Alventa

Alventa er et antidepressivt middel som har en kjemisk struktur som ikke ligner strukturen av antidepressiva stoffer fra andre kategorier (tricykliske, tetracykliske, etc.). Legemidlet inneholder 2 racemiske enantiomere former med terapeutisk aktivitet.

Den antidepressive effekten av det aktive legemiddelelementet - venlafaxin - utvikles med potensering av nevrotransmittereffekter på sentralnervesystemet. Komponenten viser ikke affinitet for slutten av benzodiazepiner, opiater, phencyclidiner (CCP), samt for elementet NMDA, histamin H1 og kolinergiske ender av muskarin- og a-adrenerge reseptorer.

Indikasjoner Alventa

Det brukes til behandling av episoder med alvorlig depresjon, GAD, og også for angst som har et sosialt utvalg (sosial fobi). I tillegg er det foreskrevet å forhindre utvikling av episoder med alvorlig depresjon.

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet er implementert i kapsler med en utvidet effekt - 14 stykker inne i pakken. I esken - 1, 2 eller 4 pakker.

[3]

Farmakodynamikk

Venlafaxin med dets hovedmetabolske element (EFA) er kraftige SSRI-preparater, så vel som IOP-er, men samtidig reduserer det omvendte dopamin-anfallet. I tillegg har legemidlet en effektiv effekt på prosesser av revers nevrotransmitter-anfall og reduserer reaktiviteten til β-adrenerge reseptorer i CNS. I tillegg undertrykker venlafaxin ikke MAOIs aktivitet. 

[4]

Farmakokinetikk

Venlafaxin er nesten fullstendig (ca. 92%) absorbert ved oral administrering, men gjennomgår omfattende generelle metabolske prosesser (en EFA som har en aktiv metabolsk komponent dannes), som følge av at biotilgjengeligheten av legemidler er ca. 42 ± 15%.

Når medisiner blir konsumert, bestemmes plasma Cmax-verdier for venlafaksin og EFA etter utløpet av henholdsvis 6,0 ± 1,5, samt 8,8 ± 2,2 timer.

Absorptionshastigheten av legemidlet i kapsler med en forlenget effekt er lavere sammenlignet med utskillelseshastigheten. På grunn av dette er eksplisitt komponent halveringstiden (15 ± 6 timer) virkelig halveringstiden for absorpsjon i stedet for standard halveringstiden (5 ± 2 timer), observert i tilfelle av tabletter med hurtig frigivelsestype.

Legemidlet er utbredt i kroppen. Indikatorer for intraplasmesyntese av legemidler med proteiner er 27 ± 2% med verdier på 2,5-2215 ng / ml. Nivået på den analoge syntesen av EFA-elementet er 30 ± 12% med indeksene på 100-500 ng / ml.

Når absorbert, gjennomgår venlafaxin omfattende generell intrahepatisk metabolisme. Den viktigste metabolske komponenten av stoffet er EFA, men dessuten blir den omdannet til N-desmethylvenlafaxin med N-, samt O-didezmetilvenlafaksin med andre ikke-essensielle nedbrytningsprodukter.

Omtrent 87% av dosen av medikamentet utskilles i urinen i 48 timer etter påføring av en enkeltdose - i form av venlafaksin (med 5%) og også ubundet EFA (med 29%), bundet EFA (med 26%) og andre metabolske elementer (med 27%).

Med langvarig administrasjon av rusmidler, er det ingen akkumulering av venlafaksin inne i kroppen.

[5], [6]

Dosering og administrasjon

Kapselen må brukes sammen med mat, svelges hele og vaskes med vanlig vann. Det er forbudt å sette kapselen i vann, knuse, åpne eller tygge den. Bruk stoffet 1 ganger per dag, samtidig - om morgenen eller om kvelden.

Med depresjon.

Ved depresjon er det foreskrevet å administrere 75 mg av legemidlet en gang om dagen. Etter 14 dager kan dosen dobles (0,15 g), med en enkeltdose per dag, for å oppnå en ytterligere forbedring i den kliniske tilstanden. Om nødvendig kan dosen økes til 225 mg per dag med milde stadier av sykdommen, samt opptil 375 mg per dag med sine store varianter.

Hver økning i porsjoner bør oppstå ved 37,5-75 mg med 2 ukers eller flere intervaller (generelt bør intervallet nå minst 4 dager).

Ved bruk av 75 mg Alventa utvikles antidepressiv aktivitet etter 14 dagers behandling.

Sosiofobi og GAD.

I løpet av dagen, med spesielle former for angst (blant annet sosial fobi), er det nødvendig å påføre 75 mg av stoffet en gang. For å få klinisk forbedring, etter 14 dager, kan du øke delen til 0,15 g 1 ganger per dag. Også, hvis nødvendig, kan den daglige dosen økes til en enkelt dose på 225 mg. Det er tillatt å øke delen med 75 mg per dag med 14-dagers eller flere intervaller (minimumsperioden er 4 dager).

Ved innføring av 75 mg av legemidlet observeres anxiolytisk aktivitet etter 7 døgn behandling.

Forfallsforebygging og støttende tiltak.

Legene anbefaler å introdusere medisiner for depressive episoder i minst 0,5 år. Støtteaktiviteter og forebygging av tilbakefall eller nye bruddprosesser utføres ved bruk av deler som viste seg å være effektive før. Legen må hele tiden, minst en gang i 3 måneder, overvåke effekten av langvarig behandling.

Mangel på nyre- eller leverfunksjon.

Ved problemer med nyrefunksjon (GFR-verdier <30 ml per minutt), må den daglige dosen av venlafaksin reduseres med halvparten. Personer som gjennomgår hemodialyse, må også redusere doseringen av legemidler med halvparten. Det er nødvendig å fullføre en hemodialysesesjon før du tar stoffet.

I tilfelle av moderat grad av mangelfull leverfunksjon reduseres også en del av legemidlet med 50%. Noen ganger kan doseringen reduseres med mer enn 50%.

Kontinuerlig, støttende eller langsiktig behandling.

Det akutte stadiet av alvorlig depresjon bør behandles i minst noen få måneder eller lenger. I tilfelle av spesifikke former for angst (også i sosial fobi), er det også nødvendig med en lang behandlingssyklus.

På grunn av den høye sannsynligheten for utseendet av negative tegn, avhengig av størrelsen på delen, kan doseringen kun økes etter at en klinisk vurdering er utført. Det er nødvendig å opprettholde den minste effektive delen.

Fjerning av venlafaksin.

Ved avskaffelse av terapi er det nødvendig med en gradvis reduksjon i dosering. Hvis Alventa ble brukt i mer enn 1,5 måneder, bør du redusere delen i minst 14 dager.

Bruk Alventa under graviditet

Bruk av Alventa i tilfelle mistanke om unnfangelse, graviditet eller amming er forbudt.

[7], [8], [9], [10]

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• sterk personlig følsomhet angående venlafaksin eller andre elementer av medisinen
• kombinert med noen MAOI, og samtidig i to uker fra introduksjonstidspunktet (det er nødvendig å avbryte behandlingen med venlafaxin minst 7 dager før innføring av MAOI)
• økt blodtrykk i den alvorlige fasen (før kurset starter, de er 180/115 mm Hg eller mer);
• glaukom;
• urinforstyrrelser på grunn av svak urinutstrømning (for eksempel på grunn av sykdommer som påvirker prostata);
• svikt av nyre- eller leverfunksjon i alvorlig.

Bivirkninger Alventa

Utviklingen av bivirkninger er doseavhengig. Hyppigheten og alvorlighetsgraden av lidelser kan øke under behandlingen.

Blant de vanligste negative manifestasjonene er søvnløshet, nervøsitet, tørrhet som påvirker munnslimhinnene, hyperhidrose, kvalme, forstoppelse, asteni, svimmelhet, døsighet og forstyrrelse av orgasme og utløsning.

Andre brudd:

• systemiske lidelser: kuldegysninger, anafylaksi, asteni, angioødem og lysfølsomhet;
• lesjon CAS funksjoner: reduksjon eller økning i blodtrykksverdier, takykardi, og i tillegg til ortostatisk hypotensjon, vasodilatasjon (ofte rød hud i ansiktet eller utseende av varme), ventrikulær flakkende forlengelse verdier QT-intervallet, og sammen med denne takykardi ventrikulære (aktiverte arter "piruettbase ") Eller bevissthetstap;
• forstyrrelser i mage-tarmkanalen: forstoppelse, kvalme, tap av appetitt, gnash og oppkast;
• de problemer som er forbundet med blod og lymfesystem: trombocytopeni, ekkymose, blødning i mave-området eller til slimhinner, og som strekker seg en blødning og bloddyskrasier (inkludert aplastisk anemi natur, pancytopeni eller neutropeni og agranulocytose);
• forstyrrelser i metabolske prosesser: en økning i prolaktinnivåer, en reduksjon eller økning i vekt, en økning i kolesterolnivåer i serum, abnorm leverfunksjonsnivå, diaré, hyponatremi, pankreatitt, bruxisme, hepatitt og Parhons syndrom;
• Lesjoner assosiert med NA: problemer med søvnløshet, søvnløshet, tørrhet i munnslimhinnene, nervøsitet, svekkelse av libido, parestesi og svimmelhet, og med det økte muskelton, sedering, apati, kramper og skjelving. I tillegg er myoklonus, ZNS, koordinasjonsforstyrrelser, maniske symptomer, hallusinasjoner, serotoninforgiftning, ekstrapyramidale lidelser (blant annet dyskinesier og dystoni), ørebuller, sen dyskinesi, epileptiske anfall, rhabdomyolyse og symptomer som ligner på ZNS. Også opptatt er tanker om selvmord og tilhørende oppførsel, delirium eller agitasjon, som har en psykomotorisk natur, aggresjon og depersonalisering;
• nedsatt respiratorisk funksjon: pulmonal eosinofili, gjentakelse og influensaliknende syndrom;
• epidermal lesjoner: utslett, SJS, erytem multiforme, hyperhidrose (også om natten), PET og alopecia;
• forstyrrelser i følelsesorganernes funksjon: forandring i smak, innboforstyrrelser og tinnitus;
• problemer med arbeidet i urinorganene og nyrene: urinretensjon eller dysuri (hovedsakelig vanskeligheter med begynnelsen av urinprosessen);
• avbrudd av bryst og reproduktive organer: anorgasmia, urinveier (ofte et problem med oppstart av vannlating), orgasme lidelse (menn) eller utløsning og impotens, og bortsett fra denne lidelsen menstruasjonssyklus (deres gevinst eller uregelmessighet - Livmorblødning eller menoragi), orgasmisk forstyrrelser ( kvinner) og pollakiuria;
• lesjoner av de visuelle organene: økt pupilstørrelse, glaukom, accomodative lidelse og synsproblemer.

Tegn på kansellering ble observert hos personer som led av depresjon eller bestemte former for angst. Ved abrupt avbrytelse av narkotika eller en sterk eller gradvis reduksjon i sin del (ved forskjellige doser), er utseendet på nye tegn mulig. Økningen i frekvensen av utvikling av nye manifestasjoner er forbundet med en økning i størrelsen på porsjoner og varigheten av behandlingen.

Observert slike abstinenssymptomer: diaré, tørrhet i munnslimhinnen, angst, formålsløs gange, problemer med tap av matlyst, psykisk lidelse og svakhet, og i tillegg, parestesi, hypomani, nervøsitet, hodepine, utslett, svimmelhet, tretthet, oppkast søvnløshet, skjelving, kvalme, influensa-lignende syndrom og levende drømmer. Disse manifestasjonene var lette og passerte alene.

Ved kansellering av antidepressiva, er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand, og redusere delen av venlafaksin proporsjonalt. Varigheten av doseringsreduksjonsperioden bestemmes av selve delen, pasientens personlige følsomhet og varigheten av behandlingen.

Overdose

I markedsføring etter markedsføring ble det registrert forgiftning hovedsakelig ved bruk av stoffet med alkohol eller andre legemidler.

Ofte rus utvikler takykardi, mydriasis, oppkast, endret bevissthet (fra søvnighet til koma) og kramper. Blant andre symptomer: endring i EKG-målinger (økt QRS-kompleks, forlenget QT-intervall merker eller gren), bradykardi, svimmelhet, takykardi, ventrikulære, redusere blodtrykksverdiene og død.

I tilfelle av overdose, på grunn av giftige egenskaper av venlafaksin, har pasientene økt sjanse for selvmord, noe som skyldes at det er nødvendig å bruke den minste mengden av stoffet som gir det ønskede resultatet - for å redusere muligheten for forgiftning. Fatal utfall er mulig med venlafaksinforgiftning i kombinasjon med andre legemidler eller alkohol.

Det er nødvendig å rengjøre luftveiene, sørg for at oksygen passerer og om nødvendig utføre mekanisk ventilasjon. Du må også utføre symptomatiske og støttende behandlingsprosedyrer og nøye overvåke hjertefrekvensen og arbeidet til andre organer som er viktige for livet.

Med høy sannsynlighet for aspirasjon kan man ikke fremkalle brekninger. Magesvikt er mulig dersom det utføres kort tid etter å ha tatt stoffet eller når de tilsvarende symptomene oppstår. Godkjennelse av aktivert karbon kan også redusere absorpsjon av legemidler. Dialyse, tvungen diurese, hemoperfusjon, og også utveksling av hemotransfusjon er ineffektive. Det finnes ingen motgift mot venlafaksin.

Interaksjoner med andre legemidler

Søknad med IMAO.

Kombinere medisiner og MAOI er forbudt.

Personer som avbrøt introduksjonen av en MAO kort før de tok stoffet, eller som avsluttet behandlingen med Alventa kort tid før behandling med MAO, opplevde alvorlige bivirkninger. Blant disse er oppkast, svimmelhet, kramper, tremor, anfall, kvalme, kraftig svette og feber kombinert med NNS og kramper (kan føre til døden).

Det er tillatt å starte administrasjonen av venlafaxin etter minst 2 uker fra slutten av IMAO-behandlingen.

Begrepet mellom avskaffelsen av bruk av reversible MAOIer, bruk av moklobemid og begynnelsen av å ta Alventa bør vare minst 2 uker. Med introduksjonen av en MAOI på scenen for overføring av en person fra moklobemid til Alvent, bør begrepet for utskifting av legemidler vare minst 1 uke.

Medikamenter som påvirker funksjonen i sentralnervesystemet.

I forbindelse med prinsippet medikament venlafaxin virkning og høy sannsynlighet serotonin rus, narkotika og substans kombinert med mulige virkninger på prosessen for serotoninerge overføring av nerveimpulser (f.eks SSRI eller litium triptaner middel) bør være meget forsiktig.

Indinavir.

Kombinasjonen av stoffet og indinavira fører til en reduksjon i AUC og Cmax-verdiene av sistnevnte - med henholdsvis 28% og 36%. Indinavir endrer ikke de farmakokinetiske parametrene til venlafaxin og EFA.

Warfarin.

Hos personer som brukte warfarin, ved starten av behandlingen med Alventa, kan antikoagulant aktivitet øke, så vel som PTV-nivåene kan øke.

Cimetidin.

Hos eldre og personer med leverproblemer som bruker stoffet med cimetidin, har ikke terapeutisk interaksjon blitt undersøkt. Derfor bør slike pasienter overvåkes for klinisk kontroll.

Etylalkohol.

Når du bruker venlafaxin, kan du ikke drikke alkohol.

Stoffer som senker aktiviteten til CYP2D6.

CYP2D6 isoenzym, som er involvert i genetisk polymorfisme i forhold til metaboliske prosesser av mange antidepressiva, gjør elementet venlafaxin til den viktigste metabolske komponenten av EFA, som har medisinsk aktivitet. Derfor kan vi forvente utviklingen av samhandling med deling av stoffer og agenter som reduserer effekten av CYP2D6.

Kombinasjoner som forårsaker svekkelse av transformasjonsprosesser av venlafaksin i EFA, teoretisk sett, kan øke serumindikatorer for venlafaksin og redusere EFA-verdier.

Hypoglykemiske og antihypertensive stoffer.

Ved ferdigstillelse av legemiddelbehandling er det en økning i verdiene for clozapin, noe som medfører midlertidig utseende av uønskede symptomer, inkludert anfall av anfall.

Metoprolol.

Kombinasjonen av stoffet med metoprolol forårsaker en økning i plasmanivået til sistnevnte, mens det ikke fører til endring i indeksene for dets aktive metabolske komponent, a-hydroksymetoprolol. De kliniske konsekvensene av en slik effekt for personer med forhøyede BP-verdier er ikke definert, derfor er det nødvendig å kombinere disse stoffene svært nøye.

Haloperidol.

Det bør tas i betraktning at kombinert bruk av rusmidler og haloperidol reduserer clearance og øker Cmax og AUC, mens uendret haloperidols halveringstid forblir uendret. Det er ingen informasjon om den kliniske signifikansen av denne interaksjonen.

[11], [12],

Lagringsforhold

Alventa kan lagres på et lukket sted for små barn. Temperaturverdier - ikke høyere enn 30 ° C.

Holdbarhet

Alventa kan brukes innen 5 år siden salg av stoffet.

[13]

Søknad om barn

Det er umulig å utnevne i barnehage (før 18 års jubileum).

[14]

Analoger

Analoger av stoffer er midlene Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin med Velafax, Voksemel, Efevelon med Venlaksor, Newevelong og Venlift OD.

[15], [16]