Bruk av narkotiske analgetika ved behandling av ryggsmerter

Fentanyl (Fentanyl)

Injeksjon, transdermalt terapeutisk system

Farmakologisk virkning

Narkotisk analgesic, en agonist av opiatreceptorer (hovedsakelig mu-reseptorer) i sentralnervesystemet, ryggmargen og perifert vev. Øker aktiviteten til antinociceptive systemet, øker terskelen for smertefølsomhet.

De viktigste terapeutiske effekten av medikamentet er et smertestillende og beroligende. Det har ugneganitsee effekt på luft sentrum, senker hjertefrekvensen, hever n.vagus sentre og oppkast sentrum, hever gonus galleveisglattmuskel sphincter (inklusive urinrøret, blæren og det sphincter av Oddi), forbedrer vann absorpsjon fra mage-tarmkanalen. Senker blodtrykket, tarmmotilitet og renal blodstrøm. I blodet øker konsentrasjonen av amylase og lipase; Det reduserer konsentrasjonen av veksthormon, katekolaminer, ADH, kortisol, prolaktin.

Fremmer søvnstart (hovedsakelig i forbindelse med fjerning av smertsyndrom). Forårsaker eufori. Utviklingsgraden av narkotikaavhengighet og toleranse for smertestillende effekt har betydelige individuelle forskjeller.

I motsetning til andre opioide analgetika er histaminreaksjoner mindre sannsynlig å forekomme.

Maksimal smertestillende effekt med IV innføring er 3-5 minutter, med IM i 20-30 minutter; Virkningsvarighet for legemidlet med en enkelt intravenøs administrering opptil 100 mkg - 0,5-1 timer, med / m innføring som ytterligere doser - 1-2 timer, med bruk av TTS - 72 timer.

Indikasjoner for bruk

Løsning for injeksjon - smertsyndrom med sterk og middels intensitet (angina, hjerteinfarkt, smerte hos kreftpasienter, traumer, postoperativ smerte); Premedikering med forskjellige typer generell anestesi i kombinasjon med droperidol; Neuroleptanalgesi (inkludert under operasjoner på thoracic og bukorganer, store kar, i nevrokirurgi, gynekologisk, ortopedisk og annen operasjon).

TTS - kronisk smertesyndrom med sterk og middels alvorlighetsgrad: smerte forårsaket av kreft; smertesyndrom av en annen genese som krever analgesi med narkotiske analgetika (for eksempel neuropati, leddgikt, varicella zoster-infeksjoner, etc.).

[1], [2], [3], [4]

Tramadol (Tramadol)

Tabletter, kapsler, dråper for oral administrering, kapsler, vedvarende frigivelse injeksjon, stikkpiller, vedvarende frisetting, forlenget virkning tabletter belagte

Farmakologisk virkning

Syntetisk opioid smertestillende virkning og har en sentral effekt på ryggmargen (fremmer åpning av K + og Ca2 + -kanal forårsaker hyperpolarisering av membraner og hemmer holding av hjernelmpulser) forsterker virkningen av sedasjon. Aktiverer opiatreseptorer (my, delta kappa) i pre- og postsynaptisk membraner nociceptive afferenter systemene i hjernen og mage-tarmkanalen.

Senker ødeleggelsen av katekolaminer, stabiliserer konsentrasjonen i sentralnervesystemet.

Det er en racemisk blanding av 2 enantiomerer - dextrorotatoriske (+) og levorotatoriske (-), som hver har en annen reseptoraffinitet.

(+) Tramadol er en selektiv agonist av mu-opioidreseptorer, og selektivt hemmer reversert neuronal anfall av serotonin.

(-) Tramadol hemmer det omvendte nevonale anfallet av norepinefrin. Mono-O-desmetyltramadol (Ml-metabolitt) stimulerer også selektivt mu-opioidreseptorer.

Tramadols affinitet for opioidreseptorer er ti ganger svakere enn kodeintens og 6000 ganger svakere enn morfin. Ekspresjon av smertestillende effekt er 5-10 ganger svakere enn morfin.

Analgetisk effekt skyldes en reduksjon i nociceptiv aktivitet og en økning i kroppens antinociceptive systemer.

I terapeutiske doser påvirker det ikke signifikant hemodynamikk og puste, endrer ikke trykket i lungearterien, noe senker tarmmotiliteten uten å forårsake forstoppelse. Har noen antitussiv og beroligende effekt. Undertrykker respiratorisk senter, spiser startsonen til oppkastningssenteret, kjernen til den oculomotoriske nerven.

Ved langvarig bruk er utviklingen av toleranse mulig.

Analgetisk effekt utvikles 15-30 minutter etter inntak og varer opptil 6 timer.

Indikasjoner for bruk

Smerte syndrom (sterk og moderat intensitet, inkludert inflammatorisk, traumatisk, vaskulær opprinnelse).

Anestesi i utførelsen av smertefulle diagnostiske eller terapeutiske tiltak.