Firmagon

Firmagon er et stoff fra kategorien hormonelle antagonister og et legemiddel som brukes i onkologi.

Når legemidlet brukes i samsvar med alle instruksjoner, er det en rask reduksjon i luteotropin- og follitropinnivåene, noe som til slutt reduserer testosteronnivåene. Intraplasmatiske dihydrotestosteronverdier synker også.

Denne medisinen viser effekt i å undertrykke testosteronsekresjon under medisinske kastrasjonsnivåer (0,5 mg/ml) og opprettholde disse nivåene. En standard månedlig dose (administrert én gang) forårsaker vedvarende undertrykkelse av testosteronsekresjon i minst 12 måneder hos 97 % av behandlede menn.

Indikasjoner Firmagona

Det brukes hos menn i tilfeller av hormonavhengig prostatakreft, som er utbredt.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av et lyofilisat til injeksjon, inne i hetteglass med en kapasitet på 0,08 eller 0,12 g. I tillegg inneholder esken en sprøyte fylt med løsemiddel (injeksjonsvæske), med et volum på 3 eller 4,2 ml, nåler, adaptere for hetteglass og stempelstenger.

Farmakodynamikk

Karsinom som påvirker prostata er følsomt for androgener og reagerer derfor på behandling som eliminerer kilden til disse hormonene.

Legemidlet virker som en selektiv antagonist av gonadorelin. Det syntetiseres reversibelt og kompetitivt med endene av hypofysen gonadorelin, noe som raskt reduserer volumet av frigjorte luteotropiner, gonadotropiner og follitropiner, noe som induserer frigjøring av testosteron fra testiklene.

Gonadorelinblokkere skiller seg fra antagonistene ved at de ikke fører til utvikling av luteotropinfrigjøring etterfulgt av testosteronfrigjøring og stimulering av tumorvekst. Alt dette kan potensielt forårsake en forverring av sykdomssymptomene etter behandlingsstart.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikk

Suging.

Ved subkutan injeksjon av 0,24 g degarelix med verdier på 40 mg/ml hos pasienter med prostatakreft, er AUC-nivået etter 0–28 dager 635 (i området 602–668) ng/ml; Cmax-verdiene er 66 (i området 61–71) ng/ml og registreres etter 40 (i området 37–42) timer. Gjennomsnittsverdiene er 11–12 ng/ml ved introduksjon av den første dosen, samt 11–16 ng/ml ved bruk av vedlikeholdsdoser (80 mg) med verdier på 20 mg/ml.

Plasma Cmax for degarelix avtar i to trinn med en gjennomsnittlig halveringstid på omtrent 29 dager for vedlikeholdsdosen. Den forlengede halveringstiden ved subkutan injeksjon skyldes den ekstremt lave frigjøringshastigheten for degarelix fra depoter dannet på injeksjonsstedene.

Legemidlets farmakokinetikk bestemmes av konsentrasjonen i injeksjonsvæsken. Siden biotilgjengeligheten og Cmax-verdiene avtar med økende konsentrasjon, er det forbudt å bruke andre konsentrasjoner av legemidlet som ikke er foreskrevet.

Distribusjonsprosesser.

Distribusjonsvolumet hos eldre frivillige var omtrent 1 l/kg. Intraplasmisk proteinsyntese var omtrent 90 %.

Utvekslingsprosesser.

Degarelix er utsatt for standard peptidnedbrytning under passasjen gjennom hepatobiliærsystemet; hoveddelen av stoffet skilles ut i avføringen i form av peptidfragmenter.

Ved subkutan administrasjon observeres ingen metabolske elementer med medisinsk aktivitet i blodplasmaet. In vitro-testing har vist at degarelix ikke fungerer som et substrat for CYP450-hemoproteinstrukturen hos mennesker.

Utskillelse.

Hos menn uten nyreproblemer skilles omtrent 20–30 % av degarelix (1. intravenøse injeksjon) ut gjennom dette systemet. Det antas at de resterende 70–80 % skilles ut via hepatobiliærsystemet.

Legemidlets clearancehastighet etter administrering av en enkelt dose (0,864–49,4 mcg/kg) av løsningen hos eldre pasienter er 35–50 ml/time/kg.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og administrasjon

Medikasjonen startes ved å administrere den første dosen til pasienten. Deretter brukes den én gang i måneden. Først administreres medisinen i doser på 0,24 g – gjennom 2 subkutane injeksjoner, hver på 0,12 g.

Under vedlikeholdskuren er den månedlige dosen 0,08 g. Den første vedlikeholdsinjeksjonen bør administreres 1 måned etter den første injeksjonen.

Injeksjoner skal utelukkende utføres subkutant, i mageområdet. Injeksjonsområdene bør byttes med jevne mellomrom. Området for prosedyren bør velges med tanke på at det ikke skal komprimeres av klær (du kan ikke injisere medisinen i området der du bruker belte, i midjen), og det bør ikke være plassert i nærheten av ribbeina.

Effekten av Firmagon verifiseres ved å overvåke hormonnivåene i blodet.

Fordi dette legemidlet ikke induserer en økning i testosteronnivåene, er det ikke nødvendig å foreskrive antiandrogene midler for å beskytte mot testosteronøkning i begynnelsen av behandlingen.

Det er forbudt å bruke løsningen intravenøst.

I alvorlige stadier av lever-/nyresvikt brukes legemidlet med ekstrem forsiktighet.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Bruk Firmagona under graviditet

Firmagon er ikke beregnet for bruk av kvinner.

Kontra

Kontraindisert for bruk av personer med alvorlig intoleranse mot komponentene i legemidlet.

Forsiktighet er nødvendig ved administrering til personer med alvorlig nyresvikt.

[ 11 ], [ 12 ]

Bivirkninger Firmagona

De viktigste bivirkningene av det terapeutiske midlet er:

• febril nøytropeni eller anemi;
• tegn på allergi og intoleranse i form av anafylaksi;
• hyperglykemi, vekttap eller vektøkning, økte kolesterolnivåer, redusert appetitt, diabetes mellitus og endringer i kalsiumnivåer i blodet;
• hodepine, redusert libido, søvnløshet, svimmelhet og depresjon;
• dyspné;
• forverring av synsskarphet;
• takykardi eller arytmi;
• økt blodtrykk og hetetokter;
• diaré, xerostomi, oppkast, forstoppelse og kvalme;
• økte verdier av intrahepatiske transaminaser;
• urtikaria, hyperhidrose, alopecia, nattesvette, erytem og kløe;
• muskelsmerter, hevelse eller ubehag som påvirker leddene;
• nokturi, polakisuri, urininkontinens eller trang til å urinere og nyresvikt;
• testikkelatrofi, impotens og gynekomasti;
• manifestasjoner i injeksjonsområdet, alvorlig tretthet, influensalignende tilstand, feber eller frysninger.

Hvis du opplever ukarakteristiske bivirkninger mens du bruker medisinen, bør du konsultere legen din angående en mulig endring i behandlingsregimet ditt.

[ 13 ]

Overdose

Det har ennå ikke vært rapporterte tilfeller av forgiftning med Firmagon.

Ved rus er det nødvendig å overvåke offerets tilstand, og om nødvendig iverksette symptomatiske eller støttende tiltak.

Lagringsforhold

Firmagon skal oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

[ 18 ], [ 19 ]

Holdbarhet

Firmagon er godkjent for bruk i en periode på 36 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske produktet.

[ 20 ]

Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke i pediatri.

[ 21 ], [ 22 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er Zoladex, samt Ichsbira og Zytiga.

[ 23 ]