Faslodex

Fazlodex er et effektivt antitumormiddel som har en antiøstrogen egenskap, det vil si at den har en effekt motsatt østrogenreseptoren.

Legemidlet er aktivt brukt til behandling av kreft, spesielt ondartede neoplasmer i brystet.

[1], [2]

Indikasjoner Faslodex

Fazlodeks administrert og raskt utvikle metastatiske former for brystkreft, med onkologiske sykdommer som har en positiv oppfatning av østrogen (østrogenavhengig , brystcancerpasienter).

Oftest brukes den i overgangsalderen, når patologien utvikles samtidig eller ved behandlingens slutt. antiøstrogen medisiner .

Fazlodex er ikke angitt i ung alder: Det brukes vanligvis til å behandle voksne og eldre kvinner.

[3], [4], [5]

Utgivelsesskjema

Medisin Fazlodeks er ment for intramuskulære injeksjoner.

Den er produsert og produsert i en spesiell engangs sprøyte laget av glassmateriale med et praktisk system for bruk. Sprøyten inneholder 5 ml legemiddel, pakket i en klar, gjennomsiktig, 1-pakning, en steril nål som leveres i en beskyttet pakke. Legemidlet frigis i en pappkasse.

Aktive medikamentkomponent - fulvestrant i en mengde på 0,25 g mer materiale var 96% etanol - 0,5 g, benzylalkohol - 0,5 g, benzylbenzoat - 0,75 g / ml, ricinusolje, justert til 5 ml .

Legemidlet er en klar, kanskje litt gulaktig litt viskøs (på grunn av ricinusolje) væske.

[6], [7]

Farmakodynamikk

Farmakodinamika Fazlodeks bestemmes av virkningen av den aktive komponenten av stoffet - et stoff som har antagonistiske egenskaper med reseptoren av østrogener. Med styrken av interaksjon med reseptorene har en lignende effekt med østradiol. Det aktive stoffet stopper den trofiske effekten av østrogener, uten å avsløre samtidig en uavhengig aktivitet som ligner østrogener.

Prinsippet om stoffets virkning er basert på inhibering av aktiv aktivitet og regresjon av østrogenreseptorer.

I tillegg reduserer den aktive komponenten av Fazlodex sikkerhetsgraden av progesteronreseptorer. Under mottak av stoffet er det ingen stimulering av endometriumet i løpet av postmenopausen.

Effekten av legemidlet på endometrisk vev med langvarig behandling ble ikke vurdert, så vel som mulige endringer i vevsstruktur.

Det var ingen studier av effekten av langvarig medisinbehandling på benvev.

[8], [9],

Farmakokinetikk

Med intramuskulær injeksjon absorberes stoffet gradvis. Maksimal mengde aktiv komponent oppdages kun etter en uke. Bruk av Fazlodex i en dose på 0,5 g gir optimal balanse i løpet av de første fire ukene av bruk. Likevekt sørger for å variere nivået av det aktive stoffet i plasmaet i et ganske smalt område: lesingene max og min kan variere omtrent tre ganger.

Ved intramuskulær injeksjon kan forholdet være proporsjonalt med den administrerte dosen av legemidlet (i området 0,05-0,5 g).

Det aktive stoffet distribueres i kroppen ganske raskt, og hovedsakelig utenfor karene. Med plasmaproteiner binder seg til 99%. Hovedkomponentene i ligamentet består av lav tetthet lipoprotein, medium-tetthet og høy tetthet fraksjoner.

De stoffskiftende egenskapene til stoffets aktive substans består av en kombinasjon av et stort antall mulige biologiske transformasjonsmetoder, som er identiske med de metabolske skjemaene for endogene steroidhormoner. Definerte metabolitter kan være noe mer passive enn det aktive stoffet.

Den aktive komponenten av stoffet er for det meste utskilt med kalorier, ca 1% kan utskilles gjennom nyrene. Klaring av stoffet innebærer en høy grad av ekstraksjon i leveren. Begrepet halv eliminering bestemmes med 50 dager.

Farmakokinetikk Fazlodex endres ikke avhengig av pasientens aldersgruppe, på vekt og tilhørende et bestemt løp.

[10], [11], [12]

Dosering og administrasjon

Fazlodex er ment for intramuskulær administrering. Administrasjonsmåte: Langsom (i 2 minutter) injeksjon. Hvis du trenger innføring av 2 doser, blir legemidlet introdusert først i en, deretter inn i den andre ballemusklen.

Voksne og eldre pasienter får stoffet i en mengde på 0,25-0,5 g en gang hver 30 dag. Kanskje den første introduksjonen av Fazlodex er 0,5 g to ganger i måneden, med et intervall på 14-15 dager.

Hos barn og ungdom er stoffet ikke brukt.

Med leversykdommer og urinsystem er det ikke nødvendig å gjøre endringer i doseringen av medisinen.

Forsiktig: Nålen som følger med anti-østrogenet, krever ikke ytterligere sterilisering. Berør nålen i løpet av hele perioden av legemiddeladministrasjon bør ikke være.

Søknadsordning:

• Vi fjerner den gjennomsiktige sprøyten fra pakningscellen, inspiserer for mangel på sprekker og flis;
• skrive ut den eksterne beskyttelsen av nålen;
• bryte av septum av den hvite plasthetten på sprøytens kanyle og ta av lokket sammen med gummiproppen;
• Ved rotasjonsmetoden festes nålen til sprøytenes kanyle.
• Vi fjerner beskyttelsen av nålen, gjør det forsiktig, prøver å ikke koble nålens ende;
• med et lite trykk frigjør vi overskytende bobler fra sprøytens hulrom;
• Vi injiserer inn i den ytre øvre kvadranten av baken, injiser stoffet langsomt (opptil 2 minutter);
• Fjern nålen og trykk den på spesialspaken, flytt den til ekstremt fremoverposisjon for å lukke nålens ende. Hvis denne manipuleringen mislykkes, plasserer du bare nålen i nålbeholderen for å hindre at rester av stoffet kommer på huden.

Prosedyren skal utføres så nøye som mulig, injeksjonen skal utføres med hansker. Ikke tillate fremmede å utføre prosedyren: administrasjonen av legemidlet bør kontrolleres av en kompetent medisinsk spesialist.

[13], [14]

Bruk Faslodex under graviditet

Legemidlet er forbudt for bruk under graviditet og amming.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Fazlodex er:

• allergiske reaksjoner på det aktive eller eventuelle andre stoffet i stoffet;
• alvorlig form for funksjonell lidelse i leveren
• graviditet og amming;
• barn under 18 år.

Det må tas forsiktighet ved administrering av legemidlet til pasienter med lidelser i urinsystemet.

Bivirkninger Faslodex

Medisin Fazlodeks kan manifestere seg ved noen bivirkninger, som vi gir i synkende rekkefølge av frekvens:

• kvalmeforstyrrelser;
• diaré, emaciation, tap av appetitt, oppkast av oppkast;
• periodiske angrep av "varme", tilfeller av tromboembolisme;
• hudutslett;
• tegn på en inflammatorisk reaksjon på injeksjonsstedet;
• blærebetennelse, uretritt;
• trøst, utslipp fra skjeden;
• økt aktivitet av ALT, AST, APF;
• høyt nivå av bilirubin;
• smerte i hodet, hevelse.

Etter at stoffet er avsluttet, har bivirkninger en tendens til å forsvinne.

Overdose

Om situasjoner med overdosering av Fazlodex-medisiner ble ikke rapportert.

Ved utførelse av eksperimentelle eksperimenter på dyr, da store doser Fazlodex ble administrert, ble det kun observert direkte og indirekte tegn på undertrykkelse av østrogenes funksjonelle evne.

Behandling for overdose utføres avhengig av de oppdagede symptomene.

[15], [16], [17]

Interaksjoner med andre legemidler

Basert på resultatene av eksperimentell interaksjon mellom Fazlodex og Midazolam, undertrykkes ikke cytokrom P450 3A4-aktivitet. Den oppnådde informasjonen gjør at vi kan konkludere med at det aktive stoffet i preparatet ikke har noen effekt på cytokrom P450 1A2, 2D6, 2C9 og 2C19. Påvirkning av andre cytokrom ble ikke sporet.

Under den eksperimentelle opplevelsen av den kombinerte virkningen av Fazlodex med slike legemidler som Rifampicin og Ketoconazol, ble det ikke observert noen tilsynelatende endringer i clearance av den aktive substansen Fazlodex. Det kan derfor konkluderes med at bruk av Fazlodex samtidig med legemidler som induserer eller hemmer cytokrom P450 3A4 ikke krever en revisjon av doseringen av legemidlet.

[18], [19]

Lagringsforhold

Fazlodex kan bare oppbevares på steder som er helt utilgjengelige for barn. Optimal temperaturytelse for bevaring av legemidlet fra +2 til + 8 ° C. Legemidlet bør ikke fryses og oppvarmes.

[20], [21]

Holdbarhet

Holdbarheten til legemidlet under forsvarlige lagringsforhold er opptil 4 år. Ikke bruk denne medisinen hvis holdbarheten er utløpt, eller den konturerte pakningen eller glasssprøyten selv har blitt skadet.

[22]