Aksastrol

Aksastrol er et antitumormedikament.

Indikasjoner Aksastrola

Gjelder i følgende tilfeller:

• terapi med brystkarsinom av utbredt natur hos kvinner i postmenopausal perioden. Hos personer med negativ respons på testen for østrogenendringer, var det ikke noe bevis på en narkotikapåvirkning (unntatt når en positiv respons på tamoxifen var tidligere oppdaget);
• et tidlig stadium av brystkreft, som har en hormon-positiv natur, hos postmenopausale pasienter (adjuvansbehandling);
• tidlig brystkarsinom av hormon-positiv natur hos postmenopausale kvinner, etter en terapeutisk syklus med innføring av tamoxifen i 2-3 år (adjuverende behandling).

Utgivelsesskjema

Legemidlet er produsert i tablettform, i en mengde på 14 stk. Inne i boksen er det 2 blisterplater.

Farmakodynamikk

Legemidlet er en selektiv inhibitor av aromatase-komponenten, som er ikke-steroidal. Ved postmenopausalt stadium dannes størstedelen av østradiolet fra estron produsert i det perifere vev når det omdannes fra androstenedion (ved bruk av aromatase-enzymet).

Senking av verdiene av sirkulerende østradiol blir en katalysator for utvikling av medisinske effekter hos kvinner med brystkarsinom. I overgangsalderen forårsaker en daglig dose anastrozol (1 mg) en reduksjon i estradiolverdiene samtidig med 80%.

Anastrozol har ikke androgen, progestogen og østrogen effekt. I medisinske porsjoner påvirker ikke prosessene av aldosteronfrigivelse med kortisol.

Farmakokinetikk

Absorbsjons- og distribusjonsprosesser.

Anastrozol har høye absorpsjonsmengder (når det tas oralt, er absorpsjonen 83-85% av doseringen). Plasma Cmax-verdier er ofte notert etter 2 timer etter bruk av stoffet (når det tas i tom mage). Mat reduserer absorpsjonshastigheten uten å påvirke sin grad. Siden endringen i absorpsjonshastigheten er ubetydelig, utvikler den klinisk signifikante effekten av å oppnå plasmaindekser av Css anastrozol ikke (ved bruk av en 1-dags daglig dose medisinering). Ved bruk av 7-dagsdoser er plasma-nivået av anastrozol 90-95% av Css-verdiene.

Proteinsyntese av anastrozol i plasma når 40%.

Utvekslingsprosesser og utskillelse.

Anastrozol gjennomgår intensiv metabolisme hos postmenopausale kvinner. Mindre enn 10% av den brukte dosen utskilles i uendret tilstand med urin i 72 timer etter inntak. Utveksling prosesser anastrozol utført gjennom stadier av hydroksylering, N-dealkylering, samt konjugering med glukuronsyre. Det viktigste plasma metabolske produktet av anastrozol, triazol-stoffet, reduserer ikke aktiviteten av aromataseenzymet.

Utskillelse av metabolske produkter forekommer hovedsakelig i urinen. Utskillelse av anastrozol utføres ved lav hastighet, og plasmahalveringstiden er 40-50 timer.

Dosering og administrasjon

Legemidlet bør tas oralt, i en dose på 1 mg, 1 ganger per dag.

Varigheten av behandlingssyklusen bestemmes av alvorlighetsgrad og form av patologi. Hvis symptomer på sykdomsprogresjon oppstår, bør bruk av legemidler avbrytes.

[2]

Bruk Aksastrola under graviditet

Det er forbudt å foreskrive Aksastrol under graviditet eller amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Tilstedeværelsen av intoleranse i forhold til stoffets komponenter;
• premenopausal periode;
• Bruk av tamoxifen på bakgrunn av behandling med aksastrol eller legemidler som inneholder østrogener;
• Nyresvikt, som har en uttalt karakter (CC-verdier er <20 ml / minutt);
• uttrykt eller moderat form for mangelfull leverfunksjon (siden det ikke foreligger opplysninger om sikkerhets- og medikamenteffektiviteten av legemiddeladministrasjon under slike forhold).

Bivirkninger Aksastrola

Bruk av medisinering kan forårsake noen bivirkninger:

• Sykdommer som påvirker driften av sansene og av nasjonalforsamlingen: insomnia, parestesi, svimmelhet, og dessuten en følelse av angst eller alvorlig døsighet, uttrykt hodepine, depresjon og asthenic tilstand;
• problemer som er forbundet med hemostase, bloddannende prosesser og aktiviteter av SSS: tromboembolisme, anemi, tromboflebitt, og i tillegg, leukopeni (ledsaget av en infeksjon eller ikke) og en økning i blodtrykket (uttrykt som svimmelhet og som varer i lang tid, hodepine);
• forstyrrelser i luftveiene: rennende nese, faryngitt, dyspné, og i tillegg til bronkitt og bihulebetennelse;
• lesjoner som påvirker tarmkanalen: kvalme eller tørrhet i munnslimhinnen, svekkelse av appetitt, diaré eller oppblåsthet, samt oppkast;
• manifestasjoner av allergi: utslett, Stevens-Johnson syndrom, samt multiform erytem og kløe;
• Andre: tørre vaginalslimhinne, artralgi, hetetokter, vaginal blødning, smerte i ryggen eller brystbenet og myalgi. I tillegg har markert hyperhidrose, redusert leddbevegelighet, perifert ødem karakter, influensalignende symptomer, og med det en betydelig alopecia eller tynt hår. Også i listen over vektøkning, hyperkolesterolemi og øket utvikling indikatorer ASAT, alkalisk fosfatase, eller ALT (i mennesker med metastatisk sykdom i leveren).

[1],

Overdose

Det er bare begrenset informasjon om testing av anastrozolforgiftning.

Kliniske tester ble utført med forskjellige partier av anastrozole: opp til 60 mg per enkeltdose 1, som ble administrert, frivillige menn, så vel som i porsjoner på opp til 10 mg per dag, i postmenopausale kvinner tildeler trinn med vanlig form av bryst-karsinom. Slike doser ble tolerert uten komplikasjoner. Definer en enkelt dose av anastrozol som kan føre til en trussel mot liv mislyktes.

Legemidlet har ingen motgift, så ved forgiftning er det nødvendig å utføre symptomatiske tiltak. Det er også nødvendig å ta hensyn til mulig bruk av et annet stoff eller flere medisiner.

Hvis en person er bevisst, bør brekning bli indusert. Gjennomføring av dialyse kan bidra til utskillelse av en allerede absorbert del av legemidlet, fordi anastrozol har en lavproteinsynteseverdi.

Det er også nødvendig å utføre generelle støtteprosedyrer, inkludert regelmessig overvåkning av arbeidet til livskritiske systemer og organer, samt nær overvåking av offeret.

Interaksjoner med andre legemidler

Anastrozol svekker markant de terapeutiske egenskapene til østrogener.

Kliniske forsøk har vist at den kombinerte bruk av cimetidin Aksastrola antipyrin eller sannsynligheten for utvikling av medikament-interaksjon i forbindelse med induksjon av mikrosomale enzymaktiviteten er meget lav.

[3], [4]

Lagringsforhold

Aksastrol må holdes på et sted som ikke er tilgjengelig for små barn. Temperaturmerker - ikke høyere enn 25 ° С.

Holdbarhet

Aksastrol kan brukes innen 4 år etter fremstilling av farmasøytisk.

Søknad om barn

Du kan ikke bruke medisin i pediatrisk behandling - personer som ikke har fylt 18 år.

Analoger

Drug analoger er Aktastrozol stoffer letrozol, eksemestan med Anasteroy, anastrozol anastrozol og Lezra med Letroteroy. I tillegg Anatero listen, Femara, Armotraz, Etruzil med Letoraypom, Neksazol med Letromaroy, og samtidig Egistrozol, Mammozol og Femizet med Teksolom.