Zopercin

Zopercin er et verktøy som inneholder penicilliner i kombinasjon med stoffer som reduserer aktiviteten av β-laktamase. Den har et stort utvalg av antimikrobielle effekter.

Indikasjoner Zopercina

Den brukes til slike brudd:

• lesjoner av nedre og øvre deler av luftveiene (blant annet lungebetennelse (sykehus, samt VAP));
• infeksjon i urinrøret (for eksempel pyelonefrit);
• infeksjoner i peritoneum (også med komplikasjoner) - cholecystitis med peritonitt, samt endometrit og betennelse i bekkenorganene (også hos 2-12 år gamle barn);
• lesjoner av myke bones, epidermis og ledd (dette inkluderer diabetisk fot);
• bakteriemi.

Kan gis til barn, samt voksne med feber forårsaket av nøytropeni, som har utviklet seg i forbindelse med en infeksjon av bakteriell etiologi.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet er realisert i form av et frysetørkningsvæske, inne i flasker med en kapasitet på 4,5 g.

Farmakodynamikk

Dette antimikrobielle stoffet inneholder et kompleks av 2 komponenter - piperacillin med tazobactam. Kombinerer parametrene til antibiotika og midlet som senker virkningen av p-laktamase.

Piperacillin er et semi-kunstig penicillin, som har en høy terapeutisk aktivitet, hemmer bakterielle egenskaper - senker dannelsen av cellemembraner og bindingen av cellemembraner.

Tazobactam er et triazolylmetylpenicillansyrederivat. Det bremser aktiviteten av β-laktamase, og samtidig utvider rekkevidden av piperacillinaktivitet og forsterker dens effekt på stammer som er resistente mot cefalosporiner med penicilliner.

Farmakokinetikk

Suge.

Det injiserte legemidlet når nesten umiddelbart plasma Cmax-verdier. Ved bruk av 4 g piperacillin er indikatorene lik 298 mcg / ml. Bruk av 0,5 g tazobactam skaper inne i plasma en Cmax-verdi lik 34 mcg / ml.

Distribusjonsprosesser.

Både piperacillin og tazobaktam er involvert i proteinsyntese. Tallene er ca 30%.

Disse komponentene distribueres raskt i det kvinnelige reproduksjonssystemet (eggstokkene med livmor og eggleder), lunger, galle med galleblære, tarmslimhinne og intercellulær væske. Vevsmiddelverdier er generelt 50-100% sammenlignet med plasmanivå.

Fordelingsvolumet av legemiddelelementer inne i cerebrospinalvæsken er lavt (forutsatt at det ikke er betennelse i meningene).

Metabolske prosesser.

Ved metabolisme blir piperacillin omdannet til dezetylmetabolismen, som har en svak mikrobiologisk effekt. Metabolismen av tazobaktam fører til dannelsen av et enkelt metabolsk produkt som ikke har mikrobiologisk aktivitet.

Utskillelse.

Med 1-tiden eller gjenbrukbar bruk av stoffet hos frivillige, var halveringstiden 0,7-1,2 timer. Batchstørrelsen og varigheten av infusjonen påvirker ikke disse verdiene. Halveringstiden for begge komponentene økte med redusert renal clearance.

Bruk av tazobaktam påvirket ikke signifikant farmakokinetiske parametere for piperacillin, og det reduserte ikke utskillingsnivået av tazobactam.

Stoffene utskilles gjennom nyrene ved tubulær sekresjon og filtrering av glomeruli. Piperacillin har rask utskillelse, fordi det er en ikke-vekslende komponent (68% utskilles i urinen). I dette tilfellet tazobactam med sine metabolske produkter - gjennom nyrene med 80%.

Dosering og administrasjon

Legemidlet bør administreres intravenøst, i form av en infusjonsprosedyre som varer 20-30 minutter.

Varigheten av behandlingen og størrelsen på delen er valgt av den behandlende legen, med tanke på pasientens tilstand og alvorlighetsgraden av lesjonen.

Standard voksenporsjon (ungdom eldre enn 12 år og personer som veier over 50 kg) med tilstander fremkalt av akutte lesjoner (ledsaget av komplikasjoner) kan variere fra 4,5 g totalt til 1-brønns infusjon (prosedyren utføres 3 ganger per dag). I tilfelle neutropeni administreres legemidlet 4 ganger per dag (med 6-timers intervaller).

For eldre er doseringsjustering ikke nødvendig. Ved manglende evne til lever eller nyrer blir delen endret med tanke på alvorlighetsgraden av patologien (den kan reduseres til 8 g piperacillin per dag).

Barn i området 2-12 år og veier mindre enn 50 kg i tilfelle neutropeni, er delen beregnet i et forhold på opptil 90 mg / kg (totalt); Det må administreres med 6-timers intervaller, kombinert med aminoglykosider (maksimalt 4,5 g totalt, også med 6-timers pauser). Ved infeksjoner med komplikasjoner øker doseringen til 112,5 mg / kg totalt (maksimalt 4,5 g); Prosedyren utføres med intervaller på 8 timer.

[2]

Bruk Zopercina under graviditet

Zopercin bør ikke foreskrives for gravide, fordi det ikke foreligger pålitelige opplysninger om bruken av sikkerheten. Derfor er det lov å brukes utelukkende i situasjoner hvor de potensielle fordelene ved administrering er mer forventet enn sannsynligheten for noen komplikasjoner.

Legemidlet utskilles i morsmelk, som bør slutte å amme under behandlingen.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke i tilfelle intoleranse mot cefalosporiner, penicilliner, samt stoffer som reduserer virkningen av β-laktamas.

Bivirkninger Zopercina

Ofte har pasientene følgende negative symptomer:

• gastrointestinal dysfunksjon: anoreksi, oppkast, oppblåsthet, diaré eller diaré;
• tegn på allergi: eksem, dyspné, utslett, anafylaksi, rennende nese eller urtikaria;
• blodplate, nøytro eller leukopeni, og anemi av hemolytisk natur;
• hodepine, kramper, arytmi, svimmelhet og i tillegg frysninger, alvorlig tretthet og takykardi;
• muskel svakhet eller artralgi;
• candidiasis;
• manifestasjoner i injeksjonsområdet og en følelse av varme.

[1]

Overdose

Zopercinforgiftning kan utløse potensering av negative symptomer (for eksempel anfall).

Symptomatiske inngrep bør utføres (for å fjerne kramper, bruk barbiturater eller diazepam), samt hemodialyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av probenecid med legemidlet forårsaker en forlengelse av halveringstiden og en reduksjon i nivået av nyreklarering av begge komponentene i Zopercin. Men dette faktum har ingen effekt på plasmaverdiene til Cmax av en av legemidlene.

På grunn av mangel på fysisk kompatibilitet mellom aminoglykosider og β-laktamantibiotika in vitro, er det forbudt å blande stoffet med aminoglykosider - disse stoffene administreres separat (fortynning og oppløsning av begge legemidlene forekommer også separat).

Bruk sammen med antikoagulantia til oral administrasjon, heparin og andre legemidler som kan påvirke blodproppssystemet (for eksempel trombocytaktivitet), bør oppstå under konstant overvåking av koagulasjonstestdataene.

Piperacillin i kombinasjon med vecuronium forårsaker forlengelse av blokkaden av muskel- og nerveaktivitet. På grunn av et lignende effektprinsipp kan det forventes at den nevromuskulære blokkaden provosert av en ikke-polariserende muskelavslappende middel kan vare når man bruker piperacillin. Dette bør tas i betraktning når Zophercin foreskrives under operasjonen.

Piperacillin er i stand til å redusere utskillelsen av metotrexat, så for personer som bruker metotreksat, er det nødvendig å overvåke serumindikatorene.

Påvirkning på laboratorietestresultater.

Som med bruk av andre penicilliner kan det med introduksjonen av stoffet utvikles en falsk positiv respons på tilstedeværelsen av glukose inne i urinen (når dette bestemmes ved å bruke reduksjonsmetoden). Testing for tilstedeværelsen av sukker som arbeider ved bruk av enzymatiske glukoseoksidasereaksjoner, bør utføres.

[3], [4]

Lagringsforhold

Zopercin må opprettholdes ved temperaturer ikke over 25 ° C. Den ferdige væsken kan brukes innen 24 timer (hvis den finnes i hastigheter opptil 25 ° C) eller et 48-timers gap (hvis legemidlet holdes i kjøleskap med indikatorer 2-8 ° C).

Holdbarhet

Zopercin kan brukes innen 2 år fra det tidspunkt det terapeutiske produktet er produsert.

Søknad om barn

Kan ikke brukes til spedbarn yngre enn 2 år.

Analoger

Analogene av medisinen er Aurotaz-P, Tazar med Piperacillin-Tazobaktam Teva og Tazpen.