Gemcitabin

Gemcitabin er en antimetabolitt og har en antitumor effekt.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Indikasjoner Gemcitabin

Det brukes til terapi av slike sykdommer:

• kreft påvirker bukspyttkjertelen;
• karsinom i urinrøret, prostata eller nyre;
• brystkreft eller eggstokkreft
• lungekarsinom.

[9], [10], [11]

Utgivelsesskjema

Frigivelse av medikamentet utføres i form av lyofilisat, i flakonchikah kapasitet på 0,2 eller 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodynamikk

Gemcitabin har en deprimerende effekt på DNA-bindingsprosessen. Medisinen påvirker celler i trinn S, så vel som G1 / S. Metabolisme av stoffet forekommer før dannelsen av 2-fosfat og 3-fosfat nukleosider. I dette tilfellet reduserer førstnevnte aktiviteten til RNA, mens sistnevnte - er bygget i kjedene av RNA og DNA. Som et resultat er DNA-binding blokkert, og patogene celler dør.

Det er lagt merke til stoffets effektivitet i legemidler i bukspyttkjertelkarsinom. Ved monoterapi hos 25-40% av pasientene, observeres klinisk forbedring av tilstanden. Kombinasjon av stoffet med cisplatin øker den terapeutiske effekten. På samme tid, ved lavere konsentrasjoner, har preparatet radiosensibiliserende egenskaper.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmakokinetikk

Ved infusjon av en del av 1 g / m ² blir plasma Cmax-verdiene notert etter 3-15 minutter; mens medisinske egenskaper av legemidlet blir bevart i ytterligere 90 minutter.

Legemidlet har en svak syntese med protein. Utvekslingsprosesser forekommer i nyrene med leveren, som et resultat av hvilket det aktive elementet i legemidlet omdannes til et inaktivt metabolisk produkt.

Utskillelsen utføres gjennom nyrene (89%), og med svekkelsen av deres arbeid begynner det inaktive forfallsproduktet å samle seg.

[23], [24], [25], [26]

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres intravenøst, gjennom en dråper. Som løsningsmiddel kan bare 0,9% NaCl-oppløsning benyttes. Først helles 25 ml løsningsmiddel i beholderen med 1 g av legemidlet, og deretter ristes og fortynnes med den nødvendige mengde oppløsning. Den resulterende blandingen bør ikke inneholde uoppløste partikler. Det er lov å lagres ved romtemperatur i 24 timer.

Kjemoterapi med gemcitabin utføres i form av monoterapi eller i kombinasjon med platinmedisiner (blant annet oxaliplatin og cisplatin med karboplatin). Nedenfor er eksempler på behandlingsregimer.

Ved karsinom i ureaområdet anvendes 1,25 g / m ² substans, på den 1., 8. Og 15. Dag i syklusen, med intervaller på 28 dager.

Når lungekarsinom administrert 1 g / m ² medikament en gang per uke i løpet av 3 påfølgende uker. Deretter må du ta en pause, som er 7 dager, og gjenta syklusen ovenfor.

Under karsinom i bukspyttkjertelen, administreres 1 g / m ^{2 av} legemidlet en gang i uken , i en periode på 7 uker på rad. Deretter bør du ta en pause i 7 dager, og fortsett behandlingen ved dosen ovenfor, med en enkelt injeksjon i en uke, for den 21. Dagen i en rad. Når hyppigheten av injeksjoner økes, blir de toksiske egenskapene til legemidlet forsterket.

Under behandlingssyklusen er det nødvendig å overvåke hvite blodlegemer og blodplater. Hvis pasienten utvikler hematoksisitet, reduseres delen eller injiseres injeksjonen. I tillegg må du hele tiden overvåke arbeidet med nyrer og lever.

[32], [33], [34], [35]

Bruk Gemcitabin under graviditet

Gemcitabin er ikke tillatt for gravide kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner er pasientens intoleranse overfor medisinen, så vel som perioden med amming.

Forsiktighet er nødvendig når det brukes hos personer med nyresvikt eller lever, undertrykkelse av beinmargsfunksjon, samt med sykdommer som har en bakteriell eller viral etiologi.

[27], [28]

Bivirkninger Gemcitabin

Bruk av medisinering kan føre til forekomst av noen bivirkninger:

• søvnløshet og hodepine;
• bronkial spasmer, dyspné, lungeødem og hoste;
• arytmier og senking av blodtrykk;
• anemi, leukocyt eller trombocytopeni;
• stomatitt, diaré, kvalme, samt en økning i levertransaminase;
• hematuri eller proteinuri;
• Hårtap eller utslett;
• smerte i ryggen;
• ansikts puffiness;
• myalgi.

[29], [30], [31]

Overdose

Når forgiftning oppstår, myelodepression, kulderystelser, tretthet og hoste. I tillegg blødning, smerte i nedre rygg, parestesi, blod i urinen og avføring, samt utbrudd på epidermis.

Gemcitabin har ingen motgift. Pasienten skal være under medisinsk tilsyn I tillegg gjennomgår han symptomatiske prosedyrer og følger blodsammensetningen i dynamikk.

[36], [37], [38], [39]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen med immunsuppressiva stoffer (blant annet merkaptopurin, cyklofosfamid, klorambukil og i tillegg syklosporin og azathioprin med GCS) øker sannsynligheten for infeksjon.

Når du utfører strålebehandling samtidig med bruk av gemcitabin, blir undertrykkelse av benmargfunksjonen forbedret. Med lungekarsinom førte strålebehandling til utseendet av toksiske reaksjoner (lungebetennelse og esophagitt) som medførte fare for pasientens liv.

Kombinasjon med vaksiner av viral natur førte til at stoffet svekket produksjonen av antistoffer.

[40], [41],

Lagringsforhold

Gemcitabin bør oppbevares ved en temperatur ikke over 25 ° C.

[42], [43]

Holdbarhet

Gemcitabin må brukes innen 36 måneder etter fremstillingen av terapeutisk middel.

[44], [45], [46]

Søknad om barn

Gemcitabin ble studert under begrensede kliniske studier av stadium 1 og 2 hos barn - som et middel for terapi for ulike typer neoplasmer. Informasjonen som er oppnådd i disse testene tillater ikke å bestemme graden av sikkerhet og terapeutisk effektivitet av legemidlet for barnet, på grunn av det det ikke brukes i pediatri.

[47], [48],

Analoger

Drug analoger er medisiner Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks med Gemtazom, og i tillegg Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin med Onkogemom og Gemtsitera og Striga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Anmeldelser

Gemcitabin viser høy effekt ved monoterapi under ureakreft. Imidlertid, i tilfelle av ondartede svulster i andre organer, bør legemidlet brukes i kombinasjon. Under lungekarsinom kombineres stoffet med cisplatin; med tarce - med bukspyttkjertelkarsinom (lokalt distribuert form). En slik ordning viser at når det blir brukt, øker pasientens overlevelse.

Siden stoffet vanligvis ble brukt sammen med andre legemidler, er det vanskelig å evaluere sin egen terapeutiske effektivitet. Det er mulig å stole utelukkende på dataene fra randomiserte tester. Basert på disse, kan det konkluderes med at betydelige forskjeller mellom kombinasjoner av cisplatin med gemcitabin og paclitaxel med karboplatin eller cisplatin og paclitaxel ble funnet.

Av minusene i anmeldelsene nevner ofte de negative effektene av stoffet.