Infulgan

Infulgan tilhører gruppen av legemidler som er febernedsettende og smertestillende.

Paracetamol som finnes i legemidlet viser febernedsettende og smertestillende aktivitet. Fordi legemidlet ikke påvirker PG-bindingsprosessene i perifert vev, fører det ikke til utvikling av en negativ effekt på indikatorene for EBV (væske- og natriumretensjon), samt slimhinnen i fordøyelsessystemet. [ 1 ]

Indikasjoner Infulgan

Det brukes til korttidsbehandling for moderate smerter (spesielt etter operasjon), samt til korttidsbehandling av hypertermiske symptomer (i situasjoner der det er klinisk begrunnelse for intravenøs administrering av legemidlet eller når det er umulig å bruke andre administreringsmetoder).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av infusjonsvæske - i flasker med en kapasitet på 20, 50 eller 100 ml. Inne i esken - 1 slik flaske.

Farmakodynamikk

Paracetamol har en blokkerende effekt på aktiviteten til COX-1 og COX-2 utelukkende i sentralnervesystemet – det virker på smerte- og termoregulerende sentre.

Inne i betente vev nøytraliserer cellulære peroksidaser effekten paracetamol har på COX, noe som kan forklare den nesten fullstendige mangelen på antiinflammatorisk aktivitet. [ 2 ]

Farmakokinetikk

Smertelindring observeres etter 5–10 minutter fra Infulgan påføres. Maksimal smertestillende effekt utvikles etter 60 minutter, og varigheten av denne effekten er vanligvis 4–6 timer.

Medisinen senker temperaturen innen en halvtime etter bruk, og den febernedsettende effekten varer i minst 6 timer.

Absorpsjon.

Ved en enkelt administrering av opptil 2 g av legemidlet og ved gjentatt bruk i løpet av de påfølgende 24 timene, forblir de farmakokinetiske egenskapene til paracetamol lineære.

Biotilgjengelighetsnivået ved bruk av en infusjon på 0,5 og 1 g av legemidlet er likt indikatorene observert ved bruk av 1 og 2 g propacetamol (den inneholder henholdsvis 0,5 og 1 g paracetamol). Plasmanivået av Cmax observeres ved slutten av infusjonen, som for 0,5 eller 1 g av stoffet varer i 15 minutter og er lik henholdsvis 15 eller 30 mcg/ml.

Distribusjonsprosesser.

Distribusjonsvolumet til legemidlet er omtrent 1 l/kg. Paracetamol har dårlig proteinsyntese. Ved bruk av 1 g Infulgan bestemmes mesteparten (omtrent 1,5 mcg/ml) i cerebrospinalvæsken etter 20 minutter fra infusjonsøyeblikket.

Utvekslingsprosesser.

Mesteparten av paracetamol er involvert i intrahepatisk metabolisme, og går gjennom to hovedfaser: konjugering med glukuronsyre og svovelsyre. Sistnevnte fase mettes raskt ved bruk av doser som overstiger medisinske doser.

En liten mengde (mindre enn 4 %) av legemidlet er involvert i metabolismen ved hjelp av hemoprotein P450, hvorved et mellomliggende metabolsk element (N-acetylbenzokinonimin) dannes, som under stabile forhold raskt nøytraliseres ved hjelp av redusert glutation. Deretter skilles det ut i urinen, etter å ha syntetisert med merkaptopurinsyre og cystein. Men ved massiv forgiftning øker volumet av dette giftige metabolske elementet.

Utskillelse.

Paracetamols metabolske komponenter skilles hovedsakelig ut med urin. Over en periode på 24 timer skilles 90 % av den administrerte delen ut – mesteparten i form av glukuronid (60–80 %) og sulfat (20–30 %). Mindre enn 5 % av legemidlet skilles ut uendret. Halveringstiden er 2,7 timer, og systemisk clearance er 18 l/time.

Dosering og administrasjon

Medisinen må administreres intravenøst.

Voksne, tenåringer og barn som veier over 33 kg bruker væske fra 0,1 l flasker.

Barn som veier mindre enn 33 kg får foreskrevet medisinen fra flasker på 20 eller 50 ml.

Porsjonsstørrelsen bestemmes basert på pasientens vekt:

• Vekt ≤10 kg: Dosen er 7,5 mg/kg (volumet for 1 injeksjon er 0,75 ml/kg). Ikke mer enn 7,5 ml av legemidlet kan brukes per injeksjon. Ikke mer enn 30 mg/kg administreres per dag;
• vekt i området >10/≤33 kg: doseringsstørrelse 15 mg/kg (volum 1,5 ml/kg). 49,5 ml kan brukes i 1 administrering. Per dag – maksimalt 60 mg/kg (ikke mer enn 2 g);
• vekt innenfor området >33/≤50 kg: doseringen er 15 mg/kg (volum 1,5 ml/kg). Maksimalt 75 ml er tillatt for 1 injeksjon. Ikke mer enn 60 mg/kg (maksimalt 3 g) brukes per dag;
• vekt >50 kg (med risiko for levertoksisitet): porsjonsstørrelse – 1 g (volum 0,1 l). Ikke mer enn 0,1 ml kan administreres per infusjon. Maksimalt 3 g brukes per dag;
• Vekt >50 kg (uten risiko for levertoksisitet): doseringsstørrelse – 1 g (volum 0,1 l). Ikke bruk mer enn 0,1 l per injeksjon. Ikke administrer mer enn 4 g per dag.

Det må gå minst 4 timer mellom prosedyrene. Ofte administreres ikke mer enn 4 infusjoner per dag.

Hos personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon må det gå minst 6 timer mellom infusjonene.

Maksimale daglige doser er foreskrevet til personer som ikke bruker andre medisiner som inneholder paracetamol, så hvis de trenger å bruke slike legemidler, må de endre doseringen av Infulgan deretter.

Personer med alvorlig nyresvikt.

Ved bruk av paracetamol hos personer med CC-verdier ≤30 ml per minutt, bør minimumsintervallet mellom prosedyrene økes til 6 timer.

Personer med kronisk alkoholisme, hepatocellulær insuffisiens, samt personer med dehydrering eller kronisk underernæring (lave nivåer av intrahepatiske glutationreserver).

Maksimalt 3 g av medisinen kan brukes per dag. Paracetamol administreres via infusjon, som varer i 15 minutter.

Barn som veier ≤10 kg.

På grunn av det lille volumet av stoffet som brukes, er ikke flasken med medisinen suspendert for infusjon. Den nødvendige mengden av legemidlet trekkes fra flasken gjennom en sprøyte og administreres deretter uoppløst (eller oppløst i 5 % glukose eller 0,9 % NaCl (i forholdet 1:9)) over en 15-minutters periode.

Den fortynnede medisinske væsken må brukes innen 60 minutter fra tilberedningstidspunktet (denne perioden inkluderer infusjonstidspunktet).

En 5 ml eller 10 ml sprøyte brukes til å velge ønsket dosering (med tanke på barnets vekt). Porsjonsstørrelsen bør ikke overstige 7,5 ml.

• Søknad for barn

Det kan brukes fra barnets fødsel. Det kan ikke bare foreskrives til premature nyfødte.

Bruk Infulgan under graviditet

Det finnes begrenset informasjon om klinisk bruk av legemidlet. Epidemiologisk informasjon om administrering av terapeutiske doser paracetamol viser ingen bivirkninger på svangerskapsforløpet eller fosterutviklingen.

Prospektive data om medikamentforgiftning under graviditet har ikke vist økt risiko for utviklingsavvik.

Under graviditet brukes Infulgan kun etter en nøye vurdering av alle mulige risikoer og fordeler, og når du velger dosering og behandlingsvarighet, må du følge instruksjonene nøye.

Oralt administrert paracetamol skilles ut i små mengder i morsmelk. Ingen bivirkninger er observert hos ammede spedbarn når paracetamol brukes under amming.

Kontra

Kontraindisert for personer med alvorlig intoleranse mot paracetamol, propacetamolhydroklorid (en forløper til paracetamol) eller andre komponenter i legemidlet. Skal i tillegg ikke brukes ved alvorlig leversvikt.

Bivirkninger Infulgan

De viktigste bivirkninger:

• systemiske lidelser: uvelhet oppstår av og til. Tegn på intoleranse observeres sporadisk;
• hjertesykdommer: av og til observeres en reduksjon i blodtrykksverdier;
• problemer med fordøyelsesfunksjonen: av og til er det en økning i levertransaminasenivåer;
• lesjoner i blod og lymfesystem: leuko-, trombocyto- eller nøytropeni observeres av og til.

Kliniske tester resulterte i hyppig forekomst av negative symptomer på injeksjonsstedet (svie og smerte).

Tegn på alvorlig intoleranse forekom sporadisk: fra utslett eller urtikaria til utvikling av anafylaksi, som krevde seponering av behandlingen.

I tillegg er det rapporter om forekomst av rødhet, erytem, kløe eller takykardi.

Overdose

Risikoen for leverskade (inkludert kolestatisk, fulminant eller cytolytisk hepatitt, samt leversvikt) øker hos små barn, eldre, personer med kronisk alkoholisme, leversykdommer, fordøyelsesdystrofi og med redusert enzymaktivitet. I slike tilfeller kan forgiftning med Infulgan være dødelig.

Symptomene utvikler seg i løpet av de første 24 timene og inkluderer anoreksi, magesmerter, oppkast, blekhet og kvalme.

Forgiftning utvikles ved en enkelt dose på 7,5+ g (for voksen) og 0,14 g/kg (for barn). I slike tilfeller oppstår leversvikt, levercytolyse, samt metabolsk acidose og encefalopati, noe som kan forårsake koma og død. Over en periode på 12–48 timer øker indikatorene for intrahepatiske transaminaser (AST og ALT) og bilirubin med LDH, og protrombinverdiene synker.

Kliniske tegn på leverskade observeres etter 2 dager og når maksimum etter 4–6 dager.

Blant de nødvendige hastetiltakene er:

• akutt sykehusinnleggelse;
• påvisning av paracetamolnivåer i plasma (må utføres før behandlingsstart, så raskt som mulig etter forgiftning);
• oral administrering eller intravenøs injeksjon av en motgift - NAC. Det anbefales å utføre denne prosedyren innen 10 timer etter rus. NAC kan brukes senere, men behandlingen vil vare lenger;
• symptomatiske handlinger.

Leverfunksjonstester bør utføres før behandlingen startes (de bør gjentas med 24-timers intervaller). Intrahepatiske transaminaseverdier går ofte tilbake til det normale etter 1-2 uker; leverfunksjonen er fullstendig gjenopprettet. Noen ganger kan imidlertid pasienter trenge levertransplantasjon.

Interaksjoner med andre legemidler

Når det kombineres med probenecid, halveres clearance-hastigheten for paracetamol på grunn av blokkering av syntesen av sistnevnte med glukuronsyre. I denne forbindelse, når disse legemidlene administreres samtidig, er en reduksjon av paracetamoldosen nødvendig.

Salisylater kan forlenge halveringstiden til paracetamol.

Stoffer som induserer intrahepatisk oksidasjon av mikrosomer (disse inkluderer barbiturater, fenylbutazon med fenytoin, trisykliske antioksidanter, etylalkohol og rifampicin) kan føre til utvikling av alvorlig forgiftning selv ved en liten overdose.

Kombinasjon av paracetamol (4 g per dag i minst 4 dager) og orale antikoagulantia kan forårsake mindre endringer i INR-verdier. Med slike kombinasjoner er det nødvendig å overvåke INR-nivået under behandlingen og i 7 dager etter at bruk av Infulgan er avsluttet.

Lagringsforhold

Infulgan må oppbevares utilgjengelig for barn. Ikke frys legemidlet. Temperaturverdier - maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Infulgan kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Elgan, Panadol med Grippocitron, Anapiron, Piaron og Efferalgan med Paracetamol, Cefekon D og Ifimol med Rodapap DC 90 HSP.