Gabapentin

Analoger av dette stoffet er Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et al.

[1], [2],

Indikasjoner Gabapentin

Hovedbruk av dette legemidlet er behandling av epilepsi, som er en av de vanligste kroniske nevrologiske sykdommene. Som monoterapi gabapentin administrert til voksne og barn over 12 år med lokal (delvis eller fokal) negeneralizovannyh kramper forårsaket av primær (idiopatisk) epilepsi og tonisk-kloniske angrep og somatosensorisk paroxysms den sekundære (symptomatisk) epilepsi (temporal, mesial og andre).

Også indikasjoner på bruken av gabapentin er barns partielle epilepsi med en uttalt forsinkelse i den psykomotoriske utviklingen, der legemiddelbehandling er ineffektiv (såkalt resistent epilepsi).

I tillegg er Gabapentin brukt som et ekstra verktøy for behandling av voksne med perifer nevropati av ulike etiologier ( diabetiker, postherpetic), samt nevralgi forårsaket av helvetesild.

[3], [4]

Utgivelsesskjema

Formutslipp - kapsler; En kapsel inneholder 300 mg aktiv substans gabapentin.

[5], [6], [7]

Farmakodynamikk

Terapeutiske neurobeskyttende egenskapene til preparat av gabapentin og dens analoger basert på deres aktive substans - Gabapentin, som er 1-aminometyl-cykloheksan-eddiksyre og strukturelt er en analog av den endogene neurotransmitter - gamma-aminosmørsyre (GABA).

Funksjonen som GABA utfører i sentralnervesystemet er å forandre aktiviteten til nevroner, senke (hemme) den synaptiske overføringen av impulser, samt signalering fra nevroner til muskelvev. Dermed fungerer Gabapentin - som GABA - som en hemmerende mediator mellom membranreseptorene av nevroner og spesielle deler av sentralnervesystemet som befinner seg i hjernebarken i hjernehalvene.

I tillegg er den aktive forbindelse preparat av gabapentin øker graden av gamma-aminosmørsyre i blodplasma, som reduserer konsentrasjonen av monoamin neurotransmittere eksitatorisk aktivitet og patologisk CNS eksitasjon. Som et resultat kommer de spennende og hemmende prosessene til likevekt.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetikk

Maksimal konsentrasjon av gabapentin i blodplasmaet er notert 2-3 timer etter at legemidlet er inne. Med plasmaproteiner binder ikke mer enn 3-5% av det aktive stoffet.

Absolutt biotilgjengelighet av legemidlet i form av kapsler overstiger ikke 60%, med økende biotilgjengelighet reduseres. Den gjennomsnittlige halveringstiden for gabapentin fra plasma er mellom fem og syv timer og er ikke avhengig av dosen som er tatt.

Gabapentin metaboliseres ikke og uendret utskilles fra kroppen av nyrene. Legemidlet fremmer ikke produksjonen av oksidative leverenzymer i leveren som er involvert i metabolisme av legemidler. Hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon reduseres rensningshastigheten for blodplasma fra gabapentin, slik at doseringen skal justeres.

[13], [14], [15]

Dosering og administrasjon

Kapsler av gabapentin tas oralt uansett matinntak, med rikelig med vann. Doseringen av legemidlet bestemmes av den behandlende legen. Ved epileptiske anfall begynner behandlingen med å ta en kapsel (300 mg) den første dagen; to kapsler - to ganger i løpet av den andre dagen; tre kapsler - tre ganger i løpet av den tredje dagen.

Den andre akseptable måten å bruke gabapentin: En kapsel (300 mg) tre ganger daglig. For å forhindre gjenopptakelse av anfall, bør legemidlet tas med intervaller på ikke over 12 timer.

Maksimal daglig dose av dette legemidlet er 3600 mg, som er delt inn i tre like i volummottak. Utvelgelse av en dose for nyreinsuffisiens er utført på grunnlag av dataene fra tester på effektiviteten av nyrene på rensing av blod fra metabolske produkter - kreatininclearance.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Bruk Gabapentin under graviditet

Siden data om bruk av gabapentin under graviditet er ikke tilgjengelig, da bruk av dette stoffet (og dets analoger) for behandling av gravide kvinner bare kan rettferdiggjøres når den forventede fordelen for den fremtidige helsen til mor enn den potensielle risikoen for fosteret.
Gabapentin går over i morsmelk, men virkningen av midlene på spedbarn er ikke undersøkt. Av denne grunn, hvis gabapentin har falt sammen med perioden med amming, anbefales det å slutte å amme.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av antiepileptika. Gabapentin og dets analoger er overfølsomhet overfor komponentene som utgjør stoffet, samt alder til 12 år. Administrasjon av dette legemidlet til pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever forsiktighet.

[16],

Bivirkninger Gabapentin

Uønskede bivirkninger av gabapentin og alle dens analoger med det kardiovaskulære system er manifestert i form av takykardi (hjertebank), blodtrykksøkning og økning i hulrommet av blodårer (vasodilatasjon) som oppstår på grunn av forbigående reduksjon av muskeltone i den vaskulære vegg.

CNS-bivirkninger observeres svimmelhet, hodepine, tinnitus, tretthet, søvnforstyrrelser, angst, forvirring, hallusinasjoner og, hukommelsestap, depresjon, og svekket syn - en reversibel reduksjon i syn (amblyopi) og skygger (dobbeltsyn).

Ta denne medisinen kan også forårsake magesmerter, diaré, flatulens, tørr munn, kvalme og oppkast, gulsott. Mulig ødem og allergiske hudreaksjoner (kløe, utslett, eksudativt erytem). Ofte er det muskelsmerter, smertefulle opplevelser i ryggen og leddene, økt skjørhet av bein.

Blant de mulige bivirkningene av gabapentin ses også en økning i kroppsvekt og svingninger i blodglukosenivå hos pasienter med diabetes mellitus.

[17], [18]

Overdose

Medikament i overskudd doser av gabapentin og dets analoger manifestert ved symptomer som svimmelhet, somnolens, løs avføring (diaré), dobbeltsyn (dobbeltsyn bilde), den tale så vel som mer intens manifestasjon av bivirkninger av dette stoffet.

I tilfelle av overdosering av Gabapentin, bør gastrisk spyling utføres, aktivt kull bør tas og foreskriverens avtaler rettet mot symptomatisk terapi skal utføres. I tilfelle av alvorlig nyresvikt kan pasienter gjennomgå ekstrarenal blodrensing (hemodialyse).

[25], [26]

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av gabapentin sammen med andre antiepileptika anses å være mulig, men denne kombinasjonen reduserer effekten av orale hormonelle prevensjonsmidler. Alkohol og beroligende midler kan forbedre alle de ovenfor nevnte bivirkningene av gabapentin.

Biotilgjengeligheten av gabapentin reduserer signifikant noen antacida som inneholder magnesium og aluminium (brukt til behandling av syreavhengige gastrointestinale sykdommer). Derfor anbefales det å ta gabapentin minst to timer etter at du har tatt antacid.

Brukes med magesår og duodenal sår antihistamin cimetidin reduserer utgangene av gabapentin av nyrene.

[27], [28]

Lagringsforhold

Gabapentin og alle dets analoger skal lagres ved en temperatur ikke høyere enn + 24-25 ° C - på et tørt sted, beskyttet mot lys og utilgjengelighet for barn.

[29], [30], [31], [32]

Holdbarhet

Holdbarhet på legemidlet er 24 måneder.