Eldepryl

Eldepryl er et legemiddel mot Parkinsons sykdom som tilhører gruppen MAO-hemmere type B.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Eldepryl

Det brukes til å behandle skjelvingsparese eller symptomatisk parkinsonisme (som monoterapi i den innledende fasen av patologiutvikling eller samtidig med levodopa-legemidler, og også i kombinasjon med legemidler som bremser aktiviteten til perifer dekarboksylase, eller uten dem).

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i tabletter, i en mengde på 100 stk. i 1 flaske. Det er 1 slik flaske i en pakke.

[ 3 ]

Farmakodynamikk

Selegilin er et selektivt legemiddel i kategorien MAO-B-hemmere. Det har også evnen til å bremse reopptaket av dopamin sammen med dets presynaptiske ender. Denne effekten forsterker dopaminerg aktivitet i hjernen.

Selegilin forlenger og forsterker virkningen av levodopa, noe som gjør at doseringen kan reduseres. Når det kombineres med levodopa-medisiner, forlenger legemidlet "på"-perioden og forkorter "av"-perioden, og reduserer også alvorlighetsgraden av utmattelsesfenomenet som observeres etter den siste dosen.

Den aktive ingrediensen forsterker ikke den hypertensive effekten av stoffer som tyramin – den såkalte «tyramineffekten».

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

Selegilin absorberes raskt i mage-tarmkanalen. Toppnivåer observeres 30–45 minutter etter oral administrering. Biotilgjengeligheten til stoffet er ganske lav. Omtrent 10 % av det uendrede stoffet (i gjennomsnitt) når den store sirkulasjonen av systemisk blodstrøm (men det er en merkbar forskjell i denne komponenten mellom forskjellige pasienter).

Selegilin er et lipofilt og svakt alkalisk element som lett trenger inn i vev, inkludert hjernen. Stoffets distribusjonsprosesser i kroppen skjer raskt, og distribusjonsvolumet er omtrent 500 liter ved inntak av 10 mg av legemidlet. Etter bruk av legemidlet i medisinske doser syntetiseres omtrent 75–85 % av dets aktive komponent med blodplasmaprotein.

Legemidlet gjennomgår raske metabolske prosesser, hovedsakelig i leveren, og omdannes under disse til desmetylselegilin, samt 1-metamfetamin med 1-amfetamin. Disse metabolske produktene forekommer i urin og blodplasma ved enkelt- og gjentatt administrering av legemidlet.

Halveringstiden til legemidlet er 1,5–3,5 timer. Den totale clearance-hastigheten er omtrent 240 l/time. Produktene fra legemiddelmetabolismen skilles hovedsakelig ut i urin, og omtrent 15 % finnes i avføring.

På grunn av irreversibiliteten til MAO-B-bremseprosessen, avhenger ikke varigheten av legemiddeleffekten av utskillelsesperioden for stoffet, noe som gjør at medisinen kan tas én gang daglig.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Eldepril i monoterapi brukes i et tidlig stadium av patologien eller i kombinasjon med levodopa-legemidler (sammen med perifere legemidler som bremser aktiviteten til dekarboksylase, eller uten dem). Startdosen for enhver ordning er 5 mg - det bør tas om morgenen. Det er tillatt å øke den daglige dosen av legemidlet til 10 mg (den kan deles inn i 2 doser, eller hele dosen kan tas om morgenen).

[ 11 ]

Bruk Eldepryl under graviditet

Siden det ikke finnes nok informasjon om sikkerheten ved bruk av Eldepril under graviditet eller amming, er det forbudt å foreskrive det til disse pasientgruppene.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot selegilin eller andre tilleggselementer i legemidlet;
• forverret magesår;
• kombinasjon med SSRI-er og SNRI-er (venlafaksin), samt sympatomimetika, trisykliske antidepressiva, opioider (som petidin) og MAO-hemmere (som linezolid).

Når det tas samtidig med levodopa, må det også tas hensyn til kontraindikasjonene.

[ 9 ]

Bivirkninger Eldepryl

Å ta medisinen kan føre til forskjellige bivirkninger:

• Psykiske lidelser: hallusinasjoner og en følelse av forvirring observeres ofte. Humørsvingninger forekommer noen ganger. Impuls- og tvangskontroll kan være svekket (som hyperseksualitet);
• problemer med nervesystemets funksjon: hodepine, dyskinesi og svimmelhet observeres ofte. Noen ganger utvikles midlertidige søvnforstyrrelser (som søvnløshet). Av og til oppstår en følelse av opphisselse;
• hjertedysfunksjon: bradykardi oppstår ofte. Noen ganger observeres en supraventrikulær form for takykardi. Arytmier forekommer av og til;
• lesjoner som påvirker karsystemet: ortostatisk kollaps utvikler seg av og til;
• fordøyelsesforstyrrelser: kvalme observeres ofte. Noen ganger forekommer tørrhet i munnslimhinnen;
• symptomer fra hepatobiliærsystemet: aktiviteten til leverenzymer øker ofte;
• lesjoner i det subkutane laget og hudoverflaten: av og til oppstår det utslett;
• Nyre- og urinveisforstyrrelser: urinveisforstyrrelser observeres av og til. Urinretensjon er også mulig.

Under bruk av Eldepril kan negative symptomer som tremor, svimmelhet, depresjon og psykose oppstå, samt smerter i rygg, hals, bryst og ledd, samt oppkast, synsforstyrrelser, diaré og forstoppelse.

Samtidig bruk med levodopa.

Fordi legemidlet forsterker egenskapene til levodopa, kan dets negative effekter (inkludert hyperkinesi, agitasjon, en følelse av angst eller forvirring, arytmi med atypiske bevegelser, samt dysfoni, ortostatisk kollaps og hallusinasjoner) forsterkes ytterligere ved kompleks behandling (det anbefales å foreskrive levodopa sammen med et legemiddel som bremser perifer dekarboksylase).

Hvis levodopa-relaterte bivirkninger oppstår med denne kombinasjonen av legemidler, bør doseringen reduseres. For eksempel, når man begynner å bruke selegilin, bør levodopadosen reduseres med gjennomsnittlig 30 %.

[ 10 ]

Overdose

Det finnes ingen bevis for klinisk signifikant toksisitet. Effektene av selegilin som en selektiv MAO-B-hemmer oppstår ved doser som kreves for å behandle skjelvingsparese (5–10 mg/dag).

Tegn på overdosering kan ligne tegn på ikke-selektiv MAO-hemmerforgiftning. Disse inkluderer irritabilitet, døsighet, hyperaktivitet, rastløshet og agitasjon, samt svimmelhet, skjelvinger, hallusinasjoner, alvorlige muskelspasmer og hodepine. Andre symptomer inkluderer brystsmerter, vaskulær kollaps, redusert eller økt blodtrykk, uregelmessig eller rask puls, respirasjonsdepresjon, feber eller koma, respirasjonssvikt, anfall og hyperhidrose. Tegn på forgiftning kan oppstå innen 24 timer.

Legemidlet har ingen motgift. Symptomatiske tiltak iverksettes.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Forbudte kombinasjoner av legemidler.

Kombinasjon med sympatomimetika kan føre til en sterk økning i blodtrykksverdiene.

Bruk sammen med petidin er forbudt fordi disse legemidlene er kjent for å interagere og kan forårsake død, selv om mekanismen bak denne kombinasjonen ennå ikke er studert.

Tramadol kan også interagere med legemidlet.

Bruk i kombinasjon med fluoksetin fører til hyperemi, tremor, kramper, hypertermi, hyperhidrose, ataksi og en følelse av forvirring eller opphisselse. Svimmelhet, hallusinasjoner, økt hjertefrekvens, redusert eller økt blodtrykk, komatøs tilstand og delirium kan også forekomme. Siden fluoksetin med sine aktive metabolske produkter har lang halveringstid, bør det være et intervall på minst 5 uker mellom seponering av bruken og oppstart av behandling med Eldepryl. Selegilin med sine metabolske produkter har kort halveringstid, og det er derfor fluoksetin kan startes etter 14 dager etter seponering av bruk.

Kombinasjon med trisykliske antiinflammatoriske legemidler fører til forekomst av toksiske symptomer fra sentralnervesystemet (utvikling av tremor, svimmelhet eller kramper). Noen ganger kan hyperhidrose oppstå eller blodtrykksindikatoren kan øke. Siden mekanismen for utvikling av slike tegn er dårlig studert, kan ikke slike legemidler kombineres.

Samtidig bruk av MAO-hemmere kan føre til en sterk og skarp reduksjon eller økning i blodtrykket.

Ikke anbefalte legemiddelkombinasjoner.

Det er nødvendig å kombinere Eldepryl med kombinerte p-piller (inkludert etinyløstradiol med gestagen eller etinyløstradiol med levonorgestrel) med forsiktighet, fordi disse legemidlene kan øke biotilgjengeligheten til legemidlet.

Brukes sammen med mat.

Selegilin er en spesifikk MAO-B IM som er forskjellig fra standard MAO IM-er som hemmer både MAO-A- og MAO-B-elementer.

Bruk av legemidlet i anbefalte doser etter måltider med lavt tyraminnivå førte ikke til utvikling av en hypertensiv effekt ("tyramineffekt"). Dette tillater å ta legemidlet uten å følge et spesifikt kosthold.

Men når man kombinerer Eldepryl med vanlige MAO-hemmere eller MAOI-A, kreves det en streng diett (du må unngå å spise mat som inneholder store mengder tyramin - produkter som inneholder gjær, samt moden ost).

[ 15 ], [ 16 ]

Lagringsforhold

Eldepril skal oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturverdiene er innenfor området 15–25 °C.

[ 17 ]

Holdbarhet

Eldepryl kan brukes i 3 år fra utgivelsesdatoen for det terapeutiske middelet.

Søknad for barn

Det finnes ingen data om bruk av legemidlet hos barn, og det er derfor det ikke kan foreskrives til denne pasientgruppen.

[ 18 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Pronoran med Cyclodol, Neomidantan, Madopar og Stalevo, og i tillegg til Bromcriptine-kv, Parlodel, Pramipexol Orion og Azilect med Yumex. Listen inkluderer også Vinpotropil, Bromergon og Pk-merz, og i tillegg til Bromocriptine, Midantan og Amantadin.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]