Allopurinol

Allopurinol tilhører kategorien legemidler som undertrykker dannelsen av urinsyre. Det er en medisin mot gikt som hemmer bindingen av urinsyre og dens salter inne i kroppen.

Legemidlet er i stand til å bremse aktiviteten til xantinoksidaseenzymet, som er en deltaker i transformasjonsprosessene til hypoksantin / xantin og xantin / urinsyre. Som et resultat av slike interaksjoner reduseres serumverdien av urater, noe som forhindrer avsetning i nyrene og vevet. [1]

Indikasjoner Allopurinol

Hos voksne brukes medisinen for slike brudd:

• hyperurikemi (med en urinsyreavlesning i serum på 500+ μmol / l), som ikke kan kontrolleres av diett;
• patologier assosiert med en økning i blodverdiene av urinsyre (spesielt urat nefropati, urinsyregikt og urat urolithiasis);
• sekundær type hyperurikemi av annen art (også psoriasis);
• forbundet med forskjellige hemoblastoser (lymfosarkom, aktiv form for leukemi og kronisk myeloid leukemi), primær eller sekundær hyperurikemi;
• cytotoksisk behandling for sykdommer av myeloproliferativ og neoplastisk natur.

Barn er foreskrevet for slike sykdommer:

• uratform av nefropati, som utviklet seg under behandlingen av leukemi;
• sekundær type hyperurikemi av forskjellig opprinnelse;
• medfødt enzymatisk insuffisiens (inkludert fullstendig eller delvis mangel på HGFT; Lesch-Nien syndrom) og medfødt mangel på ATPT.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet er realisert i form av tabletter - 10 stykker inne i cellepakken. Det er 5 slike pakker inne i esken.

Farmakodynamikk

Inne i kroppen omdannes allopurinol til oksypurinol, som forhindrer dannelse av urinsyre, men aktiviteten er svakere enn allopurinol.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes stoffet fullstendig og med høy hastighet. Det er nesten ingen absorpsjon inne i magen, absorpsjon skjer inne i tolvfingertarmen og i den øvre delen av tynntarmen.

Metabolske prosesser fører til dannelsen av den viktigste stoffaktive metabolske komponenten i oksypurinol. Indikatorer Cmax oksypurinol er notert etter 3-4 timer; dannelseshastigheten er knyttet til hastigheten og graden av personlige presystemiske utvekslingsprosesser. Oxypurinol med allopurinol er nesten ikke involvert i proteinsyntese.

Plasmahalveringstiden til allopurinol er omtrent 40 minutter, og oksypurinol er 17-21 timer. 80% av begge elementene skilles ut gjennom nyrene; tarmen utskilles 20%. Hos personer med nedsatt nyrefunksjon forlenges begrepet oksypurinolhalveringstid.

Bruk Allopurinol under graviditet

Det er ingen informasjon tilgjengelig om bruk av Allopurinol under graviditet. Siden det aktive elementet i stoffet påvirker de metabolske prosessene til purin, og det ikke er informasjon om potensielle risikoer for mennesker, er det forbudt å forskrive stoffet til gravide.

Medisinen skilles ut i morsmelk, og derfor brukes den ikke mot hepatitt B. Det er nødvendig å nekte amming under behandlingen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse overfor allopurinol eller andre elementer i medisinen;
• alvorlig lever / nyre dysfunksjon (CC -verdier under 2 ml per minutt);
• aktiv fase av et urinsyregent angrep.

Bivirkninger Allopurinol

Blant sideskiltene:

• metabolske forstyrrelser: i det første behandlingsstadiet kan et aktivt giktangrep utvikle seg, som er forbundet med mobilisering av urinsyre i området med urinsyregnuter og andre depoter;
• problemer med leveren og mage -tarmkanalen: oppkast, herdbar økning i nivået av alkalisk fosfatase og transaminaser i blodet, stomatitt, kvalme, hepatitt, diaré og aktiv form for kolangitt;
• forstyrrelser i hematopoietiske prosesser: leukocytose, leukopeni eller eosinofili. Alvorlig benmargsskade (agranulocytose, trombocytopeni og aplastisk anemi), spesielt hos personer med nedsatt nyrefunksjon;
• symptomer forbundet med CVS -aktivitet: økt blodtrykk og bradykardi;
• lesjoner i sentralnervesystemet: døsighet, cefalalgi, tretthet, svimmelhet, ataksi, svakhet, kramper og nevropati, samt myalgi, depresjon, parestesi og parese, samt en perifer form for nevritt;
• manifestasjoner forbundet med sanseorganene: grå stær, smak eller synsforstyrrelser;
• forstyrrelser i urinprosesser: uremi, tubulointerstitiell nefritt, ledsaget av infiltrasjon av lymfocytter, xantogene calculi og hematuri;
• tegn på allergi: urtikaria, varmeelementer, frysninger, MEE, kløe, erytem, feber og artralgi;
• andre: impotens, diabetes mellitus, skallethet og gynekomasti.

Hos personer med nedsatt nyrefunksjon kan det oppstå vaskulitt med epidermale endringer ved bruk av en standard dosering; senere kan denne prosessen gå til leveren med nyrer. Hvis vaskulitt utvikler seg, bør du umiddelbart slutte å ta Allopurinol.

Overdose

Noen ganger opplever personer som ikke har nedsatt nyrefunksjon som tar 20 g medisin per dag oppkast, avføringsforstyrrelser, kvalme og svimmelhet.

Langsiktig bruk av legemidler hos mennesker med nedsatt nyrefunksjon forårsaker noen ganger eosinofili, hypertermi, epidermal utslett og forverring av nyrepatologier. Det er ingen motgift for stoffet, og derfor må symptomatiske handlinger utføres i tilfelle forgiftning.

Interaksjoner med andre legemidler

Effekten av medisinen svekkes ved bruk av legemidler med urikosurisk effekt (probenecid, sulfinpyrazon og benzbromaron), så vel som med store doser salisylater.

Allopurinol er i stand til å bremse aktiviteten til xantinoksidase, så vel som de metabolske prosessene til purinderivater (blant dem merkaptopurin og azatioprin), og derfor bør deres standard servering reduseres med 50-75%.

Store doser av stoffet reduserer utskillelsen av probenecid og hemmer metabolismen av teofyllin.

Kombinasjonen av stoffet med klorpropamid krever en reduksjon i dosen av sistnevnte.

Innføringen av Allopurinol i kombinasjon med kumarinantikoagulantia krever en reduksjon i andelen. I tillegg må du regelmessig overvåke blodproppene.

Bruk av medisinen sammen med captopril øker sannsynligheten for å utvikle epidermale symptomer, spesielt hvis pasienten har CRF.

Kombinasjon med cytostatika kan provosere en økning i frekvensen av endringer i blodparametere (i sammenligning med separat bruk av disse legemidlene), og derfor anbefales det å utføre en blodprøve oftere enn vanlig.

Kombinere stoffet med amoksicillin og ampicillin øker sannsynligheten for å utvikle tegn på allergi.

Lagringsforhold

Allopurinol må oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturverdier- ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Allopurinol kan brukes innen en femårsperiode fra fremstillingsdatoen for stoffet.

Analoger

En analog av stoffet er stoffet Allohexal.