Cyclodol

Cyclodol er et antiparkinsonmiddel; inneholder den aktive ingrediensen triheksifenidyl. Legemidlet har en sentral antikolinerge effekt og bryter bindingene som dannes mellom acetylkolin og dopamin i sentralnervesystemet.

Eksponering for triheksifenidil fører til en svekkelse av kolinerg aktivitet assosiert med mangel på dopamin i sentralnervesystemet. Legemidlet har en kraftig sentral n-antikolinerge, og i tillegg perifer m-antikolinerge legemiddeleffekt.[1]

Indikasjoner Cyclodol

Det brukes til mono- og kompleks behandling (sammen med levodopa) for parkinsonisme , som har en annen karakter.

I tabletter med et volum på 5 mg kan det brukes mot slike lidelser:

• ekstrapyramidale tegn forbundet med bruk av antipsykotika eller legemidler som har en lignende effekt;
• spastisk diplegi;
• Parkinsons sykdom;
• spastisk lammelse forårsaket av lidelser som påvirker det ekstrapyramidale systemet;
• noen ganger bidrar til å redusere tonen og forbedre motorisk aktivitet med pyramidal parese.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av et terapeutisk stoff er laget i tabletter med et volum på 2 og 5 mg - 10 stykker inne i en cellepakke; inne i esken - 4 slike pakker.

Farmakodynamikk

Når det gjelder parkinsonisme, svekker Cyclodol, i likhet med andre antikolinergika, tremor. Mindre aktivt stoff påvirker muskelstivhet med bradykinesi.

Den antikolinerge effekten av medisinen svekker svette, salivasjon og talg. [2]

Den antispasmodiske aktiviteten til legemidler er også forbundet med antikolinerge effekter og direkte myotropiske effekter. [3]

Farmakokinetikk

Når det administreres oralt, absorberes stoffet ved høy hastighet; det aktive elementet overvinner BBB. Gjennomsnittlige verdier for halveringstiden er innen 6-10 timer.

Bruk Cyclodol under graviditet

Cyclodol bør ikke brukes under graviditet.

På grunn av mangel på informasjon om eliminering av triheksifenidil med morsmelk, må du slutte å amme hvis du trenger å ta medisiner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse overfor triheksifenidil eller andre elementer i stoffet;
• forsinkelse i vannlating;
• glaukom;
• hypertrofi av prostata, der det er brudd på urinutstrømning og prostata adenom;
• stenoserende former for sykdommer som påvirker mage -tarmkanalen (achalasi, pyloroduodenal stenose, etc.);
• tarmatoni, tarmobstruksjon av paralytisk eller mekanisk type, atoniske former for forstoppelse og megakolon;
• takyarytmi, inkludert atrieflimmer;
• dekompensert kardiopati.

Bivirkninger Cyclodol

Psykiske og NS -relaterte problemer: hodepine, irritabilitet, svakhet og søvnforstyrrelser (inkludert døsighet), samt svimmelhet, oppkast og kvalme. Det kan være en forverring av forløpet av myasthenia gravis.

Ved for høye doser eller alvorlig medikamentintoleranse, nervøsitet, kognitiv dysfunksjon (forstyrrelse i korttids- og øyeblikkelig minne, forvirring), angst, eufori og uro, og i tillegg kan delirium, søvnløshet, hallusinasjoner og paranoide tegn være bemerket (spesielt hos eldre og personer med åreforkalkning).

Det er informasjon om utviklingen av dyskinesi i form av ufrivillige bevegelser av kropp, lepper, ansikt og ekstremiteter (spesielt hos personer som bruker levodopa) som har en chorea-lignende karakter. Hvis det oppstår psykiske lidelser, kan det være nødvendig å avbryte Cyclodol. Det er rapporter om misbruk av triheksifenidil forbundet med hallusinogen og euforisk aktivitet.

Virkning forbundet med antikolinerg effekt: tørrhet i slimhinner og epidermis (også utvikling av xerostomia med mulig utseende av dysfagi), hypohidrose, tørst, hetetokter og hypertermi; i tillegg svekkelse av bronkial sekresjon, takykardi, urinveisforstyrrelse (urinretensjon og vanskeligheter i begynnelsen av prosessen) og forstoppelse. Overnattingsforstyrrelse (dette inkluderer cycloplegia), visuell uskarphet, mydriasis, en økning i IOP, fotofobi og utvikling av glaukom med vinkellukking (noen ganger med blindhet) kan observeres.

Det er tegn på forekomst av paradoksal sinus bradykardi, isolerte tilfeller av utvikling av en purulent form for parotitt, som er sekundær til overdreven xerostomi, og i tillegg utseende av tarmobstruksjon og utvidelse av tykktarmen.

Immunforstyrrelser: tegn på intoleranse, inkludert epidermalt utslett.

Ved brå tilbaketrekning av stoffet er det en forverring av parkinsonismens manifestasjoner og begynnelsen av ZNS.

Barna viste psykose, chorea, hyperkinesi, vekttap, hukommelses- og søvnforstyrrelser og angst.

De fleste av de beskrevne tegnene forsvinner under behandlingen eller forsvinner etter en dosereduksjon eller en økning i intervallet mellom legemiddelapplikasjoner.

Overdose

Bruk av for store porsjoner triheksifenidil kan provosere farlig rus.

Blant tegn på forgiftning med antikolinergika er tørrhet i slimhinner og epidermis, hyperemi i ansiktet, imøtekommende lammelse, mydriasis, og i tillegg en økning i blodtrykk og temperatur, svelging og hjertefrekvensforstyrrelser (blant dem takykardi), oppkast, rask puste og kvalme. Utslett på overkroppen og i ansiktet er mulig. Ved alvorlig forgiftning vises urinveisforstyrrelser, muskelsvakhet og svekkelse av intestinal peristaltikk.

Tegn på irritasjon i sentralnervesystemet er: desorientering, forvirring, delirium, uro, hallusinasjoner og hyperaktivitet; i tillegg er det angst, ataksi, inkoherens, aggressivitet og paranoide lidelser; noen ganger oppstår kramper. Progress kan utvikle seg og nå depresjon av sentralnervesystemet, respiratorisk og kardiovaskulær svikt, samt koma og død.

Terapi må startes veldig raskt, for å sikre at luftveiene er åpne. Hemodialyse hemoperfusjon kan utføres utelukkende de første timene etter forgiftning. Antiarytmiske stoffer bør ikke foreskrives for utvikling av arytmier. Diazepam kan brukes til å kontrollere anfall og uro, men risikoen for CNS -depresjon må tas i betraktning. Det er nødvendig å kompensere for acidose med hypoksi. Bruk av laktat eller natriumbikarbonat er nødvendig for å eliminere komplikasjoner som påvirker CVS.

Fysostigmin administreres for å fjerne noen tegn på forgiftning (koma, delirium, ekstrapyramidale lidelser), hyppige ventrikulære ekstrasystoler, takyarytmier og forskjellige blokkeringer. Stoffet administreres under EKG-overvåking (2-8 mg, via infusjon). Ved forgiftning med fysostigmin (halveringstiden er 20-40 minutter), er atropin det valgte stoffet-for å motvirke 1 mg fysostigmin kreves 0,5 mg atropin.

Interaksjoner med andre legemidler

Cannabinoid barbiturater, alkohol, opiater og andre CNS -depressiva kan føre til utvikling av en additiv effekt når den brukes sammen med triheksifenidil, samt til en økning i sedasjon. Det er fare for overgrep.

Clozapine, nefopam, fenotiaziner (blant dem klorpromazin), disopyramid, antihistaminer (dette inkluderer diprazin med difenhydramin) og amantadin kan potensere kolinolytiske bivirkninger.

Trisykliske midler med antikolinerge effekter og MAO -hemmer kan føre til forsterkning av den antikolinerge effekten av stoffet på grunn av utviklingen av en additiv effekt. Blant manifestasjonene av denne effekten er forstoppelse, xerostomi, urinretensjon, aktivt glaukom, tåkesyn, vanskeligheter ved begynnelsen av urinprosessen og paralytisk tarmobstruksjon (spesielt hos eldre). Antikolinergika brukes veldig forsiktig i kombinasjon med MAO -hemmere eller trisykliske midler. Når du bruker antidepressiva, må du begynne å ta triheksifenidil med redusert dosering; i dette tilfellet må du hele tiden overvåke pasientens tilstand.

Når det administreres med beroligende midler, øker sannsynligheten for en sen form for dyskinesi, og derfor er bruk av Cyclodol for å forhindre stoffindusert parkinsonisme under behandling med beroligende midler forbudt. Dyskinesi forbundet med bruk av beroligende midler forsterkes når de administreres i kombinasjon med triheksyfenidyl.

Legemidlet reduserer effekten av domperidon med metoklopramid i forhold til mage -tarmkanalen.

Bruk av stoffet i kombinasjon med levodopa svekker absorpsjonen og reduserer systemiske parametere; i denne forbindelse er det nødvendig med en korreksjon av andelen. På grunn av det faktum at denne kombinasjonen er i stand til å potensere legemiddelindusert dyskinesi (spesielt i begynnelsen av behandlingen), må standarddosen av triheksyfenidil eller levodopa reduseres når de kombineres.

Den terapeutiske effekten av stoffet kan være antagonistisk mot aktiviteten som utvises av parasympatomimetika.

Antiarytmiske antikolinergika (blant dem kinidin) potenserer den antikolinergiske effekten på hjertets arbeid (bremse AV -ledning).

Reserpine reduserer antiparkinsonaktiviteten til triheksifenidil, og det er derfor Parkinsons syndrom forsterkes.

Lagringsforhold

Cyclodol må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - ikke høyere enn 25 ° С.

Holdbarhet

Cyclodol kan brukes innen en femårsperiode fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til stoffet er Romparkin, Parkopan med Tryfen og Trihexyphenidil.