Adrenalin

Adrenalin er et stimulerende middel for α- og β-adrenerge reseptorer.

[ 1 ]

Indikasjoner Adrenalin

Legemidlet er indisert for eliminering av anafylaksi og larynxødem på grunn av allergier (samt andre allergiske reaksjoner med umiddelbar utvikling), for eliminering av anfall av bronkial astma og behandling av konsekvensene av insulinoverdose.

Det foreskrives lokalt for kompleks behandling sammen med lokalbedøvelse, samt for å stoppe blødning som har oppstått.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Den er tilgjengelig som injeksjonsvæske i ampuller (1 ml) eller til lokal bruk. Én pakning inneholder 5 ampuller à 1 ml eller 1 flaske à 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet er et adrenergt stimulerende middel. Effekten av den aktive komponenten adrenalin stimulerer α-adrenoreseptorer, og øker dermed mengden intracellulært kalsium i glatt muskulatur. På grunn av aktivering av α1-adrenoreseptorer øker aktiviteten til fosfolipase type C (ved å stimulere aktiviteten til G-protein), samt dannelsen av inositoltrifosfat med diacylglycerol. Som et resultat frigjøres kalsium fra intracellulære depoter (sisterner i sarkoplasmatisk retikulum). På grunn av aktivering av α2-adrenoreseptorer frigjøres kalsiumkanaler, og hastigheten på kalsiuminntaket i cellene øker.

Ved å stimulere aktiviteten til β-adrenoreseptorer skjer G-proteinmediert aktivering av adenylatcyklasefunksjonen, samt økt cAMP-produksjon. Denne prosessen er en katalysator for forekomsten av reaksjoner fra ulike målorganer.

Stimulering av β1-adrenoreseptoraktivitet i hjertevevet gjør det mulig å øke nivået av intracellulært kalsium, og stimulering av β2-adrenoreseptoraktivitet reduserer nivået av fritt stoff i glatt muskulatur. På den ene siden skyldes dette en økning i utskillelsen fra cellen, mens det på den andre siden skyldes konsentrasjonen i intracellulære depoter (sisterner i sarkoplasmatisk retikulum).

Det har en intensiv effekt på det kardiovaskulære systemet – det øker kraften og hyppigheten av hjertekontraksjonene, og i tillegg minutt- og slagvolumet. Det forbedrer AV-ledningsprosessene, samt automatismen. Det øker oksygenbehovet til myokardiet. I tillegg trekker det sammen karene i bukhinnen, slimhinner og hud, samt (mindre signifikant) skjelettmuskulaturen. Det øker blodtrykket (hovedsakelig systolisk), og i tillegg øker det OPSS-indeksen betydelig. På grunn av pressoreffekten er en refleksiv kortsiktig nedgang i hjertefrekvensen mulig.

Adrenalin avslapper glatte muskler i bronkiene, reduserer motilitet og tonus i mage-tarmkanalen, og reduserer også intraokulært trykk og fremmer pupillutvidelse. Det kan forårsake hyperglykemi og øker konsentrasjonen av frie fettsyrer i plasma.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikk

Det aktive stoffet metaboliseres i nyrer, lever og mage-tarmkanalen, med deltakelse av COMT med MAO. Halveringstiden varer bare noen få minutter. Utskillelse skjer gjennom nyrene.

Den aktive komponenten passerer gjennom morkaken, så vel som brysthinnebunnen. I tillegg kan den trenge inn i morsmelk.

[ 12 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal administreres parenteralt. Ved anafylaksi og andre allergiske reaksjoner, samt hypoglykemi, administreres det subkutant (sjelden intramuskulært eller intravenøst sakte). For voksne er doseringen 0,2–0,75 ml, og for barn - 0,1–0,5 ml. Maksimal subkutan dose for voksne er 1 ml (enkeltdose) og 5 ml (daglig).

Ved bronkoastmatisk anfall bør voksne få administrert 0,3–0,7 ml av løsningen subkutant. Ved hjertestans administreres medisinen intrakardielt i en dose på 1 ml.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bruk Adrenalin under graviditet

Siden adrenalin kan passere gjennom morkaken og over i morsmelk, anbefales ikke adrenalin til bruk under graviditet eller amming. Bruk er kun tillatt i tilfeller der den potensielle fordelen for moren er høyere enn risikoen for å utvikle negative konsekvenser for barnet eller fosteret.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• obstruktiv form for hypertrofisk kardiomyopati;
• høyt blodtrykk;
• feokromocytom;
• takyarytmi;
• ventrikkelflimmer;
• IHD;
• individuell intoleranse mot den aktive ingrediensen i legemidlet – adrenalin.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger Adrenalin

Etter bruk av medisinen kan følgende bivirkninger utvikle seg:

• kardiovaskulært system: takykardi eller bradykardi, samt angina pectoris, problemer med hjerterytme, reduksjon eller økning i blodtrykk. Ved bruk i høy dose kan ventrikulær arytmi utvikles. Av og til oppstår smerter i brystbenet, samt arytmi;
• organer i nervesystemet: hodepine og svimmelhet, angst, tretthet, nervøsitet og tremor. I tillegg psykonevrotiske lidelser (desorientering, psykomotorisk agitasjon, hukommelsesproblemer, manifestasjoner av panikk eller aggresjon, lidelser som ligner på schizofreni og en følelse av paranoia), søvnproblemer og muskelrykninger;
• fordøyelsessystemet: oppkast med kvalme;
• urinveisorganer: smertefull vannlating med vanskeligheter kan observeres av og til (ved prostatahyperplasi);
• allergier: bronkospasmer, angioødem, hudutslett og erythema multiforme;
• andre: økt svetting, utvikling av hypokalemi. Lokale reaksjoner inkluderer svie og smerter på stedet for intramuskulær injeksjon.

[ 16 ], [ 17 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidler som blokkerer virkningen av α- og β-adrenerge reseptorer er antagonister av den aktive komponenten i adrenalin.

Ikke-selektive β-blokkere forsterker den pressoriske effekten av adrenalin.

Som et resultat av kombinasjonen med hjerteglykosider, samt trisykliske antistoffer, kinidin, samt dopamin, kokain og legemidler som brukes i inhalasjonsanestesi (som enfluran, isofluran, kloroform, samt halotan og metoksyfluran), øker risikoen for arytmi. Derfor anbefales det ikke å ta dem samtidig, bortsett fra i tilfeller av akutt behov.

Når det kombineres med andre sympatomimetika, øker alvorlighetsgraden av bivirkninger fra det kardiovaskulære systemet.

I kombinasjon med antihypertensive legemidler (inkludert diuretika) svekkes deres medisinske effekt.

Kombinert bruk med ergotalkaloider øker den vasokonstriktive effekten av legemidlet (kan føre til utvikling av koldbrann, samt alvorlig iskemi).

MAO-hemmere, n-antikolinergika, m-antikolinergika, og i tillegg til dette forsterker skjoldbruskkjertelhormonmedisiner, oktadin og reserpin effekten av adrenalin.

Adrenalin svekker effekten av antidiabetika (inkludert insulin), kolinomimetika, nevroleptika, narkotiske smertestillende midler, samt muskelavslappende midler og sovepiller.

Samtidig bruk med legemidler som forlenger QT-intervallet (inkludert cisaprid, astemizol og terfenadin) øker lengden ytterligere.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Lagringsforhold

Legemidlet oppbevares under standardforhold for legemidler – et mørkt og tørt sted. Temperaturforhold – ikke høyere enn 15 °C.

[ 26 ], [ 27 ]

Holdbarhet

Adrenalin er tillatt å brukes i 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]