Enalapril

Enapril viser hypotensiv aktivitet.

Indikasjoner Enalapril

Det brukes til å redusere forhøyet blodtrykk.

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av den terapeutiske substansen er realisert i tablettform, i mengden 20 stykker inne i esken.

[3], [4], [5], [6],

Farmakodynamikk

Omfattende antihypertensive medisiner inneholder i sin sammensetning 2 aktive elementer som reduserer blodtrykksverdiene - enalapril med hydroklortiazid.

Enalapril er en svært spesifikk konkurrerende antagonist (hemmer aktivitet) av ACE-komponenten. Dens effekt forhindrer omdannelse av angiotensin-1 til angiotensin-2, noe som bidrar til en signifikant vasokonstrictorvirkning med en etterfølgende økning i blodtrykk.

Samtidig reduserer enalapril volumet av aldosteron som produseres, noe som medfører at blodverdiene og angiotensin-2 reduseres. Denne effekten fører til en reduksjon i blodtrykket, systemisk motstand av perifere kar, trykk i den lille blodstrømmen og det høyre atriumet, og i tillegg forsterker det kardialutgangseffekten.

Effekten av enalapril fører til en gradvis reduksjon av systolisk og diastolisk trykk, en reduksjon i venstre ventrikulær hypertrofi og stabilisering av kransløpsstrømmen.

Hydroklortiazid er et vanndrivende middel som virker ved å redusere reabsorpsjonen av ioniserte natriumelementer med klor inne i proksimalrøret. Samtidig hemmer det reabsorpsjonen av kalium med bikarbonater.

Den vanndrivende effekten utvikler seg med alkalose med acidose, avtar ved langvarig bruk av stoffet.

Kombinasjonen av de to komponentene i sammensetningen av ett legemiddel øker sin antihypertensive aktivitet og reduserer samtidig vevsvev og stress på myokardiet.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetikk

Enalapril absorberes godt i mage-tarmkanalen (ca. 60%). Underkastet intrahepatisk hydrolyse, hvor enalaprilat utskilles, hvilket er et aktivt metabolisk produkt. Biotilgjengeligheten av medisiner er 40%. Nivået på plasma Cmax av den aktive komponenten registreres etter 1 time, og dets aktive metabolske produkt - etter 3-4 timer.

Proteinsyntese enalaprilat inne i plasma er mindre enn 50%. Den injiserte delen utskilles med en tredjedel gjennom tarmene (med 27% i form av enalaprilat-komponenten og en annen 6% i form av enalapril), samt nyrene (med 18% som enalaprilat og 61% som enalapril). Halveringstiden for enalaprilat er 11 timer, og klareringsverdien i nyrene er 150 ± 44 ml / minutt.

Den raske absorpsjonen av hydroklortiazid fører til utvikling av en vanndrivende effekt etter 1-2 timer. Komponenten passerer gjennom moderkaken og i morsmelk. Eliminering av stoffet er ganske fort; ca 95% med urin.

[12], [13], [14],

Dosering og administrasjon

Ta stoffet skal være oralt, en gang per dag. Bruk piller til rett tid for pasienten, uten referanse til matinntak. Varigheten av medisinering og størrelsen på dens daglige rasjoner er valgt, med tanke på alvorlighetsgraden av den utviklende patologi.

Vanligvis, for å redusere forhøyet blodtrykk, må du begynne med å ta den første pillen per dag. Videre, basert på det kliniske bildet, kan dosisstørrelsen økes til 2-4 tabletter. I dette tilfellet velges den maksimale daglige dosen av pasienten personlig, med hensyn til den generelle tilstanden av hans helse, alvorlighetsgraden av hypertensjon og tilstedeværelsen av samtidige sykdommer. I tillegg må du overvåke arbeidet med nyrene og indikatorene for kalium inne i serumet.

Når nyre sykdomsdosering er valgt, tar du hensyn til verdiene til QC. Hvis dette tallet overstiger 30 ml / minutt, er det nødvendig å halvere den første delen (opptil en halv pille), og deretter gradvis øke den, og spore nyrene til det optimale resultatet er oppnådd.

[21], [22]

Bruk Enalapril under graviditet

Å bruke stoffet under graviditet eller amming er umulig.

Kontra

Hovedkontraindikasjoner:

• historie av angioødem;
• alvorlig intoleranse forbundet med hydroklortiazid, enalapril eller ytterligere komponenter av legemidlet;
• leversykdommer i alvorlig alvorlighetsgrad;
• alvorlig form av gikt;
• nyresykdommer med alvorlig sykdom (blant annet anuria, diabetisk nefropati og akutt nyresvikt);
• diabetes, manifestert av alvorlige symptomer;
• stenose som påvirker nyrene arteriene eller aorta;
• obstruktiv kardiomyopati av hypertrofisk natur.

[15], [16], [17], [18], [19]

Bivirkninger Enalapril

Bruk av stoffet kan føre til utvikling av bivirkninger:

• svimmelhet eller hodepine;
• alvorlig kvalme (som fører til oppkast eller ikke);
• tørr hoste;
• tørrhet i munnslimhinnen;
• Leverproblemer (økte verdier av transaminaser i serum), ledsaget av tegn på kolestase av sekundær natur;
• muskel svakhet, hyponatremi eller hypokalemi (med langvarig bruk av legemidlet);
• økte nivåer av urea og kreatinin, samt utvikling av proteinuri (med nyresykdommer).

[20]

Overdose

Vanligvis med rusmiddelforgiftning er det en reduksjon i blodtrykksverdiene, manifestert av kvalme, en følelse av generell svakhet, pallor, svimmelhet, hyperhidrose, EBV-nivåforstyrrelser og hodepine.

Når de første signifikante symptomene på forgiftning utvikles, er det nødvendig å utføre en magesekke og gi pasientens adsorbenter. Du må også plassere offeret horisontalt, hodet ned. Senere, for å korrigere indikatorene for blodvolum, er det nødvendig å administrere intravenøst (via IV) innføringen av 9% NaCl, og i tillegg til dette angiotensin-2 (hvis nødvendig).

Det er nødvendig å utføre alle aktiviteter samtidig som man sporer vitale verdier av pasientens generelle tilstand, og i tillegg serumindikatorer for urea og kalium med kreatinin.

I hypokalemi bør du bruke en løsning av KCl og kaliumsparaginat (i den daglige delen ikke mer enn 2 g). Ved hypokloremisk alkalose bør NaCl brukes. Under ekstremt vanskelige forhold utføres hemodialyse.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Interaksjoner med andre legemidler

Den kombinerte bruk av antihypertensive stoffer, etanol, barbiturater, samt narkotika og derivater av fenotiazin fører til en økning i antihypertensiv aktivitet, som det er nødvendig å kontinuerlig overvåke blodtrykket og i noen tilfeller senke delen av Enapril.

Den kombinerte bruk av stoffet med NSAID eller NaCl fører til en svekkelse av dets antihypertensive egenskaper.

Innledning sammen med GCS forårsaker ubalanse i elektrolyttindekser (kan føre til hypokalemi). Kombinasjon med ikke-depolariserende muskelavslappende midler øker effekten. Kombinasjonen med aminer av trykkkarakteren reduserer trykket av symptomatologi.

Ta medisinen med digitalis betyr potensialet for den sistnevnte.

På grunn av den negative effekten av hydroklortiazid på litium utskillelsesprosessene, er det nødvendig å utelukke sannsynligheten for kombinert bruk, fordi det kan oppstå litiumforgiftning.

Kombinasjonen av stoffet og middel til kaliumsparrende karakter (spironolakton og amilorid med triamteren) kan øke verdiene av kalium inne i plasma.

[30], [31], [32]

Lagringsforhold

Enapril må holdes ved temperaturverdier i området 15-25 ° С.

[33], [34], [35], [36], [37]

Holdbarhet

Enapril kan brukes innen en 36-måneders periode fra det tidspunktet stoffet ble produsert.

[38], [39]

Søknad om barn

Utnevnelse av Enapril hos barn er forbudt (opp til 12 år).

[40], [41]

Analoger

Akkuzid analoger medikamenter er medikamenter Lopril, Hart, og Kaptopres Enziks med Amprilom og ramipril, og i tillegg, bisoprolol, Koh Prenessa, og Noliprel Kvinard lisinopril og så videre.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Anmeldelser

Enapril mottar ganske mange vurderinger, fordi det selger denne medisinen i apotek sjelden. Hvis vi går videre fra egenskapene til de aktive elementene i stoffet, har den god terapeutisk effekt, og har en positiv innvirkning på blodtrykksindikatorene.