Bikard

Bikard er en svært selektiv β1-adrenoblokker med kardiotropisk aktivitet og virker på hemodynamiske verdier.

[1],

Indikasjoner Det er over

Den brukes til følgende forhold:

• økt blodtrykk;
• angina, har en stabil eller ustabil natur;
• forebygging av utvikling av sekundær iskemisk hjertesykdom;
• hjertesvikt;
• symptomatisk behandling for migrene, thyrotoxicose;
• perioperativ reduksjon i sannsynligheten for død på grunn av hjertefaktorer.

[2], [3]

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av legemidler produsert i tabletter med et volum på 5 eller 10 mg, i mengden 10 stykker inne i den cellulære emballasjen. I boksen - 3 slike pakker.

Farmakodynamikk

Bisoprolol påvirker hovedsakelig hjerte-β1-adrenerge endinger. Legemidlet syntetiseres med endinger og forhindrer deres interaksjon med katekolaminer, noe som fører til inhibering av cAMP-bindingsprosessen. Slike forandringer ødelegger Ca-prosessene som forekommer inne i membrankanalene og endrer Ca-nivået inne i ledningens celler. Dette fører til en reduksjon i hjertefrekvensen, undertrykking av ledningen av pulser gjennom Kent-strålen med AV-noden, og samtidig svekker nodalautomatikken. Ved undertrykkelse av konduktivitetsfremgangsmåter utvikler den antiarytmiske effekten. Fraværet av kalsiumioner inne i kardiomyocyttene forårsaker ødeleggelse av samspillet mellom myosin og aktin, på grunn av hvilket kraften av sammentrekninger i hjertet minker.

Redusert HR og en reduksjon i intensiteten av denne prosessen reduserer oksygenbehovet av myokardfibre, noe som resulterer i en antianginal effekt og en økning i myokardieperfusjonen.

Bisoprolol kan normalisere veggene av lysosomer og celler, samt redusere aggregeringen av blodplater. Legemidlet blokkerer aktiviteten til β1-adrenoreceptorer inne i nyrene, noe som resulterer i at angiotensin 2 reduseres med renin. I kombinasjon med en reduksjon i hjertefrekvensverdier og intensitet av sammentrekninger, fører slike virkninger til en vedvarende reduksjon av blodtrykksnivåene.

Bikard påvirker reguleringsprosesser baroreflex responsene fra aortabuen og carotis sinus, og sammen med denne komponent øker frigivelsen av vasodilator (EOR med PG og nitrogenoksid).

Bisoprolol har ingen effekt på β2-adrenoreceptorer, på grunn av hvilken alvorlighetsgraden og frekvensen av de negative manifestasjonene avtar - dette er årsaken til stoffets gode toleranse. I store deler kan legemidlet påvirke aktiviteten til β1-, såvel som β2-adrenerge reseptorer.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetikk

Legemidlet har god absorpsjon fra fordøyelseskanalen. Blodverdier av Cmax registreres etter 1-3 timer.

Syntese av et stoff med blodalbumin er 30%. Bisoprolol-komponenten kan passere gjennom moderkaken og BBB, og utskilles også i små mengder med morsmelk.

Halveringstiden til elementet er opptil 12 timer, og varigheten av sirkulasjons- og medisineringseffekter er opptil 24 timer.

Siden bisoprolol er en ampofofil komponent, utskilles legemidlet på to like effektive måter - ca 50% elimineres gjennom leveren, og ytterligere 50% utskilles av nyrene i form av aktive metabolske produkter (innebærer dermed en balansert clearance). På grunn av dette kan stoffet brukes med like stor suksess i tilfelle problemer med nyrene eller leveren, uten behov for å justere dosen av legemidler.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dosering og administrasjon

Legemidlet må tas oralt. Det anbefales å ta en pille en gang om dagen, helst om morgenen. Det kreves å vaske ned et preparat med vanlig vann, uten å komme gjennom og ikke tygge en tablett. Du kan ta medikamenter uten henvisning til bruk av mat.

Den første dosen av medisinen er 5 mg med en enkelt dose per dag. Du kan gradvis øke doseringen av stoffet (ukentlig 5 mg). Til tider er størrelsen på den opprinnelige del 10 mg. En økning i en del av dosen kan føre til utvikling av negative symptomer - i dette tilfellet må du gå tilbake til forrige dose. Maksimal tillatt daglig dose er 20 mg, som tas 1 ganger.

Hvis pasienten er syk med kronisk nyresykdom, som har alvorlig alvorlighetsgrad, kan det ikke ta mer enn 10 mg av en substans per dag.

Behandlingssyklusen bør vare lenge.

[27], [28]

Bruk Det er over under graviditet

Foreskrive ikke medisiner til gravide eller ammende kvinner. Medisinen kan føre til en nedgang i intrauterin utvikling, undertrykke respiratorisk senter i fosteret, og etter fødselen forårsake alvorlige hypoglykemiske tilstander hos nyfødte babyen (i løpet av de 3 første dagene).

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tegn på AB- eller sinoatriell blokade med 2-3 grader av alvorlighetsgrad;
• HR-verdier under 50 slag / minutt;
• SSSU;
• lavt systolisk trykk (mindre enn 90 mm Hg);
• alvorlige perifere blodstrømningsforstyrrelser;
• KOL eller BA;
• psoriasis eller feochromocytom;
• bruk med IMAO.

[20], [21], [22], [23]

Bivirkninger Det er over

Bisoprolol har en god medisinsk sikkerhetsprofil. Uønskede symptomer etter bruk er ganske sjeldne.

Legemidlet kan forårsake forstyrrelser i arbeidet i sentralnervesystemet, inkludert svimmelhet, astheniske symptomer og hodepine som oppstår i begynnelsen av behandlingen. I tillegg kan depresjon, søvnforstyrrelse eller parestesi utvikles; en enkelt rapport om hallusinasjoner. Slike overgrep forsvinner alene etter at 10-14 dager har gått siden starten av behandlingen.

Kanskje utseendet av synsforstyrrelser - konjunktivit, reduksjon av tåre og synshemming.

Negative symptomer i det kardiovaskulære arbeidet kan bli observert - en reduksjon i blodtrykket eller pulsindikatornivået, en forstyrrelse av blokkaden og rytmeprosessene, hjertesvikt ledsaget av symptomer på perifert ødem og midlertidig intermittent claudikasjon ved begynnelsen av narkotikabruk.

Av og til er det forstyrrelser i luftveiene, for eksempel bronkial spasmer.

Forekomsten av avføringssykdommer, dyspeptiske symptomer og en økning i levertransaminaseaktivitet er notert; hepatitt kan vises.

Utviklingen av muskel svakhet, artralgi, eller anfall er sjelden registrert.

Behandling kan provosere tegn på allergi - i disse tilfellene er det nødvendig å slutte å bruke Bicard.

Hos diabetikere kan medisiner føre til utvikling av symptomer på hypoglykemi; hos personer som ikke har diabetes, ble det noen ganger registrert en økning i nivået av TG og nedsatt glukosetoleranse.

Hos menn, som følge av bruk av bisprolol, kan det oppstå problemer med erektilfunksjon eller alopecia kan utvikle seg.

[24], [25], [26]

Overdose

Med introduksjonen av legemidlet i store deler, opptrer hjerterytmeforstyrrelser, symptomer på bradykardi, bronkialpasmer, anfall, besvimelse og tegn på hjertesvikt, og i tillegg reduseres BP-indeksen.

For å eliminere disse forstyrrelsene, utføres magesvikt og utnevnelse av sorbenter. Med en reduksjon i blodtrykk og bradykardi utføres intravenøs administrering av 1,5-2 mg atropin, så vel som dopamin og epinefrin.

Når manifestert CHF bruker vanndrivende legemidler, glukagon og SG.

Ved utvikling av bronkiale spasmer utføres inhalasjoner av β2-adrenomimetiske midler.

[29], [30],

Interaksjoner med andre legemidler

Bisoprolol interagerer med antihypertensive stoffer, som viser synergisme; Som et resultat blir deres terapeutiske egenskaper forbedret.

Utviklingen av bradykardi av uttalt natur er notert ved en kombinasjon av stoffet med klonidin, reserpin, samt a-metyldopa eller guanfacin.

Samtidig bruk med guanfacin, klonidin eller digitalis medisiner fører til forstyrrelser i ledningsprosessen og utviklingen av AV-blokkering.

Sympatomimetika svekker de terapeutiske egenskapene til bisoprolol.

Legemidler som blokkerer Ca (derivater av dihydropyridin), samt nifedipin, fører til en sterk reduksjon i blodtrykksverdiene.

Diltiazem med verapamil og antiarytmiske legemidler når de brukes sammen med Bikard, fører til en reduksjon i blodtrykket, utviklingen av en vedvarende form for bradykardi, hjertesykdomsforstyrrelser, når CH med hjertesvikt.

Ergotaminderivater kombinert med stoffet øker tegnene på perifere blodstrømningsforstyrrelser.

Rifampicin reduserer halveringstiden til bisoprolol, men dette faktum har ingen klinisk betydning.

Legemidlet ødelegger effektiviteten av glykemiske kontrollprosesser hos diabetikere.

NSAIDs reduserer den antihypertensive aktiviteten til legemidlet.

Legemidlet øker halveringstiden til koumarin antikoagulantia og muskelavslappende midler.

Sovepiller og beroligende midler, antidepressiva midler, etylalkohol og antipsykotika hemmer i betydelig grad arbeidet i sentralnervesystemet når de kombineres med medisinen.

MAOI forstyrrer Bicards metabolske prosesser, noe som øker alvorlighetsgraden av sine negative manifestasjoner. Intervallet mellom narkotikabruk og MAOI bør være minst 14 dager.

Sulfasalazin kombinert med stoffet øker plasma Cmax-verdier av den første.

Radiopakale medisiner som inneholder jod, hvis det administreres i løpet av perioden med bruk av bisoprolol, kan sjelden føre til utseende av alvorlige anafylaksiske symptomer.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Lagringsforhold

Bikard må opprettholdes ved temperaturverdier innenfor merket 25 ° C.

[38], [39], [40]

Holdbarhet

Bikard kan brukes innen 24 måneder fra øyeblikket av produksjon av farmasøytiske midler.

[41]

Søknad om barn

Informasjon om sikkerheten og narkotikavirkningen av Bicard ved bruk i pediatrisk er fraværende, på grunn av hva det ikke er foreskrevet for barn.

[42], [43]

Analoger

Analoger av stoffet er legemidlene Bisoprolol, Bisogamma, Aritel med Concor, Niperten og Coronal med Aritel Cor, og i tillegg til Bidop og Biprolol.

[44], [45], [46]