Genfastat

Fastning er en analog av stoffet somatostatin. Brukes i intensive terapeutiske prosedyrer i gastroenterologi.

Indikasjoner Genfastata

Den brukes i følgende tilfeller:

• akromegali (hvis radioterapi, kirurgiske prosedyrer og bruk av dopaminagonister ikke har den ønskede effekten);
• neoplasmer der det er merket økt produksjon av somatoliberin (GH-RF);
• eliminere manifestasjoner som oppstår på grunn utskillende tumorer i gastroenteropankreaticheskoy system (her tatt med karsinoide tumorer, ledsaget av karsinoid syndrom, og i tillegg insuloma med glukagonom og gastrinom);
• forebygging av utvikling av postoperative komplikasjoner i bukspyttkjertelen;
• ildfast diaré i andre typer behandling hos personer med aids.

Det brukes også til å stoppe blødning og forhindre at det kommer tilbake til åreknuter i spiserøret i esophagus hos personer med levercirrhose (kombinert med endoskopisk skleroterapi).

[1]

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av et terapeutisk middel er i form av en væske for subkutane eller intravenøse injeksjoner, i glassflasker med et volum på 1 ml. Inne i boksen - 5 av disse flakonchikovene.

Farmakodynamikk

Genofastat er en kunstig analog av elementet somatostatin, som har en lang varighet av terapeutisk effekt. Legemidlet undertrykker frigivelsen av veksthormon gjennom den fremre hypofysen, og i tillegg sekresjonen av TSH.

Samtidig hindrer endokrine (glukagon til insulin), og bukspyttkjertel eksokrin sekresjon, fremgangs saltsyre isolasjon gastrin, sekretin med cholecystokinin, vazointestinalnogo peptid med andre individuelle peptider, fordøyelsesenzymer, og bioaktive komponenter, hvis sekresjon er produsert gjennom gastroenteropankreaticheskuyu system. Legemidlet hemmer også motorens funksjon i mage-tarmkanalen.

[2]

Farmakokinetikk

Etter subkutan injeksjon absorberes stoffet raskt i sirkulasjonssystemet ved høy hastighet. Plasma nivå Cmax av det aktive elementet er notert etter en halv time. Intraplasmisk proteinsyntese er 65%; binder seg til blodkomponenter svært svakt. Vd verdier er 0,27 l / kg.

Verdier av total clearance - 160 ml / min. Halveringstiden for en subkutan injeksjon er 100 minutter. For intravenøs injeksjon utføres utskillelsen i 2 trinn, med en halveringstid på henholdsvis 10 og 90 minutter.

[3], [4],

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes til intravenøse og subkutane injeksjoner.

For endokrine neoplasmer, brukes legemidlet subkutant, initialdosen er 50 mcg med en 1-2 ganger administrering per dag. Videre, under hensyntagen til det oppnådde resultatet, får effekten på hormonene dannet av dannelsen (i karcinogene neoplasmer - virkningene på sekresjon av 5-hydroksyindoleddiksyre med urin), samt toleranse, gradvis økes til 100-200 μg med 3 ganger bruk dag. For å få et raskt svar, for eksempel i tilfelle carcinoide formasjoner, blir den første dosen av legemidler administrert i form av en fortynnet bolusinjeksjon, mens overvåkingen av pulsnivået opprettholdes.

I fravær av positive endringer etter 1 uke med behandling for en karcinoid-type svulst, kan den stoppes.

I tilfelle av akromegali brukes legemidlet i sc med metoden i den første del av 50-100 mcg, som brukes i 12-timers intervaller. Dernæst velges doseringene basert på resultatene av bestemmelsen av blodindikatorer for GH, analyse av kliniske tegn og stofftoleranse. I utgangspunktet er det nødvendig å administrere 200-300 μg av en substans per dag. Hvis indikatoren for GH ikke reduseres til ønsket nivå etter 3 måneders behandling, og det kliniske bildet av sykdommen ikke forbedres, avbrytes behandlingen.

For å forhindre postoperative komplikasjoner i bukspyttkjertelen, injiseres den første delen av legemidlet (100 μg) subkutant, 60 minutter før laparotomi; Etter at operasjonen er fullført, administreres 100 μg 3 ganger daglig for de neste 7 dagene. Kun i unntakstilfeller kan det være nødvendig med innføring av høyere deler. Utvalget av støttedoseringer gjøres enkeltvis. I fravær av et resultat etter en 1 ukers behandling med innføring av maksimalt tillatte deler, avsluttes kurset.

Fremstilling av væsker for intravenøse prosedyrer.

Umiddelbart før prosedyren oppløses det medisinske stoffet fra hetteglasset for gjentatt bruk i 0,9% NaCl. Legemiddel bør ikke oppløses i glukoseoppløsning. I dette tilfellet er minimumsgrensene for oppløsning av legemidler 1k1 og maksimum - 1k9. For å forhindre forurensning av bakterier, bør korken punkteres maksimalt 10 ganger. Den ferdige væsken må påføres i løpet av de neste 8 timene, og resterende ubrukt stoff må kastes.

Den åpne gjenbrukbare flasken medikament (200 μg / ml) må oppbevares i kjøleskapet (temperaturverdier - innen 2-8 ° C). Dens holdbarhet er 15 dager.

Før innføringen av væsken kontrolleres for tilstedeværelsen i sediment og partikler, samt en endring i farge, gjennomsiktighet og strømning av flasken.

Det er forbudt å bruke et stoff med forandret eller gjørmete skygge, så vel som om det er et sediment med partikler i det, og om det er spor av flekker på hetteglasset.

Bruk Genfastata under graviditet

Det er mulig å foreskrive genetisk rask til lakterende eller gravide kvinner bare hvis det er strenge vitale indikasjoner.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke stoffet for intoleranse mot oktreotid.

[5], [6]

Bivirkninger Genfastata

Legemiddeladministrasjon fører til følgende bivirkninger:

• forstyrrelser i fordøyelsessystemet: oppkast, smerter i bukområdet, anoreksi, diaré, steatorrhea, kvalme og flatulens. Det kan være en forstyrrelse av toleransen mot glukose. Av og til oppstår smerte under palpasjon, skarp smerte i epigastrisk sone, muskelspenning i bukhinnebetennelsen, hyperbilirubinemi og akutt hepatitt, samt økt aktivitet av leverenzymer. Langvarig bruk fører noen ganger til dannelse av kalkuler inne i galleblæren;
• Lokale tegn: kløe, brennende følelse, smerte, rødhet og hevelse i injeksjonsområdet.

[7],

Overdose

Deler av medisinen opp til 2000 mcg per dag, som brukes i form av subkutane injeksjoner over flere måneder, tolereres ofte uten komplikasjoner.

Med en maksimal 1-gangs bolus v / i en injeksjon til en voksen på 1000 μg av legemidlet, vil slike manifestasjoner som skylle til huden på ansiktet, en reduksjon i hjertefrekvensen og i tillegg til spastisk smerte i bukområdet, kvalme, diaré og en følelse av tomhet inne i magen. Lignende tegn forsvinner innen 24 timer fra det øyeblikket du bruker stoffet.

Ved utilsiktet bruk ved langvarig infusjon av for store deler av oktreotid (250 μg / time, ikke 25 μg / time), ble det ikke observert noen negative symptomer. Akutt beruselse fører heller ikke til utseende av tegn som er livstruende. Symptomatiske tiltak er truffet for å eliminere brudd.

[8], [9],

Interaksjoner med andre legemidler

Stoffer som ligner på somatostatin er i stand til å senke clearance av komponenter hvis metabolisme utføres ved bruk av isoenzymene i hemoprotein P450-systemet (dette kan skyldes inhibering av veksthormon).

Kombinert bruk med bromokriptin forårsaker økning i biotilgjengelighet.

Kombinasjonen med insulin kan forsterke den antidiabetiske effekten av legemidler.

Innledning sammen med syklosporin reduserer absorpsjonen av dette elementet.

Bruk av Genfast og Cimetidine hemmer absorpsjonen av sistnevnte.

[10], [11]

Lagringsforhold

Det må oppbevares i et mørkt og lukket sted for barn. Ikke frys stoffet. Temperaturindikatorer - innenfor grensene mellom 2-8 ° С.

Holdbarhet

Minst kan brukes innen en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for legemiddelstoffet.

Søknad om barn

Det er bare begrenset informasjon om bruk av narkotika i barn, og derfor er det ikke foreskrevet for barn.

Analoger

Analoger av stoffet er medisiner Oktra med oktostatin og sandostatin.

[12]