Diprivan

Diprivan (Propofol) er et medikament som brukes i medisinsk praksis som en intravenøs bedøvelse. Det er et av de mest brukte medisinene for induksjon og vedlikehold av generell anestesi under operasjonen.

Diprivan har en rask handlingsdebut og en kort halveringstid, noe som gjør det spesielt egnet for bruk i operasjonsrommet. Legemidlet gir rask gjenoppretting av bevissthet etter seponering av administrasjonen, noe som også er viktig for håndtering av generell anestesi.

I tillegg til bruken i operasjonsrommet, kan Diprivan også brukes til å lette prosedyrer som endoskopiske og radiologiske undersøkelser, og i intensivavdeling for å berolige pasienter.

Selv om Diprivan vanligvis tolereres godt av pasienter, kan det forårsake forskjellige bivirkninger som redusert blodtrykk, depresjon av pust og hostefleks og smerter på injeksjonsstedet. Bruken av Diprivan bør bare administreres under tilsyn av kvalifisert medisinsk personell.

Indikasjoner Diprivana

1. Generell anestesi under operasjonen: Diprivan brukes ofte til å indusere og opprettholde generell anestesi under forskjellige kirurgiske inngrep. Dette kan omfatte store kirurgiske prosedyrer så vel som små prosedyrer.
2. Sedasjon på intensivavdeling: Kan brukes til sedasjon av pasienter på intensivavdeling, spesielt de som er på kunstig ventilasjon eller krever bevissthetskontroll.
3. Tilrettelegging av prosedyrer: Bruk av medikamentet kan også vurderes for tilrettelegging av prosedyrer som endoskopiske og radiologiske undersøkelser når sedasjon av pasienten er påkrevd.
4. Sedasjon under medisinske prosedyrer: Diprivan kan brukes til å gi sedasjon under medisinske prosedyrer eller manipulasjoner som kan forårsake ubehag eller angst for pasienten.

Utgivelsesskjema

Utgivelsesformen kan variere avhengig av spesifikk medisinsk bruk og produsent, men den er vanligvis tilgjengelig i følgende skjemaer:

1. Løsning for injeksjon: Den vanligste formen for Diprivan-frigjøring er en løsning for injeksjon. Det er en fargeløs eller litt gulaktig væske som er beregnet på intravenøs administrering og brukes i anestesi for rask induksjon og vedlikehold av generell anestesi.
2. Emulsjon for infusjon: For noen medisinske prosedyrer kan stoffet gis som en emulsjon for infusjon. Dette brukes til å gi en lengre periode med anestesi eller sedasjon, spesielt under operasjon eller prosedyrer som krever langvarig smertelindring.
3. Aerosol: Noen produsenter tilbyr Diprivan som en aerosol for innånding. Dette kan være nyttig for visse typer anestesi, for eksempel induksjon av anestesi hos barn eller pasienter som har problemer med å injisere.

Farmakodynamikk

Handlingsmekanismen er relatert til en økt hemmende effekt på gamma-aminobutyric acid (GABA), den viktigste hemmende nevrotransmitteren i sentralnervesystemet. Her er en mer detaljert farmakodynamikk og virkningsmekanisme:

1. Forbedring av GABA-ergisk overføring: Propofol øker aktiveringen av GABA-A-reseptorer i forskjellige hjerneområder. Dette resulterer i redusert neuronal eksitasjon og økte hemmende effekter av GABA i sentralnervesystemet.
2. Inhibering av glutamatergisk overføring: Propofol reduserer også aktiveringen av glutamatergiske reseptorer (NMDA-reseptorer), som spiller en rolle i eksitatorisk signalering i hjernen. Dette bidrar til en ytterligere reduksjon i eksitasjon og reduserer potensialet for nevrologiske komplikasjoner.
3. Rask utbrudd og avslutning av handling: Diprivan har en veldig rask virkning av handling og en kort virkningsvarighet. Dette gjør det ideelt for bruk i situasjoner der det kreves rask induksjon og avslutning av anestesi eller sedasjon.
4. Overholdelse av anestesi: Propofol gir dyp søvn mens de bevarer respirasjon og sirkulasjon, noe som gjør det spesielt verdifullt for generalanestesi i kirurgisk praksis.
5. Lav risiko for kumulering: Propofol metaboliseres raskt og skilles ut fra kroppen, noe som reduserer risikoen for kumulering selv med langvarig bruk.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Diprivan administreres vanligvis intravenøst. Etter administrering absorberes stoffet raskt og når høye konsentrasjoner i blodet.
2. Distribusjon: Propofol er svært lipofil, noe som bidrar til den raske fordelingen i kroppsvev, inkludert sentralnervesystemet og perifert vev. Dette forårsaker rask utbrudd og tilbaketrekning fra anestesi.
3. Metabolisme: Propofol metaboliseres i leveren, hvor glukuronidering og oksidasjon oppstår. Den viktigste metabolitten er propofol-konjugatet 1-glukuronid.
4. Utskillelse: Utskillelse av propofol og dens metabolitter skjer hovedsakelig gjennom nyrene.
5. Halveringstid: Halveringstiden for propofol fra kroppen er kort og er omtrent 2-24 timer, avhengig av dose og individuelle pasientegenskaper.
6. Farmakokinetikk I spesielle tilfeller: Hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon kan farmakokinetikken til propofol endres, og krever forsiktig forskrivning og doseringsovervåking. Det skal også bemerkes at hos eldre pasienter kan farmakokinetikken til propofol endres på grunn av aldersrelaterte fysiologiske endringer.

Dosering og administrasjon

Dosering og infusjonshastighet kan variere avhengig av pasientkrav, fysiologisk status, prosedyre og andre faktorer. Følgende er generelle anbefalinger:

1. For generell anestesi ved kirurgi:

   • Den vanlige startdosen for induksjon av anestesi er 1-2 mg/kg propofol.
   • Propofolinfusjon med en hastighet på 100-200 mcg/kg/min kan være nødvendig for å opprettholde anestesi.

2. For sedasjon på intensivavdeling:

   • Doseringen for sedasjon kan variere fra 0,3 til 4,0 mg/kg/time, avhengig av pasientens krav og respons på medisinen.
   • Det anbefales å starte med en lav dose og gradvis øke dosen for å oppnå ønsket sedasjonsnivå.

3. For prosedyrer med lokalbedøvelse:

   • Propofol kan også brukes til sedasjon under prosedyrer med lokalbedøvelse, for eksempel endoskopi. Doseringen kan være mindre betydelig og avhenger av pasientens individuelle behov og prosedyrens natur.

4. For barna:

   • For barn kan propofoldosen være høyere etter kroppsvekt, men det avhenger også av pasientens alder, tilstand og prosedyrens natur.

Bruk Diprivana under graviditet

Bruken av Diprivan under graviditet anbefales generelt ikke med mindre absolutt nødvendig og under forsiktig tilsyn av en lege.

For det første er data om sikkerheten til stoffets bruk under graviditet begrenset. Det er ikke nok kontrollerte kliniske studier til å bestemme dens sikkerhet for mor og foster i denne tilstanden.

For det andre kan propofol krysse morkaken og påvirke fosterutviklingen. For tidlig spedbarn født av mødre som fikk propofol under graviditet kan ha luftveisproblemer og hormonelle avvik.

Bruken av Diprivan under graviditet anses generelt som en risiko for fosteret og blir bare utført under strenge medisinske forhold der de potensielle fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. I slike tilfeller bør behandling utføres under streng medisinsk tilsyn.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet eller allergisk reaksjon på stoffet eller dets komponenter skal ikke bruke dette stoffet.
2. Hypotensjon: Pasienter med alvorlig lavt blodtrykk eller hypotensjon bør være forsiktige med bruk av Diprivan, da det kan senke blodtrykket ytterligere.
3. Alvorlige luftveislidelser: Kan deprimere luftveiene, så bruken kan være uønsket hos pasienter med alvorlige luftveisforstyrrelser eller apné.
4. Alvorlige leversykdommer: Leveren metaboliserer Diprivan, derfor bør stoffet brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlige leversykdommer.
5. Graviditet og amming: Under graviditet og amming bør Diprivan brukes med forsiktighet, under hensyntagen til potensielle risikoer for fosteret og barnet.
6. Myopatier og nevromuskulære sykdommer: Hos pasienter med myopatier eller nevromuskulære sykdommer som myasthenia gravis, kan bruken av stoffet være assosiert med økt risiko for komplikasjoner.
7. Intoleranse mot egg-, soyabønne- eller soyaproteiner: Diprivan inneholder egg og soya- eller soyaolje, så pasienter med kjent intoleranse mot disse produktene bør unngå stoffet.
8. Pediatrisk alder: Spesiell forsiktighet og kompetanse er nødvendig for små barn når du bruker stoffet, spesielt hos små barn eller nyfødte.

Bivirkninger Diprivana

1. Hypotensjon: Kan føre til redusert blodtrykk hos pasienter, spesielt under induksjon av anestesi. Dette kan kreve overvåking og ytterligere tiltak for å opprettholde blodtrykket innenfor trygge grenser.
2. Åndedrettsdepresjon: Som annen bedøvelse kan Diprivan deprimere pusten, spesielt når den administreres for raskt eller når store doser brukes. Dette kan kreve en ekstra luftvei eller kunstig ventilasjon.
3. Smerte og irritasjon på injeksjonsstedet: Noen pasienter kan oppleve sårhet eller irritasjon på stedet for propofolinjeksjon.
4. Myoclonus: Dette er ufrivillig krampaktig muskelbevegelser som kan oppstå under induksjon og vedlikehold av anestesi med et medikament.
5. Metabolske endringer: I noen tilfeller kan det forårsake metabolske lidelser som hypertriglyseridemi (økning i blod triglyseridnivåer) eller hyperkalemi (økning i blodkaliumnivåer).
6. Svimmelhet og kvalme: Noen pasienter kan oppleve svimmelhet eller kvalme etter oppvåkning fra anestesi med Diprivan.
7. Allergiske reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe eller anafylaktisk sjokk oppstå.
8. Amnesia: Kan forårsake midlertidig hukommelsestap der pasienten ikke kan huske hendelser som oppstod under inngrepet.

Overdose

1. Åndedrettsdepresjon: Propofol er en kraftig luftveispressiv. Overdosering kan forårsake redusert luftveishastighet eller til og med fullstendig opphør av pust.
2. Nedsatt blodtrykk: Overdose kan forårsake et kraftig blodtrykksfall, noe som kan føre til hjertesvikt og sjokk.
3. Sentral depresjon: Propofol kan ha en sterk deprimerende effekt på sentralnervesystemet, som kan manifestere seg som døsighet, dyp søvn, redusert bevissthet og til og med koma.
4. Hjertearytmier: Hos noen pasienter kan en overdose av Diprivan forårsake hjertearytmier og uregelmessig hjerterytme.
5. Andre komplikasjoner: Andre komplikasjoner som lever- eller nyredysfunksjon, metabolske lidelser og allergiske reaksjoner er også mulig.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Sentrale depressiva (midler som hemmer aktiviteten til sentralnervesystemet): Diprivan øker den deprimerende effekten på sentralnervesystemet, så bruken av det med andre sentrale depressiva som barbiturater, benzodiazepiner, opiater eller alkohol kan føre til betydelig depresjon av respirasjon og sirkulasjon.
2. Analgetika og betennelsesdempende medisiner: kan forbedre de smertestillende effektene av smertestillende midler og betennelsesdempende medisiner som morfin, fentanyl, pentazocine, ibuprofen eller paracetamol.
3. Antikolinesterase medisiner: kan forbedre effekten av antikolinesterase medisiner som pirostigmin, noe som kan føre til økt risiko for bivirkninger forbundet med økt kolinesteraseaktivitet.
4. Antidepressiva: Bruk av medikamentet med antidepressiva som serotonin gjenopptakshemmere (SSRI) eller norepinefrin og serotonin gjenopptakshemmere (SNRIS) kan øke risikoen for serotoninsyndrom, spesielt når det brukes med smertestillende midler eller stimulant.
5. Antiarytmiske medisiner: Bruk av diprivan med antiarytmiske medisiner som amidaron eller lidokain kan øke deres kardiosuppressive effekt, noe som kan føre til alvorlige forstyrrelser i hjertet.

Lagringsforhold

1. Lagringstemperatur: Diprivan skal normalt lagres ved en kontrollert temperatur mellom 15 og 25 grader Celsius. Det er viktig å unngå ekstreme temperaturer og ekstreme temperaturer.
2. Beskyttelse mot lys: Løsningen skal lagres i den opprinnelige pakken som er beskyttet mot direkte lys. Langvarig eksponering for lys kan forårsake forverring av stoffet.
3. Beskyttelse mot frysing: Unngå å fryse Diprivan. Hvis stoffet er frosset, bør det kastes.
4. Emballasje: Legemidlet leveres vanligvis i hetteglass eller ampuller. Etter å ha åpnet hetteglasset eller ampålet, bør stoffet brukes umiddelbart eller avhendes i samsvar med lokale forskrifter og standarder.
5. Holdbarhet: Det er viktig å overvåke utløpsdatoen for Diprivan og ikke bruke den etter utløpsdatoen som er angitt på pakken.