Diklak

Diclac inngår i kategorien antirheumatiske legemidler, og i tillegg er et stoff fra NSAID-undergruppen.

Sammensetningen av stoffet inneholder den aktive legemiddelkomponenten - diklofenaknatrium. Dette stoffet har en utpreget ikke-steril struktur og er et derivat av a-toluinsyre. Blant stoffet egenskaper som denne terapeutiske komponenten har: uttalt analgetisk, antirheumatisk, anti-inflammatorisk, og også anti-pyretisk.

Indikasjoner Diklaka

Medisineringstabletter brukes til slike sykdommer:

• har inflammatorisk og i tillegg degenerativ aktivitet av en patologi av reumatisk opprinnelse (for eksempel artrose eller leddgikt av reumatoid variasjon);
• smerte symptomer som forekommer i vertebrale regionen;
• myk vev-påvirkning av revmatisme (for eksempel ekstra-artikulær);
• bouts av giktartitt i den aktive fasen;
• oppstår i forbindelse med operasjoner eller skader av smerte, mot bakgrunnen der det er puffiness og betennelse (blant annet smerter som utvikles i forbindelse med tann- eller ortopediske prosedyrer);
• gynekologiske sykdommer hvor smerte og tegn på betennelse forekommer (for eksempel dysmenoré med primær form eller adnexitt);
• alvorlig patologi, som påvirker ENT-organene, mot hvilke det er smerte (legemidlet brukes som et hjelpestoff).

Den intramuskulære oppløsning av legemidlet brukes til følgende lidelser:

• revmatiske sykdommer med inflammatoriske eller degenerative former (for eksempel reumatoid artritt eller slidgikt);
• utbrudd av giktisk leddgikt (aktiv stadium);
• biliær smerte;
• kolikk i nyrene;
• smerter forårsaket av skader, mot hvilke vevs ømmer og betennelser er observert;
• smerter som oppstår etter operasjoner
• migreneangrep med alvorlig alvorlighetsgrad.

Legemidlet injiseres intravenøst for å forhindre eller behandle smerter som utvikler seg etter operasjonen.

Tabletter brukes i slike tilfeller:

• revmatisme;
• eliminering av smerte etter skader eller operasjoner;
• smertefulle forhold observert i noen gynekologiske patologier.

Rektalt stikkpiller er foreskrevet for følgende lidelser:

• aktiv eller normal betennelse i reumatisme med degenerativ aktivitet (for eksempel i tilfelle av nevritt, polyartrit, som har kronisk form eller neuralgi);
• å ha en revmatisk etiologi av skade i området mykt vev;
• smerte assosiert med skader eller operasjoner som forårsaker smertefullt vev hevelse og betennelse;
• inflammatorisk smerte som har en ikke-reumatisk genese.

Gelen er foreskrevet for å eliminere smerte, inflammatoriske manifestasjoner og vevsødem i slike sykdommer:

• skader som har en annen natur, skadelige lag av myke vev (blant disse er forstuinger med muskel- eller seneforstuinger, hematomer etc.);
• lokaliserte betennelser som er av revmatisk art (for eksempel periarthropati eller senititt);
• lokaliserte typer reumatisme der degenerative prosesser registreres (for eksempel ved vertebral eller slidgikt som påvirker perifer ledd).

[1], [2],

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet er i form av:

• enteriske tabletter (20 hver);
• væsker for i / m injeksjoner (ampuller med et volum på 3 ml, 5 hver);
• tabletter med modifisert frigjøring av det aktive elementet (volum på 0,075 og 0,15 g, 20 eller 100 stykker);
• 5% gel (innsiden av rør på 50 eller 100 g);
• rektal suppositorier (50 mg i volum, 10 hver).

[3]

Farmakodynamikk

Diklofenak har følgende terapeutiske effekter:

• hemmer aktiviteten til COX-enzymet, som er involvert i bindingen av prostanoider, og også i kaskade av vekslingseffekter av arakidonsyre;
• hemmer biosyntese av PG, som er de viktigste årsaksmidlene for å utvikle betennelse, feber og smerte;
• styrker kapillærstyrken;
• stabiliserer lysosomale vegger
• hemmer blodplateaggregasjon, som utvikles under virkningen av nukleotid-ADP, så vel som kollagen (fibrillær protein).

Bruken av Diklofenac Na bidrar til å forbedre motoraktiviteten til de berørte leddene, øker motorvolumet og reduserer smertefylt alvorlighetsgrad under bevegelser og i rolig tilstand.

In vitro-tester utført ved bruk av det aktive element av legemidler i porsjoner som ligner de som ble brukt ved behandling av pasienter viste at stoffet ikke fører til inhibering av proteoglykanbiosyntese inne i bruskvev.

[4], [5]

Farmakokinetikk

Etter oral inntak av enteriske tabletter, absorberes den aktive komponenten av legemidlet fullt ut fra mage-tarmkanalen ved høy hastighet. Mat påvirker absorpsjonshastigheten (den senker), men volumet av det absorberte elementet forblir det samme.

Ved en injeksjon av en del som er lik 75 mg av et stoff, begynner absorpsjonen umiddelbart. Samtidig registreres plasma Cmax-verdier på 2,5 μg / ml etter 20 minutter fra prosedyrens øyeblikk.

Det er en linearitet mellom volumene av den absorberte komponenten og størrelsen på delen av legemidlet.

AUC-verdier etter i / m injeksjon eller intravenøs injeksjon er omtrent dobbelt så høy som de som observeres etter rektal eller oral bruk. Dette skyldes at med den sistnevnte metoden for å introdusere ca. 50% av elementet, deles metabolske prosesser med den første intrahepatiske passasjen.

Ved gjentatt bruk av stoffet endres dets farmakokinetiske egenskaper ikke. Overholdelse av foreskrevne intervaller mellom injeksjoner av medisiner gjør det mulig å unngå akkumulering av det aktive elementet inne i kroppen.

Med perorale piller absorberes stoffet fullt inn i mage-tarmkanalen. Den når plasma nivået Cmax i intervallet 1-16 timer fra øyeblikket av legemiddeladministrasjon (i gjennomsnitt når stoffet sine toppverdier etter 2-3 timer fra brukstidspunktet).

Etter inntak av kroppen er stoffet nesten fullstendig (99,7%) syntetisert med intraplasma protein (det meste med albumin). Fordelingsvolumet ligger i området 120-170 ml / kg.

Indikatorer for diclofenak inne i synovia, plassert i leddhulen, etter oral administrasjon av Diclac tabletter registreres etter 3-6 timer; med introduksjon av legemidler gjennom injeksjon - etter 2-4 timer.

Begrepet eliminasjonshalveringstid for en komponent fra en synovia svinger i løpet av 3-6 timer.

Etter 2 timer etter å ha nådd plasma Cmax øker verdiene av diclofenak inne i synovia over plasmaverdiene, og denne effekten fortsetter å fortsette i de neste 12 timene.

Etter inntak av tabletten er ca. 50% av den 1-foldede delen av legemidlet involvert i den første intrahepatiske passasjen. Kun 35-70% av det absorberte elementet under post-hepatisk sirkulasjon har en uendret tilstand.

Delvis biotransformasjon av komponenten skjer under glukuronisering av det opprinnelige molekylet, men mest under metoksylerings- og hydroksyleringsprosessene.

Disse prosessene fører til dannelsen av flere fenolske metabolske elementer (kun to av dem viser bioaktivitet, men er fortsatt svakere enn påvirkning av det opprinnelige elementet).

Begrepet halveringstid for medisiner er 1-2 timer, mens denne indikatoren ikke påvirker funksjonell tilstand i leveren eller nyrene.

Plasmanivået av Dicklaks totale clearance er i området 207-319 ml per minutt.

Utskillelse av det meste av legemidlet (ca. 60%) utføres gjennom nyrene i form av metabolske komponenter; mindre enn 1% av stoffet utskilles uendret, og resten - med galle i form av metabolske elementer.

[6], [7],

Dosering og administrasjon

Ved bruk av en hvilken som helst form for frigjøring av medikamentet bestemmes doseringen personlig ved bruk av minimumet, som har en positiv klinisk effekt. Samtidig bør behandlingssyklusens varighet også være så kort som mulig.

Enteric Diclac tabletter.

Legemidlet er brukt hos ungdom fra 15 år og voksne. I utgangspunktet ble dagen krevd for å bruke 0,1-0,15 g av stoffet.

Med et mildt sykdomsforløp, og i tillegg, hvis du trenger langvarig terapi, bør du bruke 75-100 mg av stoffet per dag. Skille denne dosen til 2-3 applikasjoner.

Påkrev 75 mg medikament. I løpet av dagen kan du bruke maksimalt 0,15 g diklofenak.

I tilfelle primær dysmenoré, brukes en del av 0,05-0,15 g av legemidlet. I disse tilfellene kan doseringen i begynnelsen av behandlingen variere i området 0,05-0,1 g. Med behovet for å øke delen, utføres denne prosedyren i løpet av en periode med flere menstruasjonssykluser, men samtidig kan den maksimalt være 0,2 g per dag..

Begynn å bruke stoffet bør være etter utviklingen av de første tegn på smerte. Varigheten av behandlingssyklusen bestemmes av intensiteten av de kliniske symptomene og overstiger ofte ikke flere dager.

Tabletter forbrukes før du spiser, uten å tygge og vaske ned med rent vann (1 kopp).

Bruk av injeksjonsvæske.

Porsjonen er valgt individuelt, med tanke på de særegenheter ved sykdomsforløpet. Det terapeutiske kurset bør fortsette i det minste mulige antall dager, i den minste effektive delen.

Intramuskulære injeksjoner får lov til å bruke maksimalt 2 dager på rad. Videre, med behovet for å eliminere smerte, fortsetter behandlingen med bruk av tabletter.

I løpet av dagen får injeksjoner av 75 mg diclofenac Na (tilsvarende den første ampullen av legemidlet) gis gjennom injeksjonene. Nålen til injeksjoner settes inn dypt inne i den ytre øvre delen av muskler i baken.

Ved ekstremt svære forhold, der det er registrert alvorlige smerter, er det tillatt å doble den daglige dosen av medisinen. Det er nødvendig å opprettholde en pause mellom injeksjoner i minst flere timer. Legemidlet er injisert i ulike muskler i baken (venstre, og deretter til høyre).

Et alternativt terapeutisk regime kan også brukes når, i stedet for den andre injeksjonen, administreres Diclofenac Na i en annen form for frigjøring. En del skal beregnes slik at den totalt ikke er mer enn 0,15 g per dag.

I tilfelle av migreneangrep, bør injeksjonen av legemidlet ved en dose på 75 mg gjøres så raskt som mulig. I tillegg er det på samme dag mulig å administrere Diclac rektal suppositorier (0,1 g per dag). For den første dagen med en lignende ordning krever maksimalt 175 mg av stoffet.

Infusjon utføres vanligvis på en bolus måte. Med tanke på varigheten av prosedyren, blir væsken fra den første ampullen av stoffet blandet med 0,9% NaCl eller 5% glukosevæske; 8,4% infusjonsvæske (natriumbikarbonat) er også involvert i denne kombinasjonen. Volumet av løsningsmiddel som brukes - 0,1-0,5 liter av stoffet. Det er mulig å bruke kun gjennomsiktige væsker løsemidler.

For alvorlig eller moderat smerte som oppstår etter operasjon, krever pasienten innføring av 75 mg medisinering. Denne infusjonen varer innen 0,5-2 timer.

Om nødvendig kan prosedyren gjentas etter flere timer. Vi bør ikke glemme at på en dag kan pasienten ikke administreres mer enn 0,15 g av legemidlet.

For profylakse etter operasjonsprosedyren, etter 15-60 minutter, administreres 25-50 mg av legemidlet til pasienten (lastdel av legemidlet). Deretter utføres en kontinuerlig infusjon (med en hastighet på maksimalt 5 mg / time) for å oppnå et volum på 0,15 g av legemidlet.

Tabletter som har en modifisert frigivelsesform.

Først tar pasientene 75-150 mg per dag (1 eller 2 tabletter, med tanke på alvorlighetsgraden av smerte).

Når behovet for langtidsbehandling er nødvendig for å gå inn i 75 mg av legemidlet per dag.

For folk hvis manifestasjoner av sykdommen hovedsakelig skjer om morgenen og om natten, er legemidlet foreskrevet for mottak om natten, før sengetid.

Per dag får lov til å konsumere maksimalt 0,15 g Diklaka. Dette behandlingsforløpet bør vare i maksimalt 14 dager. Kursdoktoren bør velge løpetid, med tanke på pasientens tilstand og det kliniske bildet.

Det er nødvendig å svelge tabletter helt uten deres foreløpige knusning; Skal vaskes med et glass vanligt vann. Det anbefales å bruke medisinen med mat.

Bruk av medisinske stearinlys.

Å introdusere stoffet til voksne. Forskjellige behandlingsregimer brukes - 1 gang om dagen i en dose på 0,1 g av stoffet, 2 ganger daglig i en dose på 50 mg eller 3-4 ganger daglig i en dose på 25 mg.

En dag får ikke bruke mer enn 0,15 g av legemidlet.

For barn fra 12 år administreres suppositorier i 0,05-0,1 g for 1 eller 2 søknader, samt 75 mg for 2 eller 3 administreringer.

Bruk av stoffer i form av gel.

Legemidlet påføres 2-3 ganger daglig i mengden som kreves for behandling av det betente området. For eksempel er 2-4 g medisin nok til å behandle området av epidermis, som har et areal på 0,4-0,8 m ². Påføring utføres med et tynt lag, med en liten gnidning av stoffet i epidermis.

Etter å ha fullført behandlingen, vask hendene grundig med såpe. De eneste unntakene er situasjoner når stoffet blir brukt på dette bestemte området av hendene.

Det er lov å bruke gel i kombinasjon med iontophorese prosedyrer. Denne anvendelsesmåten gir en dypere passasje av stoffet i epidermis med en mer intens medisinsk effekt. Påfør medisinen du trenger under elektroden med en negativ ladning.

Varigheten av behandlingssyklusen er valgt med hensyn til informasjon om effektiviteten av behandlingen. I utgangspunktet er det 10-14 dager. Med hensyn til tilstanden for menneskers helse, kan et annet kurs foreskrives (men det kan holdes minst etter 2 uker fra tidspunktet for ferdigstillelse av den første).

Ved lesjoner i bløtvevsområdet (også med revmatisk natur), brukes gelen i maksimalt 14 dager. Terapi hos personer som har smerte forårsaket av utvikling av leddgikt, varer i 21 dager (med mindre den behandlende legen har foreskrevet en annen varighet).

Når du bruker medisin uten resept, hvis det ikke er noen forbedring hos en person etter 7 dagers behandling, bør en lege konsulteres.

[14], [15]

Bruk Diklaka under graviditet

Det er forbudt å bruke stoffet under amming og på 3. Trimester.

[8], [9], [10], [11], [12]

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner av løsningen, tabletter og suppositorier:

• sterk personlig følsomhet med hensyn til diclofenak eller andre legemiddelkomponenter;
• sår som påvirker mage-tarmkanalen i den aktive fasen;
• blødning som utvikler seg i mage-tarmkanalen;
• mage- eller tarmperforasjon;
• alvorlig svikt i hjertet, nyrene eller leveren;
• hematopoietisk lidelse med uforklarlig etiologi.

Det er forbudt å bruke Diclac til personer som, når de bruker acetylsalisylsyre eller andre NSAIDs, utvikler tegn på urtikaria og akutt rhinitt, samt angrep av astma.

Rektale suppositorier bør ikke brukes til personer med manifestasjoner av proktitt (betennelse i rektalområdet).

Gelen brukes ikke i slike tilfeller:

• økt personlig intoleranse vedrørende diklofenak eller hjelpekomponenter av legemidlet;
• tilstedeværelsen i pasientens urtikaras historie, astma-angrep, samt akutt form for rhinitt;
• polypper inni nesen (også tilgjengelig i historien);
• en historie med angioødem;
• alvorlig intoleranse forbundet med smertestillende stoffer (blant dem antirheumatiske legemidler).

[13]

Bivirkninger Diklaka

Former av stoffet, som brukes oralt, kan forårsake slike bivirkninger:

• forstyrrelser som er forbundet med arbeidet i sirkulasjonssystemet og lymf: en enkelt forekomst av anemi av en annen art (hemolytisk eller aplastisk) eller reduksjon i volumet av blodplater, leukocytter eller granulocytter av neutrofil natur;
• immune lesjoner: Noen ganger symptomer på intoleranse, anafylaktoide manifestasjoner eller Quincke ødem;
• psykiske lidelser: sjelden, mareritt, tilstander av depresjon, romlig desorientering, økt irritabilitet og ulike psykotiske problemer;
• problemer i Nasjonalforsamlingsarbeidet: Svimmelhet eller hodepine forekommer ofte. Av og til, alvorlig døsighet. En eneste utvikling er et brudd på smak eller følsomhet, hukommelsesforstyrrelser, tremor, aseptisk meningitt, mareritt, forstyrrelser i cerebral blodstrøm og alvorlig irritabilitet;
• visuelle manifestasjoner: noen ganger dobbeltsyn, sløret syn eller hans lidelse;
• auditiv lesjoner: svimmelhet oppstår ofte. Auditorisk forringelse og øre ringing er enkelt observert;
• problemer med hjerteaktivitet: smerter som påvirker brystbenet, økt hjertefrekvens, myokardinfarkt eller tegn på CH;
• lidelser som påvirker arbeidet med blodkar: enkelt vaskulitt eller økning i blodtrykksindikatorer;
• symptomer assosiert med åndedrettsorganer: astmaanfall (blant dem også dyspnø) og manifestasjoner av bronkospastisk syndrom blir sjelden observert. Enhet utvikler lesjoner av det interstitielle lungevevvet eller veggene til alveolene, mot hvilke fibrose er notert;
• lesjoner i mage-tarmkanalen og fordøyelsessystemet: magesmerter, anorexia symptomer, dyspeptiske lidelser, oppkast, økt hevelse og kvalme observeres ofte. Av og til oppstår blødning i mage-tarmkanalen, gastritt, blodig diaré eller oppkast av blod, sår i mage-tarmkanalen (dette kan utvikle blødning eller perforering) og melena. Kolittet (dets hemorragiske eller ulcerative variasjon), stomatitt, forstoppelse, pankreatitt, en rekke forstyrrelser relatert til spiserøret, og intestinale membranlignende strenge utvikles spontant;
• problemer i hepatobiliærsystemet: en økning i intracellulære enzymer av ALT, sammen med AST (transaminaser). Av og til er manifestasjoner av nedsatt leverfunksjon eller hepatitt notert. Hepatitt av lynkarakter, mangelfull leverfunksjon eller hepatonekrose er enestående observert;
• urinveier: tegn på akutt nyresvikt, nekrotiserende papillitt, utseende av blod i urinen, økning i proteinindikatorer i urinen, tegn på nefrotisk syndrom og tubulointerstitial nefritis;
• Symptomer på legemiddeladministrasjon: abscesser forekommer i injeksjonsområdet. Ofte kan det være smerte eller herding på administrasjonsstedet for legemidlet. Av og til utvikler vevnekrose og ødem på injeksjonsstedet;
• Andre lidelser: Noen ganger kan bruk av medisiner føre til utvikling av edemas. Noen pasienter kan oppleve tegn på aseptisk meningitt (feber, livmorhalsspenning og bevissthetstanking blant dem). De fleste av disse forstyrrelsene er observert hos personer med autoimmune patologier.

Bruk av gel kan føre til utseendet av slike brudd:

• epidermale tegn: Noen ganger oppstår papiller og vesikler med pustler, brennende og kløe, symptomer på kontaktdermatitt i behandlingsområdet av gelen, og peeling og økning i tørrhet i epidermis forekommer. Av og til er det manifestasjoner av bullous dermatitt. Eksem, alvorlig fotofobi og generalisert epidermal utslett rapporteres sjelden;
• Immunforstyrrelser: Sjelden forekomst av intoleranse (for eksempel angioødem) og dyspné. Utviklingen av astma utvikler sjelden.

Bruken av gelen i store deler eller dens anvendelse på store områder av kroppen kan føre til utvikling av systemiske bivirkninger og manifestasjoner av intoleranse i form av kortpustethet eller angioødem.

Overdose

Ved forgiftning med medisiner, kan avføringssvikt (f.eks. Diaré), oppkast, blødning i mage-tarmområdet, anfall, kramper, hodepine, ufrivillig kramper og muskelkontraksjoner (myoklonisk kramper, det meste observert hos barn), samt svimmelhet forekomme.

Diklofenakforgiftning kan forårsake leverskade og utvikling av manifestasjoner av akutt nyresvikt.

Som med overdose av andre stoffer fra kategorien av NSAID, involverer behandling for diclofenakforgiftning gjennomføring av symptomatiske og støttende medisinske prosedyrer.

Slike tiltak er nødvendige i situasjoner hvor en person har uttalt tegn på nyresvikt, en reduksjon av blodtrykksverdiene, en rekke forstyrrelser assosiert med mage-tarmkanalen og en nedgang i respiratorisk aktivitet.

Spesifikke fremgangsmåter som anvendes som en detoxicating handling (f.eks hemosorbtion eller diurese) er ineffektiv, fordi NSAID-stoffer virkende elementer kan syntetiseres i store mengder med intraplasma protein og delta i intense metabolske prosesser.

Hvis noen mengde medikament gelukker ved et uhell, er det nødvendig med symptomatiske prosedyrer - mageutslipp, bruk av sorbenter og gjennomføring av tiltak som utføres ved behandling av tegn på beruselse med NSAID.

[16], [17]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av stoffet med antikonvulsiva stoffet fenytoin, digoksin og litiummedikamenter kan føre til en økning i plasmanivåene av disse terapeutiske legemidlene.

Ved bruk av Diclak sammen med vanndrivende midler reduseres stoffets effektivitet av disse stoffene.

Bruk av diklofenak i kombinasjon med vanndrivende legemidler med kaliumsparende natur kan provosere tegn på hyperkalemi.

Bruk sammen med aspirin fører til en reduksjon i plasmaindikatorer for diklofenak. I tillegg øker denne kombinasjonen signifikant sannsynligheten for negative bivirkninger.

Effekten av diklofenak forsterker den giftige aktiviteten mot nyrene som utøves av cyklosporin.

Diklofenakholdige produkter kan forårsake utvikling av tegn på hyper- eller hypoglykemi, som i kombinasjon med antidiabetika krever regelmessig overvåking av blodsukkernivå.

Det cytostatiske stoffet metotreksat, når det brukes dagen før eller etter bruk av diclofenak, kan provosere en økning i plasmaverdiene for metotreksat og forsterkning av intensiteten av dets toksiske effekter.

Hvis du trenger kombinert bruk av medisiner og antikoagulantia, må du i løpet av behandlingen kontinuerlig overvåke endringer i blodkoagulasjonsverdiene.

[18], [19], [20], [21]

Lagringsforhold

Diklak inneholder i et mørkt, lukket fra penetrasjon av små barn, tørt sted. Tabletter og suppositorier lagres ved temperaturer på ikke over 25 ° C, og gelen (som er forbudt å fryse) kan lagres ved en temperatur innenfor merket 8-15 ° C.

Holdbarhet

Diklak tillatt å bruke for en 3-årig periode fra datoen for fremstilling av stoffet.

[22]

Søknad om barn

Tabletter skal ikke administreres til personer under 15 år. Løsningen er uakseptabel for å introdusere personer hvis alder er under 18 år. Rektale suppositorier brukes ikke hos barn yngre enn 12 år.

[23], [24], [25], [26]

Analoger

PM-analoger er stoffer Ortofen, Diklo-F Olfen med Voltaren og dessuten diclofenac natrium, Diklogen, Almiral med Dikloberlom, Rapten med Naklofenom, og Diklovit Dikloran.

[27], [28], [29], [30], [31]

Anmeldelser

Diclac mottar vanligvis gode anmeldelser fra pasienter - når det brukes, er det en rask forbedring i tilstanden. Men det bør huskes at symptomene på sykdommen etter endt terapeutisk syklus ofte vises igjen. På grunn av dette brukes stoffet vanligvis som et stoff for symptomatiske prosedyrer.

[32]