Analgin

Analin (natriummetamizol) er et ikke-opioid smertestillende og antipyretisk medikament som er mye brukt for å lindre smerter og lavere kroppstemperatur. Det tilhører klassen av pyrazolonderivater og har også en svak betennelsesdempende effekt. Analin er mye brukt i mange land, men salget er begrenset eller forbudt i noen stater på grunn av risikoen for alvorlige bivirkninger som agranulocytose.

Handlingsmekanismen til analin er å hemme syntesen av prostaglandiner, stoffer som spiller en viktig rolle i å forårsake betennelse, smerter og feber. Det blokkerer enzymet cyclooxygenase, som er nødvendig for produksjon av prostaglandiner, og reduserer dermed smerter og feber.

Indikasjoner Analgina

1. Anestesi:

   • Akutte og kroniske smertesyndromer med forskjellige opprinnelser, f.eks. Etter operasjoner, skader, i sykdommer i muskel- og skjelettsystemet.
   • Kolikk (nyre, galle).
   • Tumorsmerter og smerter med benmetastaser.
   • Menstruasjonssmerter.
   • Hodepine, tannpine.

2. Antipyretisk:

   • Feberlige forhold ved forkjølelse og smittsomme sykdommer, når bruken av andre antipyretika er ineffektiv eller kontraindisert.

Utgivelsesskjema

1. Piller

Den vanligste formen for analin er orale tabletter. Tabletter inneholder vanligvis:

• 500 mg aktiv ingrediens (metamizol natrium) per enhet.

Tablettene kan tas med vann og tas best etter måltider for å minimere risikoen for mageirritasjon.

2. Løsning for injeksjon

Analin er tilgjengelig som en løsning for injeksjon som kan gis intramuskulært eller intravenøst. Dette gir rask lindring av sterke smerter eller feber:

• Konsentrasjonen av løsningen er typisk 500 mg/ml.

3. Suppositories (Rectal Suppositories)

For rektal bruk er Analin også tilgjengelig i suppositorisk form, som kan være et praktisk alternativ for barn eller voksne som har problemer med å ta piller:

• Doseringen av suppositorier kan variere, men de inneholder ofte også 500 mg av den aktive ingrediensen.

4. Oral løsning (dråper)

Den flytende formen for analin kan brukes til oral administrering i form av dråper, spesielt praktisk for dosering hos barn:

• Konsentrasjon og dosering kan variere, instruksjonene for bruk må følges strengt.

Farmakodynamikk

1. Handlingsmekanisme: Den eksakte virkningsmekanismen til analin er ikke helt forstått, men det antas å binde seg til sentrale og perifere reseptorer for å danne aktive metabolitter som blokkerer cyclooxygenase (COX) og hemmer dannelsen av prostaglandiner, inkludert prostaglandin E2, noe som reduserer forekomsten av smerter og inflammasjon.
2. Salgetur: Analin har en sterk smertestillende virkning og kan brukes til å redusere forskjellige typer smerter, inkludert hodepine, tannpine, muskelsmerter, så vel som i revmatiske og andre inflammatoriske prosesser.
3. Antipyretisk effekt: Analin har antipyretisk effekt på grunn av sin effekt på temperaturreguleringssentrene i hjernens hypothalamus, noe som bidrar til å redusere kroppstemperaturen i feber.
4. Antiinflammatoriskeffekter: Selv om analin ikke er et typisk antiinflammatorisk medikament, kan det bidra til å redusere betennelse ved å blokkere dannelsen av prostaglandiner og redusere inflammatoriske responser.
5. Andre handlinger: Analin har også antispasmodiske effekter som hjelper til med å lindre spasmer av de glatte musklene i indre organer.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Etter oral administrering av metamizol fra mage-tarmkanalen blir den vanligvis godt og raskt absorbert. Absorpsjon kan være litt forsinket når det tas samtidig med mat.
2. Distribusjon: Metamizole er vidt distribuert over vevene og organene i kroppen. Den trenger inn i morkaken og skilles ut i morsmelk. Binding til blodplasmaproteiner er lavt.
3. Metabolisme: Metamizol metaboliseres i leveren for å danne aktive metabolitter, så som 4-metylaminopyridin, samt inaktive metabolitter. Disse metabolittene gjennomgår ytterligere glukuronidering.
4. Utskillelse: metamizol og metabolitter skilles ut hovedsakelig gjennom nyrene, både uendrede forbindelser og i form av metabolitter. Cirka 70-90% av dosen skilles ut gjennom urinen de første 24 timene etter administrering.
5. Halveringstid: Halveringstiden for metamizole er omtrent 2-3 timer, selv om det kan forlenges hos eldre pasienter eller i nærvær av nedsatt nyrefunksjon.

Dosering og administrasjon

Muntlig administrasjon (tabletter)

• Voksne: Den vanlige dosen er 500 mg 2-3 ganger om dagen. Den maksimale daglige dosen skal ikke overstige 3000 mg.
• Barn over 10 år (eller veier mer enn 32 kg): Dosen beregnes med en hastighet på 8-16 mg/kg kropp 3-4 ganger om dagen.

Rektalapplikasjon (stikkpiller)

• Voksne: Bruk vanligvis suppositorier med en dosering på 500 mg til 1000 mg 2 til 3 ganger om dagen.
• Barn: Dosen beregnes også etter vekt, vanligvis ikke over 10-15 mg/kg kropp 2-3 ganger om dagen.

Parenteral administrasjon (injeksjoner)

• Voksne: 500 mg - 1000 mg metamizol natrium administrert intramuskulært eller intravenøst 2-3 ganger om dagen. Den maksimale daglige dosen skal ikke overstige 2000-3000 mg.
• Barn: 8-16 mg/kg administrert intravenøst eller intramuskulært, ikke mer enn 3 ganger daglig.

Funksjoner ved applikasjonen

1. Bruk med forsiktighet: Analin kan forårsake alvorlige bivirkninger inkludert agranulocytose og sjokkreaksjoner, spesielt når den administreres intravenøst.
2. Allergiske reaksjoner: Før du starter behandlingen, er det viktig å sørge for at pasienten ikke er allergisk mot metamizol-natrium eller andre pyrazolonderivater.
3. Bruk i graviditet og amming: Analin anbefales ikke for bruk under graviditet og amming uten medisinsk råd.
4. Interaksjon med andre medisiner: Metamizole-natrium kan samhandle med andre medisiner, endre effektiviteten eller øke bivirkningene.

Bruk Analgina under graviditet

Å bruke analin under graviditet kan ha negative effekter på fosteret og graviditeten. Her er noen av hovedårsakene til:

1. Risiko for fødselsdefekter: Flere studier har vist at det å ta analin under graviditet kan øke risikoen for visse fødselsdefekter i fosteret, for eksempel spalte leppe og gane.
2. Risiko for blødning: Analin kan øke risikoen for blødning hos både mor og baby etter fødselen. Dette skyldes dens evne til å hemme blodplateaggregering og redusere blodpropp.
3. Giftige effekter på fosterets nyrer: I noen tilfeller kan bruk av analys i siste trimester av svangerskapet føre til giftige effekter på nyrene i fosteret.

Generelt anbefales ikke bruk av analin under graviditet uten å konsultere legen din eller fødselslege-gynekologen.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for analys eller andre pyrazoloner bør unngå bruk.
2. Astmatisk syndrom: Bruken av analyser kan øke astmatiske symptomer hos pasienter med astmatisk syndrom.
3. Allergiske reaksjoner: Pasienter med en historie med allergiske reaksjoner på andre medisiner, spesielt ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (NSAIDs), kan være i fare for å utvikle allergiske reaksjoner på analin.
4. Bronkial astma: Bruken av analyser kan forårsake bronkospasme hos pasienter med bronkial astma.
5. Hematologiske lidelser: Analin kan forårsake agranulocytose, trombocytopeni og andre hematologiske lidelser; Derfor anbefales det ikke for pasienter med blodforstyrrelser.
6. Graviditet og amming: Bruk av analin under graviditet og amming kan være kontraindisert på grunn av potensielle risikoer for foster- og spedbarnsutvikling.
7. Barn: Bruk av analin hos barn kan være begrenset på grunn av risikoen for blodreaksjoner og andre bivirkninger.
8. RenalInsufficiency: Pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør unngå å bruke analin eller bruke den med forsiktighet under medisinsk tilsyn.

Bivirkninger Analgina

1. Allergiske reaksjoner: inkluderer elveblest, kløe, utslett, hevelse og noen ganger anafylaktisk sjokk. Disse reaksjonene kan være spesielt farlige og krever øyeblikkelig legehjelp.
2. Benmargsskade: En sjelden, men alvorlig bivirkning kjent som agranulocytose, som er preget av en betydelig reduksjon i antall hvite blodlegemer i blodet, noe som gjør kroppen mer sårbar for infeksjoner.
3. Gastrointestinale lidelser: Inkluder dyspepsi (fordøyelsesforstyrrelser), kvalme, oppkast, magesmerter og diaré.
4. Hudreaksjoner: Kan inkludere kløe, rødhet i huden og forskjellige typer utslett.
5. Nyreproblemer: I sjeldne tilfeller kan nyrefunksjonsproblemer som økt kreatinin- og urea-nivå i blodet oppstå.

Overdose

1. Alvorlig forgiftning: Overdosering av analinen kan forårsake alvorlig forgiftning, noe som manifesteres ved forverring av generell tilstand, døsighet, redusert blodtrykk og respirasjon.
2. Nyreskade: Akutt nyreskade kan utvikle seg, spesielt med langvarig bruk av høye doser.
3. Benmargsskade: Det er mulig å utvikle aplastisk anemi eller agranulocytose, tilstander der benmargen ikke produserer nok blodceller.
4. Leverskader: Overdosering av analin kan også føre til giftig leverskade.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antikoagulantia: Analin kan øke effekten av antikoagulantia som warfarin, noe som kan føre til økt koagulasjonstid og økt risiko for blødning.
2. Legemidler som påvirker fordøyelseskanalen: medisiner som antacida eller jernholdige preparater kan redusere absorpsjonen av analin fra mage-tarmkanalen, noe som kan redusere effektiviteten.
3. Metotreksat: Analin kan øke toksisiteten til metotreksat, spesielt ved høye doser, ved å øke blodnivået og forverre bivirkningene.
4. Syklosporin: Analin kan øke toksisiteten til cyklosporin ved å øke blodnivået og øke risikoen for bivirkninger.
5. Probenecid: Probenecid kan redusere eliminering av analinen fra kroppen, noe som kan føre til en økning i nivået i blodet og forlenge varigheten av effekten.