Analgin

Analgin (natriummetamizol) er et ikke-opioid smertestillende og febernedsettende medikament som er mye brukt for å lindre smerte og senke kroppstemperaturen. Det tilhører klassen av pyrazolonderivater og har også en svak anti-inflammatorisk effekt. Analgin er mye brukt i mange land, men salget er begrenset eller forbudt i noen stater på grunn av risikoen for alvorlige bivirkninger som agranulocytose.

Virkningsmekanismen til Analgin er å hemme syntesen av prostaglandiner, stoffer som spiller en viktig rolle i å forårsake betennelse, smerte og feber. Det blokkerer enzymet cyklooksygenase, som er nødvendig for produksjon av prostaglandiner, og reduserer dermed smerte og feber.

Indikasjoner Analgina

1. Anestesi :

   • Akutte og kroniske smertesyndromer av ulik opprinnelse, f.eks. Etter operasjoner, skader, ved sykdommer i muskel- og skjelettsystemet.
   • Kolikk (nyre, galle).
   • Tumorsmerter og smerter med benmetastaser.
   • Menstruasjonssmerter.
   • Hodepine, tannpine.

2. Antipyretisk :

   • Febertilstander ved forkjølelse og infeksjonssykdommer, når bruken av andre febernedsettende midler er ineffektiv eller kontraindisert.

Utgivelsesskjema

1. Piller

Den vanligste formen for analgin er orale tabletter. Tabletter inneholder vanligvis:

• 500 mg aktiv ingrediens (metamizolnatrium) per enhet.

Tablettene kan tas med vann og tas best etter måltider for å minimere risikoen for mageirritasjon.

2. Injeksjonsvæske, oppløsning

Analgin er tilgjengelig som en injeksjonsvæske, som kan gis intramuskulært eller intravenøst. Dette gir rask lindring av alvorlig smerte eller feber:

• Konsentrasjonen av løsningen er typisk 500 mg/ml.

3. Stikkpiller (rektale stikkpiller)

For rektal bruk er analgin også tilgjengelig i stikkpilleform, som kan være et praktisk alternativ for barn eller voksne som har problemer med å ta piller:

• Doseringen av stikkpiller kan variere, men de inneholder ofte også 500 mg av virkestoffet.

4. Oral oppløsning (dråper)

Den flytende formen av analgin kan brukes til oral administrering i form av dråper, spesielt praktisk for dosering til barn:

• Konsentrasjon og dosering kan variere, bruksanvisning må følges nøye.

Farmakodynamikk

1. Virkningsmekanisme : Den nøyaktige virkningsmekanismen til analgin er ikke fullt ut forstått, men det antas å binde seg til sentrale og perifere reseptorer for å danne aktive metabolitter som blokkerer cyklooksygenase (COX) og hemmer dannelsen av prostaglandiner, inkludert prostaglandin E2, som reduserer forekomsten av smerte og betennelse.
2. Analgetisk virkning : Analgin har en sterk smertestillende virkning og kan brukes til å redusere ulike typer smerter, inkludert hodepine, tannpine, muskelsmerter, samt ved revmatiske og andre inflammatoriske prosesser.
3. Antipyretisk effekt: Analgin har febernedsettende effekt på grunn av sin effekt på temperaturreguleringssentrene i hypothalamus i hjernen, som bidrar til å redusere kroppstemperaturen ved feber.
4. Anti-inflammatoriske effekter : Selv om analgin ikke er et typisk anti-inflammatorisk legemiddel, kan det bidra til å redusere betennelse ved å blokkere dannelsen av prostaglandiner og redusere inflammatoriske responser.
5. Andre handlinger : Analgin har også krampeløsende effekter som hjelper til med å lindre spasmer i de glatte musklene i indre organer.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Etter oral administrering av metamizol fra mage-tarmkanalen absorberes det vanligvis godt og raskt. Absorpsjon kan være litt forsinket når det tas samtidig med mat.
2. Distribusjon : Metamizol er vidt distribuert gjennom vev og organer i kroppen. Det trenger gjennom placentabarrieren og skilles ut i morsmelk. Binding til blodplasmaproteiner er lav.
3. Metabolisme : Metamizol metaboliseres i leveren for å danne aktive metabolitter, slik som 4-metylaminopyridin, så vel som inaktive metabolitter. Disse metabolittene gjennomgår ytterligere glukuronidering.
4. Utskillelse : Metamizol og dets metabolitter utskilles hovedsakelig gjennom nyrene, både uforandrede forbindelser og i form av metabolitter. Omtrent 70-90 % av dosen skilles ut gjennom urinen de første 24 timene etter administrering.
5. Halveringstid : Halveringstiden til metamizol er ca. 2-3 timer, selv om den kan forlenges hos eldre pasienter eller ved nedsatt nyrefunksjon.

Dosering og administrasjon

Oral administrering (tabletter)

• Voksne: Vanlig dose er 500 mg 2-3 ganger daglig. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 3000 mg.
• Barn over 10 år (eller som veier mer enn 32 kg): Dosen beregnes med en hastighet på 8-16 mg/kg kropp 3-4 ganger daglig.

Rektal påføring (stikkpiller)

• Voksne: Bruk vanligvis stikkpiller med en dosering på 500 mg til 1000 mg 2 til 3 ganger daglig.
• Barn: Dosen beregnes også etter vekt, vanligvis ikke over 10-15 mg/kg kropp 2-3 ganger daglig.

Parenteral administrering (injeksjoner)

• Voksne: 500 mg - 1000 mg metamizolnatrium administrert intramuskulært eller intravenøst ​​2-3 ganger daglig. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 2000-3000 mg.
• Barn: 8-16 mg/kg administrert intravenøst ​​eller intramuskulært, ikke mer enn 3 ganger daglig.

Funksjoner av applikasjonen

1. Bruk med forsiktighet: Analgin kan forårsake alvorlige bivirkninger inkludert agranulocytose og sjokkreaksjoner, spesielt når det administreres intravenøst.
2. Allergiske reaksjoner: Før behandlingsstart er det viktig å forsikre seg om at pasienten ikke er allergisk mot metamizolnatrium eller andre pyrazolonderivater.
3. Bruk under graviditet og amming: Analgin anbefales ikke til bruk under graviditet og amming uten medisinsk råd.
4. Interaksjon med andre legemidler: Metamizolnatrium kan interagere med andre legemidler, endre deres effektivitet eller øke bivirkninger.

Bruk Analgina under graviditet

Bruk av analgin under graviditet kan ha negative effekter på fosteret og svangerskapet. Her er noen av hovedårsakene:

1. Risiko for fødselsskader: Flere studier har vist at inntak av analgin under graviditet kan øke risikoen for visse fødselsskader hos fosteret, som leppe- og ganespalte.
2. Risiko for blødning: Analgin kan øke risikoen for blødning hos både mor og baby etter fødselen. Dette skyldes dens evne til å hemme blodplateaggregering og redusere blodpropp.
3. Toksiske effekter på fosterets nyrer: I noen tilfeller kan bruk av analgin i siste trimester av svangerskapet resultere i toksiske effekter på nyrene hos fosteret.

Generelt anbefales ikke bruk av analgin under graviditet uten å konsultere legen din eller fødselslege-gynekolog.

Kontra

1. Overfølsomhet : Personer med kjent overfølsomhet overfor analgin eller andre pyrazoloner bør unngå bruken.
2. Astmatisk syndrom : Bruk av analgin kan øke astmatiske symptomer hos pasienter med astmatisk syndrom.
3. Allergiske reaksjoner : Pasienter med en historie med allergiske reaksjoner på andre legemidler, spesielt ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), kan ha risiko for å utvikle allergiske reaksjoner på analgin.
4. Bronkial astma : Bruk av analgin kan forårsake bronkospasme hos pasienter med bronkial astma.
5. Hematologiske lidelser : Analgin kan forårsake agranulocytose, trombocytopeni og andre hematologiske lidelser; derfor anbefales det ikke for pasienter med blodsykdommer.
6. Graviditet og amming: Bruk av analgin under graviditet og amming kan være kontraindisert på grunn av potensiell risiko for foster- og spedbarnsutvikling.
7. Barn : Bruk av analgin hos barn kan være begrenset på grunn av risikoen for blodreaksjoner og andre bivirkninger.
8. Nyreinsuffisiens : Pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør unngå å bruke analgin eller bruke det med forsiktighet under medisinsk tilsyn .

Bivirkninger Analgina

1. Allergiske reaksjoner: Inkluderer elveblest, kløe, utslett, hevelse og noen ganger anafylaktisk sjokk. Disse reaksjonene kan være spesielt farlige og krever øyeblikkelig legehjelp.
2. Benmargsskade: En sjelden, men alvorlig bivirkning kjent som agranulocytose, som er preget av en betydelig reduksjon i antall hvite blodlegemer i blodet, noe som gjør kroppen mer sårbar for infeksjoner.
3. Gastrointestinale lidelser: Inkluderer dyspepsi (fordøyelsessykdommer), kvalme, oppkast, magesmerter og diaré.
4. Hudreaksjoner: Kan omfatte kløe, rødhet i huden og ulike typer utslett.
5. Nyreproblemer : I sjeldne tilfeller kan nyrefunksjonsproblemer som økte kreatinin- og ureanivåer i blodet oppstå.

Overdose

1. Alvorlig forgiftning : Overdosering av analgin kan forårsake alvorlig forgiftning, som viser seg ved forverring av allmenntilstanden, døsighet, redusert blodtrykk og respirasjon.
2. Nyreskade : Akutt nyreskade kan utvikles, spesielt ved langvarig bruk av høye doser.
3. Benmargsskade : Det er mulig å utvikle aplastisk anemi eller agranulocytose, tilstander der benmargen ikke produserer nok blodceller.
4. Leverskade : Overdosering av analgin kan også føre til giftig leverskade.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antikoagulantia : Analgin kan øke effekten av antikoagulantia som warfarin, noe som kan føre til økt koaguleringstid og økt risiko for blødning.
2. Legemidler som påvirker fordøyelseskanalen : Legemidler som syrenøytraliserende midler eller preparater som inneholder jern kan redusere absorpsjonen av analgin fra mage-tarmkanalen, noe som kan redusere effektiviteten.
3. Metotreksat : Analgin kan øke toksisiteten til metotreksat, spesielt ved høye doser, ved å øke blodnivået og forverre bivirkningene.
4. Cyklosporin : Analgin kan øke toksisiteten til ciklosporin ved å øke blodnivået og øke risikoen for bivirkninger.
5. Probenecid : Probenecid kan bremse elimineringen av analgin fra kroppen, noe som kan føre til en økning i nivået i blodet og forlenge varigheten av effekten.