Alzepil

Alzepil er et reversibelt selektivt stoff som senker acetylkolinesteraseaktiviteten (det er den viktigste typen kolinesterase som befinner seg inne i den menneskelige hjerne).

Når hjernekolinesterase avtar, oppstår nedbrytningen av acetylkolin (under påvirkning av donepezil), som overfører neuronal eksitasjonspulser til innsiden av sentralnervesystemet. Avtakningen av AChE-aktivitet under virkning av donepezil er kraftigere enn tusen ganger enn under påvirkning av butyrylkolinesterase, som ligger inne i strukturen, hovedsakelig bestemt utenfor sentralnervesystemet.

[1], [2], [3]

Indikasjoner Alzepila

Det brukes som en kur for tegn på demens hos personer med svak eller moderat Alzheimers variasjon.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av terapeutisk stoff er produsert i tabletter - 14 stykker inne i blisterpakningen. I esken - 2 eller 4 slike pakker.

Farmakodynamikk

Ved 1 gangs bruk av narkotika i en dose på 5 eller 10 mg, vurderes inhiberingshastigheten for AChE-aktivitet innenfor erytrocytmembraner og når henholdsvis 63,6% og 77,3%.

Inhiberingen av acheaktivitet inne i erytrocytene under den terapeutiske påvirkning av Alzepil korrelerer med endringene som finner sted på spektret av ADAS-tannhjulet (det angitte spektrum evaluerer den kognitive aktiviteten til individer med Alzheimers).

Farmakokinetikk

Intra-plasma Cmax-verdier bestemmes etter 3-4 timer fra øyeblikket av legemiddeladministrasjon. Cmax-nivået og AUC-verdiene øker i takt med doseringsøkningen. Begrepet halveringstid er ca 70 timer, så når det gjelder gjenbruk av stoffet 1 ganger, oppnås gradvis likevektsindikatorer per dag (i løpet av den 21. Dagen siden starten av kurset). Ved likevektsøkninger observeres kun ubetydelige endringer i plasmanivået av donepezil og tilsvarende terapeutisk aktivitet i løpet av dagen. Absorbsjon av legemidler endres ikke med matinntak.

Protein-intraplasma-syntese av legemidlet er 95%. Mønsteret for distribusjon av legemidler i forskjellige vev har blitt studert i begrenset grad. I teorien kan det aktive elementet sammen med forfallsproduktene beholde aktivitet i kroppen i ca 10 dager.

Utvekslingsprosesser og utskillelse.

Donepezilhydroklorid utskilles uendret sammen med urin og forvandles under påvirkning av hemoprotein P450-strukturen (dette gir et stort antall metabolske komponenter, hvorav noen er umulige å etablere).

Når 1 gangs bruk av 5 mg donepezil, som er merket 14C, er følgende indikasjoner notert:

• En del av det unpowered plasmaelementet er lik 30% av den aksepterte delen;
• en del av 6-O-desmetyldonepesil-komponenten - 11% (bare han har medisinaktivitet som ligner på donepezil);
• En del av stoffet donepezil-cis-N-oksid - 9%;
• del av elementet 5-0-desmetyldonepesil - 7%;
• del av glukuron-konjugatet (komponent 5-0-desmetylonepezil) - 3%.

Ca. 57% av den brukte doseringen bestemmes i urinen (hvorav 17% er i form av donepezil), og ytterligere 14,5% er i avføringen. Herfra kan vi konkludere med at primære veier for utskillelse av legemidler er biotransformasjon, samt utskillelse med urin.

Dosering og administrasjon

Det er nødvendig å ta medisiner muntlig, før sengetid.

Terapi begynner med introduksjonen av 5 mg av legemidlet 1 gang per dag (tatt i henhold til denne ordningen bør være i minst 1 måned). Etter denne måneden kan dosen av legemidlet økes til 10 mg med en gangs bruk per dag (dette er den maksimale daglige dosen).

Terapi utføres under streng overvåkning av behandlende lege, som har erfaring innen diagnostisering og behandling av demens av Alzheimers type.

Det er mulig å starte behandlingen bare hvis det finnes personer som er i stand til å ta vare på de syke og konstant overvåke at han tar medisinen i tide.

Gjennomføringen av vedlikeholdsbehandlingen utføres til den terapeutiske effekten forblir (effektiviteten av terapien er nødvendig for kontinuerlig evaluering). I fravær av legemiddeleksponering bør den behandlende legen vurdere hensiktsmessigheten av den påfølgende bruk av Alzepil.

[7], [8]

Bruk Alzepila under graviditet

Det er forbudt å foreskrive medisiner under graviditet, unntatt i situasjoner hvor behandling er viktig.

Det er ingen informasjon om hvorvidt legemidlet kan utskilles med morsmelk. Når det er nødvendig å bruke det under HB, kan den behandlende legen bestemme å suspendere amming.

[4], [5], [6]

Kontra

Det er kontraindisert å bruke stoffet i tilfelle intoleranse mot dets komponenter.

Bivirkninger Alzepila

Oftest forårsaker stoffet utvikling av bivirkninger som diaré, oppkast, tretthet, muskelkramper, kvalme og søvnløshet. I tillegg er det tegn på kulde, smerte, svimmelhet og hodepine. Vanligvis går disse symptomene på egen hånd, uten at det kreves å stoppe medisinen.

Videre mottak Alzepila lidelser som er beskrevet ovenfor kan provosere: rhinitt, ekstrapyramidale symptomer, synkope, bradykardi og hallusinasjoner, og i tillegg, mareritt, anoreksi, dyspepsi, aggressiv oppførsel, utslett, forstand eksitasjon, epidermal kløe og urininkontinens.

Overdose

Ved narkotikaforgiftning utvikles en kolinergisk krise, hvor symptomer som hyperhidrose, oppkast og alvorlig kvalme, kramper, bradykardi, anfall, nedsatt blodtrykk, sammenbrudd og respiratorisk depresjon er notert. I tillegg kan det være en sterk svakhet i muskulaturen.

Generelle støtteprosedyrer utføres. Atropin brukes som motgift: du må injisere det i / i metoden i økende deler (til ønsket effekt er oppnådd).

Interaksjoner med andre legemidler

Den aktive komponenten av stoffet, sammen med dets metabolitter, reduserer mengden av metabolske prosesser av slike elementer som warfarin og theofyllin med digoksin eller cimetidin. Videre, i tilfelle kombinasjon med cimetidin eller digoksin, vil utvekslingsprosessene for Alzepil forbli uendret. In vitro-test viste at metabolismen av donepezil er realisert under virkningen av et enzym som ZA4 fra strukturen av hemoproteinet P450, og samtidig 2D6 (intensiteten er lavere).

Ved bestemmelse av narkotikainteraksjonen i form av in vitro ble det funnet at kinidin sammen med ketokonazol (dette henholdsvis hemmere av 2D6 med CYP3A4) reduserer utvekslingen av donepezil. Herfra kan det konkluderes med at disse og andre inhibitorer av CYP3A4-aktivitet (blant dem erytromycin og itrakonazol med det) og med dem inhibitorer av CYP2D6-aktivitet (for eksempel fluoksetin), kan også redusere metabolismen av donepezil. Under testingen, hvor frivillige deltok, økte ketokonazol gjennomsnittlig nivå av Alzepil med ca. 30%.

Stoffer som induserer enzymaktivitetene (blant annet karbamazepin med rifampicin, samt fenytoin og alkoholholdige drikker) er i stand til å senke indikatorene for donepezil. På grunn av at graden av indikatorer for induserende eller hemmerende effekt ikke er definert, bør slike kombinasjoner av legemidler brukes med ekstrem forsiktighet.

Donepezil har potensial til å interagere med stoffer som har en antikolinerge effekt.

I tillegg er det risiko for gjensidig potensial ved kombinering av Alzepil med succinylkolin og andre nevromuskulære blokkere, og i tillegg med kolinerge agonister eller p-blokkere som kan påvirke prosessene for hjerteledning.

Innledning sammen med andre kolinimetika og 4-tychny holinoliticheskie-komponenter (for eksempel glykoprolat) kan provosere atypiske endringer i hjertefrekvensindikatorer, samt blodtrykk.

[9], [10]

Lagringsforhold

Alzepil må holdes på steder som er lukket fra tilgang til det lille barnet. Temperaturnivå - ikke mer enn + 30 ° C.

[11]

Holdbarhet

Alzepil har lov til å søke innen 5 år siden salg av stoffet.

[12]

Søknad om barn

Alzepil bør ikke brukes i pediatrisk behandling (for personer under 18 år).

Analoger

Analoger legemidler er medisiner Ariza, Aricept med Alzamedom, Divar med Almeria, men bortsett fra det Servoneks og Donerum med Doenzoy-Sanovel og klar med Paliksidom-Richter.