Firmaet

Firmagon er et stoff fra kategorien hormonelle antagonister og et stoff som brukes i onkologi.

Når du bruker stoffet i samsvar med alle instruksjoner, er det en rask reduksjon av luteotropin og follitropin, noe som reduserer testosteronivået. Intraplasmaverdiene for dihydrotestosteron reduseres også.

Denne medisinen demonstrerer effektivitet i å undertrykke frigivelsen av testosteron under indikatorene for medisinsk kastrering (0,5 mg / ml), samt å opprettholde disse verdiene. En standard månedlig del (administrert 1 ganger) forårsaker vedvarende undertrykkelse av testosteronsekresjon i minst 12 måneder hos 97% av behandlede menn.

Indikasjoner Firmagona

Det brukes til menn i tilfelle av hormonavhengig prostata karsinom, som er utbredt.

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av legemidlet er implementert i form av et lyofilisat til injeksjon, inne i hetteglassene med en kapasitet på 0,08 eller 0,12 g. I tillegg inneholder inne i esken en løsemiddelfylt sprøyte (injeksjonsvæske) med et volum på 3 eller 4,2 ml, nåler, adaptere for hetteglassene og stempelstenger.

Farmakodynamikk

Et karsinom som påvirker prostata er følsomt for androgener, derfor er det responsivt mot terapi som eliminerer kilden til disse hormonene.

Legemidlet virker som en selektiv antagonist av gonadorelin. Det er reversibelt og konkurransedyktig syntetisert med endene av hypofyse gonadorelin, som raskt reduserer volumet av frigjorte luteotropiner, gonadropiner og follitropiner, som induserer testosteronsekresjon av testiklene.

Gonadorelinblokkere er forskjellige fra antagonister ved at de ikke fører til utvikling av frigjøring av luteotropin med en etterfølgende frigjøring av hormonet testosteron og stimulering av økning i neoplasma. Alt dette kan potensielt føre til forverring av tegn på sykdommen etter starten av behandlingsforløpet.

[1], [2], [3], [4]

Farmakokinetikk

Suge.

Når s / c injeksjon av 0,24 g degarelix med indikatorer på 40 mg / ml hos pasienter med prostata karsinom, er AUC-nivået på 0-28 dager tilsvarende 635 (i området 602-668) ng / ml; Cmax-verdiene er lik 66 (i området 61-71) ng / ml og registreres etter 40 minutter (innen 37-42 timer). Gjennomsnittlige indekser er 11-12 ng / ml ved introduksjon av 1. Del, samt 11-16 ng / ml ved bruk av vedlikeholdsdoser (80 mg) med verdier på 20 mg / ml.

Plasma nivået av C max av degarelix reduseres i 2 trinn med en gjennomsnittlig halveringstid på ca. 29 dager i vedlikeholdspartiet. Den langsiktige halveringstiden i s / c injeksjoner er forbundet med en ekstremt lav frigivelse av degarelix fra depotene, som dannes i injeksjonsområdene.

Farmakokinetikken til legemidlet bestemmes av konsentrasjonen inne i injeksjonsvæsken. Siden verdier av biotilgjengelighet og Сmax reduseres med økende konsentrasjon, er det forbudt å bruke andre, ikke foreskrevne legemiddelkonsentrasjoner.

Distribusjonsprosesser

Distribusjonsnivået hos eldre frivillige var omtrent 1 l / kg. Intlasma proteinsyntese er ca 90%.

Utvekslingsprosesser.

Degarelix er gjenstand for en standard peptid nedbrytning under sin passasje gjennom hepatobiliary systemet; Hoveddelen av stoffet utskilles sammen med avføringen i form av peptidfragmenter.

Når s / c-injeksjoner med medisinsk aktivitet av metabolske elementer i blodplasmaet ikke overholdes. In vitro test viste at degarelix ikke virker som substrat for hemoprotein CYP450 struktur hos mennesker.

Utskillelse.

Hos menn som ikke har problemer med nyrene, blir ca. 20-30% av degarelix utskilt gjennom dette systemet (den første intravenøse injeksjonen). Det antas at de resterende 70-80% utskilles av hepatobiliærsystemet.

Nivået på stoffklarering etter bruk av en enkeltdose (0,864-49,4 mg / kg) av løsningen hos eldre pasienter er 35-50 ml / time / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dosering og administrasjon

Legemidlet begynner å gjelde, innføring av pasientens initialdose. Videre brukes den 1 ganger per måned. Først administreres legemidlet i porsjoner på 0,24 g - etter 2 p / c injeksjon, hver ved 0,12 g.

Med et støttende kurs er størrelsen på den månedlige delen 0,08 g. Det er nødvendig å utføre den første støtteinjeksjonen etter 1. Måned siden den første injeksjonen.

Injiseringer skal utføres utelukkende s / c metode, i bukområdet. Injeksjonsområdene bør periodisk endres. Det er nødvendig å velge et sted for å utføre prosedyren, med tanke på at den ikke skal komprimeres med klær (det er umulig å stikke medisinen på bærebeltet, i midjen i midjen), og det er heller ikke nær ribbenene.

Resultatet fra Firmmagon kontrolleres ved å spore blodindikatorene for hormonene.

Fordi dette legemidlet ikke induserer en økning i testosteronverdier, er det ikke nødvendig å foreskrive antiandrogenstoffer for å beskytte mot testosteronfrigivelse ved begynnelsen av behandlingen.

Det er forbudt å bruke løsningen i / i metoden.

I alvorlige stadier av lever / nyresvikt, brukes stoffet svært nøye.

[14], [15], [16], [17]

Bruk Firmagona under graviditet

Firmagon er ikke ment for terapi hos kvinner.

Kontra

Det er kontraindisert å utpeke personer med alvorlig intoleranse i forhold til stoffets bestanddeler.

Forsiktighet kreves ved behandling av personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

[11], [12]

Bivirkninger Firmagona

De viktigste negative symptomene på et terapeutisk middel er:

• febril nøytropeni eller anemi
• tegn på allergi og intoleranse i form av anafylaksi;
• hyperglykemi, reduksjon eller økning i vekt, økning i kolesterol, tap av appetitt, diabetes og endringer i blodverdier av Ca;
• hodepine, nedsatt libido, søvnløshet, svimmelhet og depresjon;
• dyspné;
• forverring av synsstyrken;
• takykardi eller arytmi;
• en økning i blodtrykk og tidevann;
• diaré, tørr munn, oppkast, forstoppelse og kvalme;
• en økning i intrahepatiske transaminaseverdier;
• urtikaria, hyperhidrose, alopecia, nattesvette, erytem og kløe;
• myalgi, hevelse eller ubehag som påvirker leddene;
• nocturia, polakiuri, urininkontinens eller trang til det, samt nyresvikt;
• testikulær atrofi, impotens og gynekomasti;
• manifestasjoner i injeksjonsområdet, alvorlig tretthet, influensalignende tilstand, feber eller kuldegysninger.

Ved utvikling av ukarakteristiske bivirkninger når du bruker legemidlet, er det nødvendig å konsultere legen din om mulige endringer i behandlingsregimet.

[13]

Overdose

Forgiftningstilfeller med Firmagon er ikke registrert ennå.

Ved beruselse er det nødvendig å overvåke tilstanden til offeret, gjennomføre symptomatiske eller støttende tiltak når det er nødvendig.

Lagringsforhold

Brennstoffet skal oppbevares ved temperaturer ikke høyere enn 25 ° C.

[18], [19]

Holdbarhet

Et varemerke er tillatt å søke om en 36-måneders periode fra det tidspunkt det terapeutiske produktet er produsert.

[20]

Søknad om barn

Legemidlet er ikke brukt i barn.

[21], [22]

Analoger

Analoger av stoffer er stoffer Zoladex, samt Ihsbir med Zitigoy.

[23]