Enap

Enap er et antihypertensive stoff som inneholder et element av enalapril som hemmer ACE-aktivitet, noe som resulterer i at angiotensin-2-produksjonen reduseres.

[1], [2],

Indikasjoner Enap

Den brukes under følgende forhold:

• primær hypertensjon
• kompleks terapi for CHF;
• forebygging av utvikling av hjertesvikt uttrykt hos personer som har blitt diagnostisert med venstre ventrikulær dysfunksjon uten symptomer (et omfattende behandlingsforløp);
• å redusere forekomsten av  hjerteinfarkt ;
• å redusere forekomsten av sykehusinnleggelse hos pasienter med ustabil angina.

[3]

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av legemidler selges i tabletter med et annet volum aktiv ingrediens - 2,5, 5 og i tillegg 10 og 20 mg. Inne i cellepakningen inneholder 10 slike tabletter. I esken - 2, 3 eller 6 pakker.

Farmakodynamikk

Enalapril-komponenten er et derivat av aminosyrer (som L-prolin og L-alanin). Etter å ha brukt stoffet inne, hydrolyserer komponenten, blir til enalaprilat, noe som senker ACE-virkningen. Aktiviteten til komponenten fører til en reduksjon i produksjonen av angiotensin-2 fra angiotensin-1. På grunn av en reduksjon i plasmavarmen, oppstår en økning i plasma-reninaktiviteten og en reduksjon i aldosteronproduksjonen.

Fordi ACE er lik kininase-2, kan enalapril blokkere ødeleggelsen av bradykinin (peptid som har vasopressoregenskaper). Det er ennå ikke klart bestemt på hvilket terapeutisk resultat den samme effekten av enalapril fører.

Den hypotensive effekten av komponenten er basert på undertrykking av aktiviteten til RAAS, som er ekstremt viktig ved regulering av blodtrykksverdier. Men hos personer med forhøyet blodtrykk og lavt reninnivå registreres også den hypotensive effekten av enalapril.

Bruk av medisinering reduserer blodtrykket, uten å ta hensyn til stillingen der pasientens kropp ligger. Signifikant økning i hjertefrekvens er ikke observert.

Symptomatisk ortostatisk kollaps utvikler seg bare av og til. I noen tilfeller, for å få en markert reduksjon i blodtrykket, må du ta stoffet i flere uker. Abrupt avlysning Enap førte ikke til økt blodtrykksverdier.

Hos pasienter med primær hypertensjon, ved nedsatt blodtrykk, er det en svekkelse av perifer vaskulær motstand og en økning i hjerteutgangsværdier. Men en merkbar endring i nivået på hjertefrekvens er ikke registrert. Blodsirkulasjonen i nyrene øker, og filtreringshastigheten til glomeruli endres ikke. Men samtidig øker denne indikatoren hos personer med lav filtreringshastighet.

Hos mennesker med nefropati med diabetisk eller nondiabetisk natur resulterte bruken av enalapril i en svekkelse av proteinuri eller albuminuri og en reduksjon i nyreutskillelse av IgG.

Behandlings CHF, ved trinnet for behandling med bruk av SG og vanndrivende medikamenter, og samtidig med innføringen av enalapril, er det en nedgang i blodsirkulasjon og blodtrykket tall med rund, og hjertefrekvensen (vanligvis i mennesker med CHF, økes denne indikator).

Det er en nedgang i kapillærkile i lungene. Langvarig bruk av stoffet øker toleransen for fysisk anstrengelse og reduserer alvorlighetsgraden av symptomer på HF. Hos pasienter med moderat eller mild CHF, hemmer legemidlet sykdomsprogresjonen og reduserer utviklingsgraden av venstre ventrikulær dilatasjon.

Hos pasienter med venstre ventrikulær dysfunksjon reduserer medikamenter risikoen for symptomer på de hyppigste iskemiske utfallene (en reduksjon i forekomsten av hjerteinfarkt sammen med antall innleggelser i forbindelse med angina).

[4], [5]

Farmakokinetikk

En uttalt retarderende effekt på ACE registreres vanligvis etter 2-4 timer etter oral administrering av legemidlet. Den hypotensive effekten utvikler seg ofte etter at 60 minutter har gått siden stoffets inntak, og Cmax-verdiene oppstår etter 4-6 timer. Varigheten av påvirkning bestemmes av størrelsen på den terapeutiske delen. Når den brukes som anbefalt av legen, opprettholdes den hypotensive og hemodynamiske effekten i minst 24 timer.

Acceptert aktivt element absorberes raskt, med en absorpsjonsgrad på ca. 60%. Maksimal blodparametere for et stoff er notert etter 60 minutter fra administrerings øyeblikk; Spising påvirker ikke graden av absorpsjon. Legemidlet blir utsatt for aktiv hydrolyse, som dannes enalaprilat, og senker aktiviteten til APF. Verdier av Cmax enalaprilat registreres etter 3-4 timer fra inntakstidspunktet. Etter en multidose er halveringstiden for enalapril 11 timer.

Stoffet gjennomgår ikke signifikant transformasjon inne i kroppen, unntatt forvandling til enalaprilat.

Ekskresjon skjer hovedsakelig gjennom nyrene. Inne i urin, registreres 40% enalaprilat, samt 20% enalapril i uendret tilstand.

[6]

Dosering og administrasjon

Bruk medisinen bør være inne, uten referanse til mottak av mat. Det er nødvendig å ta medikamenter på samme tid på dagen, og drikker litt væske.

For å redusere forhøyede blodtrykksindikatorer, er stoffet først foreskrevet i en betjening på 5-20 mg, 1 gang per dag (en mer nøyaktig doseringsmengde bestemmes av alvorlighetsgraden av lidelsen). I mild form av høyt blodtrykk skal konsumeres daglig for 5 eller 10 mg av stoffet.

Hos personer med en markant økning i aktiviteten til RAAS, kan blodtrykket gradvis reduseres. I slike tilfeller er det nødvendig å bruke små medisinske porsjoner - 5 mg per dag. Terapi utføres under medisinsk tilsyn.

Før du bruker Enap, bør du huske at ved tidligere behandling med vanndrivende legemidler (i store deler) kan dehydrering utvikles, og sannsynligheten for blodtrykksfall kan øke allerede ved begynnelsen av behandlingsforløpet. Du bør ta maksimalt 5 mg medisinering per dag. Det er nødvendig å stoppe bruken av vanndrivende legemidler i 2-34 dager før du bruker legemidlet. Under behandlingen må du overvåke nyrene og bestemme blodparametrene for kalium.

Størrelsen på vedlikeholdsdoseringen er 20 mg, med en enkeltdose per dag. Ved behov er en økning i daglig del opp til 40 mg tillatt. Doseringsstørrelser er vanligvis tilpasset.

Under behandling av CHF eller venstre ventrikkel dysfunksjon må du først bruke 2,5 mg av legemidlet per dag. Ved behandling av hjertesvikt, er det noen ganger kombinert bruk foreskrevet med hypertensjon, vanndrivende legemidler og β-blokkere.

Ved å justere forhøyede blodtrykksverdier, kan porsjonen gradvis økes - med 2,5-5 mg med 3-4-dagers intervaller, til den blir brakt til et støttende nivå på 20 mg per dag. Maksimal tillatt daglig dose er 40 mg.

På grunn av det faktum at under behandlingen kan blodtrykksnivået bli kraftig redusert og nyrefunksjonsmangel utvikles, under behandlingssyklusen er det nødvendig å nøye overvåke nyrene og trykkverdiene. Hvis trykket faller skarpt etter at du har tatt det første batchet, trenger du ikke å avbryte medisinen.

Personer med nyresykdom bør øke intervallene mellom doser av legemidler eller redusere doseringen.

Eldre pasienter bør ta en startdose på 1,25 mg, fordi de har redusert utskillelsen av enalapril.

[8]

Bruk Enap under graviditet

Det er forbudt å foreskrive Enap under graviditet, fordi det er en sannsynlighet for teratogene virkninger. Ved diagnostisering av graviditet er det nødvendig å umiddelbart stoppe bruk av rusmidler.

Når du bruker en ACE-hemmere hos gravide, bør du periodisk gjennomgå en ultralydsundersøkelse - for å vurdere ytelsen til fostervann. I tillegg utføres ultralyd av nyrene og kraniale bein av fosteret.

Den aktive komponenten i Enapa er funnet i morsmelk, derfor er det nødvendig å nekte å amme i behandlingsperioden.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• Tilstedeværelsen av pasientintoleranse vedrørende komponenten enalapril, og i tillegg andre elementer av legemidlet;
• en historie med angioødem som oppstod under behandling med en ACE-hemmer;
• Quinckes ødem av idiopatisk eller arvelig natur;
• porfyri,
• Bruk i kombinasjon med aliskiren hos personer med nyresykdom eller diabetes mellitus;
• malabsorpsjon av glukose-galaktose, hypolaktasi og laktasemangel (fordi legemidlet inneholder laktose).

Med forsiktighet brukes stoffet i slike tilfeller:

• stenose forbundet med arterier i nyrene;
• giperkaliemiya;
• folk som har hatt en nyretransplantasjon;
• Conns syndrom;
• lavere BCC-verdier;
• obstruktiv kardiomyopati av hypertrofisk type;
• stenose av aorta- eller mitralventilen;
• diabetes mellitus;
• koronar arteriesykdom;
• generelle lesjoner av bindevev;
• undertrykkelse av hematopoietiske prosesser;
• cerebrovaskulær patologi;
• nyresvikt.

Forsiktighet er også nødvendig når det brukes hos personer som følger et diettregime med redusert saltforbruk, og i tillegg personer som bruker immunosuppressive eller vanndrivende legemidler, og de som gjennomgår hemodialyse.

Personer over 65 år bør konsultere lege før de tar stoffet.

[7]

Bivirkninger Enap

Terapi kan være ledsaget av utviklingen av følgende bivirkninger:

• forstyrrelser i hematopoietiske prosesser: trombocyt, nøytro eller pancytopeni, anemi og i tillegg agranulocytose, lymfadenopati, autoimmune sykdommer, reduksjon i hemoglobinverdier med hematokrit og undertrykkelse av bloddannelse;
• metabolske sykdommer: hypoglykemi;
• problemer med NAs arbeid: hodepine, parestesier, svimmelhet, depresjon, søvnløshet, bevissthetstilfeller, en følelse av sterk spenning eller døsighet og søvnforstyrrelser;
• lesjoner som påvirker kardiovaskulærsystemet: en kraftig nedgang i blodtrykk, svimmelhet, angina, smerte i brystbenet, hjerterytmeforstyrrelse, hjerteinfarkt eller hjerneslag, hjertebank og Raynauds sykdom;
• tegn forbundet med sansene: øre støy, forandring i smak og synshemming;
• forstyrrelser i fordøyelsesprosessene: kvalme, smerter i mageområdet, forstoppelse, oppkast, oppblåsthet, diaré, tarm blokkering, og i tillegg dyspepsi, pankreatitt, tørr munnslimhinne og anoreksi. I tillegg er stomatitt, magesår, glossitt, lidelse i leveren og galdeutskillelsen, samt aphthous ulcus, levernekrose, hepatitt og kolestase;
• problemer med åndedrettsaktivitet: smerte i halsen, dyspné, hoste, heshet, bronkial spasme, rhinoré, rhinitt, eosinofil lungebetennelse av alveolit og allergisk natur;
• epidermis lesjoner: angioødem, kløe, intolerans symptomer, utslett, hyperhidrose, urticaria, erythroderma, og i tillegg alopecia, erythema polyforma, pemphigus, PET og exfoliative form av dermatitt;
• forstyrrelser i det urogenitale systemet: proteinuri, oliguri, nyresvikt, gynekomasti, nedsatt nyrefunksjon og impotens;
• ODA dysfunksjon: muskelkramper;
• indikasjoner på laboratorietester: hyponatremi eller hyperkalemi, økte serumverdier av kreatinin, blodnivåer av urea, aktivitet av leverenzymer, samt blodnivåer av bilirubin;
• Andre symptomer: myalgi, Parkhons syndrom, leukocytose, feber, vaskulitt, og i tillegg myositis, serositis, økt ESR, leddgikt og tegn på lysfølsomhet.

Overdose

Ved beruselse etter ca 6 timer er det en sterk reduksjon i blodtrykksverdiene. Utviklingen av sammenbrudd og forstyrrelse av EBV-indikatorer er mulig, og i tillegg er det mangel på nyrefunksjon, hyperventilasjon, kramper, bradykardi med sterkt hjertebank, takykardi og svimmelhet.

I tilfelle en overdose er det nødvendig å plassere offeret horisontalt slik at hodet ligger på kroppsnivå. For mild forgiftning utføres magesvikt og aktivert kull blir gitt til pasienten. For alvorlige lidelser injiseres 0,9% NaCl intravenøst, og i tillegg kan katekolaminer eller plasmasubstitutter brukes inn / inn.

Enalaprilat kan utskilles gjennom hemodialyse med en hastighet på 62 ml / minutt.

En pacemaker er installert for personer med bradykardi. Ved forgiftning er det nødvendig å overvåke elektrolyttverdiene nøye i serum- og kreatininverdiene.

[9]

Interaksjoner med andre legemidler

I tilfelle av en dobbelt blokkering av RAAS-aktiviteten (når ACE-hemmere kombineres med angiotensin-2-endeantagonister eller aliskiren) øker sannsynligheten for en reduksjon i blodtrykksnivået. Hvis en slik kombinasjon av legemidler er nødvendig, er det nødvendig å følge nøye med verdiene for EBV, nyrefunksjon og blodtrykksindikatorer.

Du kan ikke kombinere stoffet med aliskiren-personer med nyresykdom eller diabetikere.

ACE-hemmere reduserer tap av kalium under påvirkning av vanndrivende legemidler. Bruk av enalapril sammen med kaliumholdige substitusjoner eller kaliumsparende type diuretika kan føre til hyperkalemi. Med denne kombinasjonen må du spore verdiene for kalium inne i serumet.

Etter tidligere behandling med administrering av vanndrivende legemidler, kan volumet av BCC reduseres, og risikoen for en reduksjon i blodtrykket ved bruk av enalapril kan øke. Denne effekten kan svekkes ved å avskaffe bruken av diuretika, øke daglig mengde salt og vann, samt redusere mengden enalapril.

Kombinering av enap med metyldopa, nitroglyserin, a-, samt p-blokkere, ganglioblokiruyuschimi-legemidler, BKK eller andre nitrater kan ytterligere redusere nivået av blodtrykk.

Bruk med litiumprodukter fører til en midlertidig økning i nivået av litium, og i tillegg til litiumforgiftning. Innføringen av et diuretisk tiazidkarakter kan øke verdiene av litium inne i serumet. Det er bedre å ikke bruke slike kombinasjoner, og når du trenger en slik kombinasjon, er det viktig å nøye overvåke litiumverdiene inne i serumet.

Innføringen av narkotika med noen anestetika, antipsykotika eller trisykliske sykdommer kan ytterligere redusere blodtrykksverdiene.

Kombinert bruk med NSAID kan svekke den antihypertensive aktiviteten til legemidlet. Mulig svekkelse av nyreaktiviteten (spesielt hos individer med narkotika). En slik effekt er herdbar.

Kombinert bruk med insulin og antidiabetika kan aktivere antidiabetisk aktivitet og øke sannsynligheten for hypoglykemi.

Enapas antihypertensive egenskaper forsterkes ved bruk av etylalkohol.

Sympatomimetikk reduserer den hypotensive aktiviteten til en ACE-hemmer.

Enalapril reduserer effekten av medisiner som inneholder teofyllinkomponenten.

Innføringen av cytostatika, immunosuppressive midler eller allopurinol sammen med stoffet øker risikoen for leukopeni. Hos personer med forstyrrelser av nyreaktivitet øker bruk av ACE-hemmere med allopurinol sannsynligheten for allergi.

Syklosporin øker risikoen for hyperkalemi.

Nivået på biotilgjengelighet av ACE-hemmere reduseres ved innføring av antacida.

[10], [11], [12]

Lagringsforhold

Enap må holdes på et sted lukket for små barn. Temperaturmerker - ikke mer enn 25 ° C.

Holdbarhet

Enap kan brukes innen en 36-måneders periode fra øyeblikket for fremstilling av et stoff.

Søknad om barn

Legemidlet er ikke brukt i pediatrik (opp til 18 år).

[13], [14],

Analoger

Analoger av det terapeutiske elementet er narkotika Renipril, Enap R, Ednit og Bagopril med Invoril, og foruten Berlipril, Enalapril med Vasolapril og så videre.

[15]

Anmeldelser

Enap mottar for det meste positive vurderinger fra leger. Det antas at med riktig bruk av stoffet, er pasientens livskvalitet betydelig forbedret. Men husk at stoffet ofte forårsaker utseendet av bivirkninger. I kommentarene til pasientene ble det ofte observert utviklingen av tørt type hoste og så videre. Det er nødvendig å huske at hvis tilstanden begynner å forverres, bør du umiddelbart konsultere en lege for å endre dosen av medisinering eller foreskrive en annen medisinering.