjellige midler.

Det er forbudt å etterfylle sprøyten.

[ 3 ]

Bruk Levemir under graviditet

Gravide kvinner som bruker insulin detemir bør nøye overvåke serumglukosenivået. Under graviditeten endres kroppens behov for insulin, og dosen av legemidlet bør justeres deretter. I første trimester reduseres behovet for insulin, men i andre og tredje trimester øker det betydelig. Etter fødsel går insulinbehovet raskt tilbake til nivået før graviditeten.

Levemir har ingen negativ innvirkning på svangerskapsforløpet eller fosterets sunne utvikling, og det ble ikke funnet noen økning i sannsynligheten for abnormaliteter hos fosteret under tester.

Dyreforsøk viste ingen toksiske effekter av legemidlet på reproduksjonsaktiviteten.

Det finnes ingen informasjon om hvorvidt legemidlet går over i morsmelk. Sannsynligheten for at den aktive komponenten påvirker ammede spedbarn er ikke veldig høy, fordi elementet brytes ned i mage-tarmkanalen og får form av aminosyrer.

Under amming kan det være nødvendig med mer nøye valg av insulindosestørrelse og kostholdsregime.

Kontra

Bruk av legemidlet er kontraindisert hvis pasienten har overfølsomhet for insulin detemir eller hjelpemedisinske elementer.

Bivirkninger Levemir

De fleste av de negative tegnene som ble funnet under testing av løsningen var enten et resultat av insulinets antidiabetiske effekt eller en konsekvens av den underliggende sykdommen.

Ofte, når pasientene brukte legemidlet, utviklet de hypoglykemi.

Under bruk av sprøyten til subkutan injeksjon kan det utvikles lokale reaksjoner - for eksempel er det observert vevsødem, kløe, hudhyperemi og hematomer på injeksjonsstedet. I tillegg kan generaliserte tegn på overfølsomhet oppstå på huden, inkludert kløe, urtikaria og utslett.

Lokale symptomer forsvinner ofte av seg selv, uten behov for spesiell behandling. Disse manifestasjonene er mest uttalt i den innledende fasen av medisinbruk, intensiteten avtar gradvis i løpet av behandlingen.

I den innledende fasen av insulinbehandling kan personer som gjennomgår behandling utvikle refraktære lidelser, samt vevsødem, som forsvinner av seg selv i løpet av behandlingen.

Med utviklingen av betydelig positiv dynamikk i glykemisk kontroll hos personer med diabetes, kan smertefull nevropati i det akutte stadiet utvikle seg (den kan behandles og oppstår på grunn av sterke endringer i serumglukosenivåer).

I den første fasen av behandlingen, sammen med en betydelig forbedring i effektiviteten av glykemisk kontroll, kan pasienter oppleve forbigående negativ dynamikk i løpet av diabetisk retinopati (i dette tilfellet reduserer langvarig og effektiv glykemisk kontroll risikoen for utvikling og progresjon av denne patologien).

Totalt sett ble følgende bivirkninger observert hos pasienter i ettermarkedsføring og kliniske studier (dette inkluderer reaksjoner som bare ble observert sporadisk):

• immunskade: utslett, allergiske symptomer, urtikaria og manifestasjoner av anafylaksi;
• metabolske forstyrrelser: utvikling av hypoglykemi;
• forstyrrelser i sentralnervesystemets funksjon: forekomst av polynevropati;
• manifestasjoner fra sanseorganene: diabetisk retinopati, samt midlertidige refraktære lidelser;
• lesjoner som påvirker det subkutane laget og huden: utvikling av lipodystrofi (risikoen for denne sykdommen øker med regelmessige gjentatte injeksjoner av legemidler i samme område av huden uten å endre injeksjonsstedet);
• lokale tegn: midlertidig hevelse, kløe og hyperemi.

Enkeltbruk av legemidlet har ført til symptomer på anafylaksi (inkludert potensielt dødelige tilfeller). Hvis pasienten utvikler tegn på anafylaksi eller Quinckes ødem under behandlingen, bør de umiddelbart søke akuttmedisinsk hjelp.

Hypoglykemi som oppstår under bruk av Levemir er vanligvis forårsaket av feil valg av insulindose, samt en endring i kosthold eller fysisk aktivitet. I tillegg øker risikoen for hypoglykemi hvis pasienten har infeksjoner som forårsaker hypertermi.

Alvorlig hypoglykemi kan føre til anfall, bevissthetstap og deretter til forbigående og permanent hjerneskade og død. Blant de første tegnene på patologi: en følelse av svakhet, døsighet og tørste, tap av orientering, utvikling av tremor, takykardi, hodepine, kvalme og synsforstyrrelser, samt blek hud, en følelse av sult og kaldsvette. Det er nødvendig å huske at de tidlige symptomene på sykdommen kan svekke intensiteten deres ved langvarig behandling med insulin, samt ved kombinasjonsbehandling med andre legemidler og hos personer som lenge har lidd av diabetes.

Overdose

For øyeblikket har det ikke vært mulig å formulere det spesifikke konseptet insulinforgiftning fullt ut. Ved administrering av for høye doser Levemir kan pasienten utvikle hypoglykemi.

Hvis man observerer en mild form av lidelsen, må pasienten innta raske karbohydrater (for eksempel en glukosetablett eller en liten sukkerbit). Personer med diabetes bør alltid ha med seg noe søtt.

Hvis hypoglykemi utvikler seg i alvorlig form, når pasienten mister bevisstheten, er det nødvendig å administrere glukagon (intramuskulært eller subkutant i en dose på 0,5-1 mg). Hvis det ikke er noen forbedring ved bruk av glukagon etter 10-15 minutter, bør en infusjon av glukoseoppløsning utføres.

Etter at pasienten gjenvinner bevisstheten, må han få karbohydrater til oral inntak for å forhindre tilbakefall.

Interaksjoner med andre legemidler

Når man bruker legemidler og andre medisiner i kombinasjon, er det nødvendig å ta hensyn til effekten av forskjellige legemidler på kroppens insulinbehov, samt nivået av glukosetoleranse.

Orale antidiabetika, ikke-selektive β-adrenerge reseptorantagonister, MAO-hemmere, ACE-hemmere, salisylater, og i tillegg steroidanabole midler og sulfonamider kan redusere kroppens behov for insulin.

GCS, oral prevensjon, tiaziddiuretika, sympatomimetika, veksthormoner, skjoldbruskkjertelhormoner og danazol øker derimot behovet for insulin.

Kombinasjonen av β-adrenerge antagonister med Levemir kan føre til maskering av hypoglykemiske symptomer.

Behovet for insulin kan endre seg ved bruk av stoffene oktreotid eller lanreotid.

Etanol i kombinasjon med legemidlet er i stand til å forsterke varigheten og graden av uttrykk av den antidiabetiske effekten av insulin detemir.

[ 4 ], [ 5 ]

Lagringsforhold

Sprøytepennen som brukes av pasienten må oppbevares utilgjengelig for barn ved standard temperaturmarkeringer. Hvis sprøyten ikke brukes, bør den oppbevares ved en temperatur mellom 2 og 8 ^° C.

Ved standardtemperatur kan en sprøyte med legemidlet lagres i maksimalt 1,5 måneder.

Det er forbudt å fryse Levemir-oppløsningen. Sprøyten skal oppbevares mørkt og beskyttet mot sollys.

[ 6 ]

Holdbarhet

Levemir kan brukes i 2,5 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Levemir skal ikke gis til barn under 2 år.

Analoger

Følgende legemidler er analoger av legemidlet: Insulin Lente GPP, Insulong SPP, Aktrafan NM, samt Insulin Minilente SPP, Iletin II Lente og Insulin Superlente SPP. Listen inkluderer også Lymphomyosot, Januvia, Humulin Ultralente, samt Multisorb, Lymphomyosot, Bagomet, Metamin og Apidra. I tillegg Glucobay, Glemaz og Levemir Penfill.

Anmeldelser

Levemir får gode anmeldelser fra personer som lider av diabetes. Blant fordelene bemerker pasientene høy effektivitet, ingen avhengighet av stoffet, ingen vektøkning og evnen til å bruke stoffet under graviditet.

Blant ulempene peker de fleste på den høye prisen på medisinen. Noen klager også over ulempen ved å bruke medisinske patroner.