Daxas

Daxas er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel som brukes som vedlikeholdsbehandling for kronisk obstruktiv lungesykdom. Siden kronisk obstruktiv lungesykdom (forkortet KOLS) hovedsakelig forekommer etter 40 år, foreskrives legemidlet til pasienter under 40 år kun etter at diagnosen er bekreftet.

Indikasjoner Daxas

Daxas foreskrives som vedlikeholdsbehandling ved alvorlige KOLS- tilstander og hyppige forverringer av sykdommen.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Daxas er tilgjengelig i form av tabletter, pakket i blisterpakninger i pappesker.

[ 2 ]

Farmakodynamikk

Daxas tilhører gruppen betennelsesdempende legemidler. Virkningsprinsippet er rettet mot å eliminere betennelse i lungene. Legemidlet reduserer aktiviteten til hovedenzymet PDE4, som forårsaker betennelse og er hovedleddet som provoserer sykdommen.

Daxas bremser aktiviteten til PDE4, noe som til slutt fører til normalisering av funksjonen til leukocytter, glatte muskelceller i lungekarene og luftveiene, etc.

Reagensrørstudier har vist at legemidlet stopper frigjøringen av inflammatoriske mediatorer.

Hos pasienter med KOLS reduserer legemidlet antallet nøytrofiler i sputum, og studier har også vist at hos friske pasienter reduseres tilstrømningen av nøytrofiler og eosinofiler til luftveiene.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikk

Den viktigste aktive ingrediensen i Daxas er roflumilast, som ved inntak danner en aktiv metabolitt av roflumilast N-oksid. Legemidlet reduserer aktiviteten til fosfodiesterase (PDE4).

Etter inntak av legemidlet nås den høyeste konsentrasjonen i blodet i løpet av omtrent en time (forutsatt at det tas på tom mage). Legemidlets hemmende aktivitet på PDE4 er ikke avhengig av matinntak, men det er en forsinkelse i den høyeste konsentrasjonen av stoffet i blodplasmaet.

Legemidlet binder seg til blodproteiner med omtrent 97 %, og det aktive stoffet fordeles i alle vev og organer på ganske kort tid, inkludert å trenge inn i fettvev.

Prekliniske studier viser at roflumilast penetrerer blod-hjerne-barrieren i svært lave konsentrasjoner.

Plasmahalveringstiden til roflumilast er omtrent 16–17 timer.

Legemidlets hemmende aktivitet er redusert hos røykere; hos eldre observeres en økning i roflumilasts hemmende aktivitet, men dosejusteringer er ikke nødvendige for denne pasientgruppen, siden ikke alle endringer anses som klinisk signifikante.

Ved alvorlig nyresvikt reduseres legemidlets hemmende aktivitet med omtrent 9 %, men det er ikke behov for dosejustering.

Ved nedsatt leverfunksjon øker den hemmende aktiviteten til roflumilast avhengig av Child-Pugh-klassifiseringen.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Daxas foreskrives med 500 mg (1 tablett) per dag. I noen tilfeller er langvarig behandling (opptil 1 år) nødvendig for maksimal terapeutisk effekt.

Ved nedsatt nyrefunksjon, så vel som i alderdommen, er det ikke nødvendig å justere doseringen.

Tabletten bør drikkes med tilstrekkelig vann, det er nødvendig å prøve å ta medisinen samtidig.

[ 11 ], [ 12 ]

Bruk Daxas under graviditet

Daxas er kontraindisert hos gravide og ammende kvinner. Det finnes svært lite data om bruk av legemidlet under graviditet.

I tillegg er ikke legemidlet foreskrevet til kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelig prevensjon.

Det er mulig at Daxas kan gå over i morsmelk, så hvis du trenger å ta legemidlet, bør du slutte å amme.

Kontra

Daxas er ikke foreskrevet ved overfølsomhet for noen av legemidlets komponenter eller leverdysfunksjon. I tillegg er ikke sikkerheten ved bruk av legemidlet hos personer under 18 år fastslått.

Det finnes utilstrekkelige data om behandling av immunsvikt, infeksjonssykdommer, kreft, hjertesvikt, sjeldne arvelige sykdommer og alvorlig depresjon med legemidlet.

Daxas bør brukes med forsiktighet hos pasienter med psykiske lidelser i sykehistorien og som behandles med visse hemmere.

[ 9 ]

Bivirkninger Daxas

Daxas forårsaker ofte tarmproblemer, magesmerter, vekttap og kvalme. Som regel oppstår slike bivirkninger i begynnelsen av behandlingen, deretter normaliseres tilstanden.

Legemidlet kan også forårsake fordøyelsesproblemer, søvnløshet, depresjon og økt hjertefrekvens.

Legemidlet kan forårsake luftveisinfeksjoner, hodepine, skjelvinger og hudutslett.

I sjeldne tilfeller oppstår muskelspasmer eller svakhet, generell uvelhet.

[ 10 ]

Overdose

Når det tas i større doser enn anbefalt, forårsaker Daxas mage-tarmforstyrrelser, økt hjertefrekvens, hodepine, svetting osv.

Ved overdosering utføres symptomatisk behandling.

[ 13 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Daxas bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med ketokonazol, erytromycin, enoksacin og cimetidin. I dette tilfellet kan kombinasjonsbehandling øke legemidlets aktivitet og forårsake intoleranse.

Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital og fenytoin reduserer legemidlets hemmende aktivitet.

Interaksjon med teofyllin, p-piller som inneholder etinyløstradiol og gestoden, fører til en økning i hemmende aktivitet.

Inhalasjonsmidler (salbutamol, formoterol, etc.), samt orale medisiner (warfarin, montelukast, midazolam, digoksin) og syrenøytraliserende midler påvirker ikke den terapeutiske effekten av Daxas.

[ 14 ]

Lagringsforhold

Daxas skal oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 ^° C. Legemidlet skal oppbevares på et sted beskyttet mot fuktighet, sollys og utilgjengelig for barn.

[ 15 ]

Spesielle instruksjoner

Daxas er ikke beregnet for behandling av akutt bronkospasme. I dette tilfellet bør pasienten bruke et spesielt legemiddel som vil bidra til å lindre anfallet. Ved behandling av Daxas observeres ofte vekttap, men etter at legemidlet er avsluttet, går vekten vanligvis tilbake til normalen.

[ 16 ], [ 17 ]

Holdbarhet

Daxas er gyldig i tre år fra produksjonsdatoen. Hvis lagringsforholdene brytes eller emballasjens integritet er skadet, anbefales det ikke å bruke legemidlet.

[ 18 ]