Endoksan

Endoxan demonstrerer antitumor terapeutisk aktivitet.

Cyklofosfamidkomponenten er et cytostatisk middel av en alkylerende type eksponering. Inne i svulstenscellene gjennomgår stoffet biotransformasjon med dannelsen av aktive metabolske elementer som ødelegger bindingsprosessene for RNA og DNA ved å danne tverrgående ledbånd mellom strengene i disse strukturene. Samtidig blokkerer metabolitter prosessene med mitotisk deling og senker proteinbindingen.

[1], [2]

Indikasjoner Endoksana

Det brukes til å eliminere slike lidelser:

• Hodgkins sykdom;
• lymfosarkoma;
• flere myelom;
• lymfoblastisk leukemi type i den aktive fasen;
• osteosarkom;
• ikke-Hodgkins lymfomer;
• neuroblastom ;
• brystkarsinom;
• lymfocytisk leukemi, har en kronisk natur;
• ovarie carcinoma;
• retinoblastom.

I kombinasjon med andre anticancer medisiner som brukes til behandling av karsinom i livmorhalsen, lunge og urinveiene, og i tillegg sarkom som påvirker prostata eller bløtvev, samt retikulosarkom.

Som immunsuppressant foreskrives det ved artritt av psoriasis eller reumatoid variasjon, progressiv kollagenose, nefrotisk syndrom, og også for å forhindre mulig avvisning av et transplantert organ.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av legemiddelelementet er implementert i tabletter - 50 stykker inne i esken. Det fremstilles også i form av et lyofilisat for fremstilling av en væske som brukes i / i injeksjoner.

[3]

Farmakokinetikk

Absorbsjonen av cyklofosfamid fra mage-tarmkanalen er full.

Utvekslingsprosesser finner sted inne i leveren; samtidig dannet med de aktive metabolske komponentene av en alkylerende natur. Delvis blir disse elementene omdannet til metabolitter som ikke har aktivitet, og resten omdannes til metabolske komponenter som har en cytotoksisk effekt. Etter IV-injeksjon registreres Cmax metabolitter etter 2-3 timer.

Utskillelsen av metabolske elementer er realisert gjennom nyrene; 5-25% av dosen som uendret substans utskilles i urinen. Hos voksne er begrepet halveringstid 7 timer, og hos et barn, 4 timer.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dosering og administrasjon

Doseringsskjemaet er valgt individuelt, gitt det kliniske bildet. Tabletter må tas muntlig, en halv time før måltider eller etter 2 timer etter. Ofte påføres 1-4 tabletter medikamenter (0,05-0,2 g) per dag. Kurset varer 14-21 dager.

For ytelse i / i pricks er det nødvendig å oppløse det medisinske stoffet. Hver dag må du gå inn på 0,05-0,1 g / m ². I løpet av de 3-gangers injeksjoner per uke dosering tilsvarer 0,1 til 0,2 g / m ²; når du utfører prosedyrer 1 gang per 2 uker - 0,6-0,75 g / m ². Når injeksjoner gis en gang per måned er nødvendig del av 1,5-2 g / m ². Den totale doseringen for hele behandlingsforløpet er 6-14 år.

For å kontrollere alvorlighetsgraden av myelosuppresjon (blodplate-teller med leukocytter) utføres en vanlig blodprøve. Det er også nødvendig å kontrollere tilstedeværelsen av røde blodlegemer inne i urinen (dette er et tegn på hemorragisk blærebetennelse, hvis det er nødvendig å avbryte behandlingen). Oppsigelse av behandling utføres også med utseende av sekundære infeksjoner - komplikasjoner av alvorlig myelosuppresjon.

Under behandling kan du ikke drikke alkohol.

[12], [13]

Bruk Endoksana under graviditet

Det er forbudt å bruke Endoxan under graviditet.

Syklofosfamid utskilles i morsmelk, og derfor bør amming avbrytes i løpet av behandlingen. Utviklingen av blodplate og nøytropeni, samt diaré, og en reduksjon i hemoglobinindeksene ble observert hos spedbarn som ble ammet av mødre under behandlingen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• undertrykkelse av beinmargaktivitet;
• cystitt;
• cachexia, som er uttalt;
• urinretensjon
• aktive faseinfeksjoner;
• patologi i terminalen;
• alvorlig intoleranse forbundet med medisinering.

Forsiktighet ved bruk er nødvendig i tilfelle av gikt, nefroluritiasis, adrenalektomi, benmargsundertrykkelse og alvorlig nyre, lever eller hjertesykdom.

[9], [10]

Bivirkninger Endoksana

Blant de bivirkningene:

• blodplate, leuko- eller nøytropeni;
• oppkast, magesmerter, forstoppelse eller diaré, kvalme, appetittløp, og i tillegg stomatitt, gulsott og kolitt;
• alopeci;
• epidermal kløe, utslett og urticaria;
• hudpigmentering;
• blærebetennelse eller urinrør av hemoragisk natur, nefropati, hyperurikemi og forstyrrelse i nyrene
• myokarditt av hemorragiske arter (av og til);
• pulmonal fibrose (langvarig terapi med store deler);
• amenoré og forstyrrelse av spermatogenese og oogenese (kan noen ganger være uhelbredelig).

[11]

Overdose

I tilfelle av forgiftning, er det potensial for uønskede tegn, inkludert kardiotoksisitet eller myelosuppresjon.

Motgiftene mangler. Symptomatiske behandlingsprosedyrer utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Ved å bruke anti-gouty-stoffer sammen av uricosuric natur øker sannsynligheten for nefropati, fordi cyklofosfamid øker volumet av dannet urinsyre.

Kombinasjonen med allopurinol forsterker den giftige effekten på beinmargen.

Stoffer som fremkaller oksidasjon av mikrosomer forsterker metabolsk prosesser av cyklofosfamid, som et resultat av hvilket volumene av metabolske komponenter dannes, og effekten som utøves av medikamentet, forsterkes.

Syklofosfamid øker de antikoagulerende egenskapene til medikamenter, samt forsterker den kardiotoxiske aktiviteten til anti-infeksiv antitumor natur, daunorubicin og doxorubicin.

Kombinasjon med immunsuppressiva stoffer (blant annet azathioprin, GCS, mercatopurin med syklosporin og klorambukil) øker sannsynligheten for å utvikle infeksjoner, samt sekundære svulster.

Ved bruk av Endoxan sammen med stoffer som forårsaker myelosuppresjon, så vel som med strålebehandling, blir benmargsundertrykkelse forbedret.

Innføringen av cyklofosfamid med lovastatin hos personer med transplantert hjerte har stor risiko for å utvikle ARF- eller skjelettmuskulærnekrose.

[14], [15], [16]

Lagringsforhold

Endoxan må opprettholdes ved temperaturer i området 25 ° C.

[17], [18],

Holdbarhet

Endoxan kan brukes i en 36-måneders periode fra salgsdagen av stoffet.

[19], [20]

Søknad om barn

Erfaring med bruk av medisiner i barn er ekstremt begrenset.

[21], [22], [23], [24]

Analoger

Analoger av legemidler er cyklofosfamid, ledoksin, cytosan med cyklofosfamid og endoxan-asta.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Anmeldelser

Endoxan mottar mange vurderinger som nevner utviklingen av uønskede symptomer som følge av bruken. Nesten alle pasienter snakker om å skylle til huden i ansiktet etter IV-injeksjon. De klager over hyperhidrose med hodepine. I tillegg er undertrykkelse av hematopoietiske prosesser og fullstendig eller delvis skaldethet notert blant de hyppige negative manifestasjonene i brukerkommentarer (hår begynner å vokse etter avslutning av behandlingen).

[36], [37], [38], [39], [40]