Cardivas

Kardivas er et legemiddel for behandling av kardiovaskulære patologier; det tilhører kategorien α- og β-adrenerge blokkere. Det har en blokkerende effekt på α1-, β1- og β2-adrenerge reseptorer, og i tillegg viser det antianginal og vasodilatorisk aktivitet.

Den vasodilaterende effekten utvikles hovedsakelig gjennom selektiv blokade av α1-ender. Under vasodilatasjon svekkes den systemiske motstanden i perifere kar. Legemidlet har ikke sine egne antioksidantegenskaper, men har en membranstabiliserende effekt. [ 1 ]

Indikasjoner Cardivas

Det brukes til å behandle koronar hjertesykdom (angina pectoris), høyt blodtrykk og hjertesvikt.

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i tabletter (volum 6,25 mg) - 10 i en stripe; i en pakning - 3 slike striper. I tillegg kan tabletter ha et volum på 12,5, samt 25 mg - et dusin i en stripe, 1 eller 3 slike striper i en eske.

Farmakodynamikk

Vasodilatasjon sammen med blokkering av aktiviteten til β-adrenerge reseptorer hos individer med forhøyede blodtrykksindikatorer forårsaker en reduksjon av disse, mot hvilken det ikke er noen økning i systemisk motstand i perifere kar og svekkelse av perifer sirkulasjon (dette skiller legemidlet fra β-adrenerge blokkere). Samtidig er reduksjonen i hjertefrekvensen ganske ubetydelig.

Hos personer med koronar hjertesykdom viser legemidlet antianginal aktivitet. I tillegg reduserer det post- og preload. [ 2 ]

Hos pasienter med blodsirkulasjonssvikt eller venstre ventrikkeldysfunksjon har det en positiv effekt på hemodynamiske verdier, stabiliserer størrelsen på venstre ventrikkel og forbedrer ejeksjonsfraksjonen. [ 3 ]

Den har antioksidantegenskaper – ved å ødelegge oksygenfrie radikaler.

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes med høy hastighet, nesten fullstendig, etter oral administrering; proteinsyntesen er 99 %, og biotilgjengelighetsindeksen er 25 %. Plasma Cmax-verdier nås etter 60 minutter.

Intrahepatiske metabolske prosesser fører til dannelsen av metabolske elementer med terapeutiske effekter, som har antioksidant- og adrenerge blokkerende effekter.

Utskillelse av mesteparten av legemidlet skjer med galle. Ved leversvikt øker biotilgjengelighetsnivået til 80 %. Halveringstiden er i området 7–10 timer.

Gjennomsnittlige plasmanivåer av karvedilol hos eldre individer er 50 % høyere enn hos yngre individer.

Dosering og administrasjon

Legemidlet må tas oralt – ved å svelge tablettene hele og skylle dem ned med rent vann.

Behandlingsregime ved forhøyet blodtrykk.

Ved forhøyet blodtrykk bør du først ta 12,5 mg av legemidlet én gang daglig i 2 dager. I dette tilfellet brukes en daglig dose med 1 tablett på 12,5 mg tatt én gang eller 1 tablett på 6,25 mg tatt to ganger daglig. Vedlikeholdsdosen er 25 mg (1 dose på 25 mg om morgenen eller 1 tablett på 12,5 mg tatt to ganger daglig).

Hvis ønsket effekt ikke oppnås, men ikke tidligere enn den 14. behandlingsdagen, kan den daglige dosen økes til maksimalverdien på 50 mg (2 ganger daglig med 1 tablett på 25 mg). I dette tilfellet kan ikke mer enn 25 mg av legemidlet konsumeres per påføring, og ikke mer enn 50 mg per dag.

Eldre personer bør ta 12,5 mg Cardivas per dag gjennom hele behandlingen. Hvis det ikke er ønsket respons, kan dosen imidlertid økes gradvis – med 14-dagers pauser.

Bruk hos personer med stabil angina.

I starten (i løpet av de første 2 dagene) er det nødvendig å bruke 12,5 mg av legemidlet 2 ganger daglig. Vedlikeholdsdosen er 25 mg med 2 administreringer per dag.

Hvis legemidlet ikke er effektivt nok (men minst etter en 2-ukers periode), kan doseringen økes til maksimalt 50 mg med 2 ganger daglig administrering (1 tablett på 25 mg). Ikke mer enn 0,1 g av stoffet kan brukes per dag.

Eldre personer bør i starten (de første 2 dagene) ta medisinen 2 ganger daglig med 12,5 mg. Deretter fortsettes behandlingen med en daglig dose på 25 mg (maksimal daglig dose) 2 ganger daglig.

Terapi ved hjertesvikt.

Dosen bør velges individuelt, og pasientens tilstand bør overvåkes nøye ved økning. Det er også nødvendig å overvåke tilstanden i løpet av 2-3 timer fra første gangs bruk av legemidlet eller etter første doseøkning. Legemidlet kan kun brukes i tillegg ved stabile kliniske indikatorer.

Porsjonsstørrelser og andre medisiner (vanndrivende midler, digoksin og ACE-hemmere) bør justeres før bruk av Cardivas. Legemidlet bør tas sammen med mat (for å redusere sannsynligheten for ortostatisk kollaps).

I starten bør 3,125 mg (0,5 tabletter à 6,25 mg) brukes to ganger daglig i 2 uker. Hvis behandlingen tolereres godt, kan dosen økes til 6,25 mg administrert to ganger daglig. Senere kan dosen også økes til 12,5 mg administrert to ganger daglig, og senere til 25 mg administrert to ganger daglig. Dosen bør økes til maksimalgrensen for pasientens gode toleranse for legemidlet.

Personer som veier mindre enn 85 kg bør ta 25 mg av stoffet to ganger daglig. Personer som veier mer enn 85 kg (med mild hjertesvikt) bør ta medisinen i en dobbel porsjon på 50 mg per dag. Dosen bør økes til 50 mg svært forsiktig og under konstant medisinsk tilsyn.

I den innledende fasen av behandlingen eller ved økning av doseringen kan det observeres en forbigående forverring av manifestasjonene av hjertesvikt, spesielt hos personer med alvorlig sykdom, eller ved bruk av store doser diuretika. I dette tilfellet er det ikke nødvendig å avbryte behandlingen eller øke doseringen.

Hvis behandlingen avbrytes i mer enn 14 dager, må den gjenopptas med en daglig dose på 6,25 mg én gang daglig, med gradvis økning i henhold til skjemaet beskrevet ovenfor.

Hvis det er nødvendig å stoppe behandlingen, seponeres medisinen gradvis over en periode på 14 dager.

Ved moderat leverdysfunksjon eller leversvikt velges dosen individuelt for pasienten.

Medisinen brukes uten hensyn til matinntak, men personer med hjertesvikt bør ta den sammen med mat for å redusere absorpsjonen og redusere sannsynligheten for ortostatisk kollaps.

• Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke i pediatri fordi det ikke finnes nok informasjon om bruken av det hos personer under 18 år.

Bruk Cardivas under graviditet

Cardivas brukes ikke under graviditet. Hvis behandling er nødvendig under amming, skal ammingen opphøre.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med karvedilol eller andre komponenter i legemidlet;
• CH 4. klasse i henhold til NYHA-vurdering;
• kronisk lungeobstruksjonspatologi ledsaget av bronkial obstruksjon;
• klinisk type leverdysfunksjon;
• BA;
• kardiogent sjokk;
• AV-blokk 2–3 stadier;
• uttalt bradykardi (under 50 slag/min);
• SSSU (inkluderer også SA-blokk);
• en kraftig reduksjon i blodtrykksnivåer (systolisk indikator – mindre enn 85 mm Hg);
• metabolsk acidose;
• variant angina;
• en alvorlig forstyrrelse i blodstrømmen i de perifere arteriene;
• kompleks administrering med diltiazem eller verapamil.

Bivirkninger Cardivas

I den innledende fasen av behandlingen (reaksjon på den første dosen) og ved økning av dosen kan man observere et kraftig fall i blodtrykket. I slike tilfeller forsvinner lidelsen av seg selv uten å endre doseringen av legemidlet. Blant andre bivirkninger:

• lesjoner som påvirker sentralnervesystemet: svimmelhet, muskelsvakhet, hodepine og synkope (sjelden og ofte bare i begynnelsen av behandlingssyklusen), samt depresjon, søvnforstyrrelser og parestesi;
• problemer med synsorganene: redusert tåreproduksjon, synsskade og irritasjon som påvirker øynene;
• lidelser forbundet med mage-tarmkanalen: diaré, forstoppelse, kvalme, smerter i mageområdet og oppkast;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet: ortostatiske symptomer, anginaanfall, bradykardi, AV-ledningsforstyrrelse, redusert perifer blodstrøm, utvikling av akutt hjertesvikt og progresjon av eksisterende hjertesvikt;
• epidermale lesjoner: av og til oppstår kløe, allergiske utslett, urtikaria og manifestasjoner som ligner på lichen planus. Samtidig kan psoriasisplakk oppstå eller en forverring av eksisterende psoriasis kan utvikle seg;
• metabolske forstyrrelser: hypervolemi eller -kolesterolemi, perifert ødem, væskeretensjon og hyperglykemi (hos diabetikere);
• Andre: leukopeni eller trombocytopeni, tett nese, problemer med vannlating, smerter i ekstremiteter, hevelse i ben eller kjønnsorganer, nedsatt nyrefunksjon, xeroftalmi, økt serumtransaminaseaktivitet og vektøkning.

Personer med tendens til å utvikle astma opplever anfall med alvorlig kvelning eller dyspné av astmatisk opprinnelse.

I sjeldne tilfeller har leverdysfunksjon og akutt nyresvikt utviklet seg hos personer med aterosklerose.

Hos diabetikere kan Cardivas føre til utvikling av latent diabetes mellitus. Bruk av legemidlet kan fremkalle en moderat forstyrrelse av sukkerbalansen, men dette forekommer sjelden.

Overdose

Ved rus kan hjertesvikt, bradykardi, kardiogent sjokk, kraftig blodtrykksfall og hjertestans forekomme.

Hvis offeret ikke har mistet bevisstheten, bør man fremkalle oppkast, hvoretter vedkommende bør legges horisontalt på ryggen med hodet ned og beina hevet. Hvis pasienten har mistet bevisstheten, bør vedkommende legges på siden. I tillegg utføres symptomatiske tiltak.

Blant terapimetodene:

• ved alvorlig bradykardi administreres 0,5–2 mg atropin;
• bruk av sympatomimetika (med tanke på intensiteten av deres virkning, samt pasientens vekt) - isoprenalin, dobutamin eller adrenalin.

Hvis det mest uttalte symptomet på forgiftning er utvidelse av perifere kar, bør mesaton eller noradrenalin brukes. Samtidig bør blodstrømningsprosesser overvåkes hele tiden.

For å eliminere bronkial spasme brukes β-adrenerge agonister (intravenøst eller i aerosolform) eller intravenøs aminofyllin.

Hvis kramper oppstår, bør klonazepin eller diazepam administreres intravenøst med lav hastighet.

Ved alvorlig forgiftning, med overveiende tegn på sjokk, fortsettes behandlingen inntil pasientens tilstand stabiliserer seg, tatt i betraktning halveringstiden til karvedilol (som er innen 6–10 timer).

Legemidlet skilles ikke ut under dialyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet forsterker insulinaktiviteten (reduserer intensiteten eller maskerer manifestasjonene av hypoglykemi).

Administrasjon sammen med diltiazem eller SG kan føre til redusert AV-ledningsprosesser.

Legemidlet øker serumnivået av digoksin.

Anestetika forsterker de negative inotrope og antihypertensive egenskapene til karvedilol.

Når det brukes sammen med rifampicin og fenobarbital, er det en økning i metabolismen og en reduksjon i plasmaverdiene av legemidlet.

Innføring av ACE-hemmere og diuretika øker alvorlighetsgraden av hypotensjon.

Det er forbudt å bruke Cardivas i kombinasjon med trisykliske midler, beroligende midler, sovepiller og etanol – fordi dette kan forsterke den terapeutiske aktiviteten.

Kombinasjon med NSAIDs fører til en reduksjon i legemidlets antihypertensive egenskaper.

Legemidlet bør ikke brukes sammen med kalsiumantagonister, som administreres via intravenøse injeksjoner.

Bruk av legemidler av personer som bruker diuretika, cerebrospinalvæske eller ACE-hemmere i utviklingen av hjertesvikt, bør gjøres med ekstrem forsiktighet.

Det er forbudt å foreskrive medisinen i kombinasjon med stoffer som blokkerer virkningen av kalsiumkanaler (med verapamil) og antiarytmika av klasse I.

Lagringsforhold

Cardivas bør oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturnivå – maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Cardivas kan brukes i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen for det terapeutiske middelet.

Analoger

Analoger av legemidlet er medisinene Corvazan, Carvidex med Carvedigama, Coriol og Carvedilol med Carvid og Cardilol, samt Medocardil og Carvetrend, Cardiostad og Talliton, samt Protecard med Lacardia.