Bisoprofar

Bisoprofar tilhører gruppen selektive ß1-adrenoblokkere. Bruk i terapeutiske doser fører ikke til forekomst av VSA og klinisk merkbar membranstabiliserende effekt.

Det har antianginøse egenskaper: det reduserer oksygenbehovet til myokardiet, noe som reduserer hjertefrekvens, blodtrykk og hjerteminuttvolum; i tillegg øker legemidlet mengden oksygen som tilføres myokardiet – noe som forlenger diastolen og senker verdiene for endediastolisk trykk. [ 1 ]

Indikasjoner Bisoprofar

Det brukes ved forhøyet blodtrykk, samt til behandling av koronar hjertesykdom (angina) og hjertesvikt ledsaget av systolisk venstre ventrikkel dysfunksjon (i kombinasjon med diuretika og ACE-hemmere, og om nødvendig med SG).

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i tabletter - 10 stykker i en celleplate; det er 3 slike plater i en pakke.

Farmakodynamikk

Legemidlet har en blodtrykkssenkende effekt, som reduserer hjerteminuttvolum og bremser reninsekresjonen i nyrene, og påvirker også baroreseptorene i aortabuen med sinus carotis. Langvarig bruk av bisoprolol fører primært til en reduksjon i økt motstand i perifere kar. Ved hjertesvikt hemmer Bisoprofar aktivert RAAS og det sympatoadrenale systemet. [ 2 ]

Bisoprolol har en ekstremt lav affinitet for ß2-endene i den glatte muskulaturen i blodårer og bronkier, og i tillegg til dette, for ß2-endene i det endokrine systemet. Legemidlet kan bare av og til påvirke den glatte muskulaturen i perifere arterier med bronkier og glukosemetabolisme. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Bisoprolol absorberes nesten fullstendig og raskt i mage-tarmkanalen. I kombinasjon med den ekstremt svake effekten av den første intrahepatiske passasjen, danner dette en høy biotilgjengelighetsindeks (omtrent 90 %). Omtrent 30 % av stoffet syntetiseres med blodprotein. Distribusjonsvolumet er 3,5 l/kg. Systemisk clearance er omtrent 15 l/time.

Plasmahalveringstiden er 10–12 timer, slik at med en enkelt daglig dose observeres den terapeutiske effekten i 24 timer.

Utskillelse av bisoprolol skjer på to måter. 50 % av dosen er involvert i intrahepatiske metabolske prosesser med dannelse av inaktive metabolitter, som deretter skilles ut gjennom nyrene. De resterende 50 % av dosen skilles ut gjennom nyrene i uendret tilstand.

Når legemidlet administreres til personer med hjertesvikt (stadium 3), øker plasmanivået av legemidlet og halveringstiden. Plasma Cmax-verdier ved dynamisk likevekt er 64 ± 21 ng/ml etter administrering av en daglig dose på 10 mg; halveringstiden er 17 ± 5 timer.

Dosering og administrasjon

Bisoprofar tas oralt – tabletten skal svelges hel, uten å tygge, med rent vann. Den tas om morgenen (kan tas sammen med mat). Om nødvendig kan tabletten deles i to like deler.

Standarddosen for høyt blodtrykk og angina er 5 mg én gang daglig (ikke mer enn 20 mg én gang daglig). Doseringsregimet endres av legen individuelt for hver pasient.

• Søknad for barn

Det finnes ingen informasjon om den terapeutiske effekten og sikkerheten ved bruk av legemidlet i pediatri.

Bruk Bisoprofar under graviditet

Det er kun tillatt å forskrive Bisoprofar under graviditet i tilfeller der den sannsynlige fordelen for kvinnen er større enn risikoen for komplikasjoner hos fosteret. Ofte svekker β-blokkere blodsirkulasjonen i morkaken og kan påvirke fosterutviklingen. Hvis det er nødvendig å bruke β-blokkere, anbefales det å bruke selektive β1-blokkere. Det er nødvendig å overvåke blodsirkulasjonen i livmoren og morkaken.

Etter fødselen må spedbarnets tilstand overvåkes nøye. Utvikling av tegn på bradykardi og hypoglykemi skjer i løpet av de første 3 dagene.

Det finnes ingen informasjon om hvorvidt bisoprolol skilles ut i morsmelk, og det er derfor det ikke kan brukes under amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot bisoprolol eller andre komponenter i legemidlet;
• aktiv form for hjertesvikt eller dekompensert hjertesvikt, som krever inotrop behandling;
• 2-3 graders blokkering (uten bruk av pacemaker);
• kardiogent sjokk;
• alvorlig form for sinoatriell blokk;
• SSSU;
• symptomatisk bradykardi (hjertefrekvens under 60 slag per minutt);
• redusert blodtrykk (systolisk blodtrykk er mindre enn 100 mmHg);
• alvorlig bronkial astma eller alvorlige obstruktive lungelesjoner som er kroniske;
• Raynauds syndrom og perifere sirkulasjonsforstyrrelser i de sene utviklingsstadiene;
• ubehandlet feokromocytom;
• metabolsk acidose.

Bivirkninger Bisoprofar

Bivirkninger inkluderer:

• forstyrrelser i nervesystemet: synkope, hodepine*, svimmelhet*;
• problemer med synsfunksjonen: konjunktivitt og redusert tåreproduksjon (må tas i betraktning av personer som bruker kontaktlinser);
• psykiske lidelser: depresjon, parestesi, søvnforstyrrelser, hallusinasjoner og mareritt;
• symptomer forbundet med det kardiovaskulære systemets arbeid: bradykardi (hos personer med hjertesvikt, koronar hjertesykdom eller høyt blodtrykk), ortostatisk kollaps, nummenhet og kulde i ekstremitetene, AV-ledningsforstyrrelse, redusert blodtrykk, tegn på forverring av hjertesvikt;
• lesjoner i mage-tarmkanalen: magesmerter, oppkast, forstoppelse, kvalme og diaré;
• fordøyelsesforstyrrelser: hepatitt eller økt aktivitet av leverenzymer (ALAT og AST);
• problemer forbundet med mediastinale organer og luftveiene: allergisk rhinitt eller bronkial spasme hos personer med astma eller en historie med kronisk obstruktiv luftveissykdom;
• bindevevs- og muskel- og skjelettlidelser: kramper, muskelsvakhet og artropati;
• hørselsforstyrrelser: hørselstap;
• problemer med epidermis og subkutant lag: tegn på intoleranse (rødhet, hyperhidrose, kløe og utslett). β-blokkere kan også forårsake utvikling av psoriasis, forsterke symptomene eller føre til forekomst av psoriasislignende utslett og alopecia;
• forstyrrelser i ernæringsmessige og metabolske prosesser: hypoglykemi og økte triglyseridnivåer;
• manifestasjoner forbundet med reproduksjonssystemet: erektil dysfunksjon;
• immunforstyrrelser: allergisk rhinitt og utvikling av antinukleære antistoffer, som av og til er ledsaget av kliniske tegn på SLE (de forsvinner etter seponering av behandlingen);
• endringer i testresultater: økning i plasmaaktiviteten til leverenzymer (ALAT med ASAT) og triglyseridnivåer i blodet;
• systemiske lidelser: tretthet* eller asteni.

*gjelder kun personer med koronar hjertesykdom eller høyt blodtrykk.

Disse symptomene utvikler seg ofte i begynnelsen av behandlingen, er milde og forsvinner etter 1–2 uker.

Overdose

Tegn på forgiftning: AV-blokk av tredje grad, aktiv hjertesvikt, bradykardi, redusert blodtrykk, svimmelhet, hypoglykemi og bronkial spasme.

Ved forgiftning bør behandlingen stoppes umiddelbart og legen informeres. Med tanke på alvorlighetsgraden av forgiftningen utføres symptomatiske og støttende prosedyrer:

• bradykardi – administrering av isoprenalin og atropin, installasjon av pacemaker;
• lavt blodtrykk – bruk av vasokonstriktorer og væsketilførsel;
• AV-blokk – administrering av isoprenalininfusjon og transvenøs pacemakerimplantasjon;
• bronkial spasme – bruk av ß-sympatomimetika og isoprenalin;
• potensering av hjertesvikt – bruk av diuretika, vasodilatorer og inotrope stoffer;
• hypoglykemi – bruk av glukose.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet kan forsterke effekten av andre antihypertensive legemidler.

Administrasjon av legemidlet sammen med reserpin, klonidin eller guanfacin kan redusere hjertefrekvensen betydelig og føre til hjerteledningsforstyrrelser.

Nifedipin og andre stoffer som blokkerer kalsiumkanaler kan forsterke den blodtrykkssenkende effekten av Bisoprofar; når det kombineres med legemidlet, diltiazem og verapamil, kan hjertefrekvensen også synke.

Kombinert bruk med ergotaminderivater (inkludert ergotaminholdige antimigrenemidler) forsterker tegn på perifer blodstrømsforstyrrelse.

Kombinasjon med orale hypoglykemiske legemidler eller insulin fører til en viss svekkelse eller maskering av manifestasjonene av hypoglykemi (det er nødvendig å kontinuerlig overvåke blodsukkernivået).

Administrasjon av medisiner med antiarytmika kan forstyrre hjerterytmen.

Allergener brukt i immunterapi i kombinasjon med β-blokkere kan forårsake alvorlige generelle allergiske symptomer.

Når legemidlet brukes sammen med stoffer for inhalasjonsanestesi, undertrykkes myokardfunksjonen, og sannsynligheten for å utvikle antihypertensive symptomer øker.

Kombinert bruk med jodholdige radiokontrastmidler øker sannsynligheten for anafylaktiske symptomer.

Innføring av rifampicin forkorter halveringstiden til bisoprolol noe, men i dette tilfellet er det vanligvis ikke nødvendig med en økning i doseringen av sistnevnte.

Lagringsforhold

Bisoprofar skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhet

Bisoprofar kan brukes i en periode på 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Bidop, Bisoprol, Biprolol med Bisoprovel, og også Alotendin, Bisocard med Bicard, Dorez og Bisostad.