Alloheksal

Allohexal er et legemiddel som hemmer produksjonen av urinsyre.

Stoffet allopurinol er en strukturell analog av hypoksantinkomponenten. Det forstyrrer bindingen av urinsyre og har urostatisk aktivitet, som hovedsakelig virker på grunn av at allopurinol er i stand til å hemme enzymet xantinoksidase. Som et resultat katalyseres oksidasjonen av hypoksantin med dannelsen av xantin, hvorfra urinsyre dannes. Dette gjør at urinsyreverdiene kan senkes og hjelper til med å oppløse urater. [1]

Indikasjoner Alloheksal

I pediatri brukes den til slike brudd:

• nefropati av urattypen, som utviklet seg under behandlingen av leukemi;
• hyperurikemi av den sekundære formen, som har en annen karakter;
• medfødt enzymmangel - for eksempel Lesch -Nyhan syndrom eller medfødt mangel på APRT -komponenten.

Hos voksne brukes det i slike tilfeller:

• hyperurikemi (serum urinsyreverdier- 500+ μmol), som ikke kan kontrolleres med diett;
• psoriasis;
• sykdommer forbundet med en økning i urinsyre i blodet (spesielt ved nefropati eller urinsyre urolithiasis, samt urinsyregikt);
• sekundær type hyperurikemi av en annen art;
• hyperurikemi av den sekundære eller primære typen, som oppstår på bakgrunn av forskjellige hemoblastoser (myeloid leukemi av kronisk natur, leukemi i den aktive fasen og lymfosarkom);
• stråling eller cytostatiske prosedyrer for behandling av neoplasmer;
• bruk av GCS i store mengder.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet er laget i form av tabletter - 10 stykker inne i cellepakningen; i en eske - 5 slike pakker.

Farmakokinetikk

Ved oral administrering absorberes allopurinol fullstendig og med høy hastighet i blodet. Gastrisk absorpsjon er nesten ikke observert. Egnede betingelser for absorpsjon observeres i den øvre delen av tynntarmen og tolvfingertarmen. Etter å ha tatt en standard terapeutisk dose på 0,3 g, registreres plasma Cmax for allopurinol omtrent etter 1 time og er lik 1-2,6 μg / ml (gjennomsnittlig verdi er 1,8 μg / ml).

Metabolske transformasjoner gjør det mulig å skaffe det metabolske elementet oksypurinol, som har en terapeutisk effekt. Den når sine Cmax-verdier etter 3-4 timer (de er 5-11 μg / ml (gjennomsnittet er 8,4 μg / ml)). Formasjonshastigheten bestemmes av hastigheten og intensiteten til de pre-systemiske metabolske prosessene til en person.

Allopurinol, sammen med oksypurinol, deltar nesten ikke i syntesen med blodprotein.

Begrepet plasmahalveringstid for allopurinol er omtrent 40 minutter, og oksypurinol er innen 17-21 timer. Hos nesten en tredjedel av pasientene er forventet halveringstid for oksypurinol 9-16 timer.

80% av komponentene ovenfor skilles ut gjennom nyrene, og ytterligere 20% - av tarmene. Hos personer med nedsatt nyrefunksjon økes halveringstiden til oksypurinol.

Bruk Alloheksal under graviditet

Det er forbudt å forskrive Allohexal under graviditet eller hepatitt B.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• sterk følsomhet for allopurinol eller andre elementer i medisinen;
• alvorlig lever / nyre dysfunksjon.

Bivirkninger Alloheksal

På det første behandlingsstadiet er det mulig å utvikle et reaktivt urinsyregiktangrep.

Noen ganger er det problemer med funksjonen i mage -tarmkanalen (oppkast, diaré og kvalme) eller epidermale lidelser (urtikaria, erytem eller kløe).

Noen ganger oppstår tretthet, parese, synsforstyrrelser, svakhet, depresjon og nevropati. I tillegg noteres ataksi, grå stær, kramper, svimmelhet, parestesier, hodepine, smakssykdommer og døsighet.

Hos personer med nyreinsuffisiens (når doseringen av legemidler ikke reduseres) kan vaskulitt med epidermale endringer, samt involvering av lever og nyrer, forekomme. Hvis en pasient har vaskulitt, bør behandlingen avsluttes umiddelbart.

Blant andre sideskilt:

• symptomer på intoleranse - epidermale manifestasjoner, feber, artralgi og frysninger;
• endringer i blodtall (leukocytose eller leukopeni, samt eosinofili) og alvorlig beinmargsskade (agranulocytose, trombocytopeni eller aplastisk anemi), spesielt hos personer med nyresvikt;
• epidermale lesjoner - TEH eller MEE;
• nedsatt leverfunksjon (en herdbar økning i nivået av transaminase og alkalisk fosfatase i blodet), stomatitt og hepatitt;
• alopecia;
• perifer neuritt eller myalgi;
• legemiddelrelatert tubulointerstitiell nefritt assosiert med lymfocytisk infiltrasjon;
• hematuri eller uremi;
• kolangitt i den aktive fasen;
• xantogene steiner;
• gynekomasti eller erektil dysfunksjon;
• en økning i blodtrykksverdier, diabetes mellitus eller bradykardi.

Overdose

Tegn på forgiftning: oppkast, svimmelhet, diaré, oliguri og kvalme.

Peritoneal- og hemodialyseprosedyrer utføres, samt tvungen diurese.

Interaksjoner med andre legemidler

Den terapeutiske effekten av allopurinol svekkes når den brukes med stoffer som har en urikosurisk effekt (probenecid, sulfinpyrazon og benzbromaron), så vel som med store porsjoner salicylater.

Allopurinol er i stand til å potensere effekten av mange medisiner. For eksempel, på grunn av det faktum at allopurinol kan bremse virkningen av xantinoksidase, reduseres de metabolske prosessene til purinderivater (merkaptopurin med azatioprin). På grunn av dette må du redusere standardandelen med 50-75%. Samtidig hemmer store porsjoner Allohexal utskillelsen av probenecid og metabolismen av teofyllin.

Bruk av legemidler sammen med kumarinantikoagulantia krever en reduksjon i andelen av sistnevnte; du må også regelmessig overvåke verdiene av blodpropp.

Doseringsstørrelsen på hypoglykemiske midler av klorpropamid bør også reduseres.

Medisinen kan øke intensiteten til de negative manifestasjonene av visse legemidler.

Kombinasjon med captopril øker sannsynligheten for å utvikle epidermale symptomer, spesielt ved kronisk nyresvikt.

Administrasjon i kombinasjon med cytostatika øker hyppigheten av endringer i blodavlesninger, og derfor er det nødvendig å ofte ta en blodprøve.

Å ta med amoksicillin eller ampicillin øker sannsynligheten for allergisymptomer.

Lagringsforhold

Allohexal må oppbevares på et sted lukket for inntrengning av små barn. Temperaturverdier- ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Allohexal kan brukes innen en femårsperiode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analogene til medisinen er stoffene Febux og Allopurinol.