Daxas

Daxas tilhører ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler som brukes som vedlikeholdsterapi for kronisk obstruktiv lungesykdom. Gitt at kronisk obstruktiv lungesykdom (forkortet COPD) forekommer hovedsakelig etter 40 år, er utnevnelsen av stoffet til pasienter under 40 år først etter bekreftelse av diagnosen.

Indikasjoner Daxas

Daxas er foreskrevet under alvorlige tilstander av KOL og hyppig eksacerbasjon av hevelse som vedlikeholdsbehandling.

[1]

Utgivelsesskjema

Daxas er tilgjengelig i form av tabletter pakket i blister i papppakker.

[2]

Farmakodynamikk

Daxas tilhører gruppen av antiinflammatoriske legemidler. Handlingsprinsippet er rettet mot å eliminere betennelse i lungene. Legemidlet reduserer aktiviteten til det basale enzymet PDE4, som forårsaker betennelse og er hovedlinken som fremkaller sykdommen.

Daxas bremser aktiviteten til PDE4, noe som fører til en normalisering av leukocytter, glatte muskelceller i lungekar og luftveiene, etc.   

In vitro-studier har vist at stoffet stopper frigjørelsen av inflammatoriske mediatorer.

I KOLS-pasienter medikamentet reduserer antall nøytrofile granulocytter i sputum, som undersøkelser har vist at hos friske pasienter innstrømning inn i luftveiene neutrofiler og eosinofiler avtar.

[3], [4], [5]

Farmakokinetikk

Den viktigste aktive ingrediensen Daxas er roflumilast, som ved inntak danner en aktiv metabolitt av Roflumilast N-oksid. Legemidlet reduserer aktiviteten av fosfodiesterase (PDE4).

Etter å ha tatt stoffet etter omtrent en time, når den høyeste konsentrasjonen i blodet (gjenstand for mottak på tom mage). Fra inntak av mat er ikke avhengig av hemmeraktiviteten til stoffet på PDE4, men det er en forsinkelse i den høyeste konsentrasjonen av stoffet i blodplasmaet.

Legemidlet er omtrent 97% bundet til blodproteiner, det aktive stoffet i en ganske kort tid vil bli distribuert til alle vev og organer, inkludert. Trenger inn i fettvev.

Prekliniske studier viser at roflumilast penetrerer blod-hjernebarrieren ved svært lave konsentrasjoner.  

Halveringstiden til roflumilast i plasma er ca. 16-17 timer.  

Den overveldende aktiviteten til legemidlet er redusert hos røykere, eldre opplever økt inhiberende aktivitet av roflumilast, men det er ikke nødvendig med justeringer for denne gruppen av pasienter, da alle endringer ikke anses som klinisk relevante. 

Ved alvorlig nyresvikt, reduseres den hemmeaktiviteten til legemidlet med ca. 9%, men det er ikke nødvendig å justere dosen.

Ved leversvikt øker den hemmerende aktiviteten til roflumilast avhengig av Child-Pugh-klassifiseringen.

[6], [7], [8]

Dosering og administrasjon

Daxas er foreskrevet for 500 mg (1 tablett) per dag. I noen tilfeller krever maksimal terapeutisk effekt langvarig behandling (opptil 1 år).

Hvis det er et brudd på nyrene, så vel som hos eldre, er det ikke nødvendig å justere doseringen.

Tabletten vaskes med tilstrekkelig mengde vann, det er nødvendig å prøve å ta stoffet på en gang.

[11], [12]

Bruk Daxas under graviditet

Daxas er kontraindisert hos gravide og ammende kvinner. Meget lite data om bruk av stoffet under graviditet.

I tillegg er legemidlet ikke foreskrevet for kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmidler.

Det er mulig at Daxas kan trenge inn i morsmelk, så om nødvendig må legemidlet avstå fra amming.

Kontra

Daxas er ikke foreskrevet med økt følsomhet overfor visse komponenter i legemidlet, nedsatt leverfunksjon. I tillegg er sikkerheten ved bruk av stoffet før 18 år ikke etablert.

Det er utilstrekkelig data om behandling med immunodefekt, smittsomme sykdommer, onkologiske svulster, hjertesvikt, sjeldne arvelige sykdommer, alvorlig depresjon.

Daxas brukes med forsiktighet til psykiske lidelser i fortiden og behandling med visse hemmere.

[9]

Bivirkninger Daxas

Daxas provoserer ofte opprørt av avføringen, magesmerter, vekttap, kvalme. Som regel forekommer slike bivirkninger ved begynnelsen av behandlingen, så tilstanden er normalisert.

Også stoffet kan forårsake dyspepsi, søvnløshet, depresjon, hjertebanken.

Legemidlet kan provosere infeksjonssykdommer i luftveiene, hodepine, rystelser, utslett på huden.

Sjelden er det spasmer eller svakhet i musklene, en generell ulempe.

[10]

Overdose

Daxas, når du tar mer enn anbefalt dose, forårsaker en forstyrrelse av fordøyelseskanalen, hjertebanken, hodepine, svette, etc.

Når en overdose er symptomatisk behandling.

[13]

Interaksjoner med andre legemidler

Daxas brukes med forsiktighet i samtidig behandling av ketokanazol, erytromycin, enoksacin, cimetidin. I dette tilfellet kan kombinert terapi øke aktiviteten til stoffet og provosere intoleranse.

Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenytoin reduserer den hemmende aktiviteten til legemidlet.

Interaksjon med teofyllin, orale prevensiver, som inneholder ethinylestradiol og gestodene, fører til en økning i hemmende aktivitet.

Inhaleringsmidler (salbutamol, formoterol, og lignende), så vel som preparater for oral administrering (warfarin, montelukast, midazolam, digoksin), trenger antacida ikke påvirker den terapeutiske effekten Daxas.

[14]

Lagringsforhold

Daxas skal oppbevares ved en temperatur på ikke over 30 ^° C. Legemidlet skal oppbevares på et sted som er beskyttet mot fuktighet, sollys og utilgjengelig for barn.

[15]

Spesielle instruksjoner

Daxas er ikke beregnet på behandling av akutt bronkospasme. I dette tilfellet skal pasienten bruke et spesielt stoff som vil bidra til å fjerne angrepet. Når du behandler Daxas, er det ofte en nedgang i kroppsvekt, men etter å ha stoppet stoffet, kommer vekten som regel tilbake til normal.

[16], [17]

Holdbarhet

Daxas er bra i tre år fra produksjonsdatoen. Hvis lagringsforholdene brytes eller emballasjenes integritet brytes, anbefales det ikke å bruke stoffet.

[18]