Caberlon

Caberlon er et legemiddel av ny generasjon, hvis virkning er rettet mot behandling av Parkinsonisme - et syndrom med gradvis skade på hele det menneskelige nervesystemet.

Kroppen vår, inkludert kroppens bevegelser, styres av nervesystemet, som også inkluderer hjernens og ryggmargens arbeid. En person som utvikler Parkinsonisme mister etter hvert evnen til å kontrollere bevegelsene sine og kontrollere kroppen sin. Sykdommen manifesterer seg med symptomer som skjelvinger, langsomme bevegelser (bradykinesi), generell redusert aktivitet, forekomst av smerter av ulike etiologier, endringer i tale, økt muskeltonus og kronisk depresjon.

Sykdommen rammer hovedsakelig personer (både menn og kvinner) i alderen 55–60 år, men hos 10 % av de berørte utvikler den snikende sykdommen seg i ganske ung alder – før førtiårsalderen. I dette tilfellet snakker vi om den såkalte «juvenil parkinsonisme». Dessverre reduseres pasientenes livskvalitet og aktivitet betydelig på et sent stadium av sykdommen. På grunn av langvarig immobilitet forekommer oftest død, som er forårsaket av tilleggsfaktorer: liggesår, svelgeproblemer som fører til utmattelse av kroppen, og ulike luftveisforstyrrelser. Blant årsakene til Parkinsons sykdom kan man nevne kroppens aldringsprosess, genetisk predisposisjon, negativ påvirkning av giftige stoffer på kroppen, samt aterosklerose, virusinfeksjoner og alvorlige traumatiske hjerneskader.

[ 1 ]

Indikasjoner Caberlon

Caberlon brukes i medisin som et adjuvant legemiddel i behandlingen av Parkinsons sykdom hos pasienter som lider av ulike motoriske aktivitetsforstyrrelser. Slike pasienter opplever ofte ufrivillige bevegelser og skjelvinger i lemmene. Før behandling med legemidlet starter, er det viktig å undersøke pasienten for mulige patologier i hjerteklaffapparatet. Det anbefales å bestemme ESR, ta røntgen av thorax, bestemme nyrefunksjonsindikatorer og utføre lungetester.

Indikasjoner for bruk av Caberlon: Legemidlet brukes i et tidlig stadium av Parkinsons sykdom som monoterapi eller i kombinasjon med en dopa-dekarboksylasehemmer og levodopa; det tilhører gruppen dopaminerge midler, dopaminagonister.

1 tablett inneholder 1 eller 2 mg av dette stoffet. Laktose, magnesiumstearat (E 572) og L-leucin brukes som hjelpestoffer. Derfor er dette legemidlet kontraindisert for pasienter med alvorlig galaktoseintoleranse eller laktasemangel.

Kaberlogin er et derivat av ergotalkaloid. Det stimulerer visse hypofysereseptorer, og forårsaker dermed langvarig undertrykkelse av prolaktinsekresjon, et hormon i fremre lob. Stoffet er i stand til å utøve en terapeutisk effekt ved hyperprolaktinemi, og reduserer dens manifestasjoner som galaktoré, infertilitet, impotens, menstruasjonsuregelmessigheter og redusert libido.

Caberlon foreskrives oralt, helst under måltider, for å utelukke negative reaksjoner på legemidlet fra mage-tarmkanalen. Det er nødvendig å ta hensyn til det faktum at caberlogin er i stand til å redusere blodtrykket, og dermed påvirke pasientens reaksjonshastighet. Derfor anbefales pasienter å avstå fra å kjøre bil, samt å arbeide med komplekse mekanismer som krever økt oppmerksomhet mens de tar legemidlet.

Utgivelsesskjema

Moderne medisiner produseres i forskjellige former avhengig av sammensetningen, stoffets spesifikke effekter på kroppen og administrasjonsveier. Tabletter er faste doseringsformer for medisiner. De inneholder den viktigste aktive ingrediensen og alle slags hjelpekomponenter (stivelse, sukker, talkum, etc.), som tjener til å forbedre smaken og gi legemidlet volum.

Nå til dags er det viktig å vite hvordan et bestemt medisinsk legemiddel ser ut for å unngå risikoen for å kjøpe en forfalskning.

Caberlon er tilgjengelig i tabletter på 1 eller 2 mg (begge versjoner inneholder 30 tabletter i en glassflaske). Hver flaske med tabletter er pakket separat.

Utgivelsesskjema:

• 1 mg tabletter, hvite, ovale, bikonvekse, med hakk og merking «CBG» og tallet «1» på forskjellige sider;
• 2 mg tabletter, hvite, kapselformede, bikonvekse, med hakk og merking «CBG» og tallet «2» på forskjellige sider.

Denne frigjøringsformen muliggjør praktisk oppbevaring og enkel transport av legemidlet.

Legemidlet Caberlon er tilgjengelig på resept. Produsent: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmakodynamikk

Caberlon har en effekt på menneskekroppen som ikke korrelerer med den terapeutiske effekten; det gjelder kun reduksjon av blodtrykk.

Farmakodynamikk til Caberlon: Maksimal hypotensive effekt av virkestoffet - kaberlogin - oppnås innen de første 6 timene etter inntak av legemidlet som en enkelt dose og er doseavhengig med tanke på hyppighet og maksimal reduksjon.

Kabergolin er et dopaminerg derivat av ergolin og har egenskapene til en potent dopamin D2-reseptoragonist. Under testing på rotter, der kabergolin ble gitt oralt, reduserte legemidlet prolaktinsekresjonen i en dose på 3–25 mg/kg. Dette skyldtes effekten av hypofyseceller på dopamin D2-reseptorer. I tillegg har legemidlet en dopaminerg effekt gjennom stimulering av D2-reseptorer ved doser som overstiger dosene for å redusere serumprolaktinnivåer. Forbedring av motoriske forstyrrelser ble observert hos dyr når den orale dosen var 1–2,5 mg/kg for rotter og intramuskulær – 0,5–1 mg/kg for aper.

Hos friske frivillige ble det observert en markant reduksjon i serumprolaktinnivåer ved inntak av kabergolin i en dose på 0,3–2,5 mg, som var doseavhengig.

Caberlon virker raskt (innen 3 timer etter administrering) og har en langvarig effekt (7–28 dager).

Farmakokinetikk

Caberlon har en ganske høy absorpsjonshastighet. Etter oral administrering kommer dette legemidlet raskt inn i blodomløpet ved å passere og absorberes gjennom mage-tarmkanalen. Maksimal konsentrasjon i blodplasmaet nås 30 minutter til 4 timer etter oral administrering. Samtidig påvirker ikke matinntak absorpsjonen og videre distribusjon av virkestoffet (kabergolin).

Farmakokinetikken til Caberlon: I følge resultater fra medisinske studier er det kjent at kabergolin er i stand til å binde seg til plasmaproteiner i konsentrasjoner på 0,1–10 ng/ml med 41–42 %. Når det gjelder metabolismeprosessen, er hovedmetabolitten som ble identifisert i urinen til forsøkspersonen 6-allyl-8ß-karboksy-ergolin. Den utgjorde 4–6 % av dosen. Mengden av andre metabolitter er mindre enn 3 % av dosen. I følge resultater fra medisinske in vitro-studier er deres aktivitet i å hemme prolaktinsekresjon mye lavere enn det aktive stoffet – kabergolin.

Basert på informasjonen ovenfor kan vi konkludere med at halveringstiden til legemidlet Caberlon i kroppen er ganske lang. Hos pasienter med hyperprolaktinemi når den 79–115 timer. Selv 10 dager etter siste administrering av dette legemidlet, finnes opptil 18 % av dosen i urinen (2–3 % i sin opprinnelige form) og opptil 72 % av dosen i avføringen.

[ 2 ]

Dosering og administrasjon

Caberlon anbefales for langvarig bruk. Effektiviteten, så vel som bivirkninger, er assosiert med individuell følsomhet. I følge kliniske studier er legemidlets sikkerhet bekreftet i 24 måneder eller mer, men i hvert enkelt tilfelle bør behandlingsvarigheten bestemmes av den behandlende legen.

Administrasjonsmåte og dosering: Legemidlet er beregnet for oral administrasjon. Den anbefalte terapeutiske dosen av Caberlon er 0,5–1 mg/dag. Optimaliseringen oppnås ved gradvis titrering av startdosen (0,5 mg/dag for pasienter som ikke tar dopaminagonister, og 1 mg/dag for pasienter som tar L-dopa). Den parallelle dosen av levodopa kan gradvis reduseres, og dosen av kabergolin kan derimot økes inntil det optimale forholdet er oppnådd. Maksimal dose av legemidlet bør ikke overstige 3 mg/dag. Den ukentlige terapeutiske dosen av Caberlon er vanligvis 500 mcg, om nødvendig økes den gradvis med ytterligere 500 mcg per uke i intervaller på 1 måned.

Ved behandling av pasienter med hyperprolaktinemi velges dosene individuelt. For å forhindre amming anbefales en enkelt dose på 1 mg Caberlon den første dagen etter fødselen. For å undertrykke eksisterende amming hos kvinner foreskrives legemidlet vanligvis i en dose på 250 mcg hver 12. time i 2 dager.

[ 4 ]

Bruk Caberlon under graviditet

Caberlon har blitt testet på dyr. Spesielt har studier vist at det kan trenge gjennom morkaken hos rotter. Hvorvidt denne effekten forekommer hos mennesker er ukjent.

Bruk av Caberlon under graviditet er ikke tilstrekkelig undersøkt. I forsøk på rotter ble det ikke funnet noen effekt av legemidlet på reproduksjonsfunksjonen, og ingen teratogen effekt ble observert. I følge resultatene fra kliniske studier øker ikke bruk av dette legemidlet risikoen for medfødt patologi hos fosteret, for tidlig fødsel, svangerskapsavbrudd eller forekomst av andre problemer forbundet med kvinnekroppens reproduksjonsfunksjon.

På grunn av utilstrekkelig klinisk erfaring, samt den lange perioden med eliminering av legemidlet Caberlon fra kroppen, anbefales kvinner som planlegger graviditet å slutte å ta det en måned før ønsket unnfangelse. Dette vil forhindre mulige effekter av legemidlet på fosteret. Hvis graviditet oppstår i løpet av perioden med bruk av legemidlet, må det umiddelbart seponeres for å forhindre eventuelle effekter på fosteret.

Kabergolins og dets metabolitters evne til å trenge inn i melk hos rotter er bevist. I følge noen antagelser kan amming bli forsinket eller undertrykt når man tar Caberlon på grunn av at legemidlet har dopaminagonistegenskaper.

På grunn av mangel på data om effekten av kabergolin på amming, anbefales kvinner å slutte å amme dersom symptomer på legemidlets påvirkning oppstår, spesielt forsinket eller undertrykt amming.

Kontra

Caberlon anbefales ikke til samtidig bruk med antibiotika og antipsykotika på grunn av økt biotilgjengelighet av kabergolin og alvorlighetsgraden av bivirkningene. Det bør bemerkes at symptomatisk hypotensjon kan oppstå etter inntak av Caberlon.

Kontraindikasjoner for bruk av Caberlon:

• alvorlige hjertesykdommer og problemer med det kardiovaskulære systemet;
• lever- og nyresvikt;
• pasienten har magesår (inkludert peptisk sår) og duodenalsår;
• forekomst av gastrointestinal blødning;
• Raynauds syndrom;
• historie med alvorlige psykiske lidelser;
• historie med lungesykdommer (spesielt fibrose, pleuritt), i behandlingen av hvilke dopaminagonister ble brukt;
• arteriell hypertensjon;
• eklampsi, preeklampsi.

Det er nødvendig å justere dosen av legemidlet for pasienter med alvorlig leverdysfunksjon. Caberlon gis med forsiktighet når det tas samtidig med legemidler som har som mål å redusere blodtrykket.

Pasienter som tok dopaminagonister viste tegn på hyperseksualitet, økt libido og risikotaking.

Det finnes for øyeblikket ingen informasjon om effekten av alkohol på stoffets toleranse.

Bivirkninger Caberlon

Caberlon, som alle andre legemidler med lignende effekt, har en rekke bivirkninger.

Bivirkningene av Caberlon er kortvarige og moderate. Abstinenssyndrom observeres kun i svært sjeldne tilfeller.

I utgangspunktet, når man tar stoffet, oppstår bivirkninger fra nervesystemet og mage-tarmkanalen og manifesterer seg i form av:

• hyperkinesi,
• dyskinesi,
• hallusinasjoner,
• forvirring;
• kvalme, oppkast, forstoppelse;
• dyspepsi, utvikling av gastritt.

Bivirkninger fra det kardiovaskulære systemet er mindre vanlige. De manifesterer seg i form av hyppige anfall av svimmelhet og arteriell hypotensjon. Det er også utvikling av inflammatoriske prosesser som kan spre seg til slimhinner og fibrøse membraner: lungefibrose, pleuritt, perikarditt, pleural fibrose, perikardiell effusjon, patologi i hjertets klaffapparat.

Det bør bemerkes at pasienter som tar Caberlon ofte opplevde hjerteklaffpatologi, inkludert regurgitasjon, samt tilhørende lidelser i form av perikarditt og perikardiell effusjon. Andre bivirkninger oppsto på grunn av de vasokonstriktive egenskapene til dette legemidlet og involverte utvikling av angina, perifert ødem og erytromelalgi. Imidlertid ble det ikke observert noen endringer i EKG eller hjertefrekvens under behandling med Caberlon.

Gastrisk dysfunksjon ble oftere observert hos kvinner enn hos menn, og bivirkninger i sentralnervesystemet var vanligere hos eldre pasienter.

Bruk av legemidlet kan også være ledsaget av døsighet, og sjeldnere tilfeller av plutselig innsovning.

Ved langvarig bruk av legemidlet kan avvik i resultatene av standard laboratorietester observeres.

Ved bruk av høye doser dopaminagonister, inkludert kabergolin, utviklet pasienter symptomer på patologisk risikotaking, samt hyperseksualitet og økt libido, som var reversible ved seponering av behandlingen eller dosereduksjon.

[ 3 ]

Overdose

Caberlon forårsaker ingen negative symptomer når det brukes riktig i anbefalte doser. Imidlertid kan symptomer som magesmerter, kvalme, oppkast, forstoppelse og svimmelhet observeres ved overdosering. En pasient som har tatt en stor dose av legemidlet kan også oppleve følgende symptomer:

• reduksjon i blodtrykk,
• hudutslett,
• forstyrrelse av bevisstheten,
• døsighet,
• psykomotorisk agitasjon,
• hallusinasjoner.

Overdosering forekommer av en rekke årsaker, oftest inkludert en persons tendens til selvmedisinering, noe som fører til farlige konsekvenser, ukontrollert behandling uten å følge legens anbefalinger, samt reseptfri utlevering av legemidlet. Dessverre kan overdosering også være forsettlig (i tilfelle selvmordsforsøk).

Uansett, ved de første symptomene på overdosering av Caberlon, trenger pasienten øyeblikkelig medisinsk behandling. Alvorlighetsgraden av tilstanden avhenger av alder, kjønn, tilstedeværelsen av samtidige sykdommer hos pasienten og kroppens generelle tilstand.

Behandling av overdosering er symptomatisk, med administrering av reverserende legemidler og tiltak som primært iverksettes for å støtte leveren.

Interaksjoner med andre legemidler

Caberlon virker på menneskekroppen ved å stimulere dopaminreseptorer. Av denne grunn anbefales ikke dette legemidlet til bruk i kombinasjon med dopaminantagonister (metoklopramid, butyrofenon, fenotiazin, tioxanten).

Interaksjoner mellom Caberlon og andre legemidler kan forårsake en rekke bivirkninger. For eksempel, når Caberlon brukes sammen med makrolidantibiotika (spesielt erytromycin), kan pasienten oppleve en økning i nivået av bromokriptin i blodplasmaet. Dette legemidlet bør tas med særlig forsiktighet i kombinasjon med andre legemidler som har som mål å redusere blodtrykket.

Med tanke på den nåværende tilgjengelige informasjonen om metabolismen av kabergolin, kan ikke den farmakokinetiske interaksjonen mellom legemidlet Caberlon og andre legemidler forutses på forhånd. I medisinske studier av pasienter med Parkinsonisme ble den farmakokinetiske interaksjonen mellom dette legemidlet og L-dopa og selegilin ikke observert.

Når det gjelder effekten av alkohol på toleransen av legemidlet, finnes det for øyeblikket ingen pålitelig informasjon om dette spørsmålet. Gitt den negative effekten av alkohol på legemidler generelt, kan det imidlertid antas at samtidig bruk av Caberlon med alkohol vil ha uttalte negative konsekvenser.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Lagringsforhold

Det anbefales å oppbevare Caberlon i originalemballasjen ved en lufttemperatur som ikke overstiger 30 °C. Oppbevaringsstedet bør være godt beskyttet mot sollys og fuktighet, og utilgjengelig for små barn. Det anbefales å ikke fjerne silikagelkapselen fra flasken som inneholder preparatet, som er laget for å absorbere fuktighet.

Oppbevaringsforholdene for Caberlon avhenger også av de generelle kravene til oppbevaring av legemidler. Ved å følge disse kravene bør legemidlet holdes unna lys, helst på et mørkt sted. For å unngå at fuktighet kommer inn i tablettene, bør de oppbevares tørt. Derfor er et bad eller annet rom med ustabil fuktighet ikke egnet for dette formålet.

Legemidlet må ikke oppbevares åpent, da dette kan føre til absorpsjon av flyktige stoffer og forårsake en reaksjon med oksygen. Derfor må flasken lukkes tett etter at du har tatt neste dose av medisinen. Det anbefales å oppbevare tablettene i en forseglet fabrikkemballasje, og ikke helle dem i noen annen beholder.

Det bør huskes at det er best å oppbevare medisiner til innvortes og utvortes bruk separat. Det er i dette tilfellet lurt å legge dem på forskjellige hyller i skapet, eller oppbevare dem i separate poser.

Holdbarhet

Caberlon er et legemiddel med klart definerte lagringsperioder. Holdbarheten til dette legemidlet er 2 år.

Med «holdbarhet» menes den tidsperioden legemidlene oppfyller alle vilkår og krav i den relevante dokumentasjonen som de er produsert i. Produktets opprinnelige holdbarhet bestemmes direkte av produsenten. Etter registrering av legemidlet og oppstart av dets industrielle produksjon forplikter produsenten seg til å fortsette forskningsarbeidet med sikte på å studere stabilitetsnivået til det gitte legemidlet. Dermed bekreftes eller avklares den angitte holdbarheten.

Holdbarheten til et legemiddel kan ikke overstige 5 år, selv om de endelige resultatene av stabilitetsstudiene tillater dette.

Produksjonsdatoen for legemidlet Caberlon er startdatoen for beregning av holdbarheten. Under lagring av legemidlet er det nødvendig å overholde alle vilkår som er spesifisert i instruksjonene og på pakningsetiketten.

Etter utløpsdatoen er det strengt forbudt å bruke medisiner, da dette kan føre til irreversible helsekonsekvenser. Tablettene skal oppbevares i originalemballasjen, på et tørt sted beskyttet mot fuktighet og sol.