Finoptin

Finoptin hjelper til med å blokkere aktiviteten til Ca-kanaler. Dens aktive ingrediens er verapamil, som blokkerer strømmen av kalsiumioner som trenger gjennom kardiomyocytterveggene, så vel som cellene i glatte vaskulære muskler.

Innføringen av verapamil reduserer behovet for hjertemusklene for å motta oksygen, som har en direkte effekt på de metabolske prosessene i myokardceller, og samtidig svekker etterbelastningen.

[1], [2], [3]

Indikasjoner Finoptina

Det brukes til behandling av koronararteriesykdom, og i tillegg med disse typer angina pectoris:

• ustabil form av angina pectoris - progressiv eller hvilende fase;
• anstrengende angina (stabil);
• angina vasospastisk type (dette inkluderer spontan angina);
• angina, utvikling etter hjerteinfarkt (uten symptomer på HF), som krever innføring av stoffer som blokkerer β-adrenerge reseptorer.

Det kan også bli foreskrevet for å ha forskjellige former for arytmier (for eksempel atrieflimmer, ledsaget av akselerasjon av AV-ledning (unntatt WPW-syndrom)) eller supraventrikulær takykardi av paroksysmal natur.

Bruk Finoptin og reduser det økte blodtrykket.

[4], [5]

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av legemidler er implementert i form av tabletter - 30 eller 100 stykker inne i flasken; Boksen inneholder 1 slik flaske.

[6]

Farmakodynamikk

Verapamil forsterker blodstrømmen til myokardområdet (direkte påvirker den vaskulære glatte muskelen, reduserer tonen og eliminerer spasmen som påvirker koronarbeinene) og i tillegg til de post-stenotiske sonene.

Den hypotensive effekten av stoffet utvikler seg med en svekkelse av den systemiske motstanden til perifere kar imidlertid øker hjertefrekvensen ikke.

Legemidlet har en intens anti-arytmisk effekt (også ved supraventrikulær type arytmier). Verapamil hemmer bevegelsen av impulsen inne i AV-noden, i tillegg til å ta hensyn til type arytmi, bidrar det til å gjenopprette sinusrytmen og stabilisere antall ventrikulære sammentrekninger.

Verapamil har nesten ingen effekt på normalt blodtrykk og hjertefrekvens (hvis pulsfrekvensen er normal, så kan hjertefrekvensen bare endres litt).

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes ca 90% av legemidlet i tynntarmen. Nivået på biotilgjengelighet er 22% (på grunn av utprøvde metabolske prosesser under den første intrahepatiske pasienten). Ved gjentatt bruk dobler biotilgjengelighetsindikatoren nesten.

Serum Cmax-verdier av verapamil registreres etter 1-2 timer etter inntak. Begrepet halveringstid er 3-7 timer. Omtrent 90% av forbruket del er syntetisert med whey protein.

Metabolismen av verapamil er realisert inne i leveren med dannelsen av en rekke derivater; Imidlertid har bare norverapamil en medisinsk effekt.

Utskillelse av verapamil med dets derivater skjer gjennom nyrene. Mengden utskilt uendret stoff er maksimalt 3-4%. Ca 16% av dosen utskilles gjennom tarmen.

I løpet av 24 timer utskilles ca. 50% av det påførte stoffet; ca 5% vises på 5 dager.

Hos personer med leversvikt er begrepet halveringstid for det aktive stoffet i legemidlet forlenget.

[7], [8], [9]

Dosering og administrasjon

Det er nødvendig å bruke medisin inne, vaske en tablett med vanlig vann. Ikke drikk narkotika grapefruktjuice. Det anbefales å ta verapamil med mat eller umiddelbart etter at måltidet er ferdig. Ikke bruk medisinen i horisontal stilling.

Personer som har hjerteinfarkt kan ta medisin i minst 7 dager etter slutten av den akutte fasen.

For personer som har brukt verapamil i lang tid, må du utføre en gradvis avskaffelse av stoffet.

Størrelsene på deler av verapamil velges personlig, med tanke på den eksisterende kliniske situasjonen, pasientens personlige egenskaper og tilleggsbehandling.

Størrelsen på doseringen av stoffet for en voksen.

I tilfelle av arytmier og iskemisk hjertesykdom, blir personer med en vekt på over 50 kg ofte administrert 0,12-0,48 g verapamil per dag. Den daglige delen er delt inn i 3-4 bruk med jevne mellomrom. Ved begynnelsen av behandlingen skal brukes på minimumsdosen, og økningen i porsjoner skal oppstå under medisinsk tilsyn. I løpet av dagen kan du søke maksimalt 0,48 g av stoffet.

Personer med en vekt på mindre enn 50 kg ved økte blodtrykksindikatorer brukes hovedsakelig ved 0,12-0,36 g av legemidlet per dag. Den angitte delen er delt inn i 3 bruksområder. Terapi begynner med små doser; økning er bare tillatt med god toleranse for legemidler og utilstrekkelig kontroll av blodtrykksnivåer.

Doseringsregimer i pediatri.

Det er mulig å foreskrive medisiner til barn bare for sykdommer i hjerterytme, for andre brudd er det bedre å ikke bruke det.

I alderen 4-6 år benyttes 0,08-0,12 g verapamil per dag (doseringen er delt inn i 2-3 bruk). Barn fra den eldre førskolegruppen behandles kun under oppsyn av en lege.

Alder 6-14 år - i tilfelle noen type arytmi per dag, bør 0,08-0,36 g av legemidlet brukes. Dosering er 2-4 bruk. I begynnelsen er det brukt små porsjoner, og endringen i dosering er bare tillatt med lav intensitet av effektene av legemidler og god toleranse.

Hos personer over 14 år med en vekt på over 50 kg, brukes Finotypin i porsjoner som foreskrives for voksne.

Andre kategorier av pasienter.

Eldre mennesker bør begynne behandling med minimal doser medikamenter (pasienter i denne gruppen kan oppleve økt følsomhet overfor legemidlet). Endring av doseringen utføres kun under nøye tilsyn med en lege og under overvåking av blodtrykk og EKG-verdier.

Personer med problemer i den hepatobiliære strukturen må endre doseringen av legemidlet, idet man tar hensyn til intensiteten av leverdysfunksjonen (hos slike pasienter øker de metabolske prosessene for verapamils sakte nedgang og plasmaindeksen for den uendrede komponenten). Størrelsen på den første delen av dagen - maksimalt 0,08 g. Endringen i dosering skal gjøres svært nøye.

[12], [13]

Bruk Finoptina under graviditet

Det er forbudt å utnevne Finoptin på 1. Og 2. Trimester. I 3. Trimester brukes den kun med strenge indikasjoner og under nært tilsyn. Det aktive legemiddelelementet kan overvinne BBB.

Verapamil kan utskilles i små mengder med morsmelk. Med begrensede kliniske tester ble det ikke observert noen bivirkninger på nyfødte, men med det lille antallet utførte tester anbefales det å stoppe amming i løpet av behandlingen når de bruker medisiner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• alvorlig mangel på venstre ventrikulær funksjon (trykkindikator med lungearteriebeslag -> 20 mm Hg eller venstre ventrikulær utkastningsfraksjon <20-30%);
• intensiv reduksjon i blodtrykksverdier (systolisk trykknivå <90 mmHg) eller tilstedeværelse av kardiogent sjokk;
• har en klasse 2-3 blokkering (det er ingen fungerende pacemaker);
• SSS (i fravær av en fungerende pacemaker hos en pasient);
• atrieflimmer, ledsaget av en forstyrrelse av lednings prosesser (for eksempel WPW syndrom eller LGL syndrom);
• alvorlig intoleranse mot verapamil hydroklorid;
• utbredt ventrikulær takykardi;
• introduksjon i kombinasjon med β-adrenerge blokkere for intravenøs injeksjon;
• hjerteinfarkt i den aktive fasen;
• SA blokkering;
• bradykardi (med hjertefrekvensverdier <50 slag per minutt);
• CH i ukompensert form.

Bivirkninger Finoptina

Bivirkninger forbundet med behandling ble undersøkt under markedsføring og kliniske tester. Blant overtredelsene funnet:

• forstyrrelser i kardiovaskulærsystemet: AV-blokk (klasse 1-3), blokkering av sinusnoden, hjerterytme, sinus bradykardi, økt hjertefrekvens, perifer puffiness, redusert blodtrykk og tidevann. Det er informasjon om forekomsten av HF og potensiering av intensiteten av manifestasjoner av en allerede eksisterende HF;
• problemer med mage-tarmkanalfunksjonen: tarmobstruksjon, kvalme, smerte og ubehag i epigastriske og buksesone, avføringssvikt, gingival hyperplasi og oppkast;
• lesjoner forbundet med sentralnervesystemet: hodepine, økt tretthet, ekstrapyramidale tegn, svimmelhet, tremor og parestesier;
• forstyrrelser i sansene: øre ringing;
• symptomer forbundet med reproduktiv funksjon: galaktorrhea, gynekomasti eller erektil dysfunksjon;
• skader i muskel-skjelettsystemet: myalgi eller artralgi, samt myastheni
• laboratorie test avlesninger: hyperprolactinemia og forhøyede intrahepatic enzym verdier;
• manifestasjoner av allergi: urticaria, erythema polyforme, SSD, alopecia, makulopapulær utslett, angioødem, purpura, erythromelalgi og epidermal kløe.

I markedsføring etter markedsføring ble utviklingen av tetraparese assosiert med kombinert bruk av finoptin med kolchicin engang notert. En slik effekt kan skyldes kolchicin som passerer gjennom BBB på grunn av undertrykkelsen av P-gp og CYP3 A4-aktivitet under påvirkning av verapamil.

[10], [11]

Overdose

Verapamilforgiftning kan føre til signifikant reduksjon i blodtrykk, nyresvikt, problemer med hjerterytme, samt forstyrrelser i EBV og pH.

Med hensyn til størrelsen på en del av Finotypin og pasientens alder, kan slike manifestasjoner bli notert: En reduksjon av blodtrykk og arytmi (også rytmer som har en borderline karakter, med AV-dissosiasjon, og i tillegg en betydelig AV-blokkering), og når et sjokk med etterfølgende hjertestans og død. Sammen med dette kan det være metabolisk acidose, hypoksi, hyperglykemi eller hypokalemi, kramper og problemer med filtreringsevnen til nyrene. Alvorlig forgiftning forårsaker svimmelhet og tap av bevissthet, når koma, og i tillegg til dette kardiogene sjokk, ledsaget av lungeødem.

Overdosering bør behandles på sykehuset. Umiddelbart etter innføringen av en stor del av legemidlet, utføres magesvikt og bruk av sorbenter for å redusere absorpsjonen av verapamil.

Terapi inkluderer eliminering av tegn på forgiftning og opprettholdelse av en stabil aktivitet av kardiovaskulærsystemet og luftveiene.

Ved alvorlig forgiftning utføres gjenopplivingstiltak, inkludert kunstig respirasjon, defibrillering, hjertestimulering og indirekte massasje av hjerteområdet.

Utførelse av hemodialyse i tilfelle verapamil forgiftning vil ikke ha noen effekt. Dette kan hjelpe prosedyren plasmaferese og hemofiltrering.

Verapamil har en motgift - Ca-element. Ved overdosering brukes den i / i introduksjonen av 10% Ca glukonat (10-20 ml). Om nødvendig kan intravenøs injeksjon gjentas (en ekstra intravenøs prosedyre kan også utføres via en IV-drypp - en del på ca. 5 mmol per time).

I tilfelle av AV-blokk, sinus bradykardi eller hjertestans, isoprenalin, atropin og orciprenalin brukes eller kardial stimulering utføres.

Redusert blodtrykk (i forbindelse med forbedret vasodilasjon og utvikling av kardiogent sjokk) krever bruk av dopamin (per porsjon ikke mer enn 25 μg / kg per minutt), norepinefrin eller dobutamin (per porsjon maksimalt 15 μg / kg per minutt).

Forsterket vasodilasjon (tidlige faser) krever intravenøs injeksjon av Ringers løsning eller fysiologisk væske.

Plasma Ca-verdier bør overvåkes (med verapamil-forgiftning er den optimale verdien innenfor eller litt over den øvre normen).

[14]

Interaksjoner med andre legemidler

Bruken sammen med antiarytmiske legemidler og β-blokkere forårsaker gjensidig potensialisering av kardiovaskulær aktivitet og økning i sannsynligheten for AV-blokkering, arytmier, HF og lavere blodtrykksverdier. Det er nødvendig å nøye kombinere disse stoffene og endre doseringen etter behov.

Med introduksjonen av verapamil med kinidin reduseres clearance av sistnevnte. Kombinert bruk av disse legemidlene kan føre til redusert blodtrykk og lungeødem (hovedsakelig hos personer med en hypertrofisk form for kardiomyopati, som er obstruktiv).

Finoptin fører til en reduksjon i fleckinidin clearance med 10%, men dette har ingen signifikant klinisk effekt.

Hos personer med angina øker stoffet Cmax- og AUC-verdiene for metoprolol (henholdsvis 41% og 32,5%) og propranolol (henholdsvis 94% og 65%).

Bruk i kombinasjon med vanndrivende, vasodilatatorer og antihypertensive stoffer forårsaker en økning i antihypertensiv aktivitet.

Verapamil øker Prazozines Cmax med 40%, og i tillegg til denne AUC og Cmax av Terazosin (henholdsvis 24% og 25%). Samtidig administrering av disse stoffene øker den antihypertensive effekten.

Antiretrovirale stoffer, når de kombineres med stoffet, øker frekvensen av verapamil inne i serumet. Det er nødvendig å bruke slike kombinasjoner svært nøye og justere doseringen av Finoptin.

Legemidlet øker nivået av AUC for karbamazepin, og øker samtidig sin nevrotoksiske effekt, og øker sannsynligheten for å utvikle diplopi, svimmelhet, hodepine og ataksi.

Kombinasjonen med litium fører til forsterkning av dets neurotoksiske egenskaper.

Rifampicin reduserer serum Cmax-verdier av verapamil, og samtidig svekker den antihypertensive aktiviteten.

Klaritromycin med erytromycin, så vel som telitromycin, øker indeksene av stoffet inne i serumet.

Legemidlet øker eksponeringshastigheten for kolchicin.

Stoffer som blokkerer nevromuskulære impulser er i stand til å forsterke terapeutisk aktivitet av verapamil.

Innføringen av sulfinpirazon forårsaker en svekkelse av de antihypertensive effektene av legemidlet.

Kombinere medikamenter med aspirin øker sannsynligheten for blødning.

LS øker plasmaverdiene av etanol.

Legemidlet øker statinene (blant dem, simvastatin med lovastatin og atorvastatin) inne i serumet, noe som kan kreve endring i delene. Samtidig øker kombinasjonen av slike legemidler nivået av AUC for verapamil (når det administreres med atorvastatin - med 42,8% og også 2,6 ganger ved kombinasjon med simvastatin). Verapamil metabolisme endres ikke når det brukes sammen med fluvastatin, lovastatin, pravastatin og rosuvastatin.

Preparatet øker verdien av digitoksin til digoksin, og i tillegg er de enkelte hypoglykemiske midler (glyburid), midazolam med imipramin, og buspiron teofyllin med almotriptanom i blodserum.

Kombinasjonen med cimetidin forårsaker en økning i nivået av AUC-medisinering.

Innføringen av stoffet sammen med doxorubicin forårsaker en økning i dets serumverdier hos individer med lungekars lungekarsinom. Hos mennesker med avanserte neoplasmer er det ingen signifikante endringer i farmakokinetikken til doxorubicin når det administreres med finoptin.

Legemidlet øker med 45% intracellulære indikatorer Cmax og nivået av AUC for cyklosporin.

Innledning samtidig med takrolimus eller sirolimus kan øke sine intraplasmaverdier.

Når du tar narkotika med grapefruktjuice, øker indikatorene for verapamil i serumet.

Hypericum stoffer reduserer verdien av stoffet inne i serumet.

[15], [16], [17]

Lagringsforhold

Finoptin bør holdes på et lukket sted for små barn ved standard temperatur merker.

Holdbarhet

Finoptin kan brukes i 5 år fra salgsdagen av legemiddelproduktet.

Analoger

PM midler er analoger Enap, Vazario, ketanserin, Lipri med Kapilar, svovel og Inderal, men bortsett fra dette og Atacand Tivortin med Hepar kompozitum, Lodoz, og Aprovel jonisk med Glyoxal kompozitum. I tillegg er listen over cordipin, Adalat, Bidop med Amlotop, Teveten og Amprilan.

[18], [19], [20]