Fazlodex

Faslodex er et effektivt antitumormiddel som har en antiøstrogen egenskap, det vil si at det har en effekt motsatt av østrogenreseptoren.

Legemidlet brukes aktivt til å behandle onkologiske sykdommer, spesielt ondartede neoplasmer i brystkjertelen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Fazlodex

Faslodex er foreskrevet for metastatiske og raskt progredierende former for brystkreft, for onkologiske sykdommer som har en positiv oppfatning av østrogener (østrogenavhengig brystkreft hos pasienter).

Oftest brukes det i klimakterium, når patologien utvikler seg samtidig med eller etter slutten av behandlingen med antiøstrogene legemidler.

Faslodex er ikke indisert for unge mennesker: det brukes vanligvis til å behandle voksne og eldre kvinner.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet Faslodex er beregnet for intramuskulær injeksjon.

Den produseres og frigjøres i en spesiell engangssprøyte laget av glassmateriale med et praktisk brukssystem. Sprøyten inneholder 5 ml av legemidlet, pakket i en gjennomsiktig cellepakning i mengden av 1 stk. En steril nål i en beskyttet emballasje følger med i settet. Legemidlet dispenseres i en pappeske.

Den aktive ingrediensen i legemidlet er fulvestrant, i mengden 0,25 g. Ytterligere stoffer er etanol 96 % - 0,5 g, benzylalkohol - 0,5 g, benzylbenzoat - 0,75 g/ml, ricinusolje, brakt til 5 ml.

Preparatet er en gjennomsiktig, muligens litt gulaktig, litt tyktflytende (på grunn av ricinusolje) væske.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamikk

Farmakodynamikken til Faslodex bestemmes av virkningen av den aktive komponenten i legemidlet - et stoff som har antagonistiske egenskaper med østrogenreseptoren. Når det gjelder styrken av interaksjonen med reseptorer, har det en lignende effekt som østradiol. Det aktive stoffet stopper den trofiske effekten av østrogener, uten å avsløre uavhengig, østrogenlignende aktivitet.

Prinsippet for stoffets virkning er basert på undertrykkelse av aktiv aktivitet og regresjon av østrogenreseptorer.

I tillegg reduserer den aktive komponenten i Faslodex uttrykket av progesteronreseptorer med sikkerhet. Under administrering av legemidlet er det ingen stimulering av endometriet i postmenopausale perioder.

Effekten av legemidlet på endometrievevet under langvarig behandling er ikke vurdert, så vel som mulige endringer i vevsstrukturen.

Det er ikke utført studier på effekten av langvarig behandling med legemidlet på beinvev.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikk

Ved intramuskulær administrasjon absorberes legemidlet gradvis. Maksimal mengde av den aktive komponenten oppdages først etter en uke. Bruk av Faslodex i en dose på 0,5 g gir en optimal balanse i løpet av de første 4 ukene av bruken. Balansen sørger for svingninger i nivået av det aktive stoffet i plasma i et ganske smalt område: maks. og min. avlesninger kan avvike med omtrent 3 ganger.

Ved intramuskulær administrasjon kan forholdet være proporsjonalt med den administrerte dosen av legemidlet (i området 0,05–0,5 g).

Det aktive stoffet distribueres ganske raskt i kroppen, hovedsakelig utenfor karene. Det binder seg til plasmaproteiner med 99 %. Hovedkomponentene i bindingen består av lipoproteinfraksjoner med lav tetthet, middels tetthet og høy tetthet.

De metabolske egenskapene til det aktive stoffet i legemidlet består av en kombinasjon av et stort antall mulige måter for biologisk transformasjon, identiske med de metabolske skjemaene til endogene steroidhormoner. De bestemte metabolittene kan være noe mer passive enn det aktive stoffet.

Den aktive ingrediensen i legemidlet skilles hovedsakelig ut med avføring, omtrent 1 % kan skilles ut gjennom nyrene. Clearance av stoffet innebærer en høy grad av ekstraksjon i leveren. Halveringstiden er bestemt til å være 50 dager.

Farmakokinetikken til Faslodex endres ikke avhengig av pasientens aldersgruppe, vekt eller rase.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering og administrasjon

Faslodex er beregnet for intramuskulær bruk. Administrasjonsmåte: langsom injeksjon (over 2 minutter). Hvis det er behov for 2 doser, administreres legemidlet først i den ene, deretter i den andre setemuskelen.

Voksne og eldre pasienter får legemidlet i en mengde på 0,25–0,5 g én gang hver 30. dag. Det er mulig å administrere Faslodex i en initial dose på 0,5 g to ganger i løpet av måneden, med et intervall på 14–15 dager.

Legemidlet brukes ikke til barn og ungdom.

Ved sykdommer i leveren og urinveiene er det ikke nødvendig å endre doseringen av legemidlet.

Advarsel: Nålen som følger med antiøstrogenet krever ikke ytterligere sterilisering. Ikke berør nålen under hele administreringsperioden for legemidlet.

Søknadsskjema:

• Vi tar den gjennomsiktige sprøyten ut av emballasjen og inspiserer den for sprekker og hakk;
• vi skriver ut den ytre nålebeskyttelsen;
• Bryt av skilleveggen på den hvite plasthetten på sprøytekanylen og fjern hetten sammen med gummiproppen;
• Bruk rotasjonsmetoden til å feste nålen til sprøytekanylen;
• fjern nålebeskyttelsen, gjør dette forsiktig, og prøv å ikke sette seg fast i enden av nålen;
• ved å trykke lett, slipp ut overflødige bobler fra sprøytehulrommet;
• Vi foretar en injeksjon i den ytre øvre kvadranten av rumpa, vi administrerer legemidlet sakte (opptil 2 minutter);
• Fjern nålen og trykk på spesialspaken, og flytt den helt fremover for å lukke enden av nålen. Hvis denne manipulasjonen mislykkes, plasserer du bare nålen i nålebeholderen for å forhindre mulig kontakt mellom legemiddelrester og huden.

Prosedyren bør utføres med største forsiktighet, injeksjonen bør utføres med hansker. Fremmede bør ikke tillates å utføre prosedyren: administrering av legemidlet bør overvåkes av en kompetent medisinsk spesialist.

[ 13 ], [ 14 ]

Bruk Fazlodex under graviditet

Legemidlet er forbudt å bruke under graviditet og amming.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Faslodex er:

• allergiske reaksjoner på det aktive stoffet eller andre stoffer i legemidlet;
• alvorlig form for funksjonell leversykdom;
• graviditet og ammingsperiode;
• barn under 18 år.

Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av legemidlet til pasienter med urinveissykdommer.

Bivirkninger Fazlodex

Legemidlet Faslodex kan forårsake noen bivirkninger, som vi lister opp i synkende rekkefølge etter hyppighet:

• anfall av kvalme;
• diaré, vekttap, tap av matlyst, oppkast;
• periodiske anfall av "varme", tilfeller av tromboembolisme;
• hudutslett;
• tegn på en betennelsesreaksjon på injeksjonsstedet;
• blærekatarr, uretritt;
• trøske, vaginal utflod;
• økt aktivitet av ALT, AST, alkalisk fosfatase;
• høye bilirubinnivåer;
• hodepine, hevelse.

Etter at man har sluttet å ta medisinen, forsvinner bivirkningene vanligvis.

Overdose

Det har ikke vært rapporter om overdosering med Faslodex.

I dyreforsøk der store doser Faslodex ble administrert, ble det kun observert direkte og indirekte tegn på undertrykkelse av østrogeners funksjonelle kapasitet.

Behandling av overdose utføres avhengig av de identifiserte symptomene.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Basert på resultatene av den eksperimentelle interaksjonen mellom Faslodex og Midazolam, er det ingen undertrykkelse av aktiviteten til cytokrom P450 3A4. Informasjonen som er innhentet, lar oss konkludere med at legemidlets aktive substans ikke påvirker cytokrom P450 1A2, 2D6, 2C9 og 2C19. Effekt på andre cytokromer ble ikke observert.

Under eksperimentell erfaring med kombinert virkning av Faslodex med legemidler som rifampicin og ketokonazol ble det ikke observert noen åpenbare endringer i clearance av virkestoffet i Faslodex. Fra dette kan det konkluderes med at samtidig bruk av Faslodex med legemidler som induserer eller hemmer cytokrom P450 3A4 ikke krever en revisjon av legemiddeldosen.

[ 18 ], [ 19 ]

Lagringsforhold

Faslodex kan kun oppbevares på steder som er absolutt utilgjengelige for barn. Optimale temperaturindikatorer for oppbevaring av legemidlet er fra +2 til +8 °C. Legemidlet må ikke fryses eller varmes opp.

[ 20 ], [ 21 ]

Holdbarhet

Legemidlets holdbarhet under riktige oppbevaringsforhold er opptil 4 år. Ikke bruk dette legemidlet hvis holdbarheten er utløpt, eller hvis blisterpakningen eller selve glasssprøyten er skadet.

[ 22 ]