Inedzhi

Inegy er en lipidsenkende medisinering.

Indikasjoner Inedzhi

Det brukes til å behandle hyperkolesterolemi.

Den primære formen av sykdommen.

Som hjelpestoff i kombinasjon med diett hos personer med primær form for hyperkolesterolemi (arvelig eller ikke-familiær heterozygotisk karakter) eller hyperlipidemi av blandet natur, når du trenger å bruke komplisert medisinering. Tilordne personer som ikke har oppnådd ønsket effekt ved bruk av bare statiner, og i tillegg til personer som tidligere brukte ezetimib og statiner.

Å redusere hyppigheten av komplikasjoner forbundet med arbeidet med CAS hos mennesker med kranspulsårene og økt sannsynlighet for slike effekter.

Arvelig hyperkolesterolemi homozygot karakter.

Som en hjelpekomponent med diett. I tillegg kan det være tilleggsbehandling (for eksempel LDL-aferesen).

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av legemidlet er gjort i pilleform, 14 stykker inne i celleplaten. I en pakke - 2 poster.

Farmakodynamikk

Inegy er en lipidsenkende substans som hemmer intestinal absorpsjon av kolesterol med sine søsterplantesteroler, og også endogene kolesterolbindende prosesser.

Legemidlet inneholder simvastatin med ezetimibe (dette er lipidsenkende elementer med komplementært prinsipp for terapeutisk effekt). Legemidlet senker de økte nivåene av kolesterolkolesterol, LDL-kolesterol, og i tillegg til dette apo-B, triglyserider og kolesterol-XLPL. Samtidig øker det HDL-kolesterolverdiene, noe som gir en dobbel effekt - undertrykkelse av kolesterolabsorpsjon og binding.

Ezetimiʙ.

Komponent hemmer intestinal absorpsjon av kolesterol. Mekanismen for dets medisinske effekt er forskjellig fra andre grupper av legemidler som reduserer kolesterolnivået (for eksempel fibrater med statiner, harpikser og også plantestanoler). Den molekylære effekten av ezetimiba er rettet mot NPC1L1 steroltransportøren, hvis funksjon er intestinal absorpsjon av fytosteroler med kolesterol.

Elementet befinner seg i området av tarmtørkestrimlene og hemmer absorpsjonen av kolesterol, og reduserer volumet av intestinalt kolesterol levert i leveren. Statiner reduserer lever cholesterol binding. Begge disse mekanismene bidrar til en ytterligere reduksjon i kolesterolnivået. Ezetimibe har ingen effekt på absorpsjon av galle og fettsyrer, triglyserider med etinylestradiol og progesteron eller fettløselige kalkiferol med retinol.

Simvastatin.

Etter oral administrering gjennomgår simvastatin, som er en inaktiv lakton, en prosess med hepatisk hydrolyse etterfulgt av dannelsen av en aktiv p-hydroksysyreform (den har en kraftig hemmende effekt på aktiviteten til HMG-CoA-reduktase). Dette enzymet fungerer som en katalysator for den tidligste og viktigste fasen av kolesterolbiosyntese - prosessen med transformasjon av HMG-CoA til en mevalonatkomponent.

Elementet senker både økte og vanlige LDL-kolesterolnivåer. LDL-stoffer dannes fra VLDL, og de fleste er utsatt for katabolisme med deltagelse av LDL-terminering med høy affinitet. Sammen med en reduksjon i nivået av LDL kan simvastatin redusere VLDL-kolesterolverdiene, og i tillegg indusere aktiviteten av LDL-endinger, noe som reduserer produksjonen og øker katabolismen av LDL-kolesterol.

Simvastatinbehandling reduserer signifikant verdiene for apo-B. Samtidig øker komponenten moderat HDL-kolesterolnivået og plasma-TG-nivået. Alle disse endringene fører til en nedgang i andelen av totalt kolesterol / HDL, så vel som LDL / HDL.

Farmakokinetikk

Suge.

Ezetimiʙ.

Når det brukes oralt, absorberes komponenten med høy hastighet og konjugeres for å danne et terapeutisk aktivt fenolisk glukuronid (ezetimibglukuronid). Plasma Cmax blir observert etter 1-2 timer (ezetimib-glukuronid) og 4-12 timer (ezetimib).

Spise (med høyt eller lavt fett) påvirker ikke alvorlighetsgraden av stoffets biotilgjengelighet.

Simvastatin.

Etter administrering av simvastatin er nivået av aktiv p-hydroksy-syre i sirkulasjonssystemet mindre enn 5% av den delen som brukes (etter den første hepatiske passasjen). I tillegg til β-hydroksysyre utskilles 4 mer aktive metabolske produkter i humant plasma. Hvis stoffet forbrukes før måltider (på tom mage), forblir plasmanivåene av de totale og aktive inhibitorene de samme.

Distribusjonsprosesser.

Ezetimiʙ.

Det aktive elementet med ezetimibglukuronid gjennomgår plasmaproteinsyntese, henholdsvis 99,7% og 88-92%.

Simvastatin.

Intraplasmaproteinsyntese av simvastatin med p-hydroksy-syre er 95%. Farmakokinetiske tester viste at simvastatin ikke gjennomgår vevskumulering. Verdiene av Сmax-hemmere registreres etter 1,3-2,4 timer etter innføringen av medikamentet.

Utvekslingsprosesser.

Ezetimiʙ.

De første metabolske prosessene for ezetimiba utvikles inne i lever og tynntarm gjennom konjugering med glukuronid (reaksjonen skjer i 2. Trinn), og deretter utskilles den med galle. Minimale oksidative utvekslingsprosesser (forekommer i første fase av reaksjonen) observeres i alle faser av transformasjonen av stoffet.

Ezetimibe sammen med ezetimibglukuronid er hovedkomponentene som observeres i blodplasmaet. De utgjør om lag 10-20%, samt 80-90% av de totale plasmaindikatorene for narkotika. Disse elementene med lav hastighet utskilles fra blodplasmaet når resirkulering skjer i leveren med tarmene.

Halveringstiden til komponentene er ca. 22 timer.

Simvastatin.

Simvastatin er en ikke-aktiv lakton som gjennomgår rask hydrolyse in vivo, som omdanner den til β-hydroksy-syre. Hydrolyseprosesser foregår hovedsakelig inne i leveren, og plasmas hastigheten er ekstremt lav.

Stoffet absorberes godt og deltar i aktiv utvinning under den første intrahepatiske passasjen. Hepatisk ekstraksjon bestemmes av hastigheten på blodsirkulasjonen inne i leveren.

Narkotikaeffekter av legemidler som først er rettet mot leveren, hvoretter de metabolske produktene utskilles i gallen. I systemisk sirkulasjon trengs aktive nedbrytningsprodukter dårlig.

Halveringstiden for β-hydroksysyre etter i / v injeksjon er 1,9 timer.

Utskillelse.

Ezetimiʙ.

I 14 C-ezetimibe (20 mg), tatt oralt, bestemte frivillige inne i blodplasma 93% av total ezetimibe (basert på total plasma radioaktivitet). Om lag 78%, så vel som 11% av den brukte radioaktive dosen, utskilles med avføring og urin i 10 dager. Etter 48 timer var det ingen radioaktive indikatorer inne i blodplasmaet.

Simvastatin.

Simvastatinsyre transporteres med hepatocytter med deltagelse av OATP1B1 transportøren.

Simvastatin er et substrat av efflux-transportøren av brystkreftresistensproteinet (BCRP).

I 96 timer etter oral administrering av radioaktivt simvastatin ble det utskilt i urinen (13%) og avføring (60%). Mengden medisin som utskilles i avføring inkluderer absorbert medisin, avledet fra galle, samt uabsorbert.

Etter bruk av metabolisk produkt av 3-hydroksysyre ble bare 0,3% av den brukte delen utskilt i urinen i form av inhibitorstoffer.

Dosering og administrasjon

Den primære formen for hyperkolesterolemi.

Før behandlingssyklusen starter, må pasienten overføres til en standard diett, noe som reduserer kolesterolindeksen, som han må observere hele behandlingsperioden.

Ineji-delen er bestemt personlig, idet man tar hensyn til de første verdiene av LDL-kolesterol, målet for terapi og det kliniske svaret på dets gjennomføring. Medisinen forbrukes en gang om dagen, om kvelden, uten referanse til mottak av mat.

Utvalget av doseringsdeler er 10 / 10-10 / 40 mg per dag. I utgangspunktet må du først ta stoffet i en dose på 10/20 eller 10/40 mg per dag.

Under valget av delen eller siden starten av behandlingen, bør blodlipidindikatorene overvåkes (med minimum 4 ukers intervaller) og doseringsstørrelsen skal endres om nødvendig.

Arvelig hyperkolesterolemi homozygot karakter.

Først må du ta medisinen i en del av 10/40 mg per dag (kveldsmottakelse). Legemidlet er brukt som et terapeutisk element med en annen kolesterolreduserende behandling (for eksempel LDL-aferesen) eller hvis slik behandling ikke er tilgjengelig.

Bruk sammen med andre legemidler.

Inegy bør administreres minst 2 timer før eller maksimum etter 4 timer etter bruk av sekvestranter assosiert med gallsyrer.

Personer som tar amlodipin, diltiazem, amiodaron med verapamil eller niacin i lipidsenkende doser, skal ikke administrere mer enn 10/20 mg av legemidlet per dag.

Barn.

Den første behandlingsstadiet skal utføres under tilsyn av en medisinsk faglig.

For barn 10-17 år er informasjon om bruk av narkotika begrenset (pubertetperiode: gutter - 2. Eller høyere stadium av Tanner-skalaen, jenter - minst 1 år etter utseendet på menarche). Først må du ta stoffet i porsjoner på 10/10 mg, 1 ganger per dag. Anbefalt doseområde er 10 / 10-10 / 40 mg medisinering per dag.

Personer med leversvikt.

Det er umulig å foreskrive et legemiddel til personer med moderat (7-9 poeng i Child-Pugh-klassifiseringen) eller alvorlig (mer enn 9 poeng) brudd.

Personer med problemer med nyrefunksjon.

Personer med kronisk nyresvikt og GFR <60 ml / min / 1,73 m ² må ta 10/20 mg av legemidlet en gang om dagen på kveldene. Større deler brukes med stor forsiktighet.

[2]

Bruk Inedzhi under graviditet

Inezhi forbød å utnevne gravid. Det foreligger ingen klinisk informasjon om bruk av rusmidler hos gravide kvinner.

Informasjon om hvorvidt de aktive stoffene i legemidlet utskilles sammen med morsmelk er ikke tilgjengelig. På grunn av dette er det ikke brukt til amming.

Kontra

Hovedkontraindikasjoner:

• Tilstedeværelsen av sterk følsomhet i forhold til legemiddelelementer;
• forverrede leversykdommer;
• en ukjent, langvarig økning i transaminase nivåer innenfor serum;
• sammen med potente substanser som hemmer aktiviteten av enzymet CYP3A4 (f.eks, ketokonazol, itrakonazol og vorikonazol, posakonazol med, og i tillegg, telitromycin, klaritroamitsin med erytromycin, og boceprevir telaprevir med nefazodon med HIV-protease-inhibitorer (f.eks nelfinavir));
• kombinasjon med cyklosporin, gemfibrozil eller danazol.

Bivirkninger Inedzhi

Bruk av medisinske stoffer kan føre til utvikling av uønskede symptomer:

• lidelser i lymfe og hematopoietisk system: anemi eller trombocytopeni;
• Forstyrrelser i nasjonalforsamlingen: hukommelsestap eller polyneuropati;
• lesjoner i luftveiene, mediastinum og brystben: dyspné, hoste eller interstitial lungesykdom;
• manifestasjoner i mage-tarmkanalen: gastritt, forstoppelse eller pankreatitt;
• tegn knyttet til subkutan lag og epidermis: IEE eller alopecia, og i tillegg symptomer på intoleranse, inkludert urticaria, utslett, angioødem og anafylaksi;
• forstyrrelser i bindevev og muskuloskeletale vev: muskelspasmer, myopati (inkludert myositis), og i tillegg til rhabdomyolyse (ledsaget av akutt nyresvikt eller ikke) og tendinopati, som noen ganger er komplisert ved brudd;
• Ernæringsmessige og metabolske lidelser: Tap av matlyst;
• vaskulære lesjoner: en økning i blodtrykk og spyling;
• systemiske tegn: smerte;
• problemer med arbeidet hos legen og leveren: mangelfull leverfunksjon, gulsott, hepatitt eller cholecystitis;
• lesjoner av kjønnsorganene: impotens;
• psykiske lidelser: søvnløshet eller depresjon.

Av og til kan det være merket intoleranssyndrom, manifestert av følgende symptomer: dermatomyositis, angioødem, narkotika lupus, polymyalgi av revmatisk natur og vaskulitt. I tillegg inneholder denne listen eosiophili, artralgi, trombocytopeni, leddgikt, dyspnø, økt ESR, hetetropper, urtikaria, feber, lysfølsomhet og angst.

Indikasjoner på laboratorietester kan endres: ALP-indeksen øker eller verdiene av leveraktivitet endres.

Statiner, inkludert simvastatin, øker HbA1c, og i tillegg blodverdiene av sukker.

Av og til oppstod kognitive sykdommer (tilstand av glemsomhet, minnetap eller forverring, hukommelsestap og en følelse av forvirring) forårsaket av bruk av statiner. Disse forstyrrelsene er ofte milde og behandles etter at stoffet er tatt tilbake.

Bruk av statiner kan også føre til ytterligere negative manifestasjoner: søvnforstyrrelser (det kan være mareritt), svekket seksuell funksjon, diabetes mellitus (hyppigheten av utviklingen er bestemt av tilstedeværelsen av risikofaktorer (blodverdiene for fastende sukker er ≥5,6 mmol / l og vektindeks lik ≥30 kg / m ², i tillegg økt blodtrykk og økte verdier av triglyserider)).

[1]

Overdose

Ved forgiftning med medisinering, utføres støtte og symptomatiske tiltak.

Interaksjoner med andre legemidler

Anvendelse av et medikament (spesielt i store partier) sammen med kraftige stoffer CYP3A4-inhiberende effekt (f.eks, ketokonazol, itrakonazol, og i tillegg telitromycin, nefazodon med erytromycin, klaritromycin og HIV-proteaseinhibitorer) øker sannsynligheten for forekomst av myopati eller rabdomyolyse. Hvis det kreves administrasjon av erytromycin, itrakonazol, klaritromycin, ketokonazol eller telitromycin, bør bruk av Ineji avbrytes. Midler med kraftig hemmende effekt på CYP3A4 isoenzym, øker sannsynligheten for myopati, fordi den forstyrrer utsöndringen av simvastatin. Det er nødvendig å forlate kombinasjonen av legemidler med andre legemidler, som inkluderer kraftige komponenter som reduserer aktiviteten til CYP3A4; Det eneste unntaket er situasjonen når den sannsynlige fordelen ved slik behandling er mer forventet enn risikoen for komplikasjoner.

Kombinasjonen av stoffet med fenofibrat eller gemfibrozil øker plasmaverdiene for ezetimibe henholdsvis 1,5 og 1,7 ganger; men en slik økning har ingen klinisk betydning.

Kombinering av stoffet (spesielt i store deler) med danazol, cyklosporin eller niacin (over 1000 mg per dag) øker også sannsynligheten for rabdomyolyse eller myopati.

Kombinert bruk med niacin (over 1000 mg per dag) bør være svært forsiktig, fordi monoterapi med niacin kan føre til myopati.

For personer som bruker danazol eller cyklosporin i en del på mer enn 1000 mg per dag, bør doseringen av legemidlet være maksimalt 10/10 mg per dag. Det er også nødvendig å vurdere de mulige fordelene og risikoene ved å administrere disse legemidlene samtidig. Når du kombinerer stoffet med syklosporin, bør du regelmessig overvåke blodverdiene til denne komponenten.

En økning i sannsynligheten for å utvikle rabdomyolyse eller myopati observeres også når legemidler kombineres med verapamil eller amiodaron. Det foreligger informasjon om forekomsten av myopati hos 6% av individer som deltok i kliniske tester ved bruk av 80 mg simvastatin sammen med amiodaron.

For personer som bruker verapamil eller amiodaron, kan den daglige dosen av medisinen være maksimalt 10/20 mg. Unntak er bare mulig i situasjoner hvor fordelene med terapi er mer sannsynlig enn risikoen for myopati.

Hos personer som bruker fusidinsyre sammen med stoffet, kan sannsynligheten for myopati øke, og derfor bør tilstanden til slike pasienter overvåkes.

Kombinert bruk med kolestiramin resulterte i en reduksjon i gjennomsnittlig AUC-verdi av totalt ezetimibe med ca. 55%. Kombinasjonen av medisiner med denne komponenten kan svekke alvorlighetsgraden av den økende reduksjonen i LDL nivåer.

Under 2-kliniske tester (med friske frivillige, såvel som personer med hyperkolesterolemi) simvastatin ingrediens i porsjoner på 20 til 40 mg per dag moderat forbedret antikoagulerende effekt av kumarin gruppe, forlenge parametere PTV. I dette tilfellet økte opprinnelig nivå av MHO, som var 1,7 på frivillige, til 1,8, og hos de med hyperkolesterolemi fra 2,6 til 3,4.

Personer som bruker antikoagulant fra koumarin-undergruppen, må nøye overvåke blodkoagulasjonsverdiene (PTV) før de bruker Ineji for første gang. Videre må disse målingene utføres jevnlig til et stabilt nivå av MHO-verdier er oppnådd. Etter denne måling utføres med standardintervaller, som kreves for kontroll under terapi med kumarin antikoagulantia. Etter at Inegi er kansellert eller dosen endres, må blodkoagulasjonsverdiene måles i en ekstraordinær rekkefølge.

Kombinasjonen av stoffet med antacida fører til en ubetydelig nedgang i absorpsjonen av ezetimibe (nivået av biotilgjengelighet av stoffet forblir uendret).

Som en del av grapefruktjuice er det 1 eller flere elementer som senker aktiviteten til CYP3A4-isoenzym, og kan øke plasmaværdiene av komponentene hvis metabolske prosesser oppstår ved deltakelse av dette isoenzymet. Når du bruker juice i små mengder (0,25 liter per dag), vil effekten være minimal (aktiviteten som reduserer virkningen av HMG-CoA reduktase øker i blodplasma med 13% i henhold til indikasjonene på AUC), som ikke har klinisk betydning. Men bruken av juice i store mengder (mer enn 1 l per dag) ved bruk av simvastatin øker signifikant aktivitetsindikatorene for aktiviteten, noe som reduserer virkningen av HMG-CoA reduktase. På grunn av dette, på tidspunktet for innføringen av legemidlet, er det nødvendig å nekte å akseptere slik juice i store mengder.

[3], [4]

Lagringsforhold

Ineji må holdes på et sted som er stengt for små barn. Temperaturområdet er ikke høyere enn 30 ° С.

[5]

Holdbarhet

Inegy kan brukes innen 2 år fra det tidspunktet stoffet er produsert.

[6]

Søknad om barn

Medisinen bør ikke brukes til en alder av 10 år, fordi det ikke foreligger noen informasjon angående dens effektivitet og rusmiddelsikkerhet for denne gruppen.

Analoger

Analoger av medisinen er slike midler som hvitløk olje, peponen, gresskar frø olje, omacor med sycod, og også ravisol med epadol, revittl med eikonol og fiskeolje.

Anmeldelser

Inegi er et veldig effektivt legemiddel, men det må være oppmerksom på at det er ganske dyrt.