Cefotaxim-Norton

Cefotaxime-norton er et semi-kunstig antibiotikum med et bredt spekter av terapeutiske effekter. Det administreres parenteralt.

Legemidlets bakteriedrepende egenskaper utvikles når bindingsprosessene til bakteriecellemembranen bremses. Legemidlet har en høy stabilitetsindeks under påvirkning av β-laktamaser. Samtidig demonstrerer det aktiviteten til et relativt stort antall patogener som er resistente mot aktiviteten til ampicillin, andre cefalosporiner, gentamicin og andre antimikrobielle legemidler.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Cefotaxim-Norton

Det brukes mot alvorlige infeksjoner forårsaket av bakterier som er følsomme for virkningen av cefalosporiner:

• luftveislesjoner (lungebetennelse av bakteriell opprinnelse, bronkitt i aktiv eller kronisk fase, lungeabscess, bronkiektatisk patologi av infeksiøs opprinnelse og komplikasjoner forårsaket av infeksjon etter operasjoner i brystbenområdet);
• bakteriemi eller sepsis;
• hjernehinnebetennelse (unntatt listeria) og andre infeksjoner som påvirker sentralnervesystemet;
• infeksjoner i ledd med bein (osteomyelitt eller septisk artritt);
• lesjoner i det subkutane vevet med epidermis;
• obstetriske og gynekologiske infeksjoner (betennelser som påvirker bekkenområdet);
• infeksjoner i bukhinnen (inkludert peritonitt);
• lesjoner i urinveiene (blærekatarr, pyelonefritt i aktiv eller kronisk fase og bakteriuri som oppstår uten utvikling av symptomer);
• gonoré.

Forebygging av infeksjoner hos personer etter gynekologiske eller urologiske operasjoner, samt prosedyrer i mage-tarmkanalen.

[ 3 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av et injeksjonslyofilisat; 1 eller 10 hetteglass med pulver inne i pakken.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamikk

Cefotaksim viser generelt aktivitet mot noen bakterier i kliniske settinger og in vitro-tester.

Gram-positive aerober: Staphylococcus aureus (inkludert stammer som produserer og ikke produserer penicillinase), enterokokker, epidermale stafylokokker, pneumokokker, pyogene streptokokker (β-hemolytiske fra undergruppe A) og agalactiae streptokokker.

Gram-negative aerober: enterobacter, meningokokker, Citrobacter-arter, Haemophilus influenzae (inkludert de som er resistente mot ampicillin), Klebsiella (inkludert Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonokokker (med stammer som produserer og ikke produserer penicillinase), Morgan-bakterier, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii og Serratia-arter.

Mange stammer av bakteriene beskrevet ovenfor, som er resistente mot andre antibiotika (for eksempel cefalosporiner, penicilliner og aminoglykosider), er følsomme for cefotaksim Na.

Cefotaksim viser aktivitet mot visse stammer av Pseudomonas aeruginosa.

Anaerober: bakteroider (inkludert individuelle stammer av Bacteroides fragilis), peptokokker, clostridier (de fleste stammer av Clostridium difficile er resistente), Fusobacterium-arter (inkludert Plauts basill) og peptostreptokokker.

Cefotaksim har aktivitet mot Providence, Salmonella-arter (inkludert S. typhi) og Shigella in vitro, men den kliniske betydningen av dette er ennå ikke fastslått.

Cefotaksim utøver sammen med aminoglykosider en synergistisk effekt in vitro mot individuelle stammer av Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikk

Cefotaksimkomponenten trenger lett inn i vev med væske, og oppnår verdier som betydelig overstiger MIC for et stort antall patogene mikrober. Ved en enkelt bruk av 1 g cefotaksim er gjennomsnittlige plasmaverdier for Cmax 23,5 mg/l etter en halvtime.

Halveringstiden til stoffet er 1,2 timer. Etter 12 timer fra legemiddeladministrasjonsøyeblikket er antibiotikaindikatorene fortsatt ganske høye og tillater å avsløre den bakteriedrepende effekten på følsomme bakterier.

Legemidlet skilles ut gjennom nyrene (omtrent 20–36 % uendret). 15–25 % skilles ut i form av det viktigste metabolske elementet desacetylcefotaksim (har bakteriedrepende aktivitet). Ytterligere 20–25 % av legemidlet skilles ut i form av 2 inaktive metabolske komponenter. Noe av legemidlet skilles også ut med galle.

[ 10 ]

Dosering og administrasjon

Påføringsmetoden, doseringsstørrelsene og intervallene mellom påføringene bestemmes av graden av følsomhet til bakteriene som forårsaket patologien og alvorlighetsgraden av lesjonen.

Legemidlet kan brukes intravenøst (via infusjon eller bolus), samt intramuskulært etter å ha utført en hudtest for antibiotikatoleranse.

Boluspåføring (jet).

Det er nødvendig å fortynne 0,25, 0,5 eller 1 g lyofilisat i steril injeksjonsvæske (4 ml). Hvis 2 g pulver tas, trengs 10 ml væske. Legemidlet administreres med strålemetoden, med lav hastighet (3-5 minutter).

Administrasjon av intravenøse infusjoner.

Det er nødvendig å fortynne 1-2 g av medisinen i 0,9 % NaCl eller 5 % glukoseløsning (Ringer-laktatløsning eller annen infusjonsvæske, unntatt natriumkarbonat) – 40-100 ml væske er nødvendig.

En kort infusjon (2 g pulver per 40 ml væske) varer i 20 minutter. En lengre infusjon (2 g lyofilisat per 0,1 l væske) administreres innen 50–60 minutter.

Intramuskulære injeksjoner.

1 g av legemidlet skal fortynnes i en steril væske eller 1 % lidokainløsning (4 ml; eller 2 ml per 0,25–0,5 g av stoffet). Legemidlet injiseres dypt i setemuskelen.

Doseringsporsjonsstørrelser for ulike sykdommer.

For voksne:

• gonoré i aktiv fase uten komplikasjoner – intramuskulær injeksjon av 1 g av legemidlet én gang;
• infeksjoner som påvirker urinveiene og ukompliserte lesjoner - intravenøs eller intramuskulær injeksjon av 1 g av stoffet med 12-timers intervaller;
• moderat alvorlighetsgrad av lesjoner: 1-2 g av legemidlet administreres intramuskulært eller intravenøst med 12-timers pauser;
• svært alvorlige infeksjonsformer (for eksempel hjernehinnebetennelse): intravenøs administrering av 2 g av legemidlet med 6–8 timers intervaller;
• For å forhindre infeksjonskomplikasjoner etter operasjoner: sammen med innføring av anestesi brukes 1 g av legemidlet intravenøst én gang. Om nødvendig kan en gjentatt injeksjon utføres etter 6-12 timer.

Det er tillatt å bruke ikke mer enn 12 g Cefotaxime-Norton per dag.

Barn over 1 måned og opptil 12 år (vekt under 50 kg): 0,1–0,15 g/kg av stoffet administreres intramuskulært eller intravenøst per dag (kun for barn over 2,5 år). Denne dosen deles inn i 3–4 injeksjoner (med 6–8 timers intervall), avhengig av infeksjonens intensitet. Ved alvorlige infeksjonsstadier kan daglige doser på 0,2 g/kg brukes.

Barn som veier over 50 kg får foreskrevet standarddoser for voksne med en maksimal daglig dose på 12 g.

Spedbarn i alderen 1–4 uker og premature babyer: intravenøs administrering av 50 mg/kg per dag er tillatt (i 3–4 injeksjoner, med 6–8 timers intervaller). Ved alvorlige lidelser er 0,15–0,2 g/kg av legemidlet tillatt per dag.

Spedbarn opptil 7 dager og premature babyer: intravenøs injeksjon på 50 mg/kg per dag, fordelt på 2 injeksjoner i like deler (12-timers intervaller).

Varigheten av behandlingssyklusen velges individuelt.

Ved problemer med nyrefunksjonen velges porsjonsstørrelsen under hensyntagen til alvorlighetsgraden av nyresykdommen. I den innledende fasen av anuri (nivået av CC er mindre enn 10 ml per minutt) halveres standardporsjonen av legemidlet, uten å endre intervallet mellom dosene.

[ 13 ], [ 14 ]

Bruk Cefotaxim-Norton under graviditet

Cefotaxime-Norton er forbudt å foreskrive til gravide, spesielt i første trimester. De eneste unntakene er situasjoner der bruk er strengt foreskrevet. Dette skyldes at det ikke finnes bekreftede data om legemidlets sikkerhet for gravide.

En liten mengde av legemidlet skilles ut i morsmelk, derfor, hvis det er nødvendig å administrere komponenten under amming, er det nødvendig å først slutte å amme i løpet av behandlingen.

Kontra

Kontraindikasjoner inkluderer: alvorlig intoleranse mot effekten av cefalosporin-antibiotika.

I tilfeller der den injiserte væsken inneholder lidokain:

• personlig intoleranse mot lidokain;
• intrakardiale blokkeringer hos personer som ikke har pacemaker;
• har alvorlig hjertesvikt;
• intravenøse injeksjoner.

[ 11 ]

Bivirkninger Cefotaxim-Norton

De viktigste bivirkninger:

• tegn på allergi: utslett, bronkospasme, urtikaria, kløe og angioødem. Av og til observeres SJS, MEE, anafylaksi, eosinofili, TEN og feber;
• Lever- og fordøyelsessystemets skade: oppkast, diaré, tap av appetitt, magesmerter og kvalme observeres av og til, samt en økning i transaminase eller bilirubin, alkalisk fosfatase og LDH. Ved bruk av Cefotaxime Norton eller etter avsluttet behandling kan pseudomembranøs kolitt forårsaket av virkningen av Clostridium difficile forekomme;
• forstyrrelser i hematopoietiske prosesser: trombocyto-, nøytro- eller leukopeni, hemolytisk anemi, agranulocytose og eosinofili;
• urindysfunksjon: tubulointerstitiell nefritt;
• problemer med sentralnervesystemet: hodepine eller behandlingsbar encefalopati (ved bruk av store doser, spesielt hos personer med nyresvikt);
• Bivirkninger forårsaket av biologiske påvirkninger: langtidsbehandling kan føre til candidiasis, dysbakteriose eller superinfeksjon forårsaket av medikamentresistente stammer;
• Andre: candidiasis som påvirker slimhinnene og økning i temperatur. For høyt væskeinntak kan forårsake arytmi;
• lokale symptomer: smerter i injeksjonsområdet, samt flebitt som oppstår ved intravenøs injeksjon.

[ 12 ]

Overdose

Mulige tegn på forgiftning inkluderer: trombocytopeni eller leukopeni, feber, dyspné, aktiv hemolytisk anemi, anoreksi, gastrointestinale eller epidermale manifestasjoner og levermanifestasjoner, samt stomatitt, tap av romorientering, nyresvikt, forbigående hørselstap og encefalopati (spesielt ved nyresvikt).

Legemidlet har ingen motgift. Nødvendige symptomatiske tiltak iverksettes for å støtte kroppens vitale funksjoner.

[ 15 ], [ 16 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk av legemidlet med aminoglykosider forårsaket en økning i den nefrotoksiske effekten. Lignende effekter utøves også av diuretika - derivater av etakrynsyre med pyretadin og andre diuretika (for eksempel furosemid).

Kombinasjon med nifedipin øker biotilgjengeligheten av cefotaksim med 70 %.

Ved bruk av probenecid blokkeres utskillelsen av cefotaksim gjennom tubuli og halveringstiden forlenges.

Administrasjon sammen med NSAIDs (som diklofenak, aspirin eller indometacin) øker sannsynligheten for blødning (også i fordøyelsessystemet).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Lagringsforhold

Cefotaxime-Norton skal oppbevares mørkt, utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 25 °C. Den tilberedte løsningen holder seg stabil i 24 timer ved temperaturer på 2-8 °C.

[ 21 ]

Holdbarhet

Cefotaxime-Norton kan brukes i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

[ 22 ], [ 23 ]

Søknad for barn

Legemidlet kan kun gis til spedbarn i alderen 1–12 måneder hvis det foreligger strenge indikasjoner. Legemidlet bør heller ikke administreres intramuskulært til barn under 2,5 år.

[ 24 ], [ 25 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er Loraxim, Cefotaxime med Taxtam, og i tillegg Sefotak, Cefantral og Fagocef med Tax-O-Bid.

[ 26 ]