Anaprilin

Anaprilin er handelsnavnet til et legemiddel, hvor den viktigste aktive ingrediensen er propranolol. Propranolol tilhører klassen betablokkere, som brukes til å behandle ulike tilstander relatert til det kardiovaskulære systemet.

Propranolol har flere farmakologiske egenskaper, inkludert:

1. Antiarytmisk virkning: Forhindrer forekomsten av eller reduserer frekvensen av hjertearytmier.
2. Antihypertensiv virkning: Reduserer blodtrykket.
3. Antianginal virkning: Reduserer frekvensen og intensiteten av angina-anfall (brystsmerter forårsaket av utilstrekkelig blodtilførsel til hjertet).
4. Anti-stress handling: Reduserer kroppens reaksjoner på stress, som hjertebank og risting.
5. Migreneprofylakse : Noen migrenepasienter kan ha nytte av propranolol.

Anaprilin brukes til behandling av hypertensjon, angina pectoris, arytmier, hypertrofisk kardiomyopati, tyrotoksikose (i kombinasjon med andre legemidler), samt for forebygging av migrene. Imidlertid bør bruk av Anaprilin skje under tilsyn av en lege, siden det har bivirkninger og kontraindikasjoner, og doseringen bør tilpasses hver pasient.

Indikasjoner Anaprilina

1. Hypertensjon: Anaprilin brukes til å senke blodtrykket hos pasienter med hypertensjon.
2. Angina : Legemidlet kan brukes til å redusere hyppigheten og intensiteten av angina-anfall (brystsmerter forårsaket av utilstrekkelig blodtilførsel til hjertet).
3. Arytmier: Anaprilin kan brukes til å behandle ulike typer arytmier, inkludert atriell ventrikkeltakykardi, atrieflimmer og ekstrasystoli.
4. Hypertrofisk kardiomyopati: Propranolol kan brukes til å redusere symptomer og bremse utviklingen av denne tilstanden.
5. Tyreotoksikose: I kombinasjon med andre medisiner kan propranolol bidra til å kontrollere noen symptomer på tyrotoksikose, som rask hjerterytme og risting.
6. Migreneprofylakse: Anaprilin kan brukes til migreneprofylakse hos noen pasienter.

Utgivelsesskjema

1. Piller

Tabletter er den vanligste formen for frigjøring av anaprylin. De er beregnet for oral administrering og kommer i forskjellige doser:

• Vanlige tabeller : Inneholder vanligvis 10 mg, 40 mg eller 80 mg propranolol. Disse tablettene tas flere ganger om dagen, avhengig av dosering og legens resept.

2. Depotkapsler

Depotkapsler er designet for å opprettholde stabile nivåer av et medikament i blodet i lang tid:

• Depotkapsler : Inneholder ofte 80 mg eller 160 mg propranolol. Disse formene for frigjøring lar deg redusere antall ganger du tar stoffet i løpet av dagen, vanligvis til en gang om dagen.

3. Injeksjonsvæske, oppløsning

Selv om det ikke er så vanlig, er Anaprilin også tilgjengelig i form av en injiserbar løsning som brukes i kliniske omgivelser:

• Injiserbar løsning : Brukes for rask lindring av hjertesymptomer når oral administrering ikke er mulig eller er ineffektiv.

4. Oppløsning for oral administrering

I noen tilfeller kan en mikstur være tilgjengelig, som er praktisk å bruke hos pasienter som har problemer med å svelge tabletter.

Farmakodynamikk

1. Beta-adrenoreseptorblokkering : Propranolol er en direkte blokkering av beta-adrenoreseptorer, hovedsakelig beta-1 og beta-2 adrenoreseptorer. Blokkering av disse reseptorene resulterer i en redusert respons på adrenalin og noradrenalin, som er nevrotransmittere i det sympatiske nervesystemet.
2. Reduksjon av hjertevolum : Blokkering av beta-1-adrenoreseptorer i hjertet fører til en reduksjon i hjertevolum og en reduksjon i hjertefrekvens. Dette kan føre til en reduksjon i blodtrykket og en reduksjon i arbeidsbelastningen til hjertet.
3. Reduksjon av blodtrykk : Propranolol har også en direkte vasokonstriktor effekt ved å blokkere beta-2-adrenoreseptorer på blodårene. Dette resulterer i perifer vasokonstriksjon og en reduksjon i blodtrykket.
4. Antiarytmisk virkning : Propranolol har antiarytmisk virkning på grunn av reduksjon av hjerteautomatisme, hemming av ledning og reduksjon av myokardeksitabilitet.
5. Migreneprofylakse : Propranolol kan brukes til profylakse av migreneanfall på grunn av dets effekt på vaskulær tonus og reduksjon av eksitabilitet av nevronale strukturer assosiert med opprinnelsen til migrene.
6. Angstdempende effekter : Propranolol brukes noen ganger for å redusere symptomer på angst, da det kan redusere kroppens fysiologiske respons på stress.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Anaprilin absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Absorpsjon kan reduseres ved samtidig administrering med mat.
2. Distribusjon : Propranolol trenger godt gjennom blod-hjerne-barrieren og kommer inn i hjernen. Det er også distribuert i kroppsvev, inkludert lever, nyrer, lunger og hjerte.
3. Metabolisme : Propranolol gjennomgår omfattende metabolisme i leveren, hovedsakelig med cytokrom P450 2D6 isoenzym. Hovedmetabolittene til propranolol er alfa-naftoksyeddiksyre og 4-hydroksypropranolol.
4. Utskillelse : Propranolol og dets metabolitter utskilles hovedsakelig gjennom nyrene. Omtrent 90 % av dosen skilles ut innen 4 dager, hovedsakelig som metabolitter.
5. Halveringstid : Blodhalveringstiden for propranolol er ca. 3-6 timer, men kan forlenges hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Dosering og administrasjon

Påføringsmetode

• Oral administrering: Anaprilin tas oralt, helst til samme tid hver dag for å sikre en jevn konsentrasjon av legemidlet i blodet.
• Injeksjoner: Den injiserbare formen av propranolol brukes i døgninstitusjoner for raskt å stabilisere pasientens tilstand.

Dosering

Doseringen av Anaprylin avhenger av den spesifikke sykdommen, dens alvorlighetsgrad og pasientens respons på behandlingen. Her er generelle anbefalinger:

For voksne

1. Hypertensjon:

   • Startdose: 40 mg to ganger daglig.
   • Vedlikeholdsdose: 120-240 mg per dag, fordelt på flere doser.

2. Angina:

   • Startdose: 40 mg tre ganger daglig.
   • Vedlikeholdsdose: 120-240 mg per dag.

3. Arytmier:

   • Startdose: 10-40 mg tre eller fire ganger daglig.

4. Migrene (forebygging):

   • Startdose: 40 mg to eller tre ganger daglig.
   • Vedlikeholdsdose: 80-240 mg per dag.

5. Tremor:

   • Startdose: 40 mg to til tre ganger daglig.
   • Vedlikeholdsdose: opptil 120 mg per dag.

6. Hjelp med abstinens fra alkoholavhengighet:

   • Dose: 10-40 mg tre eller fire ganger daglig.

For barn

• Arytmier, hypertensjon og andre kardiovaskulære tilstander:
  • Startdose: 0,5-1 mg/kg per dag, fordelt på flere doser.
  • Vedlikeholdsdose: Dosen økes gradvis i henhold til klinisk respons og tolerabilitet.

Spesielle instruksjoner

• Propranolol bør tas før eller sammen med måltider for å forbedre absorpsjonen.
• Ved seponering av Anaprilin, bør dosen reduseres gradvis for å unngå risiko for seponering.
• Propranolol kan maskere symptomer på hypoglykemi hos diabetespasienter.
• Forsiktighet bør utvises hos pasienter med bronkial astma, da propranolol kan øke bronkospasme.

Bruk Anaprilina under graviditet

Bruk av anaprilin (propranolol) under graviditet bør kun gjøres under streng tilsyn av lege, da det kan få alvorlige konsekvenser for både mor og foster.

Propranolol, som en betablokker, kan trenge inn i placentabarrieren og påvirke fosterutviklingen. Her er noen av de mulige risikoene ved å bruke anaprylin under graviditet:

1. Fosterets pulsnedgang: Propranolol kan føre til at føtal hjertefrekvens reduseres.
2. Lavt blodtrykk: Dette stoffet kan senke blodtrykket til både mor og foster, noe som kan føre til hypoksi og andre komplikasjoner.
3. Risiko for prematur fødsel: Bruk av propranolol hos gravide kan øke risikoen for prematur fødsel.
4. Fødselsskader: Noen studier indikerer en mulig risiko for fødselsskader ved bruk av betablokkere, som propranolol, i første trimester av svangerskapet.

Kontra

1. Overfølsomhet : Personer med kjent overfølsomhet overfor anaprilin eller noen av ingrediensene i legemidlet bør unngå bruk av det.
2. Hjertesvikt : Anaprilin er kontraindisert hos pasienter med alvorlig hjertesvikt eller de med signifikante symptomer på hjertedekompensasjon.
3. Hjerteblokkering : Anaprilin er kontraindisert ved AV-ledningsblokkering (andre og tredje grad).
4. Sinus bradykardi syndrom : Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med sinus bradykardi syndrom, da det kan forverre bradykardi.
5. Astma og obstruktiv luftveissykdom : Pasienter med bronkial astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom bør bruke anaprilin med forsiktighet på grunn av muligheten for økt bronkospasme.
6. Reiters syndrom : Bruk av anaprylin kan være kontraindisert hos pasienter med Reiters syndrom på grunn av risikoen for å forverre tilstanden.
7. Graviditet og amming: Bruk av anaprilin under graviditet og amming kan være kontraindisert på grunn av utilstrekkelige data om sikkerheten for foster og barn.
8. Pediatrisk : Sikkerheten og effektiviteten til anaprylin hos barn er ikke fastslått, så det er generelt ikke anbefalt for barn.

Bivirkninger Anaprilina

1. Tretthet og svakhet: Noen pasienter kan oppleve tretthet, svakhet eller en generell følelse av tretthet.
2. Blodtrykksreduksjon: Propranolol, som en betablokker, kan forårsake en reduksjon i blodtrykket, noe som kan føre til svimmelhet eller til og med tap av bevissthet, spesielt ved plutselige endringer i kroppsposisjon.
3. Bradykardi: Dette er en reduksjon i hjertefrekvensen til under normalen. Det kan føre til at pasienter føler hjertebank, svakhet eller svimmelhet.
4. Søvnproblemer: Propranolol kan forårsake søvnløshet eller endringer i søvnkvalitet hos noen pasienter.
5. Fordøyelsesproblemer: Dyspeptiske symptomer som kvalme, oppkast, magesmerter eller diaré kan forekomme.
6. Maskering av symptomer på hypoglykemi: Propranolol har evnen til å maskere noen symptomer på lavt blodsukker hos pasienter med diabetes.
7. Pusteproblemer: Noen pasienter kan oppleve forverrede symptomer på astma eller obstruktiv lungesykdom.
8. Seksuell dysfunksjon: Propranolol kan forårsake redusert libido eller ereksjonsproblemer hos noen pasienter.
9. Nedgang i antall blodplater: I sjeldne tilfeller, spesielt ved langvarig bruk, kan endringer i hemostase, inkludert en reduksjon i antall blodplater, observeres.

Overdose

1. Redusert blodtrykk : En overdose av anaprylin kan forårsake et plutselig blodtrykksfall, som kan forårsake svimmelhet, besvimelse eller til og med sjokk.
2. Bradykardi : Propranolol kan redusere hjertefrekvensen og overdreven bruk kan føre til at hjertet slår for sakte (bradykardi).
3. Pusteproblemer : Noen mennesker kan ha pusteproblemer som langvarig apné, spesielt hvis det er astma eller andre luftveisproblemer.
4. Hypoglykemi : Propranolol kan maskere symptomer på hypoglykemi (lavt blodsukker), som kan være farlig for pasienter med diabetes.
5. Økt døsighet : Overdreven bruk av anaprilin kan forårsake døsighet eller til og med koma.
6. Tap av bevissthet : I alvorlige tilfeller av overdosering av anaprilin kan bevissthetstap eller koma oppstå.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antihypertensiva : Propranolol kan øke den hypotensive effekten av andre antihypertensiva, som diuretika, ACE-hemmere og kalsiumkanalblokkere, noe som kan føre til en reduksjon i blodtrykket til farlige nivåer.
2. Antiarytmika : Kombinert administrering av propranolol med andre antiarytmiske midler, som amidaron eller klasse III antiarytmika, kan resultere i økt antiarytmisk virkning og økt risiko for hjertearytmier.
3. Hjerteglykosider : Propranolol kan øke effekten av hjerteglykosider som digoksin, noe som kan føre til en økning i deres toksiske effekter på hjertet.
4. Monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere) : Propranolol kan øke den hypotensive effekten av MAO-hemmere, noe som kan føre til et farlig blodtrykksfall.
5. Anestetika : Propranolol kan øke den dempende effekten av anestetika og øke den hypotensive effekten av enkelte anestetika.
6. Bronkodilatatorer : Propranolol kan blokkere den bronkodilaterende effekten av beta-agonister og øke risikoen for bronkospasme hos pasienter med astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom.