Effektive piller for å lindre hjertesmerter

De viktigste indikasjonene for bruk av tabletter for hjertesmerter er lindring av anfall og intensivering av smertesyndrom av anginal etiologi ved slike hjertesykdommer som angina pectoris (inkludert mot bakgrunn av koronar insuffisiens), iskemisk hjertesykdom, hjerteinfarkt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indikasjoner for bruk av tabletter for hjertesmerter

Sublinguale tabletter med Validol eller Molsidomine bidrar til å lindre smerter under et anginaanfall, og de er effektive ved kardiovaskulær insuffisiens, supraventrikulær takykardi og hjerteflimmer. Dessuten kan Molsidomine erstatte nitroglyserin ved individuell intoleranse mot sistnevnte.

Tabletter mot hjertesmerter i adrenalin-kardioblokkergruppen foreskrives ved angina med spasmer i små koronarkar, takykardi og ekstrasystoli. Og ved myokardiskemi er antiarytmiske legemidler i nitratgruppen, kalsiumkanalblokkere og betablokkere nødvendige. Nitrater lindrer vaskulære spasmer og fremmer deres ekspansjon. Og selv om blokkere ikke lindrer smerte direkte, gjør konsekvensene av deres biokjemiske og fysiologiske effekter det mulig å lindre oksygenmangel i hjertemuskelen, redusere hjertefrekvensen (som er forårsaket av overskudd av adrenalin) og dermed lindre smerte.

Innen kardiologi inkluderer indikasjoner for bruk av tabletter mot hjertesmerter et bredt spekter av patologier. Leger klassifiserer legemidler i disse gruppene som antianginal og bruker dem i behandling av samtidig og stabil angina, i kompleks behandling av kronisk hjertesvikt, og også for å normalisere hjertefunksjonen etter hjerteinfarkt.

Farmakodynamikk av tabletter mot hjertesmerter

Virkningsmekanismen til de beroligende tablettene Validol skyldes uspesifikk refleksvasodilatasjon, som oppstår som respons på lokal irritasjon av reseptorene i munnslimhinnen av mentol, som er en del av sammensetningen, oppløst i mentolesteren av 3-metylbutansyre (isovaleriansyre). Som et resultat av irritasjon av nerveendene øker syntesen av nevropeptider og hormoner som er ansvarlige for vaskulær tonus og hemming av smerteoverføring i kroppen.

Farmakodynamikken til Molsidomine hjertesmertetabletter tilveiebringes av det aktive stoffet, etylester av N-karboksy-3-morfolino-sydnonimin, som reduserer spenningen i hjertevenene og reduserer venøs blodstrøm til hjertet. På grunn av dette reduseres blodfyllingen i venstre ventrikkel og den generelle myokardtonusen.

Alle nitratbaserte smertestillende piller virker på hele kroppens karsystem og utvider hjertekarene i løpet av få minutter. Den biokjemiske mekanismen bak denne reaksjonen er ikke fullstendig klarlagt.

Legemidlene i denne gruppen bidrar til å redusere spenningen i koronarkarveggene og øke blodstrømmen til myokardvevet (noe som reduserer oksygenbehovet) - samtidig som strømmen av venøst blod reduseres (noe som reduserer trykket i høyre atrium). Dermed skjer en slags omfordeling av blodstrømmen i hjertekarene med aktivering av arteriovenøs blodtilførsel til patologisk endrede områder av myokardiet.

Økningen i myokardiets kontraktile kraft under påvirkning av hjerteglykosider forklares med økningen i elektrisk aktivitet (membranaksjonspotensial) i muskelvevsceller (kardiomyceter), i cytoplasmaet der Na-ioner akkumuleres og nivået av Ca-ioner øker. I tillegg begynner hjertets ledningssystem (CCS), spesielt atrioventrikulærnoden i det interatriale septum, å overføre eksitasjon til muskelfibrene i myokardiet saktere, noe som reduserer hjertefrekvensen.

Farmakodynamikken til betablokkere som brukes i kardiologi er assosiert med en reduksjon i effekten av nevrotransmitterne adrenalin og noradrenalin på deres spesifikke reseptorer i hjertemuskelen. Dette sikres av det aktive stoffet metoprololtartrat, og på grunn av dette reduseres syntesen av syklisk adenosinmonofosfat (cAMP) og nivået av kalsiumioner i myokardcellene. Resultatet av alle biokjemiske endringer er en reduksjon i intensiteten av hjertekontraksjoner, stabilisering av vaskulær tonus (og arterielt trykk), samt tilstrekkelig oksygentilførsel til myokardcellene.

Virkningsprinsippet til kalsiumkanalblokkere i sinoatrielle og atrioventrikulære noder er å nøytralisere den kontraktile effekten av kalsiumioner på veggene i hjertekarene. Som et resultat opphører spasmer i koronarkarene, og muskelfibrene opplever ikke oksygenmangel. Dette har en positiv effekt på hjertets mekanikk: den normale rytmen i sammentrekningene gjenopprettes.

Farmakokinetikken til tabletter mot hjertesmerter

Nitroglyserin og alle legemidler i nitratgruppen, når de administreres sublingualt, går umiddelbart inn i blodomløpet, så disse tablettene for hjertesmerter virker veldig raskt - på 1,5-2 minutter.

Farmakokinetikken til hjerteglykosider – digoksin – kjennetegnes av rask absorpsjon i mage-tarmkanalen, akkumulering i muskelvev og gjennomsnittlig biotilgjengelighet innenfor 65–75 % av den inntatte dosen. Maksimal nivå av virkestoffet i legemidlene i blodet oppnås innen 90 minutter fra administreringsøyeblikket. 20 % av glykosidene metaboliseres i leveren, og resten skilles ut fra kroppen i sin opprinnelige form; halveringstiden er 1,5–3 dager.

Det aktive stoffet i metoprolol og andre hjerte-betablokkere (metoprololtartrat) adsorberes i fordøyelseskanalen med 90 %, men biotilgjengeligheten overstiger ikke 50 %. Maksimal konsentrasjon av det aktive stoffet bestemmes i blodplasmaet etter maksimalt 120 minutter etter oral administrering. Biotransformasjon skjer i leveren, metabolitter skilles ut fullstendig i urinen etter 7–10 timer.

Farmakokinetikken til Verapamil-tabletter mot hjertesmerter: adsorberes i fordøyelseskanalen og bindes til plasmaproteiner; den høyeste konsentrasjonen av verapamilhydroklorid i plasma oppnås 60–100 minutter etter oral administrering. Biotilgjengeligheten overstiger ikke 35 %; metaboliseres i leveren; skilles ut via nyrene og tarmene.

Navn på piller mot hjertesmerter

Avhengig av den terapeutiske effektens art, deles hjertesmertestillende legemidler inn i perifere vasodilatorer (inkludert nitrater), hjerteglykosider, selektive betablokkere og kalsiumkanalblokkere.

Vasodilatatorer inkluderer Validol (Corvalment), Molsidomine (Corvaton, Sidnofarm), samt en stor gruppe glyserolforestrede salter av salpetersyre (nitrater) og deres derivater.

Navn på nitratbaserte tabletter mot hjertesmerter: Nitroglyserin (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak); derivater av nitroglyserinmononitrat-isosorbid (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) og isosorbiddinitrat (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix); samt pentaerytritoltetrat (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit, etc.) - basert på tetranitropentaerytritol.

Gruppen av hjerteglykosider (kardiotoniske midler) omfatter tablettpreparater basert på digitalisglykosidet digoksin: Digoksin, Gitoksin, Digicor, Izolanid, Celanid, Medilazid, Medigoksin, Metyldigoksin, Acetyldigoksin beta og andre handelsnavn.

Gruppen av selektive kardiale β1-adrenerge blokkere er representert av slike legemidler som Metoprolol (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Verapamilhydrokloridtabletter Verapamil (Veracard, Lekoptin, Finoptin), samt tabletter basert på benzotiazepinderivater Diltiazem (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil og andre handelsnavn) er en del av en ganske stor farmakologisk gruppe kardioselektive kalsiumkanalblokkere.

Administrasjonsmåte og dosering

Administrasjonsmåten for Validol, Molsidomin og Nitroglyserin er sublingual (dvs. under tungen). En separat anbefaling angående dosen av Nitroglyserin: Hvis det ikke er noen effekt på smertelindring som følger med et anginaanfall etter den første dosen av legemidlet (1-2 tabletter på 0,5 mg), bør det tas igjen bare etter fem minutter - ikke tidligere.

Molsidomin kan tas oralt, en halv eller en hel tablett, 2-3 ganger daglig (etter måltider), men den terapeutiske effekten vises etter 20-25 minutter, det vil si 2-3 ganger lenger enn med sublingualmetoden.

Doser av hjerteglykosider og kalsiumkanalblokkere bestemmes strengt individuelt - basert på resultatene av en kardiologisk undersøkelse. Standard enkeltdose av digoksin er 0,25 mg, og den daglige dosen bør ikke overstige 1,25 mg. Og Verapamil-tabletter anbefales å tas i et volum på 160-480 mg i løpet av dagen; behandlingsforløpet kan vare fra 2 til 24 måneder.

Metoprolol foreskrives med 50 mg 2–4 ganger daglig (avhengig av pasientens tilstand). Tabletten skal svelges hel under eller umiddelbart etter et måltid.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kontraindikasjoner for bruk

Følgende kontraindikasjoner for bruk er notert:

• Validol: komplikasjon av hjerteinfarkt i form av kardiogent sjokk, alvorlig form for arteriell hypotensjon.
• Nitroglyserin (og alle nitrater): sjokk, økt intrakranielt trykk og nedsatt cerebral sirkulasjon, lavt blodtrykk, glaukom (lukket vinkel).
• Hjerteglykosider: takykardi-bradykardisyndrom med svakhet eller dysfunksjon i sinusnuten, atrioventrikulær blokk (1-2 grader), ventrikulær arytmi, hypertrofiske forandringer i myokardiet, stenose av aorta eller mitralventil.

Metoprolol og andre betablokkere for hjertet: akutt hjerteinfarkt, sinoatrie- eller atrioventrikulær nodeblokk, hjertesvikt (akutt eller kronisk), redusert hjertefrekvens til under 60 slag per minutt, lavt blodtrykk, perifere sirkulasjonsproblemer (endarteritt, tromboflebitt). Samt kronisk obstruktiv bronkitt og bronkial astma.

Kalsiumkanalblokkere (verapamil, etc.) er kontraindisert for bruk ved lavt blodtrykk og redusert hjertefrekvens.

Bruk av hjertesmertetabletter under graviditet er forbudt. Validol er kontraindisert i første trimester av svangerskapet.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger

Vasodilatatorer og hjertesmertestillende tabletter Validol og Molsidomin har bivirkninger i form av hodepine og redusert blodtrykk. De vanligste bivirkningene ved bruk av Nitroglyserin inkluderer: pulserende hodepine og svimmelhet; en følelse av varme i overkroppen, rødme i huden i ansiktet og generell hyperhidrose; økt hjertefrekvens; en betydelig reduksjon i blodtrykk.

Tap av matlyst, kvalme, oppkast og hodepine kan følge med bruk (spesielt hyppig) av hjerteglykosider.

Bruk av hjerteadrenalinreseptorblokkere (metoprolol, etc.) kan forårsake bivirkninger som sinusarytmi, kortpustethet, arteriell hypotensjon, hevelse i bløtvev i ekstremiteter, dyspepsi, økt blodsukkernivå, etc.

I tillegg til bivirkningene som er karakteristiske for nitroglyserin og nitrater, inkluderer listen over bivirkninger av legemidler som blokkerer kalsiumkanaler i hjertets ledningssystem også en følelse av munntørrhet, kvalme og oppkast, tarmproblemer, økte levertransaminaser, parestesi i ekstremiteter, søvnforstyrrelser, depresjon og psykiske lidelser.

Overdose

Det bør tas i betraktning at en overdose av nitroglyserin ikke bare kan føre til økt manifestasjon av bivirkninger, men også til kollaps.

Som nevnt i instruksjonene, uttrykkes symptomene på en åpenbar overdose av hjerteglykosider (glykosidforgiftning) i forverring av bivirkninger, som er ledsaget av hjerterytmeforstyrrelser, ventrikkelflimmer, muskelsvakhet, nedsatt syn og fargeoppfatning, eufori og psykose. I en slik situasjon stoppes inntaket av legemidler, et avføringsmiddel (saltvann) gis og symptomatisk behandling av hjertemanifestasjoner utføres.

Overskridelse av foreskrevet dose av Metoprolol forårsaker blodtrykksfall, kramper, cyanose i slimhinnene, akutt hjertesvikt opp til kardiogent sjokk og hjertestans. I slike tilfeller er akutt medisinsk behandling nødvendig med mageskylling og intravenøs administrering av passende legemidler.

Overdose av verapamil kan også føre til redusert hjertefrekvens og blodtrykk, atrie- og ventrikkelblokk og bevissthetstap. Tilstanden kan kreve hjertepacing.

Interaksjoner med andre legemidler

Samtidig bruk av nitroglyserin med beta-adrenerge reseptorblokkere, vasodilatorer, diuretika, aspirin og alkoholtinktur forsterker senkingen av blodtrykket. Den antianginøse effekten forsterkes ved kombinasjon med beta-adrenerge blokkere og kalsiumkanalblokkere.

Funksjoner ved interaksjon med andre hjerteglykosidlegemidler:

• forsterkende endringer i myokardkontraksjon i kombinasjon med B-vitaminer,
• reduksjon av hjertefrekvens i kombinasjon med sovepiller, magnesiumsulfat og lokalbedøvelse,
• forbedring av hemodynamikk ved samtidig administrering av curantil,
• økt blodkoagulasjon når det kombineres med aminazin og heparin.

Interaksjon med hjerte-betablokkere (metoprolol, etc.): Det er forbudt å bruke det sammen med nitroglyserin, barbiturater, diuretika og alkoholholdige produkter; effekten av antihypertensive legemidler forbedres; ved kombinert bruk av hjerteglykosider observeres en overdreven reduksjon i hjertefrekvensen og en nedgang i arbeidet til hjertets ledningssystem.

Interaksjon mellom kalsiumkanalblokkere (verapamilhydroklorid) og andre legemidler:

• forsterke blokaden av sinoatrielle og atrioventrikulære noder når den kombineres med betablokkere,
• forsterker effekten av medisiner for å senke blodtrykket og lindre muskelspasmer,
• Effekten av verapamil forsterkes ved samtidig bruk av nevroleptika og antidepressiva.

Oppbevaringsforhold

I henhold til instruksjonene skal nitroglyserin oppbevares mørkt, beskyttet mot mulig kontakt med ild, ved moderat temperatur (+18–20 °C). De resterende tablettene mot hjertesmerter oppbevares mørkt, ved en temperatur som ikke overstiger +25 °C.

Utløpsdatoen for legemidlene er angitt på emballasjen, som også inneholder informasjon om produksjonsdatoen.