Alimta

Alimta er en antimetabolitt og har en sterk antitumoreffekt. Den viktigste aktive ingrediensen er pemetreksed, et multi-target antifolat som kan hemme aktiviteten til elementer som DHFR, TS og GARFT (de er de viktigste folatavhengige enzymene involvert i biosyntesen av tymidinpurinnukleotider).

Det aktive elementet kommer inn i cellene ved deltakelse av folatsyntetiserende proteinstrukturer som har bevegelsesfunksjonen, samt transporterer tidligere gjenopprettede folater. På dette tidspunktet transformeres pemetrexed under påvirkning av enzymet FPGS, og antar en polyglutamatform. [ 1 ]

Indikasjoner Alimta

Det brukes i behandling av følgende svulster av ondartet natur:

• pleural mesoteliom;
• lokalt avansert lungekarsinom;
• ikke-småcellet og ikke-plateepitelcellelungekarsinom som har en metastatisk form (adenokarsinom eller storcellet karsinom).

[ 2 ]

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet skjer i form av infusjonspulver, i hetteglass. I en eske - 1 hetteglass.

[ 3 ]

Farmakodynamikk

Fordi polyglutamerte metabolske elementer har en forlenget halveringstid, øker også varigheten av den terapeutiske effekten av legemidlet.

Bruk av Alimta i kombinasjon med cisplatin fører til utvikling av synergistisk antitumoraktivitet.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikk

Intraplasmisk proteinsyntese er omtrent 81 %; synteseprosessene endres ikke selv hos pasienter med nyresvikt. Kun begrensede pemetreksedmetabolismeprosesser observeres i leveren.

Etter 24 timer fra legemiddeladministrasjon skilles 70–90 % av den uendrede komponenten ut via nyrene. De systemiske verdiene for intraplasmisk clearance av pemetrexed er 92 ml per minutt. Plasmahalveringstiden hos personer med sunn nyrefunksjon er 3,5 timer.

[ 8 ]

Dosering og administrasjon

Den tilberedte medisinske væsken administreres intravenøst gjennom en dråpeteller (prosedyren varer i 10 minutter). Ofte brukes medisinen i kombinasjon med cisplatin - for å øke den terapeutiske effekten.

Varigheten av behandlingssyklusen og størrelsen på doseringsdelen velges av den behandlende legen, som tar hensyn til patologiens utviklingsstadium. Før behandlingsstart bør deksametason brukes (4 mg 2 ganger daglig (dagen før behandlingsstart, på dagen for behandlingsstart og også dagen etter)) - for å redusere hyppigheten og intensiteten av epidermale reaksjoner på legemidlets virkning.

[ 11 ]

Bruk Alimta under graviditet

Du kan ikke bruke Alimta under amming eller graviditet.

Kontra

Kontraindisert for bruk hos personer med en historie med overfølsomhet for pemetrexed eller noen av hjelpestoffene i legemidlet.

[ 9 ]

Bivirkninger Alimta

Bivirkninger som oppstår ved administrering av infusjonsvæske inkluderer:

• skade på hematopoietisk funksjon: leuko-, trombocyto- eller nøytropeni, samt anemi;
• problemer med epidermis og hudvedheng: utslett, erythema multiforme, flassing, alopecia og kløe;
• lidelser i PNS: nevropati av motorisk eller sensorisk natur;
• mage-tarmlidelser: oppkast, magesmerter, diaré eller forstoppelse, anoreksi, stomatitt, kvalme, økte ASAT- eller ALAT-nivåer, faryngitt og kolitt (sjelden);
• tegn fra det kardiovaskulære systemet: takykardi av supraventrikulær natur;
• urindysfunksjon: økte kreatininnivåer;
• andre lidelser: konjunktivitt, urtikaria, alvorlig tretthet, nøytropenisk feber, interstitielle former for lungebetennelse, økt temperatur og dehydrering.

[ 10 ]

Overdose

Forgiftning med legemidlet kan føre til benmargssuppresjon, med symptomer som nøytro- og trombocytopeni, samt anemi. Samtidig kan diaré, sekundære infeksjoner og betennelse som påvirker slimhinnene utvikles.

Symptomatiske tiltak iverksettes, og i tillegg foreskrives umiddelbar administrering av leukovorin eller tymidin.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Clearance-hastigheten for pemetrexed kan reduseres betydelig når legemidlet kombineres med stoffer som er nefrotoksiske og skilles ut gjennom nyrene.

Legemidlet viser minimal interaksjon med legemidler hvis metabolske prosesser realiseres ved deltakelse av disse enzymene: CYP3A og CYP2D6 med CYP2C9, samt CYP1A2.

For personer med sunn nyrefunksjon kan legemidlet foreskrives i kombinasjon med ibuprofen.

Personer med moderat eller mild nedsatt nyrefunksjon bør bruke Alimta i kombinasjon med NSAIDs med ekstrem forsiktighet.

Pemetrexed skal ikke blandes med væsker som Ringers eller Ringers laktatløsninger.

[ 15 ], [ 16 ]

Lagringsforhold

Alimta skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorene er i området 15–25 °C. Den tilberedte væsken kan lagres i 24 timer ved temperaturer i området 2–8 °C.

[ 17 ]

Holdbarhet

Alimta kan brukes innen en 3-årsperiode fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Det finnes ingen relevant informasjon om bruk av legemidlet i pediatri for behandling av ondartet pleuramesoteliom og ikke-småcellet lungekarsinom.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er Navelbine, Taxotere, Paclitaxel med Tarceva, og også Taxol, Photoditazine og Lastet med Iressa.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]