Alimta

Alimta er en antimetabolitt og har en sterk antitumor effekt. Dens viktigste aktive ingrediens er pemetrexed, et multifunksjonelt antifolat som kan bremse aktiviteten til slike elementer som DHFR, TS og GARFT (de er de viktigste folatavhengige enzymer involvert i biosyntese av tymidin-kjerne med purin).

Inne i cellene passerer det aktive elementet med deltagelse av proteinfolat syntetiserende strukturer som har funksjonen av bevegelse, samt transportøren av tidligere restaurerte folater. På denne tiden ble pemetrexed under virkningen av enzymet FPGS transformert, og fikk polyglutamatform.

Indikasjoner Alimta

Det brukes til behandling av slike ondartede svulster:

• mesothelioma pleura ;
• lungekarsinom lokalt vanlig;
• ikke-småcellet og ikke-lungekarsinom i lungen, som har en metastatisk form (adenokarcinom eller storcellekarcinom).

[1]

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av det terapeutiske stoffet utføres i form av et infusjonspulver inne i kolberne. I esken - 1 flaske.

[2]

Farmakodynamikk

Siden polyglutamin metabolske elementer har en utvidet halveringstid, øker varigheten av terapeutisk effekt av legemidler også.

Bruk av Alimta i kombinasjon med cisplatin fører til utvikling av synergisme av antitumoraktivitet.

[3], [4], [5], [6], [7]

Farmakokinetikk

Protein-intraplasmesyntese er ca. 81%; synteseprosesser endres ikke, selv om nyrene er utilstrekkelige hos en pasient. Inne i leveren observeres bare begrenset pemetrexed metabolisme.

Etter 24 timer fra øyeblikk av bruk av stoffet utskilles 70-90% av uendret komponent gjennom nyrene. Systemverdiene for intraplasma clearance av pemetrexed er 92 ml per minutt. Termen plasmahalveringstid hos individer med sunn nyrefunksjon er 3,5 timer.

[8]

Dosering og administrasjon

Det ferdige medisinvæsken injiseres gjennom en IV-drypp, i / i metoden (prosedyren varer i 10 minutter). Ofte brukes stoffet i kombinasjon med cisplatin - for å øke terapeutisk effekt.

Varigheten av behandlingssyklusen og størrelsen på doseringsdelen velges av behandlingslegen, som tar hensyn til utviklingsstadiet av patologien. Før behandling påbegynnes, bør dexametason brukes (4 mg 2 ganger daglig (en dag før behandlingsstart, dagen kurset starter og neste dag etter)) for å redusere frekvensen og intensiteten av epidermalreaksjoner angående effekten av legemidlet.

[15], [16]

Bruk Alimta under graviditet

Du kan ikke bruke Alimtoy for HB eller graviditet.

[9]

Kontra

Det er kontraindisert å foreskrive for personer med en historie med intoleranse mot pemetrexed eller noen av hjelpekomponentene til legemidlet.

[10], [11], [12]

Bivirkninger Alimta

Blant de bivirkningene som oppstår ved innføring av infusjonsvæske:

• lesjoner av hematopoietisk funksjon: leuko-, trombocyto- eller nøytropeni, samt anemi;
• problemer med epidermis og hudtilskudd: utslett, erytem multiforme, peeling, alopecia og kløe;
• Krenkelser i PNS: neuropati med motor eller sensorisk natur;
• forstyrrelser i mage-tarmkanalen: oppkast, smerter i magen, diaré eller forstoppelse, anoreksi, stomatitt, kvalme, økt AST eller ALT, faryngitt og kolitt (av og til);
• tegn fra kardiovaskulærsystemet: takykardi med supraventrikulær karakter;
• urinveisforstyrrelser: en økning i kreatinin;
• andre lidelser: konjunktivitt, urtikaria, alvorlig tretthet, nøytropenisk feber, interstitial former for pneumonitt, feber og dehydrering.

[13], [14]

Overdose

Narkotikaforgiftning kan føre til benmargsundertrykkelse, symptomene som er nøytro- og trombocytopeni, og også anemi. Samtidig kan diaré, sekundære infeksjoner og betennelser som påvirker slimhinnene utvikles.

Symptomatiske tiltak utføres, og i tillegg foreskriver de den umiddelbare administrasjonen av leukovorin eller tymidin.

[17], [18], [19]

Interaksjoner med andre legemidler

Nivået på clearance av pemetrexed kan reduseres betydelig når stoffet er kombinert med stoffer som har nefrotoksisitet og utskilles gjennom nyrene.

Legemidlet demonstrerer minimale legemiddelinteraksjoner hvis metabolske prosesser implementeres med deltagelse av disse enzymer: CYP3A og CYP2D6 med CYP2C9, samt CYP1A2.

Det er lov å foreskrive medisiner for personer med sunn nyreaktivitet i kombinasjon med ibuprofen.

Personer med nyresvikt (i moderat eller mild form) bør være ekstremt forsiktig med å bruke Alimta i kombinasjon med NSAID.

Pemetrexed bør ikke blandes med væsker som Ringers eller Ringers laktatløsninger.

[20], [21], [22]

Lagringsforhold

Alimta bør holdes på et lukket sted for små barn. Temperaturindikatorer - innen rekkevidde 15-25 ° C. Det er tillatt å holde den ferdige væsken innen 24 timer ved temperaturverdier i området 2-8 ° C.

[23], [24]

Holdbarhet

Alimta kan påføres innen en 3-årig periode fra det øyeblikk legemiddelet er produsert.

Søknad om barn

Det foreligger ingen relevant informasjon om bruk av narkotika i pediatri for behandling av lungehinnefremkallende mesotheliom, samt lungekarsinom i små celler.

[25], [26], [27]

Analoger

Analoger av stoffet er stoffer Navelbin, Taxotere, Paclitaxel med Tarceva, og i tillegg Taxol, Photoditazin og Lastet med Iressa.

 

[28], [29], [30], [31], [32]