Eksforj

Exforge - et kombinert middel fra kategorien av narkotika-hemmere av angiotensin 2.

[1], [2]

Indikasjoner Exforge

Det brukes til å redusere forhøyet blodtrykk hos personer med indikasjoner på komplisert terapi.

Utgivelsesskjema

Frigjør i tabletter, 14 eller 28 stykker i pakken.

Exforge H

Exforge brukes til å eliminere primær hypertensjon hos personer med forhøyet blodtrykk. Det brukes med konstant kontroll av stoffskombinasjonen av valsartan med amlodipin, så vel som hydroklortiazid - de tas enten som 3 separate legemidler eller i form av 2 medisiner, hvorav den ene er kompleks.

[3]

Farmakodynamikk

Exforge er et antihypertensive stoff, som inneholder en kombinasjon av 2 aktive ingredienser.

Den første av disse er amlodipin, som er et derivat av dihydropyridinsubstansen. Det tilhører kategorien av midler som blokkerer de langsomme kanalene til Ca. Ved å påvirke endene, reduserer stoffet transporten av kalsium inn i celleområdet - inne i kardiomyocytter og glatt muskelendotelceller. Som et resultat er det en avslapning av vaskulærene sammen med deres ekspansjon, samt en nedgang i OPSS. Legemidlet senker motstanden til endotelet i nyrene, og bidrar til å øke effektiviteten av blodsirkulasjonen i nyrene.

Amlodipin bidrar til å senke nivået av blodtrykk, men det har ingen signifikant effekt på katecholaminer og hjertefrekvens. Legemidlet i terapeutiske doser kombinert med beta-adrenoblokere, forårsaker ikke en negativ inotrop effekt. Også med en slik kombinasjon er det ingen effekt på arbeidet til sinus-atrialenoden og parametrene for AV-ledning.

Det andre elementet er valsartan, som er en antagonist av reseptorene av stoffet angiotensin 2, som selektivt påvirker termineringene av AT1.

De aktive ingrediensene i en slik kombinasjon utfyller de medisinske egenskapene til hverandre. Exforge anses å være mer effektiv enn å ta valsartan og amlodipin separat.

På grunn av blokkering av AT1-reseptorer øker plasmaverdiene for angiotensin II. Reduksjon av blodtrykksnivå er notert etter 2 timer etter en enkeltdose. Maksimal trykkreduksjon skjer i gjennomsnitt etter 5 timer. Antihypertensiv effekt varer mer enn 1 dag. Etter slutten av narkotikabruk er det ingen tilbaketrekningssyndrom. En stabil reduksjon i blodtrykket er notert etter 3 ukers behandling og vedvarer i tilfelle av et lengre kurs.

Bruk av medisinering hos personer med individuelle funksjonsfaser av CHF, samt i postinfarktperioden, reduserer antall sykehusinnleggelser og i tillegg dødsfall.

Farmakokinetikk

Begge aktive legemiddelkomponentene har lineær farmakokinetikk.

Amlodipin.

Etter bruk av stoffet i doseringen blir toppverdien inne i plasma observert etter 6-12 timer. Det beregnede nivået av biotilgjengelighet er i området 64-80%. Eating påvirker ikke biotilgjengeligheten av komponenten.

Fordelingsvolumet er ca. 21 l / kg. In vitro stofftester viste at dets syntese med et plasmaprotein hos mennesker med primær hypertensjon er ca. 97,5%.

Amlodipin gjennomgår intenst intrahepatisk metabolisme (ca. 90% av stoffet), der det dannes inaktive henfallsprodukter.

Ekskresjon av amlodipin fra plasma forekommer i 2 trinn, halveringstiden er ca. 30-50 timer.

Likeverdige plasmanivåer observeres etter vanlig inntak i perioden 7-8 dager. Ca 10% av umodifisert amlodipin, samt 60% av dets forfallsprodukter, utskilles i urinen.

Valsartan.

Ved oral administrasjon av valsartan når den maksimale plasmavarmen etter 2-4 timer. Gjennomsnittlig biotilgjengelighet er 23%. Mat reduserer AUC for valsartan med ca. 40%, og dets toppverdier med 50%. Men i dette tilfellet, etter 8 timer etter å ha tatt plasmanivået av stoffet, vil det være det samme som for de som brukte stoffer på tom mage, og de som tok den etter å ha spist mat. En reduksjon av AUC-verdiene har ingen merkbar effekt på stoffets stoffbehandling, så det er tillatt å ta valsartan uten å ta hensyn til inntaket av mat.

Likevektsverdien av valsartan-fordelingsvolumet etter intravenøs injeksjon er ca. 17 liter, noe som gjør at vi kan konkludere at stoffet ikke er intensivt fordelt i vevet. Han har et høyt nivå av syntese med et plasmaprotein - 94-97% (hovedsakelig med albumin).

Bare en liten del av komponenten gjennomgår transformasjon - bare 20% av dosen blir omdannet til nedbrytningsprodukter. Inne i plasma finner man lave verdier (mindre enn 10% av nivået av AUC for valsartan) av hydroksymetabolittstoffet, som ikke har narkotikaaktivitet.

Valsartan er preget av en eksploderende kinetikk av ekskresjon (halveringstiden til elementet a er <1 time, og elementet β - ca. 9 timer). Komponenten utskilles hovedsakelig uendret - med avføring (ca. 83% av legemidlet) og urin (ca. 13%).

Etter bruk av stoffet er plasmaklaringen av stoffet ca. 2 l / time, og nivået av renal clearance er ca. 0,62 l / t (ca. 30% av total clearance). Halveringstiden til valsartan er 6 timer.

Valsartan / amlodipin.

Ved internt mottak av Exforge nås toppnivået av plasma av dets aktive komponenter etter 3 henholdsvis (for valsartan) og 6-8 timer (for amlodipin). Graden og graden av narkotikaabsorpsjon ligner de av biotilgjengeligheten av disse stoffene når de brukes separat.

[4], [5], [6], [7]

Dosering og administrasjon

Tabletter tas oralt ved vask med vann. Det kreves å drikke 1 tablett 1 gang per dag, uten å ta hensyn til tidspunktet for spising.

Tabletter inneholder 5/80 eller 5/160, samt 10/160 eller 10/320 mg aktive stoffer (amlodipin / valsartan).

For dagen kan du ta en dose, som ikke overskrider størrelsen på 10/320 mg.

[8], [9]

Bruk Exforge under graviditet

Det er forbudt å foreskrive Exforge under graviditet, så vel som under planleggingen. Ta medisinen er forbundet med en risiko for fosteret på grunn av effekten av stoffet på funksjonen til RAAS. I tilfelle av graviditet, er det nødvendig å umiddelbart avskaffe bruken av narkotika.

Kontra

Blant kontraindikasjoner av narkotika:

• økt følsomhet overfor valsartan med amlodipin, samt tilleggselementer av legemidlet;
• amming periode;
• innsnevring av arteriene i nyrene;
• nylig overført nyretransplantasjon;
• Tilstedeværelse av vitnesbyrd hos barn, så vel som ungdom.

Forsiktighet er nødvendig når du utpeker i slike tilfeller:

• forstyrrelser i leveren av leveren;
• tilstedeværelse av HCM;
• Obstruksjon i området GWP;
• nyresykdom med QC nivå <10 ml / minutt;
• hyponatremi eller hyperkalemi
• stenose av aorta eller mitral ventil munn;
• redusert BCC.

Bivirkninger Exforge

Bruk av stoffet kan forårsake utvikling av slike bivirkninger:

• hoste, rhinopharyngitt, rennende nese, influensalignende forhold, bihulebetennelse, smerte i strupehodet eller strupehodet.
• forstoppelse, epigastrisk smerte, diaré, kvalme, og i tillegg pankreatitt, gastritt og hepatitt;
• exanthema, erytem (også polyforma), anafylaksi, hudutslett og kløe, samt urtikaria og ødem av Quincke;
• hodepine, svimmelhet (også ortostatisk type), følelse av døsighet, angst, søvnløshet og følelsesmessig labilitet;
• parestesi, artralgi, muskelspasmer, vaskulitt, hevelse i leddene, smerte i ryggen, hevelse av perifer type og overdreven svette;
• ansiktspastositet, synsforstyrrelser, og i tillegg polyuria og polukuriya;
• takykardi, ortostatisk kollaps, økt angina pectoris, hjerterytmeforstyrrelse;
• hyperglykemi, leuko-, trombocyto-, nøytropeni;
• tidevann, synkope, ørelyd, en følelse av tyngde, dyspnø, og i tillegg lungeødem og astheniske tilstander;
• tørrhet i munnslimhinnen, hyperplasi i slimhinnen i tannkjøttområdet;
• Alopecia, en økning i kreatinin;
• impotens eller gynekomasti
• perifer form for nevropati.

Overdose

Det er ingen offisiell informasjon om eksforgeforgiftning. I teorien kan svimmelhet, sjokk og takykardi av refleks typen utvikles, og trykket kan reduseres.

Når du tar et stort antall tabletter, er det nødvendig å indusere oppkast, skyll magen og gi pasientens sorbenter. I tilfelle av overdose og trykkreduksjon, må offeret ligge med bena hevet. Kalsiumglukonat og vasokonstriktiv medisinering kan også foreskrives. Prosedyren for hemodialyse har ikke den ønskede effekten.

[10], [11], [12]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med legemidler som blokkerer β-adrenoreceptorer, øker de antianginale og antihypertensive egenskapene til medikamenter. Det er også en eliminering av takykardi av refleks-typen forbundet med bruk av amlodipin. Ved samtidig opptak må du overvåke blodtrykket.

Forbindelsen med organiske nitrater fører til en summering av den antianginale effekten. I tillegg er det en potensiering av refleks type takykardi og en økning i sannsynligheten for en markert reduksjon av blodtrykket.

CYP3A4 isoenzymhemmere øker nivået av amlodipin inne i plasma.

Stoffer som induserer isoenzym CYP3A4 (som karbamazepin, fenobarbital, primidon, fenytoin og fosfenytoin med rifampicin, og St. John surt medikament) kan redusere ytelsen av amlodipin i plasma.

Narkotika som inneholder kalium (dette inkluderer også kaliumsparende diuretika), kombinert med Exforge, kan føre til utvikling av hyperkalemi.

Når man kombinerer stoffet med NSAID, reduseres dets antihypertensive egenskaper.

Kombinasjonen med diuretika kan føre til utvikling av hypoglykemi, og forverre også nyrene.

Samtidig mottak med antidiabetika kan forsterke hypoglykemi.

Preparater som blokkerer a-adrenoreceptorer, forsterker den antihypertensive effekten av Exforge.

Når det kombineres med litiummedikamenter, er det en reduksjon i renal litium utskillelse, samt en økning i den giftige effekten av litiumholdige legemidler.

Forberedelser for generell anestesi i kombinasjon med Exforge forårsaker en markert reduksjon i trykk.

[13]

Lagringsforhold

Lagres Exforge nødvendig under standardbetingelser for Pharmaceuticals, ved en temperatur på ikke mer enn 30 ^av C.

[14], [15], [16], [17]

Spesielle instruksjoner

anmeldelser

Exforge er en svært effektiv medisin som fungerer bra for langvarig hypertensjon, noe som er vanskelig å behandle. Ifølge mange vurderinger har stoffet en langvarig effekt og kontrollerer blodtrykket fullt ut. I slike tilfeller er utviklingen av bivirkninger sjeldne (i sjeldne tilfeller er det svakt svimmelhet, så vel som kvalme - med langvarig bruk av rusmidler, forsvinner disse reaksjonene alene).

Ulempen med denne medisinen er den høye prisen, så ikke alle har råd til dette stoffet, da behandling med Exforh skal være lang.

[18], [19]

Holdbarhet

Exforge kan brukes i løpet av de 3 årene etter utgivelsen av medisinen. Utløpsdatoen for Exforge H er 2 år.

[20], [21]