Endoxan

Endoxan viser antitumorterapeutisk aktivitet.

Cyklofosfamidkomponenten er et cytostatisk middel med alkylerende virkning. Inne i tumorceller gjennomgår stoffet biotransformasjon med dannelse av metabolske elementer med aktivitet, som ødelegger prosessene med binding av RNA og DNA ved å danne tverrbindinger mellom trådene i disse strukturene. Samtidig blokkerer metabolittene prosessene med mitotisk deling og bremser proteinbinding.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Endoxan

Det brukes til å eliminere følgende lidelser:

• lymfogranulomatose;
• lymfosarkom;
• multippelt myelom;
• lymfoblastisk type leukemi i aktiv fase;
• osteosarkom;
• ikke-Hodgkins lymfomer;
• nevroblastom;
• brystkreft;
• lymfocytisk leukemi av kronisk natur;
• eggstokkreft;
• retinoblastom.

I kombinasjon med andre antitumormedisiner brukes det til behandling av karsinom i livmorhalsen, lungene og blæren, samt sarkom som påvirker prostata eller bløtvev, samt retikulosarkom.

Som et immunsuppressivt middel foreskrives det ved psoriasisartritt eller revmatoid artritt, progressiv kollagenose, nefrotisk syndrom, og i tillegg til dette for å forhindre mulig avstøtning av et transplantert organ.

Utgivelsesskjema

Det medisinske elementet frigjøres i tabletter - 50 stykker per eske. Det produseres også i form av et lyofilisat for fremstilling av væske som brukes til intravenøse injeksjoner.

[ 3 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjonen av cyklofosfamid fra mage-tarmkanalen er fullstendig.

Metabolske prosesser skjer i leveren; i dette tilfellet dannes aktive metabolske komponenter av alkylerende natur. En del av disse elementene omdannes til metabolitter som ikke har aktivitet, og resten omdannes til metabolske komponenter som har en cytotoksisk effekt. Etter intravenøs injeksjon registreres Cmax-verdiene for metabolittene etter 2-3 timer.

Utskillelse av metabolske elementer skjer gjennom nyrene; 5–25 % av den uendrede delen skilles ut i urinen. Hos voksne er halveringstiden 7 timer, og hos barn – 4 timer.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Doseringsregimet velges individuelt, med tanke på det kliniske bildet. Tablettene må tas oralt, en halvtime før måltider eller 2 timer etter. Ofte brukes 1–4 tabletter av legemidlet (0,05–0,2 g) per dag. Kuren varer i 14–21 dager.

For å utføre intravenøse injeksjoner er det nødvendig å løse opp legemidlet på forhånd. Hver dag er det nødvendig å administrere 0,05–0,1 g/m² ^. Ved injeksjoner 3 ganger i uken er doseringen 0,1–0,2 g/m² ^; ved prosedyrer annenhver uke – 0,6–0,75 g/m² ^. Hvis injeksjoner administreres én gang i måneden, kreves en dose på 1,5–2 g/m² ^. Den totale dosen for hele behandlingsforløpet er 6–14 g.

Regelmessige blodprøver tas for å overvåke alvorlighetsgraden av myelosuppresjon (nivåer av blodplater og leukocytter). Det er også nødvendig å overvåke tilstedeværelsen av erytrocytter i urinen (dette er et tegn på hemorragisk blærekatarr, i tilfelle behandlingen bør seponeres). Behandlingen seponeres også hvis sekundære infeksjoner oppstår - en komplikasjon av alvorlig myelosuppresjon.

Du bør ikke drikke alkoholholdige drikker under behandlingen.

[ 12 ], [ 13 ]

Bruk Endoxan under graviditet

Det er forbudt å bruke Endoxan under graviditet.

Cyklofosfamid skilles ut i morsmelk, og amming bør derfor opphøre under behandling. Hos spedbarn hvis mødre ammet under behandlingen, ble trombocytopeni og nøytropeni, samt diaré og reduserte hemoglobinnivåer observert.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• undertrykkelse av benmargsaktivitet;
• blærekatarr;
• kakeksi av uttalt natur;
• urinretensjon;
• infeksjoner i aktiv fase;
• patologier i terminalstadiet;
• alvorlig intoleranse forbundet med et legemiddel.

Forsiktighet kreves ved bruk i tilfeller av gikt, nefrolitiasis, adrenalektomi, benmargssuppresjon og alvorlig nyre-, lever- eller hjertesykdom.

[ 9 ], [ 10 ]

Bivirkninger Endoxan

Bivirkninger inkluderer:

• trombocytopeni, leuko- eller nøytropeni;
• oppkast, magesmerter, forstoppelse eller diaré, kvalme, tap av appetitt, og i tillegg stomatitt, gulsott og kolitt;
• hårtap;
• epidermal kløe, utslett og urtikaria;
• hudpigmentering;
• blærekatarr eller uretritt av hemorragisk natur, nefropati, hyperurikemi og nyresvikt;
• hemoragisk myokarditt (sjelden);
• fibrose som påvirker lungene (langtidsbehandling med store doser);
• amenoré og forstyrrelser i spermatogenese og oogenese (kan noen ganger være uhelbredelige).

[ 11 ]

Overdose

Ved forgiftning observeres en potensering av bivirkninger, inkludert kardiotoksisitet eller myelosuppresjon.

Det finnes ingen motgift. Symptomatisk behandling utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av urikosuriske urinsyregiktmedisiner samtidig øker sannsynligheten for å utvikle nefropati, fordi cyklofosfamid øker volumet av dannet urinsyre.

Kombinasjon med allopurinol forsterker den toksiske effekten på benmargen.

Stoffer som induserer mikrosomal oksidasjon potenserer de metabolske prosessene til cyklofosfamid, noe som resulterer i en økning i volumet av dannede metabolske komponenter og en potensering av legemidlets effekt.

Cyklofosfamid forsterker de antikoagulerende egenskapene til medisiner og potenserer også den kardiotoksiske aktiviteten til antitumorantibiotika, daunorubicin og doksorubicin.

Kombinasjon med immunsuppressive midler (inkludert azatioprin, GCS, merkatopurin med ciklosporin og klorambucil) øker sannsynligheten for å utvikle infeksjoner, samt sekundære neoplasmer.

Når Endoxan brukes sammen med stoffer som fremkaller myelosuppresjon, samt med strålebehandling, øker benmargssuppresjonen.

Administrasjon av cyklofosfamid sammen med lovastatin til hjertetransplantasjonsmottakere medfører høy risiko for å utvikle akutt nyresvikt eller skjelettmuskelnekrose.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Lagringsforhold

Endoxan må oppbevares ved temperaturer innenfor 25 °C.

[ 17 ], [ 18 ]

Holdbarhet

Endoxan kan brukes i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

[ 19 ], [ 20 ]

Søknad for barn

Erfaring med bruk av legemidler i pediatri er svært begrenset.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er cyklofosfamid, lidoksin, cytoxan med cyklofosfamid og endoxan-asta.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Anmeldelser

Endoxan mottar mange anmeldelser som nevner utviklingen av bivirkninger som følge av bruken. Nesten alle pasienter rapporterer blodstrømmer til huden i ansiktet etter intravenøse injeksjoner. De klager også over hyperhidrose med hodepine. I tillegg er det blant de hyppige negative manifestasjonene i brukerkommentarene observert undertrykkelse av hematopoietiske prosesser og fullstendig eller delvis skallethet (hår begynner å vokse tilbake etter avsluttet behandling).

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]