Zonixem

Zonixem er et legemiddel i kategorien ACE-hemmere.

Indikasjoner Zonixema

Den brukes under følgende forhold:

• primær hypertensjon (som monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner);
• hjertesvikt (som et element i kombinasjonsbehandling);
• forverring av hjerteinfarkt hos personer med normal hemodynamikk og ingen tegn på kardiogent sjokk;
• nyresykdommer forbundet med diabetes mellitus - for å redusere albuminuri hos ikke-insulinavhengige pasienter med forhøyet blodtrykk.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tablettform, 14 stk per blisterpakning, i mengden 1, 2 eller 4 pakker per pakning. En plate kan også inneholde 10 tabletter - en pakke med slike plater er 2, 3 eller 6.

Farmakodynamikk

Zonixem er en peptidyldipeptidase-komponenthemmer. Legemidlet hemmer aktiviteten til ACE, som er en katalysator for transformasjonen av angiotensin-1 til et vasokonstriktorpeptid, angiotensin-2 (det bidrar også til å stimulere frigjøringen av aldosteron gjennom binyrebarken). Undertrykkelse av ACE-elementet forårsaker en reduksjon i angiotensin-2-nivåer, noe som reduserer vasokonstriktoraktiviteten og frigjøringen av aldosteron. Sistnevnte prosess kan provosere frem en økning i serumkaliumverdier.

Lisinopril reduserer blodtrykksverdiene – hovedsakelig gjennom mekanismer for undertrykkelse av RAAS-aktivitet. Denne komponenten har en hypotensiv effekt selv hos personer med hypertensjon og lave reninverdier. ACE (kinase-2)-elementet er et enzym som reduserer bradykininnivåene. Det er foreløpig ukjent om økte nivåer av bradykinin, som regnes som et potent vasodilatorpeptid, er viktige for den medisinske effekten av lisinopril.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikk

Lisinopril er en svært aktiv ACE-hemmer. Den inneholder ikke sulfhydryl.

Suging.

Etter oral administrering observeres serum Cmax-verdier for lisinopril etter omtrent 7 timer. Hos pasienter med forverring av hjerteinfarkt er det en tendens til en liten forsinkelse i tiden som kreves for å oppnå serum Cmax. Tatt i betraktning urinutvinning er den gjennomsnittlige volumabsorpsjonsraten for lisinopril omtrent 25 % med individuelle variasjoner (i området 6–60 %) ved alle administrerte doser (5–80 mg).

Absolutt biotilgjengelighet er redusert med omtrent 16 % hos personer med hjertesvikt. Tilstedeværelsen av mat i mage-tarmkanalen påvirker ikke absorpsjonsgraden av lisinopril.

Distribusjonsprosesser.

Lisinopril deltar ikke i proteinsyntesen i blodserumet, med unntak av ACE, som sirkulerer i blodet. Tester med rotter viser at stoffet passerer BBB i dårlig grad.

Utskillelse.

Legemidlet deltar ikke i metabolske prosesser, og skilles ut uendret i urinen. Ved gjentatt bruk viser stoffet en akkumuleringshalveringstid på 12,6 timer.

Dosering og administrasjon

Medisinen skal tas oralt, én gang daglig, omtrent til samme tid. Matinntak påvirker ikke absorpsjonen av medisinen.

Porsjonsstørrelsen velges individuelt, med tanke på pasientens sykdom og blodtrykksrespons.

Primær hypertensjon.

I den innledende fasen bør en voksen med forhøyet blodtrykk som ikke bruker andre blodtrykkssenkende legemidler, bruke 10 mg av stoffet per dag. I utgangspunktet er den effektive vedlikeholdsdosen 20 mg tatt én gang daglig.

Med tanke på blodtrykksverdiene kan doseringen økes til 40 mg per dag. Hvis den medisinske effekten er svak, er det nødvendig å supplere behandlingen med en annen blodtrykkssenkende medisin.

Ved økning av dosen er det nødvendig å ta hensyn til at det må gå 0,5–1 måned før den antihypertensive effekten er fullt utviklet.

Ved RVH eller hypertensjon observert under tilstander assosiert med økt aktivitet av RAAS.

I starten er det nødvendig å bruke 2,5–5 mg av legemidlet per dag, med nøye overvåking av blodtrykk, nyrefunksjon og serumkaliumnivåer. Størrelsen på vedlikeholdsdosen bestemmes av blodtrykksnivået og velges under ovennevnte overvåking.

[ 6 ]

Bruk Zonixema under graviditet

Det er forbudt å forskrive legemidlet under graviditet. Hvis pasienten er funnet gravid, bør bruken av Zonixem seponeres umiddelbart (unntatt i situasjoner der det er et livsviktig behov for kvinnen).

Bruk av ACE-hemmere, inkludert lisinopril, i andre og tredje trimester kan forårsake en negativ effekt på fosteret med påfølgende død. Forekomst av nyresvikt, hyperkalemi eller hypotensjon hos en gravid kvinne (fra uke 9-12) skyldes den negative effekten på fosterets nyrefunksjon. På grunn av en reduksjon i volumet av fostervann er fosterskade mulig, noe som forårsaker utviklingsanomalier i ansikts og hodeskalle, problemer med lemutvikling og intrauterin død. Det finnes ingen informasjon om negative effekter på fosteret ved administrering i første trimester.

Hvis det er strengt nødvendig å bruke legemidlet hos en gravid kvinne, er det nødvendig å overvåke fosterets utvikling ved hjelp av ultralyd. Ved reduksjon i fostervannsvolumet bør bruken av legemidlet avbrytes (med mindre legemidlet er absolutt livsviktig). Både legen og pasienten bør vite at en reduksjon i fostervannsvolumet forekommer i tilfeller der uhelbredelige forandringer hos fosteret allerede har oppstått. Det er nødvendig å informere pasienten om muligheten for en negativ effekt av legemidlet på fosteret.

Det nyfødte spedbarnet bør overvåkes for å avgjøre om det er hyperkalemi, hypotensjon eller oliguri.

Det finnes ingen data om hvorvidt lisinopril kan skilles ut i morsmelk. Administrasjon av legemidlet under amming er forbudt.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig overfølsomhet for komponentene i legemidlet eller andre ACE-hemmere;
• en historie med Quinckes ødem, som utviklet seg på grunn av administrering av ACE-hemmere, samt i tilfeller av Quinckes ødem som er idiopatisk eller arvelig;
• stenose (av mitralventilen eller aortaåpningen) som har hemodynamisk betydning;
• hypertrofisk kardiomyopati ledsaget av obstruksjon i utstrømningskanalen;
• kardiogent sjokk;
• i tilfelle hemodynamikk av ustabil natur, etter en forverring av hjerteinfarkt;
• stenose som påvirker arteriene inne i nyrene (1- eller 2-sidig);
• Conns syndrom.

Bivirkninger Zonixema

Bruk av et terapeutisk stoff kan føre til visse bivirkninger:

• lidelser forbundet med aktiviteten i det kardiovaskulære systemet: ortostatisk kollaps utvikler seg ofte. I sjeldne tilfeller observeres økt hjertefrekvens, hjerteinfarkt, ortostatiske symptomer (inkludert hypotensjon) og takykardi;
• problemer med nervesystemets funksjon: hodepine eller svimmelhet forekommer ofte. I sjeldne tilfeller utvikles hjerneslag (kan være forbundet med et kraftig blodtrykksfall hos personer med høy predisposisjon), humørsvingninger, en følelse av forvirring og parestesi;
• Forstyrrelser forbundet med luftveiene, mediastinum og brystbenet: smerter i brystbenet eller hoste oppstår ofte. I sjeldne tilfeller utvikles bronkial spasme;
• Lesjoner i mage-tarmkanalen: oppkast, diaré eller kvalme forekommer ofte. Munntørrhet, magesmerter, kolestatisk eller hepatocellulær hepatitt, samt pankreatitt eller gulsott forekommer av og til. Quinckes tarmødem kan av og til forekomme;
• problemer forbundet med nyrefunksjon og urinveier: av og til utvikles akutt nyresvikt, proteinuri, anuri eller oliguri, samt uremi og nyredysfunksjon;
• lesjoner i subkutant vev og epidermis: utslett observeres ofte. I sjeldne tilfeller registreres alopecia, kløe eller urtikaria med svette, og i tillegg angioødem, som påvirker tungen med leppene, og i tillegg lemmer, strupehode eller glottis, samt lemmer;
• Systemiske lidelser: en følelse av svakhet oppstår ofte. Asteni utvikler seg av og til;
• Forstyrrelser som påvirker melkekjertlene og reproduksjonssystemet: impotens observeres av og til.

Det finnes tegn på utvikling av et kompleks av manifestasjoner, inkludert muskelsmerter, leddgikt eller artralgi, feber, eosinofili, vaskulitt, økt ESR, leukocytose og et positivt testresultat for antinukleær faktor. Lysfølsomhet, utslett eller andre dermatologiske tegn kan forekomme.

Ved overfølsomhetsreaksjon kan det oppstå angioødem, som forårsaker hevelse i lepper, strupehode, ansikt, gane med tunge og ekstremiteter. Hvis slike symptomer utvikler seg, er det nødvendig å umiddelbart slutte å bruke lisinopril, og deretter bør pasienten forbli under medisinsk tilsyn inntil lidelsene forsvinner helt.

[ 5 ]

Overdose

Tegn på ACE-hemmerforgiftning inkluderer sirkulasjonssjokk, nyresvikt, redusert blodtrykk, elektrolyttforstyrrelser, takykardi med hyperventilering, samt svimmelhet, bradykardi, hoste og angst.

Hvis tegn på hypotensjon oppstår, bør symptomatiske tiltak iverksettes og vitale funksjoner overvåkes. Pasienten legges horisontalt med beina hevet.

Hvis væsketapet må erstattes, bør saltvannsoppløsning administreres intravenøst. Vitale tegn, blodtrykk, blodkreatinin og elektrolytter bør overvåkes og justeres etter behov.

Lisinopril kan skilles ut fra den systemiske sirkulasjonen gjennom hemodialyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Diuretika.

Når et vanndrivende middel brukes under behandling med Zonixem, forsterkes vanligvis den antihypertensive aktiviteten.

Hos personer som bruker vanndrivende legemidler (spesielt de som nettopp har begynt å bruke dem), kan det oppstå en kraftig reduksjon i blodtrykket fra det øyeblikket legemidlet administreres. For å redusere risikoen for å utvikle tegn på hypotensjon ved bruk av Zonixem, er det nødvendig å stoppe administreringen av vanndrivende legemiddel før behandling med legemidlet starter.

Lisinopril bør brukes med ekstrem forsiktighet i kombinasjon med lignende legemidler.

Kaliumsparende diuretika, saltsubstitutter som inneholder kalium, eller tilskudd av grunnstoffet K.

Hyperkalemi kan forekomme ved diabetes mellitus, nyresvikt og ved samtidig bruk av kaliumsparende diuretika (f.eks. amilorid, spironolakton eller triamteren), kaliumtilskudd eller kaliumholdige saltsubstitutter.

Bruk av elementene nevnt i undertittelen, spesielt hos personer med nedsatt nyrefunksjon, kan provosere frem en betydelig økning i serumkaliumverdier.

Når legemidlet brukes sammen med diuretika som forårsaker kaliumtap, kan hypokalemi forsterket av sistnevnte forsterkes ytterligere. I denne forbindelse er kombinasjonen av slike legemidler kun tillatt etter vurdering av mulige konsekvenser, samt under forutsetning av konstant overvåking av serumkaliumnivåer og nyrefunksjon.

[ 7 ], [ 8 ]

Lagringsforhold

Zonixem skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier - ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Zonixem kan brukes i en periode på 3 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Zonixem skal ikke brukes i barnesykdommer.

Analoger

Analoger av legemidlet er medisinene Iruzid, Liten N, Co-Diroton, samt Lisoretic med Lisinoton N.

[ 9 ]