Ny generasjon bredspektret antibiotika: navn

Det første antimikrobielle legemidlet ble oppdaget på begynnelsen av 1900-tallet. I 1929 startet professor Alexander Fleming ved London University en detaljert studie av egenskapene til grønn mugg og bemerket dens spesielle antibakterielle egenskaper. Og i 1940 ble en renkultur av dette stoffet avlet frem, som ble grunnlaget for det første antibiotikumet. Slik dukket det velkjente penicillinet opp, og reddet mange menneskers liv i nesten 80 år.

Så fortsatte utviklingen av vitenskapen om antimikrobielle midler i stadig større skala. Flere og flere nye effektive antibiotika dukket opp, som hadde en destruktiv effekt på mikrober og hemmet deres vekst og reproduksjon.

Mikrobiologer har oppdaget at noen av de isolerte antimikrobielle stoffene oppfører seg på en spesiell måte, i denne retningen. De viser antibakteriell aktivitet mot flere typer bakterier.

Preparater basert på slike stoffer av naturlig eller syntetisk opprinnelse, så elsket av leger med ulike spesialiseringer, ble kalt bredspektrede antibiotika (BSAA) og har blitt like utbredt i klinisk praksis.

Og likevel, til tross for alle fordelene med de ovennevnte legemidlene, har de én betydelig ulempe. Deres aktivitet mot mange bakterier strekker seg ikke bare til patogene mikroorganismer, men også til de som er livsviktige for menneskekroppen og danner dens mikroflora. Dermed kan aktiv bruk av orale antibiotika ødelegge den gunstige tarmmikrofloraen, noe som forårsaker forstyrrelser i dens funksjon, og bruk av vaginale antibiotika kan forstyrre syrebalansen i skjeden og provosere frem utviklingen av soppinfeksjoner. I tillegg tillot ikke den toksiske effekten av antibiotika fra de første generasjonene at de ble brukt til å behandle pasienter med lever- og nyresykdommer, til å behandle infeksjonssykdommer i barndommen, under graviditet og i noen andre situasjoner, og et stort antall bivirkninger førte til at behandlingen av ett problem provoserte frem utviklingen av et annet.

I denne forbindelse oppsto spørsmålet om å finne løsninger på problemet med hvordan man kan gjøre antibiotikabehandling ikke bare effektiv, men også trygg. Utviklingen begynte å bli gjennomført i denne retningen, noe som bidro til at et nytt produkt kom inn på det farmasøytiske markedet - effektive bredspektrede antibiotika av en ny generasjon med færre kontraindikasjoner og bivirkninger.

Ny generasjon antibiotikagrupper og utvikling av antibiotikabehandling

Blant det store antallet antimikrobielle legemidler (AMP) kan man skille mellom flere grupper av legemidler som har forskjellige kjemiske strukturer:

• Beta-laktamer, som er delt inn i følgende klasser:
  • Penicilliner
  • Cefalosporiner
  • Karbapenemer med økt resistens mot beta-laktamaser produsert av noen bakterier
• Makrolider (de minst giftige legemidlene av naturlig opprinnelse)
• Tetracyklin-antibiotika
• Aminoglykosider, spesielt aktive mot gramnegative anaerober som forårsaker luftveissykdommer
• Mageresistente linkosamider
• Antibiotika i kloramfenikol-serien
• Glykopeptidlegemidler
• Polymyksiner med et smalt spekter av bakteriell aktivitet
• Sulfanilamider
• Kinoloner, og spesielt fluorokinoloner, har et bredt virkningsspekter.

I tillegg til gruppene ovenfor finnes det flere klasser av snevert målrettede legemidler, samt antibiotika som ikke kan tilordnes en spesifikk gruppe. I tillegg har det nylig dukket opp flere nye grupper av legemidler, selv om de har et overveiende smalt virkningsspekter.

Noen grupper og stoffer har vært kjent for oss lenge, andre dukket opp senere, og noen er fortsatt ukjente for den generelle forbrukeren.

Antibiotika av 1. og 2. generasjon kan ikke kalles ineffektive. De brukes fortsatt i dag. Imidlertid utvikler ikke bare personen, men også mikrober i ham, resistens mot ofte brukte legemidler. I tillegg til å oppnå et bredt virkningsspekter, ble 3. generasjons antibiotika brukt til å bekjempe et fenomen som antibiotikaresistens, noe som har blitt spesielt relevant i den siste tiden, og noen 2. generasjons antibiotika taklet ikke alltid det med hell.

Antibiotika av 4. generasjon har, i tillegg til et bredt virkningsspekter, andre fordeler. Dermed utmerker penicilliner av 4. generasjon seg ikke bare ved høy aktivitet mot gram-positiv og gram-negativ mikroflora, men ved å ha en kombinert sammensetning blir de også aktive mot Pseudomonas aeruginosa, som er årsaken til et stort antall bakterieinfeksjoner som påvirker ulike organer og systemer i menneskekroppen.

Fjerde generasjons makrolider er også kombinasjonslegemidler, hvor en av de aktive ingrediensene er et tetracyklin-antibiotikum, som utvider legemidlenes virkefelt.

Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot 4. generasjons cefalosporiner, hvis virkningsspekter med rette kalles ultrabredt. Disse legemidlene regnes som de sterkeste og mest brukte i klinisk praksis, siden de er effektive mot bakteriestammer som er resistente mot effektene av tidligere generasjoner av AMP.

Og likevel er ikke disse nye cefalosporinene uten ulemper, ettersom de kan forårsake flere bivirkninger. Kampen mot dette problemet pågår fortsatt, så av alle kjente cefalosporiner av fjerde generasjon (og det finnes omtrent 10 varianter), er det bare legemidler basert på cefpirom og cefepim som er tillatt i masseproduksjon.

Det eneste legemidlet av fjerde generasjon fra aminoglykosidgruppen er i stand til å bekjempe slike patogene mikroorganismer som Cytobacter, Aeromonas og Nocardia, som ikke er mottakelige for legemidler fra tidligere generasjoner. Det er også effektivt mot Pseudomonas aeruginosa.

Bredspektrede antibiotika av 5. generasjon er hovedsakelig ureido- og piperazinopenicilliner, samt det eneste godkjente legemidlet fra cefalosporingruppen.

Penicilliner av 5. generasjon anses som effektive mot grampositive og gramnegative bakterier, inkludert Pseudomonas aeruginosa. Men ulempen deres er mangelen på resistens mot beta-laktamaser.

Den aktive ingrediensen i de godkjente 5. generasjons cefalosporinene er ceftobiprol, som har rask absorpsjon og god metabolisme. Det brukes til å bekjempe stammer av streptokokker og stafylokokker som er resistente mot tidlig generasjons beta-laktamer, samt ulike anaerobe patogener. Et trekk ved antibiotikumet er at bakterier ikke er i stand til å mutere under dets virkning, noe som betyr at de ikke utvikler antibiotikaresistens.

Ceftarolinbaserte antibiotika er også svært effektive, men de mangler en beskyttelsesmekanisme mot beta-laktamaser produsert av enterobakterier.

Det er også utviklet et nytt legemiddel basert på en kombinasjon av ceftobiprol og tazobaktam, noe som gjør det mer motstandsdyktig mot effektene av ulike typer beta-laktamaser.

Antibiotika av 6. generasjon penicillin-serien er heller ikke uten et bredt spekter av virkning, men de viser størst aktivitet mot gramnegative bakterier, inkludert de som ofte foreskrevne 3. generasjons penicilliner basert på amoksicillin ikke kan takle.

Disse antibiotikaene er resistente mot de fleste beta-laktamase-produserende bakterier, men er ikke uten de bivirkningene som er typiske for penicilliner.

Karbapenemer og fluorokinoloner er relativt nye typer antimikrobielle legemidler. Karbapenemer er svært effektive og resistente mot de fleste beta-laktamaser, men de er ikke i stand til å motstå New Delhi metallo-beta-laktamase. Noen karbapenemer er ikke effektive mot sopp.

Fluorokinoloner er syntetiske legemidler med utpreget antimikrobiell aktivitet, som ligner på antibiotika i virkning. De er effektive mot de fleste bakterier, inkludert Mycobacterium tuberculosis, noen typer pneumokokker, Pseudomonas aeruginosa, etc. Effektiviteten deres mot anaerobe bakterier er imidlertid ekstremt lav.