Bruk av narkotiske analgetika i behandlingen av ryggsmerter

Fentanyl

Injeksjonsløsning, transdermalt terapeutisk system

Farmakologisk virkning

Narkotisk smertestillende middel, opiatreseptoragonist (hovedsakelig my-reseptorer) i sentralnervesystemet, ryggmargen og perifert vev. Øker aktiviteten til det antinociceptive systemet, øker terskelen for smertefølsomhet.

De viktigste terapeutiske effektene av legemidlet er smertestillende og beroligende. Det har en dempende effekt på respirasjonssenteret, senker hjertefrekvensen, stimulerer vagus- og oppkastsentrene, øker gonus i glatt muskulatur i galleveiene og lukkemusklene (inkludert urinrøret, blæren og Oddi-sfinkteren), og forbedrer vannabsorpsjonen fra mage-tarmkanalen. Reduserer blodtrykk, tarmperistaltikk og nyreblodstrøm. I blodet øker det konsentrasjonen av amylase og lipase; reduserer konsentrasjonen av STH, katekolaminer, ADH, kortisol og prolaktin.

Fremmer søvn (hovedsakelig på grunn av smertelindring). Forårsaker eufori. Utviklingshastigheten for legemiddelavhengighet og toleranse for den smertestillende effekten har betydelige individuelle forskjeller.

I motsetning til andre opioid smertestillende midler, forårsaker det histaminreaksjoner mye sjeldnere.

Maksimal smertestillende effekt ved intravenøs administrering utvikles etter 3-5 minutter, ved intramuskulær administrering - etter 20-30 minutter; virkningsvarigheten av legemidlet ved en enkelt intravenøs administrering på opptil 100 mcg er 0,5-1 time, ved intramuskulær administrering som tilleggsdoser - 1-2 timer, ved bruk av TTS - 72 timer.

Indikasjoner for bruk

Injeksjonsløsning - smertesyndrom med sterk og moderat intensitet (angina pectoris, hjerteinfarkt, smerter hos kreftpasienter, traumer, postoperative smerter); premedikasjon for ulike typer generell anestesi i kombinasjon med droperidol; nevroleptanalgesi (inkludert under operasjoner på organer i bryst og bukhule, store kar, i nevrokirurgi, under gynekologiske, ortopediske og andre operasjoner).

TTS - kronisk smertesyndrom av alvorlig og moderat alvorlighetsgrad: smerter forårsaket av onkologisk sykdom; smertesyndrom av annen opprinnelse som krever smertelindring med narkotiske smertestillende midler (for eksempel nevropati, leddgikt, vannkopper, etc.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tramadol

Tabletter, dråper til oral administrasjon, kapsler, depotkapsler, injeksjonsløsning, rektalstikkpiller, depottabletter, filmdrasjerte depottabletter

Farmakologisk virkning

Et opioid syntetisk smertestillende middel med sentral virkning og virkning på ryggmargen (fremmer åpningen av K+ og Ca2+ kanaler, forårsaker membranhyperpolarisering og hemmer ledningen av smerteimpulser), forsterker effekten av beroligende midler. Aktiverer opiatreseptorer (mu-, delta-, kappa-) på de pre- og postsynaptiske membranene til afferente fibre i det nociseptive systemet i hjernen og mage-tarmkanalen.

Senker nedbrytningen av katekolaminer, stabiliserer konsentrasjonen i sentralnervesystemet.

Det er en racemisk blanding av to enantiomerer - dekstroroterende (+) og levoroterende (-), som hver har en annen reseptoraffinitet enn den andre.

(+)Tramadol er en selektiv my-opioidreseptoragonist og hemmer også selektivt gjenopptaket av neuronalt serotonin.

(-)Tramadol hemmer reopptaket av noradrenalin av nevroner. Mono-O-desmetyltramadol (Ml-metabolitten) stimulerer også selektivt mu-opioidreseptorer.

Tramadols affinitet for opioidreseptorer er 10 ganger svakere enn kodeins og 6000 ganger svakere enn morfins. Intensiteten av den smertestillende virkningen er 5–10 ganger svakere enn morfins.

Den smertestillende effekten skyldes en reduksjon i aktiviteten til det nociseptive systemet og en økning i kroppens antinociseptive systemer.

I terapeutiske doser påvirker det ikke hemodynamikken og respirasjonen signifikant, endrer ikke trykket i lungearterien, bremser tarmperistaltikken noe uten å forårsake forstoppelse. Det har noen hostestillende og beroligende effekter. Det hemmer respirasjonssenteret, eksiterer triggersonen til oppkastsenteret og kjernene i okulomotornerven.

Ved langvarig bruk kan toleranse utvikles.

Den smertestillende effekten utvikler seg 15–30 minutter etter oral administrering og varer i opptil 6 timer.

Indikasjoner for bruk

Smertesyndrom (alvorlig og moderat intensitet, inkludert inflammatorisk, traumatisk, vaskulær opprinnelse).

Smertelindring under smertefulle diagnostiske eller terapeutiske prosedyrer.