Zopercin

Zopercin er et legemiddel som inneholder penicilliner i kombinasjon med stoffer som hemmer aktiviteten til β-laktamaser. Det har et bredt spekter av antimikrobielle effekter.

Indikasjoner Zopercina

Det brukes mot følgende lidelser:

• lesjoner i nedre og øvre deler av luftveiene (inkludert lungebetennelse (sykehuservervet lungebetennelse, samt VAP));
• infeksjoner i urinrøret (f.eks. pyelonefritt);
• infeksjoner som påvirker bukhinnen (også med komplikasjoner) – kolecystitt med peritonitt, samt endometritt og betennelse i bekkenområdet (også hos barn fra 2–12 år);
• lesjoner i bein med bløtvev, epidermis og ledd (dette inkluderer diabetisk fot);
• bakteriemi.

Det kan foreskrives til barn, så vel som voksne med feber forårsaket av nøytropeni som utviklet seg i forbindelse med en infeksjon av bakteriell etiologi.

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i form av et lyofilisat for injeksjonsvæsker, i hetteglass på 4,5 g.

Farmakodynamikk

Dette antimikrobielle legemidlet inneholder et kompleks av to komponenter - piperacillin med tazobaktam. Det kombinerer parametrene til et antibiotikum og en β-laktamasehemmer.

Piperacillin er et semi-kunstig penicillin som har høy terapeutisk aktivitet, og undertrykker bakterielle egenskaper – og bremser dannelsen av cellemembraner og bindingen av cellemembraner.

Tazobaktam er et derivat av triazolylmetylpenicillansyre. Det hemmer aktiviteten til β-laktamaser, og utvider samtidig piperacillins aktivitetsspekter og forsterker effekten på stammer som er resistente mot cefalosporiner og penicilliner.

Farmakokinetikk

Suging.

Det administrerte legemidlet når nesten umiddelbart plasma-Cmax-verdier. Ved bruk av 4 g piperacillin er verdiene lik 298 mcg/ml. Bruk av 0,5 g tazobaktam skaper en Cmax-verdi i plasma lik 34 mcg/ml.

Distribusjonsprosesser.

Både piperacillin og tazobaktam deltar i proteinsyntesen. Syntesen er omtrent 30 %.

Disse komponentene distribueres raskt i det kvinnelige reproduksjonssystemet (eggstokker med livmor og eggleder), lunger, galle med galleblære, tarmslimhinne og intercellulær væske. Vevsverdiene for LS er vanligvis 50–100 % sammenlignet med plasmanivåer.

Distribusjonsvolumet av cerebrospinalvæskeelementene inne i cerebrospinalvæsken er lavt (forutsatt at det ikke er betennelse i hjernehinnene).

Metabolske prosesser.

Under metabolismen omdannes piperacillin til et desetylmetabolismeprodukt med en svak mikrobiologisk effekt. Metabolske prosesser av tazobaktam fører til dannelsen av et enkelt metabolsk produkt som ikke har mikrobiologisk aktivitet.

Utskillelse.

Ved enkelt- eller gjentatt bruk av legemidlet hos frivillige var halveringstiden 0,7–1,2 timer. Dosestørrelse og infusjonsvarighet påvirker ikke disse verdiene. Halveringstiden for begge komponentene økte med en reduksjon i nyreclearance.

Bruk av tazobaktam påvirket ikke piperacillins farmakokinetiske parametre signifikant, og det reduserte ikke utskillelseshastigheten av tazobaktam.

Stoffer skilles ut gjennom nyrene via tubulær sekresjon og glomerulær filtrasjon. Piperacillin har rask utskillelse fordi det er en ikke-utskiftbar komponent (68 % skilles ut i urin). Samtidig skilles tazobaktam med sine metabolske produkter ut gjennom nyrene med 80 %.

Dosering og administrasjon

Medisinen skal administreres intravenøst, i form av en infusjonsprosedyre som varer i 20–30 minutter.

Behandlingsvarigheten og dosestørrelsen velges av den behandlende legen, under hensyntagen til pasientens tilstand og alvorlighetsgraden av lesjonen.

Standard voksendose (tenåringer over 12 år og personer som veier over 50 kg) for tilstander forårsaket av akutte lesjoner (ledsaget av komplikasjoner) kan variere, fra 4,5 g totalt for 1 infusjon (prosedyren utføres 3 ganger daglig). Ved nøytropeni administreres legemidlet 4 ganger daglig (med 6-timers intervaller).

For eldre er dosejustering ikke nødvendig. Ved lever- eller nyresvikt justeres dosen med tanke på alvorlighetsgraden av patologien (den kan reduseres til 8 g piperacillin per dag).

For barn i alderen 2–12 år som veier mindre enn 50 kg ved nøytropeni, beregnes dosen i et forhold på opptil 90 mg/kg (totalt); den bør administreres med 6-timers intervaller, kombinert med aminoglykosider (maksimalt 4,5 g totalt; også med 6-timers pauser). Ved infeksjoner med komplikasjoner økes dosen til 112,5 mg/kg totalt (maksimalt 4,5 g); prosedyren utføres med 8-timers intervaller.

[ 2 ]

Bruk Zopercina under graviditet

Zopercin bør ikke foreskrives til gravide, fordi det ikke finnes pålitelig informasjon om sikkerheten ved bruk. Derfor er det kun tillatt å bruke det i situasjoner der den mulige fordelen ved administreringen er større enn sannsynligheten for komplikasjoner.

Legemidlet skilles ut i morsmelk, så amming bør avbrytes under behandlingen.

Kontra

Kontraindisert for bruk ved intoleranse mot cefalosporiner, penicilliner og stoffer som hemmer virkningen av β-laktamaser.

Bivirkninger Zopercina

Pasienter opplever ofte følgende negative symptomer:

• gastrointestinal dysfunksjon: anoreksi, oppkast, oppblåsthet, diaré eller løs avføring;
• tegn på allergi: eksem, dyspné, utslett, anafylaksi, rennende nese eller elveblest;
• trombocyto-, nøytro- eller leukopeni, samt hemolytisk anemi;
• hodepine, kramper, arytmi, svimmelhet, og i tillegg frysninger, alvorlig tretthet og takykardi;
• muskelsvakhet eller leddsmerter;
• candidiasis;
• manifestasjoner i injeksjonsområdet og en følelse av varme.

[ 1 ]

Overdose

Forgiftning med Zopercin kan fremkalle en forsterkning av negative symptomer (for eksempel anfall).

Det er nødvendig å utføre symptomatiske tiltak (for å lindre kramper brukes barbiturater eller diazepam), samt hemodialyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av probenecid og legemidlet forårsaker en forlengelse av halveringstiden og en reduksjon i nyreclearance-hastigheten for begge komponentene i Zopercin. Men dette har ingen effekt på plasma Cmax-verdiene for noen av legemidlene.

På grunn av manglende fysisk kompatibilitet mellom aminoglykosider og β-laktamantibiotika in vitro, er det forbudt å blande legemidlet med aminoglykosider - disse stoffene administreres separat (fortynning og oppløsning av begge legemidlene skjer også separat).

Bruk sammen med orale antikoagulantia, heparin og andre legemidler som kan påvirke blodkoagulasjonssystemet (for eksempel blodplatefunksjonen) bør skje med konstant overvåking av koagulasjonstestdata.

Piperacillin i kombinasjon med vekuronium forårsaker forlenget muskel- og nerveblokade. På grunn av det lignende virkningsprinsippet kan det forventes at nevromuskulær blokade indusert av ethvert ikke-polariserende muskelavslappende middel kan forlenges av piperacillin. Dette bør tas i betraktning når Zopercin forskrives under kirurgi.

Piperacillin kan redusere utskillelsen av metotreksat, så serumnivåene av metotreksat bør overvåkes hos personer som bruker metotreksat.

Innvirkning på laboratorietestresultater.

Som med andre penicilliner kan det oppstå en falsk positiv respons på glukose i urinen (når den bestemmes ved hjelp av reduksjonsmetoden) når legemidlet administreres. Sukkertester som fungerer ved enzymatiske glukoseoksidasereaksjoner bør brukes.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Zopercin skal oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C. Den tilberedte væsken kan brukes innen 24 timer (hvis den oppbevares ved temperaturer opptil 25 °C) eller 48 timer (hvis legemidlet oppbevares i kjøleskap ved temperaturer på 2–8 °C).

Holdbarhet

Zopercin kan brukes innen en 2-årsperiode fra produksjonsdatoen for det terapeutiske produktet.

Søknad for barn

Skal ikke brukes til spedbarn under 2 år.

Analoger

Analoger av legemidlet er Aurotaz-R, Tazar med Piperacillin-Tazobactam Teva og Tazpen.