Alventa

Alventa er et antidepressivt middel med en kjemisk struktur som ikke ligner på strukturen til antidepressiva fra andre kategorier (trisykliske, tetrasykliske, etc.). Legemidlet inneholder 2 racemiske enantiomere former som har terapeutisk aktivitet.

Den antidepressive effekten av det aktive elementet i legemidlet - venlafaksin - utvikles med forsterkning av nevrotransmittereffekter på sentralnervesystemet. Komponenten viser ingen affinitet for endene til benzodiazepiner, opiater, fencyklidiner (PCP), samt for NMDA-elementet, histamin H1 og kolinerge muskarinender og α-adrenoreseptorer.

Indikasjoner Alventa

Det brukes til behandling av episoder med alvorlig depresjon, generalisert angst, og også for angst av en sosial type (sosial fobi). I tillegg er det foreskrevet for å forhindre utvikling av episoder med alvorlig depresjon.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i kapsler med langvarig effekt - 14 stk. per pakke. I en eske - 1, 2 eller 4 pakker.

[ 3 ]

Farmakodynamikk

Venlafaksin med sitt viktigste metabolske element (ODV) er kraftige SSRI-er, så vel som SNRI-er, men samtidig bremser de litt ned det reverserte dopaminopptaket. I tillegg har legemidlet en effektiv effekt på prosessene med reversert nevrotransmitteropptak og reduserer reaktiviteten til β-adrenerge reseptorer i sentralnervesystemet. I tillegg undertrykker ikke venlafaksin aktiviteten til MAO-hemmere.

[ 4 ]

Farmakokinetikk

Venlafaksin absorberes nesten fullstendig (ca. 92 %) ved oralt inntak, men gjennomgår omfattende generelle metabolske prosesser (en aktiv metabolsk komponent dannes - AMC), noe som gjør at legemidlets biotilgjengelighetsverdier er omtrent 42 ± 15 %.

Ved bruk av legemidlet bestemmes plasmaverdiene for Cmax for venlafaksin og ODV etter henholdsvis 6,0 ± 1,5 og 8,8 ± 2,2 timer.

Absorpsjonshastigheten for legemidlet i depotkapsler er lavere enn utskillelseshastigheten. På grunn av dette er den tilsynelatende halveringstiden for komponenten (15 ± 6 timer) faktisk halveringstiden for absorpsjonen i stedet for standard halveringstid (5 ± 2 timer) observert i tilfelle tabletter med umiddelbar frigivelse.

Legemidlet er vidt distribuert i kroppen. Indikatorene for intraplasmisk syntese av legemidlet med proteiner er 27 ± 2 % med verdier på 2,5–2215 ng/ml. Nivået av lignende syntese av elementet ODV er 30 ± 12 % med verdier på 100–500 ng/ml.

Når venlafaksin absorberes, gjennomgår det omfattende generelle intrahepatiske metabolismeprosesser. Stoffets viktigste metabolske komponent er ODV, men i tillegg omdannes det til N-desmetylvenlafaksin med N-, samt O-didesmetylvenlafaksin med andre mindre nedbrytningsprodukter.

Omtrent 87 % av legemiddeldosen skilles ut i urinen innen 48 timer etter inntak av en enkelt dose – i form av venlafaksin (5 %), samt ubundet venlafaksin (29 %), bundet venlafaksin (26 %) og andre metabolske komponenter (27 %).

Ved langvarig administrering av legemidlet forekommer det ikke akkumulering av venlafaksin i kroppen.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosering og administrasjon

Kapselen må tas sammen med mat, svelges hel og skylles ned med rent vann. Det er forbudt å legge kapselen i vann, knuse, åpne eller tygge den. Medisinen tas én gang daglig, til samme tid - om morgenen eller om kvelden.

For depresjon.

Ved depresjon foreskrives det å administrere 75 mg av medisinen én gang daglig. Etter 14 dager kan dosen dobles (0,15 g), med 1 dose per dag – for å oppnå ytterligere forbedring av den kliniske tilstanden. Om nødvendig kan dosen økes til 225 mg per dag i milde stadier av sykdommen, og opptil 375 mg per dag i alvorlige former.

Hver doseøkning bør være med 37,5–75 mg med intervaller på 2 uker eller mer (generelt bør intervallet være minst 4 dager).

Ved bruk av 75 mg Alventa utvikles antidepressiv aktivitet etter 14 dagers behandling.

Sosial fobi og GAD.

Ved spesielle former for angst (inkludert sosial fobi) er det nødvendig å bruke 75 mg av stoffet én gang daglig. For å oppnå klinisk forbedring kan dosen økes til 0,15 g én gang daglig etter 14 dager. Om nødvendig kan den daglige dosen også økes til 225 mg én gang daglig. Dosen kan økes med 75 mg per dag med intervaller på 14 dager eller mer (minimumsintervall er 4 dager).

Ved administrering av 75 mg av legemidlet observeres angstdempende aktivitet etter 7 dagers behandling.

Tilbakefallsforebygging og støttende tiltak.

Leger anbefaler å administrere legemidler mot depressive episoder i minst 0,5 år. Støttende tiltak og forebygging av tilbakefall eller nye prosesser i lidelsen utføres med doser som har vist seg effektive tidligere. Legen må kontinuerlig, minst én gang hver tredje måned, overvåke effekten av langtidsbehandling.

Nedsatt nyre- eller leverfunksjon.

Ved problemer med nyrefunksjonen (SCF-verdier <30 ml per minutt) er det nødvendig å redusere den daglige dosen av venlafaksin med halvparten. Personer som gjennomgår hemodialyse, må også redusere doseringen av legemidlet med halvparten. Det er nødvendig å fullføre hemodialyseøkten før man tar stoffet.

Ved moderat leversvikt reduseres også dosen av medisinen med 50 %. Noen ganger kan doseringen reduseres med mer enn 50 %.

Kontinuerlig, vedlikeholds- eller langtidsbehandling.

Den akutte fasen av alvorlig depresjon må behandles i minst flere måneder eller lenger. Ved spesifikke former for angst (inkludert sosial fobi) kreves det også en lang behandlingssyklus.

På grunn av det høye potensialet for doserelaterte bivirkninger, bør doseøkninger kun gjøres etter klinisk evaluering. Minimum effektive dose bør opprettholdes.

Seponering av venlafaksin.

Ved seponering av behandlingen bør dosen gradvis reduseres. Hvis Alventa har blitt brukt i mer enn 1,5 måneder, bør dosen reduseres i minst 14 dager.

Bruk Alventa under graviditet

Det er forbudt å bruke Alventa hvis du mistenker at du er gravid, er gravid eller ammer.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• sterk personlig følsomhet for venlafaksin eller andre komponenter i legemidlet;
• kombinasjon med en hvilken som helst MAO-hemmer, og samtidig i 2 uker fra administreringstidspunktet (behandling med venlafaksin må seponeres minst 7 dager før administrering av en hvilken som helst MAO-hemmer);
• økte blodtrykksverdier i den alvorlige fasen (før starten av kuren er de 180/115 mm Hg eller mer);
• glaukom;
• urinveisforstyrrelser på grunn av svak urinutstrømning (for eksempel på grunn av sykdommer som påvirker prostata);
• alvorlig nyre- eller leversvikt.

Bivirkninger Alventa

Utviklingen av bivirkninger er doseavhengig. Hyppigheten og alvorlighetsgraden av lidelsene kan øke under behandlingen.

Blant de vanligste bivirkningene er: søvnløshet, nervøsitet, tørrhet i munnslimhinnen, hyperhidrose, kvalme, forstoppelse, asteni, svimmelhet, døsighet, samt orgasmiske og ejakulasjonsforstyrrelser.

Andre brudd:

• systemiske lidelser: frysninger, anafylaksi, asteni, angioødem og lysfølsomhet;
• skade på det kardiovaskulære systemets funksjon: reduksjon eller økning i blodtrykk, takykardi og også ortostatisk kollaps, vasodilatasjon (ofte rødhet i huden i ansiktet eller feber), ventrikkelflimmer, forlengelse av QT-intervallet og sammen med dette ventrikulær takykardi (inkludert "piruett"-varianten) eller bevissthetstap;
• mage-tarmlidelser: forstoppelse, kvalme, tap av appetitt, tanngnissing og oppkast;
• problemer forbundet med blodsystemet og lymfen: trombocytopeni, ekkymose, blødning i mage-tarmkanalen eller fra slimhinnene, samt forlenget blødningsperiode og bloddyskrasier (inkludert aplastisk anemi, nøytro- eller pancytopeni og agranulocytose);
• metabolske forstyrrelser: økte prolaktinnivåer, redusert eller økt vekt, økte serumkolesterolnivåer, unormale leverfunksjonstester, diaré, hyponatremi, pankreatitt, bruksisme, hepatitt og Parhon syndrom;
• Lesjoner assosiert med nervesystemet: søvnproblemer, søvnløshet, munntørrhet, nervøsitet, redusert libido, parestesi og svimmelhet, sammen med økt muskeltonus, sedasjon, apati, anfall og tremor. I tillegg observeres myoklonus, malignt syndrom (NMS), koordinasjonsforstyrrelser, maniske symptomer, hallusinasjoner, serotoninforgiftning, ekstrapyramidale lidelser (inkludert dyskinesi og dystoni), tinnitus, senfase-dyskinesi, epileptiske anfall, rabdomyolyse og tegn som ligner på NMS. Selvmordstanker og -atferd, delirium eller agitasjon av psykomotorisk art, aggresjon og depersonalisering observeres også;
• respirasjonsdysfunksjon: pulmonal eosinofili, gjesping og influensalignende syndrom;
• epidermale lesjoner: utslett, Stevens-Johnson-Syndrom, erythema multiforme, hyperhidrose (også om natten), TEN og alopecia;
• forstyrrelser i sensorisk funksjon: endringer i smaksopplevelser, akkommodasjonsforstyrrelser og tinnitus;
• problemer med funksjonen til urinveiene og nyrene: urinretensjon eller dysuri (hovedsakelig vanskeligheter med begynnelsen av urinveisprosessen);
• lidelser i melkekjertlene og reproduksjonsorganene: anorgasmi, urinveisforstyrrelser (ofte problemer med vannlating), orgasmiske forstyrrelser (menn) eller ejakulasjon og impotens, samt menstruasjonsforstyrrelser (økt eller uregelmessig menstruasjon – metrorrhagi eller menoragi), orgasmiske forstyrrelser (kvinner) og pollakisuri;
• skade på synsorganene: forstørrede pupiller, glaukom, akkommodasjonsforstyrrelser og synsproblemer.

Abstinenssymptomer er observert hos personer som har hatt depresjon eller spesifikke former for angst. Ved brå seponering av legemidlet eller en sterk eller gradvis reduksjon av dosen (ved forskjellige doser), kan nye symptomer oppstå. En økning i hyppigheten av nye manifestasjoner er assosiert med en økning i dosestørrelse og behandlingsvarighet.

Abstinenssymptomer inkluderte diaré, munntørrhet, angst, målløs gange, rastløshet med tap av appetitt, mentale forstyrrelser og svakhet, samt parestesi, hypomani, nervøsitet med hodepine, hyperhidrose, svimmelhet, døsighet, oppkast med søvnløshet, tremor, kvalme, influensalignende syndrom og livlige drømmer. Disse manifestasjonene var milde og forsvant spontant.

Ved seponering av antidepressiva er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand og redusere venlafaksindosen proporsjonalt. Varigheten av dosereduksjonsperioden bestemmes av selve dosen, pasientens personlige følsomhet og behandlingsvarigheten.

Overdose

I tester etter markedsføring ble forgiftning hovedsakelig observert når legemidlet ble brukt sammen med alkohol eller andre medisiner.

Takykardi, mydriasis, oppkast, bevissthetsendringer (fra døsighet til koma) og kramper utvikles ofte under rus. Andre symptomer inkluderer endringer i EKG-avlesninger (økt QRS-kompleks, forlengelse av QT-intervallmerker eller His-gren), bradykardi, svimmelhet, ventrikulær takykardi, redusert blodtrykk og død.

Ved overdosering, på grunn av venlafaksins giftige egenskaper, øker risikoen for selvmord hos pasienter, og det er derfor det er nødvendig å bruke den minste mengden av legemidlet som gir det nødvendige resultatet - for å redusere muligheten for forgiftning. Et dødelig utfall er mulig ved forgiftning med venlafaksin i kombinasjon med andre legemidler eller alkoholholdige drikker.

Det er nødvendig å rense luftveiene, sikre oksygentilførsel og om nødvendig utføre kunstig ventilasjon. Symptomatiske og støttende behandlingsprosedyrer bør også utføres, og hjertefrekvensen og funksjonen til andre vitale organer bør overvåkes nøye.

Hvis det er høy sannsynlighet for aspirasjon, bør oppkast ikke fremkalles. Mageskylling er mulig hvis det utføres kort tid etter inntak av legemidlet eller når tilsvarende tegn oppstår. Inntak av aktivt kull kan også redusere absorpsjonen av legemidlet. Dialyse, tvungen diurese, hemoperfusjon og blodtransfusjon er ineffektive. Det finnes ingen motgift mot venlafaksin.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk sammen med MAO-hemmere.

Det er forbudt å kombinere legemidlet med MAO-hemmere.

Hos personer som sluttet å ta MAO-hemmere kort tid før de tok legemidlet, eller som sluttet å ta Alventa kort tid før de tok MAO-hemmere, er det rapportert om alvorlige bivirkninger. Disse inkluderer oppkast, svimmelhet, anfall, skjelvinger, anfall, kvalme, rikelig svetting og febertilstand, kombinert med malignt syndrom (NMS) og anfall (kan føre til død).

Venlafaksinadministrasjon kan startes etter at det har gått minst 2 uker etter at MAO-hemmerbehandlingen var avsluttet.

Perioden mellom opphør av bruk av reversible MAO-hemmere, oppstart av moklobemid og oppstart av Alventa bør vare minst 2 uker. Når man introduserer en MAO-hemmer i overgangsfasen fra moklobemid til Alventa, bør perioden med legemiddelbytte vare minst 1 uke.

Legemidler som påvirker funksjonen til sentralnervesystemet.

På grunn av prinsippet om venlafaksins medisinske effekt og den høye sannsynligheten for serotoninforgiftning, er det nødvendig å kombinere legemidlet og stoffer med en mulig effekt på prosessen med serotonerg overføring av nevrale impulser (for eksempel SSRI-er, triptaner eller litiummidler) med ekstrem forsiktighet.

Indinavir.

Kombinasjonen av legemidlet og indinavir fører til en reduksjon i AUC- og Cmax-verdiene for sistnevnte - med henholdsvis 28 % og 36 %. Indinavir endrer ikke de farmakokinetiske parametrene til venlafaksin og ODV.

Warfarin.

Hos personer som har brukt warfarin, kan antikoagulant aktivitet og fysiologiske nivåer øke ved oppstart av behandling med Alventa.

Cimetidin.

Hos eldre og personer med leverproblemer som bruker legemidlet sammen med cimetidin, er den terapeutiske interaksjonen ikke studert, derfor bør slike pasienter overvåkes klinisk.

Etanol.

Ikke drikk alkohol mens du bruker venlafaksin.

Stoffer som hemmer CYP2D6-aktivitet.

CYP2D6-isoenzymet, som er involvert i genetisk polymorfisme i metabolske prosesser hos mange antidepressiva, omdanner venlafaksin-elementet til den viktigste metabolske komponenten i ODV, som har medisinsk aktivitet. Derfor kan interaksjoner forventes når legemidlet brukes sammen med midler som bremser virkningen av CYP2D6.

Kombinasjoner som forårsaker en svekkelse av prosessene for transformasjon av venlafaksin til ODV, er teoretisk sett i stand til å øke serumnivåene av venlafaksin og redusere ODV-verdier.

Hypoglykemiske og antihypertensive medisiner.

Etter fullført medikamentell behandling øker klozapinnivåene, noe som fører til midlertidig forekomst av bivirkninger, inkludert anfall.

Metoprolol.

Kombinasjon av legemidlet med metoprolol forårsaker en økning i plasmanivået av sistnevnte, uten å endre indikatorene for den aktive metabolske komponenten - α-hydroksymetoprolol. De kliniske konsekvensene av en slik effekt for personer med forhøyet blodtrykk er ikke fastslått, så det er nødvendig å kombinere disse legemidlene svært nøye.

Haloperidol.

Det er nødvendig å ta hensyn til at kombinert bruk av legemidler og haloperidol reduserer clearance og øker Cmax og AUC, samtidig som halveringstiden til haloperidol forblir uendret. Det finnes ingen informasjon om den kliniske betydningen av en slik interaksjon.

[ 11 ], [ 12 ]

Lagringsforhold

Alventa kan oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier - ikke høyere enn 30 °C.

Holdbarhet

Alventa kan brukes innen en 5-årsperiode fra salgsdatoen for legemidlet.

[ 13 ]

Søknad for barn

Kan ikke foreskrives til barn (under 18 år).

[ 14 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Velaxin, Dapfix, Venlafaxin med Velafax, Voxemmel, Efevelon med Venlaxor, Newelong og Venlift OD.

[ 15 ], [ 16 ]