Carbalex

Carbalex er et antikonvulsivt legemiddel. Inneholder komponenten karbamazepin.

Indikasjoner Carbalexa

Det brukes mot følgende lidelser:

• ulike typer epileptiske anfall og epilepsi, ledsaget av psykiske lidelser;
• ulike manier;
• forebygging av utvikling av manisk-depressive lidelser;
• nevralgi som påvirker trigeminusnerven;
• diabetisk nevropati;
• uttakstilstand;
• sentral form for diabetes insipidus.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tablettform - 10 stk. i en blisterpakning. I en pakning - 5 eller 10 slike pakker.

Farmakodynamikk

Som et antikonvulsivt middel kan Carbalex ha effekt ved partielle anfall (både komplekse og enkle), mot hvilken generalisering av sekundær natur observeres (eller ikke observeres), og i tillegg til dette, ved tonisk-klonisk form for generaliserte anfall og ved en kombinasjon av de beskrevne anfallsformene.

Kliniske tester som bruker legemidlet i monoterapi hos personer med epilepsi (spesielt hos ungdom og barn) har funnet dets psykotrope effekt, som delvis manifesterte seg ved en positiv effekt på tegn på depresjon og angst, og i tillegg til dette, en reduksjon i aggresjon og irritabilitet.

Data fra individuelle tester viste at effekten av legemidlet på psykomotoriske data og kognitiv aktivitet avhenger av porsjonsstørrelsen og er negativ eller tvilsom. I andre tester ble det observert en positiv effekt med hensyn til data som karakteriserer pasientens evne til å memorere med læring og oppmerksomhet.

I form av et nevrotropisk stoff er legemidlet aktivt ved visse nevrologiske patologier: for eksempel forhindrer det smerteanfall ved nevralgi som påvirker trigeminusnerven og har en sekundær eller idiopatisk natur. Samtidig brukes legemidlet til å redusere nevrogen smerte ved slike lidelser som spinal tabs, parestesier forårsaket av skader og postherpetisk nevralgi.

Ved alkoholabstinens øker stoffet anfallsterskelen (i denne tilstanden senkes den) og reduserer styrken på de kliniske symptomene på lidelsen (tremor, opphisselse og gangforstyrrelser).

Hos personer med sentral diabetes insipidus reduserer det tørstefølelsen og diuresen.

Tester bekrefter at Carbalex i form av et psykotropisk stoff viser effektivitet i tilfelle slike lidelser:

• akutte maniske tilstander;
• vedlikeholdsbehandling for bipolar lidelse av manisk-depressiv type (både monoterapi og kombinasjonsbruk med litiummidler, antidepressiva eller nevroleptika) eller schizoaffektive psykoser;
• psykoser av manisk natur (i kombinasjon med nevroleptika);
• akutt stadium av schizofreni av polymorf natur.

Virkningsprinsippet til karbamazepin er bare delvis fastslått. Stoffet normaliserer veggene i overeksiterte nervefibre, bremser forekomsten av gjentatte nerveutladninger og svekker den synaptiske transporten av eksitatoriske impulser.

Det ble avslørt at stoffets hovedvirkningsmekanisme er å forhindre gjentatt dannelse av natriumavhengige påvirkningspotensialer i området med depolariserte nevroner (blokkerer Na-kanaler).

Den antikonvulsive effekten utvikles hovedsakelig med en reduksjon i mengden frigjort glutamat, samt normalisering av nerveveggene; den antimaniske effekten tilveiebringes ved undertrykkelse av metabolske prosesser av noradrenalin med dopamin.

Farmakokinetikk

Ved oral administrasjon absorberes karbamazepin nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen; Cmax-verdier etter en enkelt dose observeres etter 12 timer.

Syntesen med blodprotein er 70–80 %. I cerebrospinalvæsken med spytt dannes verdier proporsjonale med andelen av det aktive elementet som ikke syntetiseres med protein (20–30 %). Legemidlet går over i morsmelk (25–60 % av plasmaindikatoren) og gjennom morkaken.

Distribusjonsvolumene er 0,8–1,9 l/kg. Etter én gangs bruk er halveringstiden 25–65 timer, og etter langvarig bruk – 8–29 timer (dette skyldes induksjon av metabolske enzymer). Hos personer som bruker legemidler som fenobarbital eller fenytoin (som induserer aktiviteten til monooksygenasesystemet), er halveringstiden 8–10 timer.

Metabolske prosesser av karbamazepin forekommer i leveren, og det skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene.

Den langvarige effekten av legemidlet er ikke knyttet til matinntak. Tablettene kan løses opp i hvilken som helst væske (te, melk, vanlig vann eller appelsinjuice) uten å risikere å miste effektiviteten. Ved å hemme enzymaktiviteten (CYP-450-IIIA4) i lever og mage øker grapefruktjuice biotilgjengeligheten til karbamazepin betydelig.

Den antikonvulsive effekten begynner å manifestere seg etter flere timer eller flere dager (men noen ganger når denne perioden 1 måned).

Dosering og administrasjon

Bruk ved epilepsi.

Barn fra 10 år og oppover og voksne bør starte med en dose på 0,2 g (1 tablett) 2 ganger daglig. Deretter økes dosen sakte til pasienten når optimalt nivå.

Spedbarn opptil 12 måneder: 0,1 g per dag (0,5 tabletter). Barn i alderen 1–5 år – 0,2–0,4 g per dag (1–2 tabletter). Barn i alderen 6–10 år får foreskrevet 2–3 tabletter per dag (0,4–0,6 g).

Manisk-depressive lidelser og mani.

Serveringsstørrelsen er ofte 0,4–1,6 g (2–8 tabletter) per dag, fordelt på 2–3 doser. Standardporsjonen er 2–3 tabletter per dag (0,4–0,6 g).

Nevralgi som påvirker trigeminusnerven.

I starten må du vanligvis ta 1 tablett (0,2 g) 2 ganger daglig. Senere bør legen velge en personlig dosering og bestemme den optimale porsjonsstørrelsen. Ofte er omtrent 3 tabletter per dag (0,6 g) nok.

Diabetisk form for nevropati og sentral diabetes insipidus.

Ofte er det nødvendig å ta 0,2 g av legemidlet (1 tablett) 3 ganger daglig.

Abstinens av akutt natur.

I løpet av de første 4–5 dagene av behandlingssyklusen er det nødvendig å ta 2 tabletter av legemidlet (0,4 g) 3 ganger daglig. Deretter ta 1 tablett (0,2 g) 3 ganger daglig.

Ved nedsatt nyrefunksjon brukes reduserte doser.

Personer med lav vekt og eldre må starte behandlingen med 2 doser på 0,1 g av stoffet per dag (0,5 tabletter).

Tablettene må svelges hele med vann (ikke drikk grapefruktjuice). De kan tas med eller etter mat.

Hvis du glemmer en dose, må du ikke ta en dobbel dose. Fortsett å ta medisinen som vanlig.

[ 2 ]

Bruk Carbalexa under graviditet

Beslutningen om å bruke Carbalex hos en gravid kvinne kan kun tas av en lege.

Fordi karbamazepin skilles ut i morsmelk, bør amming avbrytes under behandlingen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• økt intoleranse mot karbamazepin og lignende komponenter (trisykliske antidepressiva - en viss form for legemidler foreskrevet mot depresjon) eller noen av tilleggsstoffene i legemidlet;
• AV-blokk;
• kombinasjon med litiummidler eller MAO-hemmere;
• alvorlige stadier av funksjonelle leversykdommer;
• undertrykkelse av benmargsfunksjon.

Bivirkninger Carbalexa

I den første fasen av behandlingen kan oppkast, diaré eller forstoppelse utvikle seg, samt tørr munn og tap av appetitt.

Følgende bivirkninger kan av og til forekomme: svimmelhet, tretthet eller døsighet, hodepine og syns- eller koordinasjonsforstyrrelser; i tillegg kan prikking eller delvis lammelse i bena og taleforstyrrelser forekomme. Hos eldre kan bevissthetstoppheting eller (i sjeldne tilfeller) hallusinasjoner forekomme. Disse negative symptomene forsvinner etter 8–14 dager uten behandling eller på grunn av en midlertidig dosereduksjon foreskrevet av behandlende lege.

Blant andre brudd:

• Forstyrrelser i PNS og CNS: ofte utvikler nedsatt bevissthet eller depresjon av bevissthet og cerebellar ataksi; hos eldre kan det utvikles en følelse av angst eller forvirring. Ufrivillige bevegelser (muskelkontraksjoner og storskala tremor) observeres av og til; hos eldre (også med cerebrale lesjoner) er koreoatetose eller dyskinesi som påvirker den orofaciale regionen mulig. Aggresjon i atferd, depressivt humør, mental retardasjon, redusert aktivitet, taleforstyrrelser, hallusinasjoner, samt parestesi, tinnitus, muskelsvakhet, parese, perifer nevritt og smaksforstyrrelser observeres isolert. Aktivering av latente psykoser er mulig. I utgangspunktet går slike manifestasjoner over av seg selv etter 8-14 dager eller etter en midlertidig reduksjon i andelen;
• skade på synsorganer: noen ganger forekommer midlertidige synsforstyrrelser (forstyrrelse av okulær akkommodasjon, tåkesyn eller dobbeltsyn). Uklarhet i øyets linse eller konjunktivitt utvikler seg av og til;
• lidelser i muskel- og skjelettsystemet: av og til forekommer myalgi med leddsmerter og muskelspasmer, og går over etter at bruk av legemidlet er avsluttet;
• tegn på allergi: av og til kan utslett, TEN, kløe eller urtikaria, samt Stevens-Johnsons syndrom forekomme;
• epidermale manifestasjoner: mulig utvikling av eksfoliativ dermatitt, MEE, purpura, lysfølsomhet, vaskulitt, nodulært erytem, og i tillegg alopecia, hyperhidrose og disseminert lupus erythematosus;
• hematopoiesiske forstyrrelser: trombocytopeni eller leukopeni, leukocytose eller eosinofili, samt agranulocytose eller anemi;
• Fordøyelsesforstyrrelser: tørr munn, slimhinner, oppkast, tap av appetitt og kvalme. Av og til forekommer forstoppelse eller diaré, og aktiviteten til levertransaminaser øker. Pankreatitt, glossitt, gulsott, stomatitt, hepatitt eller gingivitt kan utvikle seg;
• problemer med respirasjonsfunksjonen: dyspné eller lungebetennelse kan forekomme;
• urinveislesjoner: hematuri, pollakisuri, proteinuri, og også dysuri eller oliguri kan av og til utvikle seg. Nyresvikt kan forekomme;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet: arytmi, AV-blokk, bradykardi og forverring av angina. I sjeldne tilfeller observeres en økning eller reduksjon i blodtrykk. Tromboembolisme eller tromboflebitt observeres sporadisk;
• Andre: Av og til kan ødem eller hyponatremi forekomme, og vektøkning kan forekomme. Galaktoré, seksuell dysfunksjon, lymfadenopati eller gynekomasti kan forekomme;
• Tegn som oppstår ved bruk av store porsjoner: uregelmessig hjerterytme, skjelvinger og endringer i blodtrykk.

Hvis du opplever noen negative symptomer som ikke er nevnt ovenfor, bør du oppsøke lege.

[ 1 ]

Overdose

Tegn på akutt forgiftning: oppkast, spasmer, svimmelhet, agitasjon, ataksi, tremor, kvalme og ufrivillige bevegelser. I tillegg takykardi, pusteproblemer, tonisk-kloniske anfall, AV-blokk og endringer i blodtrykk. I alvorlige tilfeller observeres bevissthetstap eller bevissthetstap, samt respirasjonsstans. Øyeblikkelig legehjelp er nødvendig.

Legemidlet har ingen motgift. Mageskylling, kunstig induksjon av oppkast, administrering av aktivt kull og avføringsmidler utføres. Etter dette iverksettes symptomatiske tiltak for å støtte luftveiene og det kardiovaskulære systemet. Ved anfall brukes andre antikonvulsiva (unntatt barbiturater, fordi de undertrykker respirasjonsaktiviteten). Hemodialyse, tvungen diurese eller peritonealdialyseprosedyrer har ikke ønsket effekt.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av legemidlet og andre antikonvulsive midler (for eksempel fenobarbital eller difenin) kan gjensidig redusere den antikonvulsive effekten (sjelden, tvert imot, den forsterker den).

Legemidlet kan redusere effekten av medisiner som bremser blodkoagulering (antikoagulantia), visse antibiotika (for eksempel doksycyklin), antiarytmika (kinidin) og hormonelle prevensjonsmidler.

Andre medisiner (og grapefruktjuice) kan øke blodnivået av karbamazepin, og på lignende måte endre effekten av visse antibiotika (f.eks. isoniazid med erytromycin og troleandomycin), kardiovaskulære legemidler (f.eks. diltiazem med verapamil), smertestillende midler (dekstropropoksyfen) med antidepressiva (viloxazin), samt stoffer som senker magesekkens pH (cimetidin), og noen antiepileptiske legemidler (primidon med fenytoin og valproinsyre).

Kombinasjon med visse medisiner som brukes mot psykiske lidelser (litium) kan forårsake følelser av forvirring eller angst.

Det må gå minst 2 uker mellom slutten av bruk av MAO-hemmere og oppstart av behandling med Carbalex.

Legemidlet kan påvirke resultatene av laboratorietester som viser hvor godt skjoldbruskkjertelen din fungerer.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Carbalex må oppbevares mørkt ved en temperatur på ikke mer enn 25 °C.

Holdbarhet

Carbalex kan brukes innen en 5-årsperiode fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Raskere eliminering av legemidlet hos barn kan kreve bruk av høyere doser sammenlignet med voksne (mg/kg-omregning).

For spedbarn under 12 måneder brukes legemidlet kun med resept fra lege og under hans tilsyn.

Carbalex foreskrives til barn med ekstrem forsiktighet, etter at legen nøye har veid alle risikoer og positive aspekter ved bruk av legemidlet. Monoterapeutisk bruk anbefales.

Analoger

Analoger av stoffet er legemidlene Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard med Carbamazepin, og også Finlepsin.