Gabapentin

Analoger av dette legemidlet er: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal, etc.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Gabapentin

Hovedbruken av dette legemidlet er behandling av epilepsi, som er en av de vanligste kroniske nevrologiske sykdommene. Som monoterapeutisk middel foreskrives Gabapentin til voksne og barn over 12 år for lokale (partielle eller fokale) ikke-generaliserte anfall forårsaket av primær (idiopatisk) epilepsi, samt tonisk-kloniske anfall og somatosensoriske paroksysmer ved sekundær (symptomatisk) epilepsi (temporal, mesial, etc.).

En annen indikasjon for bruk av gabapentin er partiell epilepsi hos barn med alvorlig forsinket psykomotorisk utvikling, der medikamentell behandling er ineffektiv (såkalt resistent epilepsi).

I tillegg brukes Gabapentin som tilleggsbehandling hos voksne med perifer nevropati av ulike etiologier ( diabetisk, postherpetisk), samt nevralgi forårsaket av helvetesild.

[ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Utgivelsesform: kapsler; én kapsel inneholder 300 mg av virkestoffet gabapentin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamikk

De terapeutiske nevrobeskyttende egenskapene til legemidlet Gabapentin og dets analoger er basert på deres aktive substans - gabapentin, som er 1-aminometyl-cykloheksaneddiksyre og strukturelt er en analog av den endogene nevrotransmitteren - gamma-aminosmørsyre (GABA).

Funksjonen som GABA utfører i sentralnervesystemet er å endre aktiviteten til nevroner, bremse (hemme) synaptisk overføring av impulser, samt overføring av signaler fra nevroner til muskelvev. Dermed fungerer Gabapentin - i likhet med GABA - som en hemmende mediator (mediator) mellom membranreseptorene til nevroner og spesielle deler av sentralnervesystemet som ligger i hjernebarken.

I tillegg bidrar det biologisk aktive stoffet i legemidlet Gabapentin til å øke nivået av gamma-aminosmørsyre i blodplasmaet, noe som reduserer konsentrasjonen av eksitatoriske monoamin-nevrotransmittere og den patologiske aktiviteten til CNS-eksitasjon. Som et resultat balanseres eksitatoriske og hemmende prosesser.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetikk

Maksimal konsentrasjon av gabapentin i blodplasma observeres 2–3 timer etter oral administrering. Ikke mer enn 3–5 % av virkestoffet binder seg til plasmaproteiner.

Den absolutte biotilgjengeligheten av legemidlet i kapselform overstiger ikke 60 %, og biotilgjengeligheten reduseres med en økning i dosen. Gjennomsnittlig halveringstid for gabapentin fra plasma er fra fem til syv timer og avhenger ikke av dosen som tas.

Gabapentin metaboliseres ikke og skilles ut uendret via nyrene. Legemidlet fremmer ikke leverens produksjon av oksidative enzymer involvert i legemiddelmetabolismen. Hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon er plasmaclearance-hastigheten til gabapentin redusert, så doseringen må justeres.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering og administrasjon

Gabapentin-kapsler tas oralt, uavhengig av matinntak, med rikelig med vann. Doseringen av legemidlet bestemmes av behandlende lege. Ved epileptiske anfall starter behandlingen med å ta én kapsel (300 mg) den første dagen; to kapsler - to ganger i løpet av den andre dagen; tre kapsler - tre ganger i løpet av den tredje dagen.

Den andre akseptable måten å bruke Gabapentin på er én kapsel (300 mg) tre ganger daglig. For å forhindre tilbakefall av anfall, bør legemidlet tas med intervaller på ikke mer enn 12 timer.

Maksimal daglig dose av dette legemidlet er 3600 mg, som er delt inn i tre like doser. Dosen ved nyresvikt velges basert på data fra tester av nyrenes effektivitet i å rense blodet for metabolske produkter - kreatininclearance.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Bruk Gabapentin under graviditet

Siden det ikke finnes data om bruk av gabapentin under graviditet, er bruk av dette legemidlet (og dets analoger) til behandling av gravide kvinner kun berettiget dersom den forventede helsefordelen for den vordende moren oppveier den mulige risikoen for fosteret.
Gabapentin går over i morsmelk, men effekten av dette legemidlet på et ammebarn er ikke undersøkt. Av denne grunn anbefales det å slutte å amme dersom inntaket av gabapentin sammenfaller med ammeperioden.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av det antiepileptiske legemidlet Gabapentin og dets analoger er overfølsomhet for komponentene som inngår i legemidlet, samt alder under 12 år. Forskrivning av dette legemidlet til pasienter med nyresvikt krever forsiktighet.

[ 16 ]

Bivirkninger Gabapentin

Uønskede bivirkninger av Gabapentin og alle dets analoger fra det kardiovaskulære systemet manifesterer seg i form av takykardi (økt hjertefrekvens), økt blodtrykk og en økning i lumen i blodårene (vasodilatasjon), som oppstår på grunn av en midlertidig reduksjon i musklene i karveggen.

Fra sentralnervesystemets side observeres svimmelhet og hodepine, tinnitus, økt tretthet, søvnforstyrrelser, angst, forvirring og hallusinasjoner, hukommelsestap, depresjon, samt synshemming - reversibelt redusert syn (amblyopi) og dobbeltsyn (diplopi).

Bruk av dette legemidlet kan også forårsake magesmerter, diaré, luft i magen, munntørrhet, kvalme og oppkast, gulsott. Ødem og allergiske hudreaksjoner (kløe, utslett, ekssudativ erytem) er mulige. Muskelsmerter, smerter i rygg og ledd, og økt beinskjørhet forekommer ofte.

Mulige bivirkninger av Gabapentin inkluderer også vektøkning og svingninger i blodsukkernivået hos pasienter med diabetes.

[ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Overskridelse av doseringen av legemidlet Gabapentin og dets analoger manifesteres av symptomer som svimmelhet, døsighet, hyppig løs avføring (diaré), diplopi (dobbeltsyn), talevansker, samt mer intens manifestasjon av bivirkningene av dette legemidlet.

Ved overdosering av gabapentin bør mageskylling utføres, aktivt kull tas, og behandlende leges instruksjoner for symptomatisk behandling bør følges. Ved alvorlig nyresvikt kan pasienter gjennomgå ekstrarenal blodrensing (hemodialyse).

[ 25 ], [ 26 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av Gabapentin sammen med andre antiepileptika anses som mulig, men en slik kombinasjon reduserer effekten av p-piller. Alkohol og beroligende midler kan forsterke alle de ovennevnte bivirkningene av Gabapentin.

Biotilgjengeligheten til Gabapentin reduseres betydelig av noen syrenøytraliserende legemidler som inneholder magnesium og aluminium (brukes i behandling av syreavhengige mage-tarmsykdommer). Derfor anbefales det å ta Gabapentin minst to timer etter inntak av et syrenøytraliserende middel.

Antihistaminmedisinen cimetidin, som brukes mot magesår og tolvfingertarmsår, reduserer utskillelsen av gabapentin via nyrene.

[ 27 ], [ 28 ]

Lagringsforhold

Gabapentin og alle dets analoger skal oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger +24–25 °C – på et tørt sted, beskyttet mot lys og utilgjengelig for barn.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Holdbarhet

Legemidlets holdbarhet er 24 måneder.