Enapril

Enapril viser hypotensiv aktivitet.

Indikasjoner Enapril

Det brukes til å redusere høyt blodtrykk.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet skjer i tablettform, i mengden av 20 stykker i en eske.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamikk

Det komplekse antihypertensive legemidlet inneholder to aktive elementer som senker blodtrykksverdiene – enalapril med hydroklortiazid.

Enalapril er en svært spesifikk kompetitorantagonist (hemmer aktiviteten) til ACE-komponenten. Effekten hindrer omdannelsen av angiotensin-1 til angiotensin-2, noe som bidrar til en betydelig vasokonstriktoreffekt med en påfølgende økning i blodtrykket.

Samtidig reduserer enalapril volumet av produsert aldosteron, noe som reduserer blodverdiene og angiotensin-2-indeksen. Denne effekten fører til en reduksjon i blodtrykk, systemisk motstand i perifere kar, trykk i den lille blodstrømmen og høyre atrium, og i tillegg øker det volumet av hjertets minuttvolum.

Effekten av enalapril fører til en gradvis reduksjon i systolisk og diastolisk trykk, en reduksjon i venstre ventrikkelhypertrofi og stabilisering av koronar blodstrøm.

Hydroklortiazid er et vanndrivende middel som virker ved å redusere reabsorpsjonen av ionisert natrium og klorid i den proksimale tubuli. Det hemmer også reabsorpsjonen av kalium og bikarbonat.

Den vanndrivende effekten utvikles med alkalose og acidose, og avtar ved langvarig bruk av stoffet.

Kombinasjonen av de to ovennevnte komponentene i ett legemiddel øker dens antihypertensive aktivitet og reduserer samtidig vevshevelse og belastningen på myokardiet.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikk

Enalapril absorberes godt i mage-tarmkanalen (omtrent 60 %). Det gjennomgår intrahepatisk hydrolyse, hvor enalaprilat, som er et aktivt metabolsk produkt, skilles ut. Legemidlets biotilgjengelighetsindeks er 40 %. Plasma Cmax-nivået av den aktive komponenten registreres etter 1 time, og det aktive metabolske produktet - etter 3-4 timer.

Proteinsyntesen av enalaprilat i plasma er mindre enn 50 %. En tredjedel av den administrerte delen skilles ut gjennom tarmen (27 % som enalaprilatkomponenten og ytterligere 6 % som enalapril) og nyrene (18 % som enalaprilat og 61 % som enalapril). Halveringstiden til enalaprilat er 11 timer, og clearance-verdiene i nyrene er 150 ± 44 ml/minutt.

Rask absorpsjon av hydroklortiazid resulterer i utvikling av en vanndrivende effekt etter 1–2 timer. Komponenten passerer gjennom morkaken og over i morsmelk. Eliminasjon av stoffet skjer ganske raskt; omtrent 95 % med urin.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas oralt, én gang daglig. Tablettene tas på et tidspunkt som passer for pasienten, uavhengig av matinntak. Behandlingsvarigheten med legemidlet og størrelsen på de daglige dosene velges under hensyntagen til alvorlighetsgraden av den utviklende patologien.

Vanligvis, for å redusere forhøyet blodtrykk, må man starte med å ta 1 tablett per dag. Deretter, basert på det kliniske bildet, kan dosen økes til 2-4 tabletter. I dette tilfellet velges den maksimale daglige dosen individuelt for pasienten, tatt i betraktning den generelle helsetilstanden, alvorlighetsgraden av hypertensjon og tilstedeværelsen av samtidige sykdommer. I tillegg er det nødvendig å overvåke nyrefunksjonen og serumkaliumnivåene.

Ved nyresykdommer velges doseringen med tanke på verdiene for CC. Hvis denne indikatoren overstiger 30 ml/minutt, er det nødvendig å halvere den første dosen (til en halv tablett), og deretter gradvis øke den, mens du overvåker nyrenes arbeid, til optimalt resultat er oppnådd.

[ 21 ], [ 22 ]

Bruk Enapril under graviditet

Medisinen bør ikke brukes under graviditet eller amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• historie med angioødem;
• alvorlig intoleranse forbundet med hydroklortiazid, enalapril eller andre komponenter i legemidlet;
• alvorlig leversykdom;
• alvorlig form for gikt;
• alvorlige nyresykdommer (inkludert anuri, diabetisk nefropati og akutt nyresvikt);
• diabetes mellitus med alvorlige symptomer;
• stenose som påvirker nyrearteriene eller aorta;
• obstruktiv kardiomyopati av hypertrofisk natur.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bivirkninger Enapril

Bruk av legemidlet kan forårsake utvikling av bivirkninger:

• svimmelhet eller hodepine;
• alvorlig kvalme (som kan eller ikke kan føre til oppkast);
• tørr hoste;
• tørrhet i munnslimhinnen;
• problemer med leverfunksjon (økte serumtransaminasenivåer), ledsaget av tegn på sekundær kolestase;
• muskelsvakhet, hyponatremi eller hypokalemi (ved langvarig bruk av legemidlet);
• økte nivåer av urea og kreatinin, samt utvikling av proteinuri (ved nyrepatologier).

[ 20 ]

Overdose

Vanligvis er rusmiddelforgiftning ledsaget av en reduksjon i blodtrykksverdier, manifestert av kvalme, en følelse av generell svakhet, blekhet, svimmelhet, hyperhidrose, forstyrrelser i nivået av EBV og hodepine.

Når de første pålitelige symptomene på forgiftning utvikler seg, er det nødvendig å utføre mageskylling og gi pasienten adsorbenter. Det er også nødvendig å plassere offeret horisontalt og senke hodet. Senere, for å korrigere blodvolumindikatorene, er det nødvendig å administrere intravenøst (via en dråpeteller) 9% NaCl, og også angiotensin-2 (om nødvendig).

Det er nødvendig å utføre alle tiltak samtidig som pasientens vitale allmenntilstand overvåkes, samt serumurea- og kaliumnivåer med kreatinin.

Ved hypokalemi bør KCl-løsning og kaliumaspartat brukes (ikke mer enn 2 g per dag). Ved hypokloremisk alkalose bør NaCl brukes. Ved ekstremt alvorlige tilstander utføres hemodialyse.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk av antihypertensive medisiner, etanol, barbiturater, samt narkotiske stoffer og fenotiazinderivater fører til en økning i antihypertensive aktivitet, og det er derfor det er nødvendig å kontinuerlig overvåke blodtrykksindikatorene og i noen tilfeller redusere dosen av Enapril.

Kombinert bruk av legemidlet med NSAIDs eller NaCl fører til en svekkelse av dets antihypertensive egenskaper.

Administrasjon sammen med GCS forårsaker ubalanse i elektrolyttparametrene (kan føre til hypokalemi). Kombinasjon med ikke-depolariserende muskelavslappende midler forsterker effekten. Kombinasjon med pressoraminer reduserer pressorsymptomer.

Å ta medisinen sammen med revebjelle forsterker effekten av sistnevnte.

På grunn av den negative effekten av hydroklortiazid på litiumutskillelsesprosesser, er det nødvendig å utelukke muligheten for kombinert bruk, fordi litiumforgiftning kan utvikle seg som et resultat.

Kombinasjonen av legemidlet og kaliumsparende midler (spironolakton og amilorid med triamteren) kan øke plasmakaliumnivåene.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Lagringsforhold

Enapril må oppbevares ved temperaturer mellom 15 og 25 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Holdbarhet

Enapril kan brukes innen 36 måneder fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

[ 38 ], [ 39 ]

Søknad for barn

Bruk av Enapril i pediatri er forbudt (under 12 år).

[ 40 ], [ 41 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er medisinene Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril og Enzix med Ampril og Ramipril, og i tillegg Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel og Quinard med Lisinopril, etc.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Anmeldelser

Enapril får ganske mange anmeldelser, fordi dette legemidlet sjelden selges på apotek. Basert på egenskapene til de aktive elementene i legemidlet, har det god terapeutisk effekt, og har en positiv effekt på blodtrykksindikatorene.