Bisoprofar

Bisoprofar tilhører gruppen selektive ß1-blokkere. Bruk i terapeutiske porsjoner fører ikke til utseende av ICA og en klinisk merkbar membranstabiliserende effekt.

Har antianginale egenskaper: svekker oksygenbehovet i myokardiet, reduserer hjertefrekvens, blodtrykk og hjerteeffekt; i tillegg øker stoffet volumet av oksygen som tilføres myokardiet - forlenger diastolen og senker det sluttdiastoliske trykket. [1]

Indikasjoner Bisoprofar

Det brukes med forhøyet blodtrykk , så vel som for behandling av koronararteriesykdom (angina pectoris) og CHF, ledsaget av systolisk dysfunksjon i venstre ventrikkel (i kombinasjon med diuretika og ACE -hemmere, samt om nødvendig med SG).

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet er laget i tabletter - 10 stykker inne i celleplaten; inne i pakken - 3 slike tallerkener.

Farmakodynamikk

Legemidlet har en antihypertensiv effekt, reduserer hjerteeffekten og reduserer renal sekresjon av renin, og i tillegg påvirker det baroreceptorene i aortabuen med carotis sinus. Langvarig bruk av bisoprolol fører først og fremst til en nedgang i den økte motstanden til perifere kar. Når det gjelder CHF, hemmer Bisoprofar det aktiverte RAAS og sympathoadrenal systemet. [2]

Bisoprolol har en ekstremt lav affinitet for ß2-ender av glatte muskler i blodårer og bronkier, og i tillegg til ß2-ender i det endokrine systemet. Legemidlet kan bare påvirke de glatte musklene i de perifere arteriene enkeltvis med bronkiene og de metabolske prosessene av glukose. [3]

Farmakokinetikk

Bisoprolol absorberes nesten fullstendig og med høy hastighet inne i mage -tarmkanalen. I kombinasjon med den ekstremt svake effekten av den første intrahepatiske passasjen, danner dette en høy biotilgjengelighet (ca. 90%). Omtrent 30% av stoffet syntetiseres med blodprotein. Nivået på fordelingsvolumet er 3,5 l / kg. Systemisk klaring er omtrent 15 l / t.

Begrepet plasmahalveringstid er 10-12 timer, på grunn av hvilken den terapeutiske effekten er observert i 24 timer med et 1-gangs inntak av en daglig porsjon.

Utskillelse av bisoprolol utføres på 2 måter. 50% av dosen er involvert i intrahepatiske metabolske prosesser med dannelse av ikke-aktive metabolitter, deretter utskilt gjennom nyrene. De resterende 50% av dosen utskilles uendret gjennom nyrene.

Når medisiner administreres til personer med CHF (stadium 3), øker plasmaindeksen til legemidlet og varigheten av halveringstiden. Indikatorer for Cmax i plasma ved dynamisk likevekt er lik 64 ± 21 ng / ml etter innføring av en daglig dose på 10 mg; Begrepet halveringstid er 17 ± 5 timer.

Bruk Bisoprofar under graviditet

Å forskrive Bisoprofar under graviditet er bare tillatt i tilfeller der den sannsynlige fordelen for kvinnen er mer forventet enn risikoen for komplikasjoner hos fosteret. Ofte svekker ß-blokkere blodsirkulasjonen inne i morkaken og kan påvirke fosterutviklingen. Hvis det er nødvendig med ß-blokkere, anbefales det å bruke selektive ß1-blokkere. Det er nødvendig å overvåke blodsirkulasjonen inne i livmoren og morkaken.

Etter fødselen må babyens tilstand overvåkes nøye. Utviklingen av tegn på bradykardi og hypoglykemi skjer i de første 3 dagene.

Det er ingen informasjon om bisoprolol utskilles i morsmelk, og det er derfor det ikke kan brukes mot hepatitt B.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse overfor bisoprolol eller andre elementer i stoffet;
• aktiv form for HF eller dekompensert HF, der inotrop behandling er nødvendig;
• blokkering av 2-3 grad (uten bruk av en pacemaker);
• kardiogent sjokk;
• uttalt form for sinoatrial blokade;
• SSSU;
• symptomatisk bradykardi (pulsindikatorer er under 60 slag per minutt);
• redusert blodtrykk (systoliske blodtrykksverdier- mindre enn 100 mm Hg);
• alvorlig astma eller alvorlige obstruktive lungeskader med kronisk form;
• Raynauds syndrom og lidelser i perifert blodstrøm i sent stadium;
• ubehandlet feokromocytom;
• metabolsk acidose.

Bivirkninger Bisoprofar

Blant sideskiltene:

• brudd på nasjonalforsamlingens område: synkope, cefalalgi *, svimmelhet *;
• problemer med visuell funksjon: konjunktivitt og redusert tårer (må tas i betraktning for personer som bruker kontaktlinser);
• psykiske lidelser: depresjon, parestesier, søvnforstyrrelser, hallusinasjoner og mareritt;
• symptomer assosiert med arbeidet med CVS: bradykardi (hos personer med CHF, IHD eller høyt blodtrykk), ortostatisk kollaps, nummenhet og avkjøling av ekstremiteter, AV -ledningsforstyrrelse, redusert blodtrykk, manifestasjoner av forverret CHF;
• lesjoner i mage -tarmkanalen: magesmerter, oppkast, forstoppelse, kvalme og diaré;
• fordøyelsesforstyrrelser: hepatitt eller en økning i aktiviteten til leverenzymer (ALAT og ASAT);
• problemer forbundet med mediastinale organer og luftveier: rennende nese eller bronkial krampe av allergisk type hos personer med astma eller en historie med kroniske obstruktive luftveissykdommer;
• lesjoner i bindevevet og muskuloskeletale systemet: kramper, muskelsvakhet og artropati;
• hørselsforstyrrelser: nedsatt hørsel;
• problemer med epidermis og subkutant lag: tegn på intoleranse (rødhet, hyperhidrose, kløe og utslett). Dessuten kan ß-blokkere forårsake utvikling av psoriasis, forsterke symptomene eller føre til utseende av psoriasislignende utslett og alopecia;
• forstyrrelser i ernæring og metabolisme: hypoglykemi og en økning i triglyseridindikatorer;
• manifestasjoner forbundet med reproduktive systemet: erektil dysfunksjon;
• immunforstyrrelser: en rennende nese av allergisk natur og fremveksten av antinukleære antistoffer, som individuelt ledsages av kliniske tegn på SLE (forsvinner etter at behandlingen er avsluttet);
• endring i testavlesninger: en økning i plasmaaktiviteten til leverenzymer (ALAT med ASAT) og blodtriglyserider;
• systemiske lidelser: tretthet * eller asteni.

* gjelder bare personer med koronarsykdom eller forhøyet blodtrykk.

Disse manifestasjonene utvikler seg ofte i begynnelsen av behandlingen, er milde og forsvinner etter 1-2 uker.

Overdose

Tegn på forgiftning: 3. Grads AV -blokk, aktiv hjertesvikt, bradykardi, redusert blodtrykk, svimmelhet, hypoglykemi og bronkial spasme.

Ved forgiftning må du umiddelbart avbryte behandlingen og informere legen om det. Med tanke på forgiftningens alvorlighetsgrad, utføres symptomatiske og støttende prosedyrer:

• bradykardi - administrering av isoprenalin og atropin, pacemaker;
• lave blodtrykksverdier- bruk av vasokonstriktorer og innføring av væske;
• AV -blokk - administrering av isoprenalininfusjon og transvenøs pacemakerimplantasjon;
• bronkial krampe - bruk av ß -sympatomimetika og isoprenalin;
• potensering av CH - bruk av diuretika, vasodilatatorer og inotrope stoffer;
• hypoglykemi - bruk av glukose.

Interaksjoner med andre legemidler

Medisinen kan forsterke aktiviteten til andre antihypertensive medisiner.

Innføringen av legemidlet sammen med reserpin, klonidin eller guanfacin kan redusere hjertefrekvensen betydelig og føre til hjerteledningslidelser.

Nifedipin og andre stoffer som blokkerer Ca -kanaler er i stand til å potensere den antihypertensive effekten av Bisoprofar; Når et legemiddel kombineres med diltiazem og verapamil, kan pulsen også falle.

Kombinert bruk med ergotaminderivater (inkludert ergotaminholdige legemidler mot migrene) forsterker tegnene på perifere blodstrømforstyrrelser.

Kombinasjonen med orale hypoglykemiske legemidler eller insulin fører til en viss svekkelse eller maskering av manifestasjonene av hypoglykemi (det er nødvendig å konstant overvåke blodsukkerparametere).

Innføring av medisiner med antiarytmiske stoffer kan forstyrre hjerterytmen.

Allergener som brukes i immunterapi i kombinasjon med β-blokkere kan forårsake alvorlige generelle allergisymptomer.

Når du bruker stoffet med stoffer for inhalasjonsanestesi, blir myokardiet undertrykt, og sannsynligheten for antihypertensive symptomer øker.

Kombinert bruk med jodholdige røntgenkontrastmidler øker sannsynligheten for anafylaktiske symptomer.

Innføring av rifampicin forkorter noe halveringstid for bisoprolol, men i dette tilfellet er det vanligvis ikke nødvendig med en økning i doseringen av sistnevnte.

Lagringsforhold

Bisoprofar må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier- ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Bisoprofar kan brukes i en 24-måneders periode fra fremstillingsdatoen for stoffet.

Analoger

Analogene til stoffet er Bidop, Bisoprol, Biprolol med Bisopropel, og i tillegg til dette, Alotendin, Bisokard med Bikard, Dorez og Bisostad.