Caverject

Caverject er en representant for en gruppe legemidler som har evnen til å påvirke det urogenitale systemet og hormonene i reproduksjonssystemet.

Legemidlet er mye brukt i urologi for å gjenopprette erektil funksjon. Den farmakologiske gruppen som inkluderer Caverject består av legemidler som er analoger av prostaglandin E1.

Legemidlet begynner å virke innen 5–10 minutter etter administrering. Virkningsvarigheten er fra 1 til 3 timer, avhengig av alvorlighetsgraden av den patologiske prosessen, tilstedeværelsen av samtidig patologi og pasientens alder.

Doseringen bør velges av legen individuelt for hver pasient. De første injeksjonene av legemidlet bør utføres på sykehus, hvoretter uavhengige injeksjoner er mulige av pasienten, forutsatt at han er godt forberedt og dyktig.

[ 1 ]

Indikasjoner Caverject

Legemidlet brukes i urologi til terapeutiske og diagnostiske formål. Indikasjoner for bruk av Caverject inkluderer derfor behandling av erektil dysfunksjon, som kan være årsaken til psykogene og nevrogene lidelser. Disse inkluderer patologi i nervesystemet, psykoemosjonell labilitet, konstante stressende situasjoner, bekymringer, høy arbeidsbelastning og utilstrekkelig tid til søvn.

I tillegg kan vaskulær patologi være årsaken til erektil dysfunksjon. Som et resultat av spasmer i blodårene er det en ufullstendig tilførsel av oksygen og næringsstoffer til kjønnsorganene, noe som har en direkte innvirkning på ereksjonen.

Det er verdt å merke seg at det ikke alltid er én faktor som påvirker seksuell funksjon, men også en kombinasjon av flere, noe som fører til erektil dysfunksjon av blandet opprinnelse.

Indikasjoner for bruk av Caverject antyder også bruk av legemidlet for diagnostisering av erektil dysfunksjon som en hjelpekomponent.

For en fullstendig behandling av erektil funksjon er det ikke bare nødvendig å stille riktig diagnose, men også å identifisere årsaken til patologien. I tillegg til direkte behandling av erektil funksjon, bør den forårsakende faktoren elimineres, ellers kan den terapeutiske effekten være utilstrekkelig.

Utgivelsesskjema

Legemidlet brukes til intrakavernøs administrering, derfor er dets frigjøringsform representert av et lyofilisat for fremstilling av en injeksjonsløsning.

Viktige fysiske og kjemiske egenskaper ved preparatet er det frysetørkede pulveret med en hvit eller beige fargetone. I tillegg inneholder settet et spesielt løsningsmiddel, som er en fargeløs væske, suspensjoner, med lukt av benzylalkohol.

Den viktigste aktive ingrediensen i legemidlet er alprostadil. Det finnes i en mengde på 10 mcg per flaske. I tillegg er det nødvendig å angi hjelpekomponenter i form av laktosemonohydrat og natriumsitrat. Løsemiddelets frigjøringsform er vann til injeksjon med benzylalkohol med en konsentrasjon på 9 mg/ml.

Legemiddelemballasjen inneholder en sprøyte fylt med løsemiddel, 1 ml i volum, en injeksjonsnål i et plastetui og en flaske med pulver (lyofilisat).

Denne frigjøringsformen tillater tilberedning av legemidlet rett før administrering. Gjenværende medisinering etter engangsbruk er forbudt, siden legemidlet ikke kan lagres i lang tid i fortynnet form.

Farmakodynamikk

Den viktigste aktive ingrediensen i legemidlet finnes i animalsk vev og væsker. Alprostadil har forskjellige terapeutiske effekter, blant hvilke de mest uttalte er vasodilatorisk virkning, hemming av blodplateaggregering og beskyttelse av blodårer.

Farmakodynamikken til Caverject skyldes virkningen av alprostadil, en analog av prostaglandin E1. Takket være dette observeres blokkering av alfa1-adrenoreseptorer i vev, avslapning av muskelfibrene i kavernøse legemer og aktivering av lokal blodsirkulasjon, inkludert mikrosirkulasjon, etter intrakavernøs administrering.

På grunn av fjerning av spasmer og utvidelse av arteriene i kavernøse legemer og glatte trabekulære muskler, sikres en kraftig blodstrøm og utvidelse av hullene i kavernøse legemer.

Farmakodynamikk Caverject gir økt blodstrøm, mens den korporale veno-okklusive mekanismen aktiveres, noe som resulterer i redusert blodstrøm gjennom venene som ligger under proteinbelegget. Dermed stimuleres starten på en ereksjon.

Fra det øyeblikket legemidlet administreres til det utvikles en ereksjon, kan det ta fra 5 til 10 minutter. Den terapeutiske effekten av legemidlet er observert i 1-3 timer. Varigheten av ereksjonen avhenger av pasientens alder, alvorlighetsgraden av patologien som forårsaket erektil dysfunksjon, samt tilstedeværelsen av samtidige sykdommer.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetikk

Legemidlet er beregnet for intrakavernøs administrering og kjennetegnes av rask metabolisme. Etter intravenøs administrering metaboliseres omtrent 80 % av alprostadil som sirkulerer i blodet under passasjen gjennom luftveiene (lungene) via omega- og beta-oksidasjon.

Som et resultat av enzymatisk oksidasjon oppnås flere metabolitter, inkludert ketogrupper. Keto-metabolitter har lavere terapeutisk aktivitet sammenlignet med det viktigste aktive stoffet i legemidlet.

Farmakokinetikk Caverject sikrer utskillelse av 90 % av alprostadilmetabolittene via urinveiene innen 24 timer. De resterende 10 % skilles ut via tarmene. Hele den administrerte dosen metaboliseres, slik at legemidlet ikke skilles ut uendret. I tillegg er det ingen akkumulering av alprostadil i vev.

Etter intrakavernøs administrering av 20 mcg alprostadol ble det ikke observert noen signifikant økning i konsentrasjonen av virkestoffet i blodet etter 30 og 60 minutter. Mengden av metabolitter av legemidlet økte imidlertid og nådde et maksimum en halvtime etter administrering av Caverject. En time etter bruk av legemidlet returnerte nivået av metabolitter til tidligere verdier.

Alprostadil sirkulerer i blodet bundet til proteiner, spesielt albuminer og i mindre grad globuliner. Legemidlets assosiasjon med erytrocytter og leukocytter er ikke bevist. Etter intrakavernøs administrering metaboliseres legemidlet raskt og utøver sin terapeutiske effekt.

[ 4 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet er beregnet for intrakavernøs administrasjon. For dette formålet er det nødvendig å bruke en nål med kaliber 27–30. Administrasjonsmåte og dosering må velges individuelt av legen.

Intrakavernøs injeksjon bør utføres under sterile forhold. Injeksjonsstedet er på den dorsolaterale overflaten av den øvre tredjedelen av penis (nærmere testiklene). For å unngå lokale bivirkninger bør injeksjonsstedet byttes hver gang, behandles med en alkoholserviett, og nålen bør ikke føres inn i synlige vener.

For å tilberede medisinen, fjern plastkorken fra flasken og tørk av gummikorken med en alkoholserviett før administrering. Injiser deretter 1 ml av løsningen i flasken med en sprøyte og nål for å fortynne pulveret. For å fremskynde oppløsningsprosessen, rist flasken flere ganger.

Nå skal du trekke medisinen inn i sprøyten (litt mer enn den tiltenkte dosen), bytte nål og fjerne luften fra sprøyten (dette vil føre til at litt medisin søles ut).

Etter behandling av injeksjonsstedet må du injisere. Det gjenværende volumet av legemidlet skal ikke brukes lenger, siden legemidlet ikke kan lagres i oppløst tilstand.

For diagnostiske formål brukes Caverject i en dose på 20 mcg (for menn uten nevrologisk patologi) og ikke mer enn 10 mcg (med nevrologisk patologi), hvoretter det skal fordeles over penis med massasjebevegelser. Den terapeutiske effekten vurderes ved å bestemme tidspunktet for ereksjonens begynnelse og dens varighet. Hvis ereksjonen varer i mer enn en time, er det nødvendig å iverksette tiltak for å akselerere eliminasjonen av legemidlet. For å unngå utvikling av priapisme, bør pasienten være fri for ereksjonen og penis være helt avslappet når han forlater klinikken.

Administrasjonsmåte og dosering bestemmes basert på alvorlighetsgraden av patologien, pasientens alder og forekomst av samtidige sykdommer. Startdosen for menn med ryggmargsskade er 1,25 mcg, de påfølgende dosene er dobbelt så store. Den fjerde dosen bør være 10 mcg og deretter økes med 5 mcg inntil den effektive dosen for ønsket effekt er oppnådd.

Ved vaskulære, blandede eller psykogene årsaker til erektil dysfunksjon anbefales det å starte med 2,5 mcg, deretter øke med 5 mcg inntil ønsket terapeutisk effekt er oppnådd.

Når resultatet er oppnådd, bør dosen ikke brukes mer enn én gang daglig og mer enn 3 ganger i uken. Ved begynnelsen av behandlingen bør intrakavernøse injeksjoner med legemidlet utføres av en helsearbeider, hvoretter pasienten, etter å ha mestret prinsippene for administrasjon, kan utføre manipulasjonen selvstendig hjemme.

Den optimale dosen er mengden av legemidlet som brukes som gir ereksjon i 1 time. Det anbefales ikke å overskride maksimaldosen (60 mcg) for å forlenge ereksjonen i mer enn en time. I de fleste tilfeller er 5–20 mcg alprostadol tilstrekkelig.

[ 7 ]

Bruk Caverject under graviditet

Under graviditet kreves det spesiell kontroll over medisinene kvinnen tar. I de første tre månedene skjer prosessen med organdannelse, en forstyrrelse som senere kan manifestere seg i ufullstendig utvikling og utilstrekkelig funksjonalitet i systemene.

Dette betyr imidlertid ikke at de resterende 6 månedene av svangerskapet ikke krever oppmerksomhet, siden det i løpet av denne perioden skjer vekst og utvikling av fosteret, noe som også er viktig for dets vitale funksjoner.

Siste trimester av svangerskapet er viktig fordi kvinnens melkekjertler forbereder seg mest intensivt på å mate babyen. Når man tar medisiner i de siste stadiene, øker sannsynligheten for at metabolittene deres trenger inn i morsmelken, noe som truer babyens helse og liv.

Bruk av Caverject under graviditet er absolutt kontraindisert fordi legemidlet ikke er beregnet for bruk av kvinner. I tillegg er det forbudt å bruke det under amming, samt i barndommen.

Kontra

Før du bruker medisiner, må du først gjøre deg kjent med kontraindikasjonene for å unngå utvikling av bivirkninger og forverring av tilstanden.

Kontraindikasjoner for bruk av Caverject inkluderer individuell intoleranse mot alprostadol eller hjelpestoffer som er en del av legemidlet.

I tillegg er legemidlet forbudt å bruke ved sykdommer som bidrar til utvikling av priapisme. Disse inkluderer sigdcelleanemi, abnormalitet i røde blodlegemer, myelomatose eller leukemi. Det er også nødvendig å ta hensyn til anatomiske anomalier i penisstrukturen, som Peyronies sykdom, vinkling og kavernøs fibrose, innsnevring av urinrøret og hypospadi.

Kontraindikasjoner for bruk av Caverject innebærer et forbud mot bruk av legemidlet av menn med penisimplantater. I tillegg anbefales det heller ikke å bruke Caverject til menn som er kontraindisert for seksuell aktivitet av ulike årsaker. Legemidlet er forbudt for personer under 18 år og over 75 år, siden det ikke finnes data om legemidlets terapeutiske effekter i denne pasientgruppen.

[ 5 ]

Bivirkninger Caverject

Kliniske studier har identifisert bivirkninger av Caverject som er observert ved engangsbruk eller langvarig bruk.

I noen tilfeller er det en infeksjon i øvre luftveier, inkludert sopppatogener. Fra nervesystemet er det svimmelhet, hodepine, bevissthetstap og endringer i hudens følsomhet.

I tillegg observeres mydriasis, hematom på injeksjonsstedet, ekkymose og influensalignende syndrom noen ganger. Det kardiovaskulære systemet kan reagere på introduksjonen av Caverject med rytme- og ledningsforstyrrelser i form av supraventrikulære ekstrasystoler, venøs skade, redusert trykk og overdreven utvidelse av blodårer.

Bivirkninger av Caverject inkluderer også kvalme, munntørrhet, utslett, hyperhidrose, rødme, tett nese og hoste.

Muskel- og skjelettsystemet kan reagere på bruk av legemidlet med muskelspasmer, smerter i rumpa, underekstremiteter og korsrygg.

Fra urin- og reproduksjonssystemene er det verdt å fremheve dysuriske symptomer, forekomsten av blod i urinen, hyppig trang til å urinere, urininkontinens, samt hevelse i testiklene, smerter i penis, økt erektil funksjon, skade på penis og dysfunksjon i prostata.

[ 6 ]

Overdose

Etter intrakavernøs administrering av legemidlet kan det utvikles en langvarig ereksjon eller priapisme. En mann bør informere legen dersom han har en ereksjon som varer i mer enn 4 timer. Hvis priapisme (en langvarig ereksjon) vedvarer i mer enn 6 timer, må det iverksettes terapeutiske tiltak. Denne tilstanden observeres ved en overdose av Caverject.

Den første behandlingen er aspirasjon av penis. For å gjøre dette må en sommerfuglnål føres inn i de kavernøse rommene og 20–50 ml blod må aspireres. Om nødvendig må manipulasjonen gjentas på den andre siden av penis og fortsettes til 100 ml er samlet.

Hvis overdosering oppstår som følge av bruk av en for stor dose og aspirasjon er ineffektiv, anbefales intrakavernøs administrering av et alfa-adrenergt legemiddel. Overvåking av pasientens blodtrykk og puls er obligatorisk ved bruk av vasokonstriktorer.

Overdosering har en spesielt negativ innvirkning på helsen i tilfeller av iskemisk skade på karene som forsyner myokardiet, cerebral iskemi, hypertensjon, og også ved bruk av monoaminoksidasehemmere.

Ved langvarig ereksjon er det nødvendig å tilberede en fenylefrinløsning med en konsentrasjon på 200 mcg/ml og administrere 0,5–1 ml hvert 5.–10. minutt. Hvis dette legemidlet ikke er tilgjengelig, er det tillatt å bruke adrenalin med en konsentrasjon på 20 mcg/ml.

Etter administrering av disse legemidlene og utilstrekkelig effekt, bør blodaspirasjon fra penis fortsettes. Maksimal dose fenylefrin er 1 mg, og for adrenalin - 100 mcg (5 ml). Ved fravær av effekt fra legemidler og aspirasjon, bør kirurgisk behandling - shunting - brukes.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Studier av samtidig bruk av Caverject med andre legemidler for behandling av erektil dysfunksjon, som sildenafil, er ikke utført for å unngå utvikling av langvarig ereksjon.

I tillegg bør du ikke bruke Caverject sammen med legemidler som kan forlenge ereksjonen, som for eksempel papaverin. Interaksjonen mellom Caverject og andre legemidler som påvirker ereksjonen er kontraindisert, siden for lang ereksjon kan true den generelle helsen.

Bruk av Caverject sammen med sympatomimetika kan redusere aktiviteten til alprostadol, noe som kanskje ikke gir ønsket resultat når det gjelder erektil funksjon.

Interaksjonen mellom Caverject og andre legemidler med antihypertensiv effekt manifesterer seg ved en økning i sistnevntes effekt, noe som truer med overdreven blodtrykksreduksjon og kollaps. Alprostadol aktiverer farmakodynamikken til vasodilatatorer, antikoagulantia og platehemmende midler.

Kombinert bruk av Caverject og legemidler som påvirker blodkoagulasjonssystemet kan føre til blødning.

Samtidig forårsaker ikke intrakavernøs administrering av alprostadol sammen med diuretika, insulin, NSAIDs og orale hypoglykemiske legemidler bivirkninger.

Lagringsforhold

For å bevare legemidlets medisinske egenskaper i en viss periode, er det nødvendig å ta hensyn til anbefalingene for lagring.

Dermed er det nødvendig å opprettholde et optimalt nivå av temperatur, fuktighet og belysning for å unngå for tidlig tap av legemidlets medisinske egenskaper.

Oppbevaringsforholdene for Caverject inkluderer kontroll over temperaturen i rommet der legemidlet oppbevares. Den bør ikke overstige 25 grader. I tillegg bør det tas hensyn til at direkte sollys har en skadelig effekt på legemidlets struktur, noe som kan endre dets farmakokinetikk og farmakodynamikk.

En obligatorisk betingelse er at barn ikke skal ha tilgang til medisinen. Barn kan bli skadet av flasken eller nålen, og hvis pulveret tas oralt, kan det forårsake bivirkninger og forgiftning. For å unngå dette bør Caverject oppbevares utilgjengelig for barn.

Spesielle instruksjoner

Caverject er et effektivt legemiddel for behandling av erektil dysfunksjon, men krever spesiell oppmerksomhet ved bruk. Ved bruk av en stor dose kan derfor ereksjonen vare i opptil 4–6 timer eller enda mer, noe som truer en manns generelle tilstand. For å unngå kirurgisk behandling av en overdose av legemidlet, er det nødvendig å følge legens anbefalinger nøye og ikke overskride doseringen for å forlenge ereksjonen i mer enn en time.

Holdbarhet

Forutsatt at reglene for oppbevaring av legemidlet følges, beholder legemidlet sine terapeutiske egenskaper gjennom hele holdbarheten.

Ved fremstilling av legemidler må utløpsdatoen angis, som inkluderer produksjonsdato og siste bruksdato. Etter utløpsdatoen for Caverject, som er 2 år, er det forbudt å bruke legemidlet, og det skal kastes.

Hvis medisinen utsettes for sollys, høy fuktighet, eller flasken har mistet forseglingen i løpet av utløpsdatoen, kan alprostadol endre strukturen og dermed effektene den har på menneskekroppen.