Finoptin

Finoptin bidrar til å blokkere aktiviteten til kalsiumkanaler. Den aktive ingrediensen er verapamil, som blokkerer strømmen av kalsiumioner som trenger inn i veggene til kardiomyocytter, samt celler inne i den glatte karmuskulaturen.

Verapamil-administrasjon reduserer hjertemuskelens behov for oksygen ved å direkte påvirke metabolske prosesser i hjertemuskelcellene og dermed redusere etterbelastning.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner Finoptina

Det brukes til å behandle koronar hjertesykdom, og i tillegg til dette, for følgende typer angina:

• ustabil angina - progressiv fase eller hvilefase;
• angina pectoris (stabil);
• vasospastisk angina (dette inkluderer spontan angina);
• angina pectoris som utvikler seg etter et hjerteinfarkt (uten symptomer på hjertesvikt), som krever administrering av stoffer som blokkerer β-adrenerge reseptorer.

Det kan også foreskrives for arytmier av ulike former (for eksempel atrieflimmer ledsaget av akselerasjon av AV-ledning (unntatt WPW-syndrom)) eller paroksysmal supraventrikulær takykardi.

Finoptin brukes også til å redusere forhøyet blodtrykk.

[ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av tabletter - 30 eller 100 stykker i en flaske; esken inneholder 1 slik flaske.

[ 6 ]

Farmakodynamikk

Verapamil forsterker blodstrømmen til hjertemuskelregionen (påvirker direkte den glatte muskulaturen i karene, reduserer tonusen deres og eliminerer spasmer som påvirker koronarkarene), og i tillegg til dette, til de poststenotiske sonene.

Den hypotensive effekten av legemidlet utvikler seg med en svekkelse av den systemiske motstanden i perifere kar, men hjertefrekvensen øker ikke.

Legemidlet har en intens antiarytmisk effekt (også ved supraventrikulær arytmi). Verapamil hemmer bevegelsen av impulsen inne i AV-knuten, og, med tanke på typen arytmi, bidrar det også til å gjenopprette bihulebetennelsen og stabilisere antallet ventrikulære sammentrekninger.

Verapamil har nesten ingen effekt på normalt blodtrykk og puls (hvis pulsen er normal, kan hjertefrekvensen bare endre seg litt).

Farmakokinetikk

Ved oralt inntak absorberes omtrent 90 % av legemidlet i tynntarmen. Biotilgjengelighetsnivået er 22 % (på grunn av uttalte metabolske prosesser under den første intrahepatiske passasjen). Ved gjentatt bruk øker biotilgjengelighetsindeksen nesten dobbelt.

Serum Cmax-verdier for verapamil måles 1–2 timer etter oral administrering. Halveringstiden er 3–7 timer. Omtrent 90 % av den konsumerte porsjonen syntetiseres med myseprotein.

Verapamils metabolismeprosesser realiseres i leveren med dannelse av en rekke derivater; imidlertid har bare norverapamil en medisinsk effekt.

Verapamil og dets derivater skilles ut via nyrene. Mengden utskilt uendret substans er maksimalt 3–4 %. Omtrent 16 % av dosen skilles ut via tarmene.

Omtrent 50 % av det administrerte legemidlet skilles ut innen 24 timer; omtrent 70 % skilles ut innen 5 dager.

Hos personer med leversvikt er halveringstiden til det aktive stoffet i legemidlet forlenget.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet må tas oralt, med en tablett som skylles ned med rent vann. Legemidlet må ikke skylles ned med grapefruktjuice. Det anbefales å ta verapamil sammen med mat eller umiddelbart etter et måltid. Legemidlet må ikke brukes i horisontal stilling.

Personer som har hatt hjerteinfarkt kan ta medisinen minst 7 dager etter at den akutte fasen er avsluttet.

Hos personer som har brukt verapamil over lengre tid, bør legemidlet gradvis seponeres.

Dosene for verapamil velges individuelt, med tanke på den eksisterende kliniske situasjonen, pasientens personlige egenskaper og tilleggsbehandling.

Doseringsstørrelser for medisiner for voksne.

For personer over 50 kg ved arytmi og koronar hjertesykdom administreres ofte 0,12–0,48 g verapamil per dag. Den daglige dosen deles inn i 3–4 doser med like tidsintervaller. Ved starten av behandlingen bør minimale doser brukes, og dosen bør økes under medisinsk tilsyn. Maksimalt 0,48 g av legemidlet kan brukes per dag.

Personer som veier mindre enn 50 kg får vanligvis 0,12–0,36 g av legemidlet per dag ved forhøyet blodtrykk. Den angitte dosen er delt inn i 3 doser. Terapien starter med små doser; en økning er kun tillatt ved god toleranse for legemidlet og utilstrekkelig kontroll av blodtrykket.

Doseringsregimer for legemidler i pediatri.

Medisinen kan kun foreskrives til barn ved hjerterytmeforstyrrelser; det er bedre å ikke bruke den ved andre lidelser.

For barn i alderen 4-6 år brukes 0,08-0,12 g verapamil per dag (dosen er delt inn i 2-3 doser). For barn fra førskolegruppen utføres behandlingen kun under tilsyn av en lege.

Alder 6-14 år – ved enhver form for arytmi bør 0,08-0,36 g av legemidlet brukes per dag. Doseringen er delt inn i 2-4 doser. I starten brukes minimale porsjoner, og endring av dosering er kun tillatt ved svak intensitet av legemidlets effekt og god toleranse.

For personer over 14 år som veier over 50 kg, brukes Finotipin i dosene som er foreskrevet for voksne.

Andre pasientkategorier.

Eldre bør starte behandlingen med minimale doser av legemidlet (pasienter i denne gruppen kan ha økt følsomhet for legemidlet). Doseringsendringer utføres kun under nøye medisinsk tilsyn og med overvåking av blodtrykk og EKG.

Personer med problemer med lever- og galdeveisfunksjonen må endre doseringen av legemidlet, tatt i betraktning intensiteten av leverdysfunksjon (hos slike pasienter avtar verapamils metabolske prosesser og den intraplasmatiske indeksen for den uendrede komponenten øker). Størrelsen på den første porsjonen per dag er maksimalt 0,08 g. Doseringsendringer bør gjøres med ekstrem forsiktighet.

[ 12 ], [ 13 ]

Bruk Finoptina under graviditet

Det er forbudt å foreskrive Finoptin i 1. og 2. trimester. I 3. trimester brukes det kun under strenge indikasjoner og under nøye medisinsk tilsyn. Den aktive ingrediensen i legemidlet kan overvinne BBB.

Verapamil kan skilles ut i morsmelk i små mengder. Ingen negative effekter på nyfødte ble observert i begrensede kliniske studier, men gitt det lille antallet utførte tester, anbefales det å slutte å amme i behandlingsperioden dersom det er behov for å bruke legemidlet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig venstre ventrikkel dysfunksjon (lungearterieokklusjonstrykk >20 mmHg eller venstre ventrikkels ejeksjonsfraksjon <20–30 %);
• en intens reduksjon i blodtrykksverdier (systolisk trykknivå er <90 mm Hg) eller tilstedeværelse av kardiogent sjokk;
• å ha en 2-3 graders blokk (det er ingen fungerende pacemaker);
• SSSU (hvis pasienten ikke har en fungerende pacemaker);
• atrieflimmer ledsaget av en forstyrrelse i ledningsprosesser (for eksempel WPW-syndrom eller LGL-syndrom);
• alvorlig intoleranse mot verapamilhydroklorid;
• bred kompleks ventrikulær takykardi;
• administrering i kombinasjon med β-blokkere for intravenøs injeksjon;
• hjerteinfarkt i aktiv fase;
• SA-blokk;
• bradykardi (med hjertefrekvensverdier <50 slag per minutt);
• Hjertesvikt i ukompensert form.

Bivirkninger Finoptina

Behandlingsrelaterte bivirkninger har blitt undersøkt etter markedsføring og klinisk testing. Blant de identifiserte lidelsene er:

• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon: AV-blokk (1-3 grader), blokk som påvirker sinusnuten, hjertebank, sinusbradykardi, økt hjertefrekvens, perifert ødem, redusert blodtrykk og hetetokter. Det finnes informasjon om forekomst av hjertesvikt og potensiering av intensiteten av manifestasjoner av eksisterende hjertesvikt;
• problemer med mage-tarmkanalen: tarmobstruksjon, kvalme, smerter og ubehag i epigastriet og bukområdet, tarmlidelser, hyperplasi som påvirker tannkjøttet og oppkast;
• CNS-relaterte lesjoner: hodepine, økt tretthet, ekstrapyramidale symptomer, svimmelhet, tremor og parestesi;
• forstyrrelser i sanseorganene: tinnitus;
• symptomer relatert til reproduksjonsfunksjon: galaktoré, gynekomasti eller erektil dysfunksjon;
• lesjoner i muskel- og skjelettstrukturen: myalgi eller artralgi, samt myasteni;
• laboratorietestresultater: hyperprolaktinemi og økte intrahepatiske enzymnivåer;
• Allergimanifestasjoner: urtikaria, erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, alopecia, makulopapulære utslett, Quinckes ødem, purpura, erytromelalgi og epidermal kløe.

I testing etter markedsføring ble det observert utvikling av tetraparese assosiert med kombinert bruk av Finoptin og kolkisin i isolerte tilfeller. En slik effekt kan være forårsaket av passasjen av kolkisin gjennom BBB på grunn av undertrykkelse av P-gp- og CYP3 A4-aktivitet under påvirkning av verapamil.

[ 10 ], [ 11 ]

Overdose

Verapamilforgiftning kan føre til betydelig reduksjon i blodtrykk, nyresvikt, problemer med hjerterytmen og forstyrrelser i EBV og pH-nivåer.

Avhengig av dosen av Finotipin og pasientens alder, kan følgende symptomer oppstå: redusert blodtrykk og arytmi (også rytmer av borderline-karakter, med AV-dissosiasjon, og i tillegg betydelig AV-blokk), som fører til sjokk etterfulgt av hjertestans og død. Metabolsk acidose, hypoksi, hyperglykemi eller hypokalemi, kramper og problemer med nyrenes filtreringskapasitet kan også forekomme. Alvorlig rus forårsaker svimmelhet og bevissthetstap, noe som fører til koma, og i tillegg kardiogent sjokk, ledsaget av lungeødem.

Overdose bør behandles på sykehus. Umiddelbart etter administrering av en stor dose av legemidlet utføres mageskylling og bruk av sorbenter for å redusere absorpsjonen av verapamil.

Terapi inkluderer eliminering av tegn på forgiftning og opprettholdelse av stabil aktivitet i kardiovaskulære og respiratoriske systemer.

Ved alvorlig forgiftning utføres gjenopplivningstiltak, inkludert kunstig åndedrett, defibrillering, hjertestimulering og indirekte massasje av hjerteområdet.

Hemodialyse ved verapamilforgiftning vil ikke ha effekt. Plasmaferese og hemofiltreringsprosedyrer kan imidlertid hjelpe.

Verapamil har en motgift – grunnstoffet Ca. Ved overdosering gis intravenøs administrering av 10 % Ca-glukonat (10–20 ml). Om nødvendig kan den intravenøse injeksjonen gjentas (en ekstra intravenøs prosedyre kan også utføres via drypp – en dose på omtrent 5 mmol per time).

Ved AV-blokk, sinusbradykardi eller hjertestans brukes isoprenalin, atropin og orciprenalin eller hjertepacing utføres.

En reduksjon i blodtrykk (assosiert med økt vasodilatasjon og utvikling av kardiogent sjokk) krever bruk av dopamin (i en dose på ikke mer enn 25 mcg/kg per minutt), noradrenalin eller dobutamin (i en dose på maksimalt 15 mcg/kg per minutt).

Forsterket vasodilatasjon (tidlige faser) krever intravenøse injeksjoner av Ringers løsning eller fysiologisk væske.

Det er nødvendig å overvåke plasmaverdiene av kalsium (ved verapamilforgiftning er den optimale verdien innenfor eller litt over den øvre grensen).

[ 14 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk sammen med antiarytmika og β-blokkere forårsaker gjensidig potensering av kardiovaskulær aktivitet og økt sannsynlighet for AV-blokk, arytmi, hjertesvikt og reduksjon av blodtrykk. Det er nødvendig å kombinere disse medisinene svært nøye og justere doseringen etter behov.

Når verapamil administreres sammen med kinidin, reduseres clearance av sistnevnte. Kombinert bruk av disse legemidlene kan føre til reduksjon av blodtrykk og lungeødem (hovedsakelig hos personer med hypertrofisk kardiomyopati, som er obstruktiv av natur).

Finoptin forårsaker en 10 % reduksjon i flekainidinclearance, men dette har ingen signifikant klinisk effekt.

Hos personer med angina pectoris øker legemidlet Cmax- og AUC-verdiene for metoprolol (med henholdsvis 41 % og 32,5 %), samt propranolol (med henholdsvis 94 % og 65 %).

Bruk i kombinasjon med diuretika, vasodilatorer og antihypertensive legemidler forårsaker en økning i antihypertensive aktivitet.

Verapamil øker Cmax for prazosin med 40 %, og i tillegg AUC og Cmax for terazosin (med henholdsvis 24 % og 25 %). Kombinert administrering av disse legemidlene forsterker den antihypertensive effekten.

Antiretrovirale midler øker verapamilindeksen i serum når de kombineres med legemidlet. Det er nødvendig å bruke slike kombinasjoner svært forsiktig, og justere doseringen av Finoptin.

Legemidlet øker AUC-nivået av karbamazepin, og sammen med dette øker dets nevrotoksiske effekt, noe som øker sannsynligheten for å utvikle diplopi, svimmelhet, hodepine og ataksi.

Kombinasjon med litium fører til potensering av dets nevrotoksiske egenskaper.

Rifampicin reduserer Cmax-verdiene for verapamil i serum og svekker samtidig den antihypertensive aktiviteten.

Klaritromycin med erytromycin, så vel som telitromycin, øker serumnivåene av legemidlet.

Legemidlet øker eksponeringsraten for kolkisin.

Stoffer som blokkerer nevromuskulære impulser er i stand til å potensere den terapeutiske aktiviteten til verapamil.

Innføring av sulfinpyrazon forårsaker en svekkelse av legemidlets antihypertensive effekt.

Kombinasjon av legemidlet med aspirin øker risikoen for blødning.

LS øker etanolnivåene i plasma.

Legemidlet øker nivåene av statiner (inkludert simvastatin med lovastatin og atorvastatin) i serum, noe som kan kreve en doseendring. Samtidig øker AUC-nivået for verapamil når slike legemidler kombineres (ved administrering med atorvastatin - med 42,8 %, og med 2,6 ganger ved kombinasjon med simvastatin). Metabolske prosesser av verapamil endres ikke når det brukes sammen med fluvastatin, lovastatin, pravastatin og rosuvastatin.

Legemidlet øker verdiene av digitoksin med digoksin, og i tillegg til dette, individuelle hypoglykemiske stoffer (glyburid), imipramin med midazolam, teofyllin og buspiron med almotriptan i blodserumet.

Kombinasjon med cimetidin forårsaker en økning i AUC-nivået av legemidlet.

Administrasjon av legemidlet sammen med doksorubicin forårsaker en økning i serumverdiene hos personer med småcellet lungekarsinom. Hos personer med avanserte svulster observeres ingen signifikante endringer i farmakokinetikken til doksorubicin når det administreres sammen med Finoptin.

Legemidlet øker intraserum Cmax og AUC-nivåer av ciklosporin med 45 %.

Samtidig administrering med takrolimus eller sirolimus kan øke deres intraplasmatiske nivåer.

Når du tar legemidlet sammen med grapefruktjuice, øker verapamilnivåene i serum.

Johannesurtstoffer reduserer verdiene av legemidlet i serumet.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Lagringsforhold

Finoptin skal oppbevares utilgjengelig for små barn ved standard temperaturer.

Holdbarhet

Finoptin kan brukes i en periode på 5 år fra salgsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril med Kapilar, Sulfur og Anaprilin, og i tillegg Atacand og Tivortin med Gepar Compositum, Lodoz, Aprovel og Ionic med Glyoxal compositum. I tillegg inkluderer listen Cordipin, Adalat, Bidop med Amlotop, Teveten og Amprilan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]