Lekoptin

Lekoptin blokkerer aktiviteten til langsomme Ca-kanaler.

[1], [2], [3]

Indikasjoner Lekoptina

Den brukes under slike forhold:

• angina ;
• vasospastisk form av angina, som har en stabil karakter;
• stabil form for angina, ikke ledsaget av angiospasm;
• supraventrikulær takykardi;
• WPW syndrom;
• atrieflimmer;
• sinus takykardi;
• forhøyede blodtrykksverdier;
• atriell flutter;
• essensiell hypertensjon forbundet med en liten sirkel av blodstrøm;
• ekstrasystol forbundet med atria.

Ved en hypertensive krise må medikamentet påføres i / i metoden.

[4],

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av legemiddelstoffet finner sted i tablettform - 25 tabletter inne i en cellulær emballasje og 2 pakker per boks (40 mg volum), eller 10 tabletter inne i en plate og 5 plater inne i en pakning (80 mg volum).

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i stoffet er stoffet verapamil. Legemidlet reduserer bevegelsen av kalsiumioner i området av fibrene i vevet av glatte muskler. Det aktive stoffet er et difenylalkylaminderivat.

Legemidlet har antianginal, antihypertensiv og antiarytmisk aktivitet.

Antianginale effekter utvikles med direkte effekter på perifer hemodynamikk og myokard. Blokkering av kalsiumioner som beveger seg inne i cellene, fører til en reduksjon i ATP-transformasjon og svekker kontraktil aktiviteten til myokardiet.

Vasodilator, kronotrope og negative inotrope egenskaper utvikles med redusert oksygenbehov i myokardiet.

Lekoptin hemmer automatikkprosessene, forlenger sinusknutens refraktære periode, reduserer AV-ledningen, reduserer myokardemembranenes tone og forlenger perioden med diastolisk avslappning i venstrekammer.

Noen ganger er medisinen brukt til å eliminere hodepine forårsaket av vaskulær sykdom.

Kalsiumionblokkering forhindrer og reduserer vasodilasjon.

Legemidlet hemmer metabolske prosesser der hemoprotein P450 enzymet er involvert.

Med hensyn til rusmidler er toleranse ikke manifestert, og naturen av den antianginale effekten avhenger av størrelsen på doseringsdelen.

I tilfelle av en intravenøs injeksjon med bolus utvikles den terapeutiske effekten umiddelbart.

Farmakokinetikk

Suge.

Mer enn 90% av medikamentet er nesten fullstendig absorbert ved høy hastighet i tynntarmen. Gjennomsnittlig verdi av biotilgjengelighet hos frivillige med 1 gangs bruk av Lekoptin er 22%, noe som kan forklares ved omfattende metabolske prosesser under den første intrahepatiske pasienten. Nivået på biotilgjengelighet dobler med gjentatt bruk.

Plasmaverdier av Cmax verapamil ved bruk av tabletter med hurtig utløsning registreres etter 1-2 timer, og norverapamil - etter 1 time. Spising har ingen effekt på verapamils biotilgjengelighet.

Distribusjonsprosesser.

Verapamil distribueres i en rekke vev; hos frivillige er distribusjonsvolumet 1,8-6,8 l / kg. Intraplasma-syntesen av medikamentet med protein er ca. 90%.

Utvekslingsprosesser.

Verapamil gjennomgår aktivt metabolisme. In vitro metabolismeforsøk avslørte at stoffet er involvert i metabolisme ved hjelp av hemoprotein P450 CYP3A4, samt CYP1A2 med CYP2C8 og CYP2C9 sammen med CYP2C18.

Det ble avdekket at verapamil hydroklorid ved introdusering av legemidler til mannlige frivillige gjennomgår intensive intrahepatiske metabolske prosesser med dannelsen av 12 metabolske produkter, hvorav de fleste observeres i spormengder. De viktigste metabolske produktene er registrert som en rekke N-og O-dealkylerte elementer av verapamil. Av disse metabolittene har bare norverapamil stoffaktivitet (ca. 20% av det opprinnelige ligamentet), som ble funnet under test på hunder.

Utskillelse.

Halveringstiden er 3-7 timer etter inntak. Omtrent 50% av rasjonen utskilles gjennom nyrene gjennom hele 24-timersperioden og 70% over 5-dagers perioden. Ca 16% av dosen utskilles med avføring. Ca 3-4% av legemidlene utskilles gjennom nyrene i uendret tilstand.

De generelle verdiene for verapamilklarering er praktisk talt like høye som i levercirkulasjonen, og er ca. 1 l / time / kg (områdegrenser: 0,7-1,3 l / time / kg).

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes 3 ganger daglig, i mengden 40-80 mg ved behandling av angina eller supraventrikulær takykardi.

Med forhøyede blodtrykkstrykk krever 2-timers mottak av rusmidler.

For barn beregnes dosens størrelse i en andel på 10 mg / kg per dag.

Størrelsene på delene av de forlengede tabletter av legemidlet beregnes personlig, idet man tar hensyn til alle egenskapene i løpet av den underliggende sykdommen, relaterte lidelser og pasientens alder.

Ved langvarig behandling bør maksimalt 0,48 g verapamil tas per dag. Det er lov å øke doseringsdelen kun i nødssituasjoner og i kort tid.

Ved vedlikeholdsbehandling injiseres medisinen via en IV-dråpe.

Personer med leversykdom i det alvorlige stadiet må bruke medisinen i doser som ikke overstiger 0,12 g.

[10]

Bruk Lekoptina under graviditet

Du kan ikke tildele Lekoptin gravide eller ammende pasienter.

[5], [6], [7], [8]

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• redusert blodtrykk i alvorlig;
• Tilstedeværelsen av overfølsomhet forbundet med verapamil;
• AV-blokkering av 2-3-graden.

Forsiktighet og tidligere medisinsk konsultasjon er nødvendig i slike situasjoner:

• bradykardi;
• aorta stenose har en alvorlig form for lekkasje;
• hjerteinfarkt;
• AV blokkering av 1. Grad;
• CHF;
• redusert blodtrykk;
• nyresykdom;
• leversvikt;
• alderdom

[9]

Bivirkninger Lekoptina

Blant de viktigste bivirkningene:

• lesjoner i NA: alvorlig tretthet, svimmelhet, svimmelhet med hodepine, skjelving i lemmer, problemer med svelging og depresjon. I tillegg er ataksi, ekstrapyramidale symptomer, en følelse av inhibering, angst eller døsighet, asteni og økt mobilitet av leddene i bena og armene;
• forstyrrelser i kardiovaskulærsystemets funksjon: en signifikant reduksjon i blodtrykk, takykardi, arytmi med bradykardi, forverring av hjertesviktstrømmen. Av og til er det et sammenbrudd, hjerteinfarkt eller asystol. Ved intravenøs infusjon kan høyverdig AV-blokkering utvikles med høy hastighet;
• fordøyelsessykdommer: økte leverenzymer, økt appetitt, hevelse eller hyperplasi som påvirker tannkjøttet, samt kvalme og forstoppelse;
• andre: sjelden agranulocytose, leddgikt, tegn på allergi, midlertidig tap av syn, perifert ødem, galaktorrhea, trombocytopeni, lungeødem og epidermishyperemi.

Overdose

Når forgiftning utvikler sjokk, AV-blokkering, bradykardi og asystol, samt signifikant reduserte blodtrykksnivåer.

Offeret må gjennomføre magesvikt så snart som mulig og gi enterosorbenter. Hvis rytme og ledningsforstyrrelse er notert, brukes norepinefrin, kalsiumglukonat med atropin, isoprenalin og plasma-substituerende fluider.

For å øke verdiene av blodtrykk, ved hjelp av a-stimulanter og fenylefrin.

Isoprenalin bør ikke administreres samtidig med norepinefrin.

Hemodialyse har ikke den ønskede terapeutiske effekten.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet kan øke blodindikatorene for prazosin og digoksin, muskelavslappende midler med syklosporin, og med det karbamazepin og teofyllin med kinidin og valproinsyre (på grunn av inhibering av metabolske prosesser, som er aktivt involvert i hemoprotein P450-enzymet).

Effekten av cimetidin øker biotilgjengeligheten av verapamil med 40-50%, fordi den svekker den intrahepatiske metabolisme.

Eksponering for kalsiumdroger svekker den terapeutiske effekten av Lekoptin betydelig.

Rifampicin med nikotin og barbiturater øker frekvensen av intrahepatisk metabolisme, noe som reduserer blodparametrene for legemidlet, noe som forårsaker en svekkelse av antianginal, antiarytmisk og antihypertensiv egenskaper.

Kombinasjon med anestesi av en innåndingstype kan forårsake AV-blokkering, HF eller bradykardi.

Negative inotrope effekter blir forsterket når de kombineres med p-blokkere, noe som resulterer i bradykardi eller AV-ledning kan forstyrres.

Den antihypertensive aktiviteten til legemidlet reduseres under påvirkning av prazosin eller a-blokkere.

Legemidlet øker blodtellingen SG.

Den antihypertensive effekten svekkes ved bruk av medisiner med sympatomimetika.

Østrogener fører til væskeretensjon i kroppen, på grunn av at den antihypertensive aktiviteten til verapamil er svekket.

Neurotoksisk negativ effekt forsterkes når den brukes i kombinasjon med litiummidler.

Det er nødvendig å endre doseringsregimet ved bruk av muskelavslappende midler, fordi potenseringen av deres medikamentaktivitet oppstår.

[11], [12], [13]

Lagringsforhold

Lekoptin er nødvendig for å oppbevares på et sted som er lukket fra penetrasjon av barn og sollys.

Holdbarhet

Lekoptin kan brukes i en 5-årig periode fra det tidspunktet stoffet er produsert.

Søknad om barn

Bruk i barn er bare tillatt dersom barnet har hjerterytmeforstyrrelser.

[14]

Analoger

Analoger av medisinen er legemidler Finoptin, Verogalid med Verathard og Isoptin med Verapamil.